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1、(最新版)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識(一)在線模擬試題1.臨床上藥物可以配伍使用或聯(lián)合使用,若使用不當,可能出現(xiàn)配伍禁忌。下列藥物配伍或聯(lián)合使用中,不合理的是( )。A.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶聯(lián)合應用B.地西泮注射液與0.9氯化鈉注射液混合滴注C.硫酸亞鐵片與維生素C片同時使用D.阿莫西林與克拉維酸聯(lián)合使用E.氨芐西林溶于5葡萄糖注射液后在4小時內滴注【答案】:B【解析】:某些含有非水溶劑的制劑與輸液配伍,由于溶劑的改變使藥物析出。如地西泮注射液與5葡萄糖、0.9氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液配伍時,易析出沉淀。2.(共用備選答案)A.型藥物B.型藥物C.型藥物D.型藥物E.型藥物(

2、1)溶解度和滲透性均較低,可采用微粒給藥系統(tǒng)靶向給藥的是( )?!敬鸢浮?D(2)溶解度較低,可通過增加溶解度和溶出速度來改善藥物吸收的是( )?!敬鸢浮?B(3)滲透性較低,生物膜是吸收的屏障,可通過增加藥物脂溶性來改善藥物滲透性的是( )?!敬鸢浮?C(4)溶解度和滲透性均較大,易于制成口服制劑的是( )?!敬鸢浮?A【解析】:BCS系統(tǒng)根據藥物的水溶性和腸壁的滲透性可將藥物分為四大類。型藥物:其溶解度和滲透性均較大,藥物的吸收通常是很好的,易于制成口服制劑;型藥物:其溶解度較低,藥物的溶出是吸收的限速過程,可通過增加溶解度和溶出速度的方法,改善藥物的吸收;型藥物:其滲透性較低,生物膜是吸

3、收的屏障,藥物的跨膜轉運是藥物吸收的限速過程,可通過增加藥物脂溶性來改善藥物滲透性,或選用滲透促進劑及合適的微粒給藥系統(tǒng)增加藥物的吸收;型藥物:其溶解度和滲透性均較低,可采用微粒給藥系統(tǒng)靶向給藥,或制備成前體藥物來改善藥物的溶解度或(和)滲透性。3.(共用備選答案)A.胃排空速率B.溶出速度C.乳劑D.給藥劑量E.藥物的理化性質下列影響藥物吸收的因素中(1)屬于生理因素的是( )?!敬鸢浮?A【解析】:生理因素有胃腸液的成分和性質、循環(huán)系統(tǒng)轉運、胃腸道運動、食物、疾病因素、胃腸道代謝作用等。(2)屬于劑型因素的是( )?!敬鸢浮?C【解析】:劑型因素有乳劑、混懸劑等。(3)屬于制劑因素的是(

4、)?!敬鸢浮?E【解析】:制劑處方因素主要是主藥和輔料的理化性質及其相互作用等。(4)屬于物理化學因素( )?!敬鸢浮?B【解析】:物理化學因素有脂溶性和解離度、溶出速度、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性等。4.酰胺類藥物的主要化學降解途徑是( )。A.水解B.氧化C.異構化D.聚合E.脫羧【答案】:A【解析】:酯和酰胺類藥物在體內代謝的主要途徑,如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、酰胺等藥物在體內代謝生成酸及醇或胺。酯和酰胺藥物的水解反應可以在酯酶和酰胺酶的催化下進行,這些酶主要分布在血液中,肝臟微粒體中,腎臟及其他組織中,也可以在體內酸或堿的催化下進行非酶的水解。5.以下不符合喹諾酮類藥物特性的是( )。A.

5、血漿蛋白結合率高B.抗菌譜廣C.不良反應少D.抗菌活性強E.大多口服吸收好【答案】:A【解析】:氟喹諾酮類藥物的共性包括:抗菌譜廣,尤其對需氧革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌有強大的殺菌作用;口服吸收良好,體內分布廣,血漿蛋白結合率低;不良反應少,耐受性好;但其在未成年動物體內可引起關節(jié)炎,在兒童中可引起關節(jié)腫痛,所以不用于青春期兒童和妊娠婦女。6.(共用備選答案)A.嗎啡B.苯妥英鈉C.氯丙嗪D.地西泮E.艾司佐匹克隆(1)可用于晚期癌癥止痛的藥物是( )。【答案】:A(2)可治療精神分裂癥的藥物是( )?!敬鸢浮?C(3)小劑量就有抗焦慮作用的藥物是( )。【答案】:D(4)用治療入睡困難,夜

6、間維持睡眠困難的藥物是( )。【答案】:E【解析】:A項,嗎啡可用于晚期癌癥的止痛;B項,苯妥英鈉為抗癲癇藥,抗心律失常藥,可對抗強心苷中毒所致的心律失常;C項,氯丙嗪是吩噻嗪類抗精神病藥物;D項,地西泮為鎮(zhèn)靜催眠藥,小劑量使用時地西泮;E項,艾司佐匹克隆用于入睡困難,夜間維持睡眠困難,早醒等不同類型的睡眠障礙。7.(共用備選答案)A.青霉素B.氯霉素C.羧芐西林D.頭孢氨芐E.甲氧西林(1)用于銅綠假單胞菌感染的藥物是( )?!敬鸢浮?C(2)用于金黃色葡萄球菌所致的敗血癥的藥物是( )?!敬鸢浮?E(3)用于治療敏感菌所致的呼吸道感染,泌尿道感染的藥物是( )?!敬鸢浮?D(4)用于治療梅

7、毒的藥物是( )?!敬鸢浮?A【解析】:A項,青霉素為-內酰胺類抗生素,主要作用于革蘭陽性細菌、陰性球菌及螺旋體;B項,氯霉素臨床上用于流感嗜血桿菌引起的腦膜炎、立克次體感染;C項,羧芐西林臨床上用于銅綠假單胞菌感染;D項,頭孢氨芐,用于治療敏感菌所致的呼吸道感染,泌尿道感染;E項,甲氧西林用于金黃色葡萄球菌所致的敗血癥,肺炎等。8.藥物分子中引入酰胺基,可以( )。A.增加藥物的水溶性和解離度B.增加藥物親水性,增加受體結合力C.與生物大分子形成氫鍵,增加受體結合力D.影響藥物的電荷分布及作用時間E.增加藥物親脂性,降低解離度【答案】:C【解析】:酰胺結構與體內受體或酶的蛋白質和多肽結構中大

8、量的酰胺鍵易發(fā)生相互作用,因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合能力。9.關于注射用溶劑的敘述,正確的是( )。A.純化水為飲用水經蒸餾法、反滲透法或離子交換法制得的制藥用水,不含任何附加劑B.注射用水為純化水經蒸餾而得的水,也是無熱原水C.滅菌注射用水是注射用水經滅菌而得的水,也是無菌、無熱原水D.制藥用水包括飲用水、純化水、注射用水、滅菌注射用水E.注射用水主要用于注射用無菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑【答案】:A|B|C|D【解析】:E項,滅菌注射用水主要用于注射用無菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑。10.關于洛伐他汀性質和結構的說法,錯誤的是( )。A.洛伐他汀是通過微生物發(fā)

9、酵制得的HMG-CoA還原酶抑制劑B.洛伐他汀結構中含有內酯環(huán)C.洛伐他汀在體內水解后,生成的3,5-二羥基羧酸結構是藥物活性必需結構D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用E.洛伐他汀具有多個手性中心【答案】:D【解析】:洛伐他汀可競爭性抑制HMG-CoA還原酶,選擇性高,能顯著降低LDL水平,并能提高血漿中HDL水平。臨床上通常以口服方法使用。11.分子結構中17-羧酸酯基水解成17-羧酸后,藥物活性喪失,能避免產生皮質激素全身作用的平喘藥是( )。A.氨茶堿B.曲尼司特C.孟魯司特D.醋酸氟輕松E.丙酸氟替卡松【答案】:E【解析】:丙酸氟替卡松是17位-硫代羧酸的衍生物。由于1

10、7位-硫代羧酸酯具有活性,而17位-硫代羧酸不具活性,故丙酸氟替卡松在體內經水解即失活,能避免皮質激素的全身作用。12.關于經皮給藥制劑特點的說法,錯誤的是( )。A.經皮給藥制劑能避免口服給藥的首過效應B.經皮給藥制劑作用時間長有利于改善患者用藥順應性C.經皮給藥制劑有利于維持平穩(wěn)的血藥濃度D.經皮給藥制劑起效快,特別適宜要求起效快的藥物E.大面積給藥可能會對皮膚產生刺激作用和過敏反應【答案】:D【解析】:經皮給藥制劑起效慢,不適合要求起效快的藥物。經皮給藥制劑更適合效價高并做成緩控釋的藥物。13.下列輔料中屬于油性抗氧化劑的有( )。A.焦亞硫酸鈉B.生育酚(維生素E)C.叔丁基對羥基茴香

11、醚D.二丁甲苯酚E.硫代硫酸鈉【答案】:B|C|D【解析】:抗氧化劑是阻止氧氣不良影響的物質,是一類能幫助捕獲并中和自由基,從而去除自由基對人體損害的物質。B項,維生素E是由生育酚和生育三烯酚構成的8種相關化合物的統(tǒng)稱,是一類具有抗氧化功能的脂溶性維生素。C項,叔丁基對羥基茴香醚的抗氧化作用是由它放出氫原子阻斷油脂自動氧化而實現(xiàn)的,具有脂溶性。D項,二丁甲苯酚也是常用的油性抗氧化劑。14.下列輔料中,屬于油溶性抗氧劑的有( )。A.焦亞硫酸鈉B.生育酚(維生素E)C.叔丁基對羥基茴香醚D.二丁甲苯酚E.硫代硫酸鈉【答案】:B|C|D【解析】:AE兩項,常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、

12、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。BCD三項,常用的油溶性抗氧劑:叔丁基對羥基茴香醚、生育酚、2,6-二叔丁基對甲酚等。15.下列屬于按制法分類的藥物劑型是( )。A.氣體劑型B.固體劑型C.流浸膏劑D.半固體劑型E.液體劑型【答案】:C【解析】:ABDE四項,根據物質形態(tài)分類,即分為固體劑型(如散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等)半固體劑型(如軟膏劑、糊劑等)液體劑型(如溶液劑、芳香水劑、注射劑等)和氣體劑型(如氣霧劑、部分吸入劑等)。C項,根據制備方法進行分類,與制劑生產技術相關,流浸膏劑屬于按制法分類的藥物劑型。16.氨芐青霉素在含乳酸鈉的復方氯化鈉輸液中4小時后損失2

13、0%,是由于( )。A.溶劑組成改變引起B(yǎng).pH值改變C.離子作用D.配合量E.混合順序【答案】:C【解析】:有些離子能加速某些藥物水解反應,如乳酸根離子能加速氨芐青霉素和青霉素G的水解,氨芐青霉素在含乳酸鈉的復方氯化鈉輸液中4小時后損失20%。17.(共用備選答案)A.弱酸性藥物B.弱堿性藥物C.中性藥物D.兩性藥物E.強堿性藥物(1)在胃液中幾乎不解離的藥物是( )。【答案】:A【解析】:弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。(2)在胃腸道中多是離子化的藥物是( )?!敬鸢浮?E【解析】:弱堿性藥物在胃中幾乎全部解離,強堿性藥物在胃腸道中多是離子

14、化,消化道吸收很差。18.洛伐他汀調節(jié)血脂作用機制是( )。A.減少食物中脂肪的吸收B.降低脂肪酶活性,減少TG合成C.阻斷脂質過氧化,減少脂質過氧化物生成D.抑制乙酰輔酶A羥化酶,減少TG合成E.抑制HMG-CoA還原酶,減少TG合成【答案】:E【解析】:洛伐他汀的作用機制是:其在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶19.(共用備選答案)A.非尼拉敏B.阿扎他定C.氯馬斯汀D.左卡巴斯汀E.西替利嗪(1)含有氨烷基的H1受體阻斷藥是( )?!敬鸢浮?C【解析】:氨基醚類用Ar2CHO-代替乙二胺類的ArCH2N(Ar)一部分,得到氨烷基醚類H1受體阻斷藥。常用的氨基

15、醚類H1受體阻斷藥有鹽酸苯海拉明,茶苯海明,氯馬斯汀,司他斯汀。(2)含有芳香基的H1受體阻斷藥是( )。【答案】:A【解析】:丙胺類運用生物電子等排原理,將乙二胺和氨烷基醚類結構中N和O用-CH-替代,獲得一系列芳香基取代的丙胺類衍生物。非尼拉敏、氯苯那敏和溴代類似物溴苯那敏。(3)含有噻吩環(huán)的H1受體阻斷藥是( )?!敬鸢浮?B【解析】:將賽庚啶結構中的-CH-CH-替換為-CH2CH2-,并用噻吩環(huán)替代一個苯環(huán),得到阿扎他定。(4)含有親水性基團羧甲氧烷基的H1受體阻斷藥是( )。【答案】:E【解析】:哌嗪類藥物具有很好的抗組胺活性,作用時間較長,代表藥物為氯環(huán)利嗪。分子中引入親水性基團

16、羧甲氧烷基,得到西替利嗪。20.不屬于包合物制備方法的是( )。A.熔融法B.飽和水溶液法C.研磨法D.冷凍干燥法E.噴霧干燥法【答案】:A【解析】:包合物的制備方法有:飽和水溶液法;研磨法;超聲波法;冷凍干燥法;噴霧干燥法。21.(共用備選答案)A.2分鐘B.5分鐘C.10分鐘D.15分鐘E.30分鐘(1)普通片劑的崩解時限是( )?!敬鸢浮?D(2)舌下片的崩解時限是( )。【答案】:B【解析】:片劑的崩解時限為:舌下片5分鐘;可溶片3分鐘;含片10分鐘;普通片劑15分鐘;薄膜衣片30分鐘;糖衣片60分鐘;腸溶衣片于人工胃液2小時無變化,于人工腸液60分鐘崩解。22.關于藥物經皮吸收的說法

17、,正確的是( )。A.吸收的主要途徑是汗腺、毛囊等皮膚附屬器B.吸收的速率與分子量成正比C.分子型藥物增多,不利于藥物的經皮吸收D.低熔點的藥物容易滲透通過皮膚E.藥物與基質的親和力越大,釋放越快【答案】:D【解析】:A項,藥物經皮吸收進入人體循環(huán)的路徑有兩條,即經表皮途徑和經附屬器途徑,其中經表皮途徑是藥物經皮吸收的主要途徑。B項,藥物吸收速率與分子量成反比,分子量大于500的物質較難透過角質層。C項,藥物分子的形狀和立體結構對藥物的經皮吸收影響很大,線性分子通過角質細胞間磷脂雙分子層結構的能力要明顯強于非線性分子。分子型藥物增多,有利于藥物的經皮吸收。D項,由于低熔點的藥物晶格能較小,在介

18、質(或基質)中的熱力學活度較大,因此一般情況下,低熔點藥物易于透過皮膚。E項,藥物與基質的親和力不同,會影響藥物在基質和皮膚間的分配。一般基質和藥物的親和力不應太強,否則藥物難以從基質中釋放并轉移到皮膚?;|與藥物的親和力也不能太弱,否則載藥量無法達到設計要求。23.與補鈣制劑同時使用時,會與鈣離子形成不溶性螯合物,影響補鈣劑在體內吸收的抗菌藥物有( )。A.鹽酸多西環(huán)素B.鹽酸美他環(huán)素C.鹽酸米諾環(huán)素D.鹽酸四環(huán)素E.鹽酸土霉素【答案】:A|B|C|D|E【解析】:四環(huán)素類藥物分子中含有多個羥基、烯醇羥基及羰基,在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物,如與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或

19、鎂鹽。24.不屬于藥物制劑常用包裝材料的是( )。A.玻璃容器B.金屬材料C.瓷質容器D.紙E.塑料材料【答案】:D【解析】:按材料組成分類:藥包材可分為金屬、玻璃、塑料(熱塑性、熱固性高分子化合物)橡膠(熱固性高分子化合物)及上述成分的組合(如鋁塑組合蓋、藥品包裝用復合膜)等。D項錯誤。25.注射劑的質量要求不包括( )。A.無菌B.無熱原C.無可見異物D.無不溶性微粒E.無色【答案】:E【解析】:注射劑的質量要求包括:無菌;無熱原;無可見異物(澄明度);安全性;滲透壓;pH;穩(wěn)定性。26.下列劑型可以避免或減少肝首關效應的是( )。A.胃溶片B.舌下片劑C.氣霧劑D.注射劑E.泡騰片【答案

20、】:B|C|D【解析】:為避免首關效應,常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直腸下部給藥或經皮給藥,藥物吸收過程不經肝臟,直接進入體循環(huán),從而減少首關效應的損失。如異丙基腎上腺素口服時,在腸壁吸收過程中大部分被硫酸結合,在肝中鄰位的酚羥基易被甲基化,導致血藥濃度很低。因此異丙基腎上腺素不宜用口服,而可制成注射劑、氣霧劑或舌下片劑給藥。27.分子中含有苯并咪唑結構,通過抑制H+/K+-ATP酶產生抗?jié)冏饔玫乃幬镉校?)。A.西咪替丁B.法莫替丁C.蘭索拉唑D.鹽酸雷尼替丁E.雷貝拉唑【答案】:C|E【解析】:常見的H+/K+-ATP酶抑制劑包括:奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑。28.(共用備選答案)A

21、.-CYDB.-CYDC.-CYDD.HP-CYDE.乙基-CYD(1)水溶性最好的環(huán)糊精是( )?!敬鸢浮?D【解析】:水溶性環(huán)糊精衍生物常見的有甲基衍生物、羥烷基衍生物(HP-CYD和HE-CYD)、葡萄糖基衍生物,其中HP-CYD的水溶性最好。(2)分子空穴直徑最大的環(huán)糊精是( )?!敬鸢浮?C【解析】:三種環(huán)糊精分子空穴直徑大小順序為:-CYD-CYD-CYD環(huán)糊精。29.下列方法中,不屬于包合物驗證方法的是( )。A.相溶解度法B.X-射線衍射法C.熱分析法D.氣體吸附法E.紅外光譜法【答案】:D【解析】:藥物與環(huán)糊精是否形成包合物,可根據包合物的性質和結構狀態(tài),采用下述的一種或多種

22、方法進行驗證:相溶解度法;X-射線衍射法;熱分析法;紅外光譜法;核磁共振譜法;熒光光譜法。30.主動轉運的特點錯誤的是( )。A.逆濃度B.不消耗能量C.有飽和性D.與結構類似物可發(fā)生競爭E.有部位特異性【答案】:B【解析】:主動轉運有如下特點:逆濃度梯度轉運;需要消耗機體能量,能量來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;主動轉運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關,可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;可與結構類似物發(fā)生競爭現(xiàn)象;受代謝抑制劑的影響;主動轉運有結構特異性;有部位特異性。31.(共用題干)患者,男,48歲,四年前診斷出患有高血壓,長期服用依那普利。由于其受該藥副作用的困擾,醫(yī)生建議換用氯沙坦。(1)依那普利用于

23、治療高血壓的作用機制是( )。A.抑制血管緊張素轉化酶B.松弛血管平滑肌C.抑制腎素活性D.減少血管緊張素的生成E.僅減少血管緊張素的生成【答案】:A【解析】:依那普利可與ACE結合,使ACE失活,一方面阻斷了Ang轉化為Ang,使內源性Ang減少,導致血管舒張,醛固酮分泌減少,血壓下降;另一方面抑制了緩激肽的降解,使血管擴張,血壓下降。(2)依那普利的副作用表現(xiàn)為( )。A.身體依賴性B.體位性低血壓C.出現(xiàn)精神癥狀D.失眠、心悸、面紅潮濕E.頭痛、眩暈、惡心、低血壓、咳嗽等【答案】:E【解析】:依那普利可減少緩激肽失活,導致緩激肽蓄積,緩激肽除有擴張血管的作用外,還有收縮支氣管的作用,易產

24、生惡心、干咳等現(xiàn)象。(3)ACE抑制藥不耐受的患者可以選擇( )。A.硝苯地平B.卡托普利C.纈沙坦D.普萘洛爾E.哌唑嗪【答案】:C【解析】:纈沙坦適用于各種輕,中度高血壓,尤其適用于ACE抑制藥不耐受的患者。(4)下列藥物中不含有咪唑基的是( )。A.氯沙坦B.厄貝沙坦C.纈沙坦D.依普沙坦E.替米沙坦【答案】:C【解析】:纈沙坦是不含咪唑環(huán)的AngII受體拮抗劑,其作用較強于氯沙坦,用于各類輕、中度高血壓及對ACE抑制劑不耐受的患者。32.下列有關凝膠劑的說法,錯誤的是( )。A.混懸型凝膠劑中膠粒應分散均勻,不應下沉、結塊B.凝膠劑應在常溫時保持膠狀C.凝膠劑不應加入抑菌劑D.凝膠劑一

25、般應檢查pHE.凝膠劑基質與藥物間均不應發(fā)生理化反應【答案】:C【解析】:凝膠劑在生產與貯藏期間應符合的規(guī)定:混懸型凝膠劑中膠粒應分散均勻,不應下沉、結塊;凝膠劑應均勻、細膩,在常溫時保持膠狀,不干涸或液化;凝膠劑根據需要可加入保濕劑、防腐劑、抗氧劑、乳化劑、增稠劑和透皮促進劑等;凝膠劑一般應檢查pH值;凝膠劑基質不應與藥物發(fā)生理化作用;除另有規(guī)定外,凝膠劑應避光,密閉貯存,并應防凍。33.華法林含有幾個手性碳( )。A.1B.2C.3D.4E.5【答案】:A【解析】:本品結構中含有一個手性碳,S-異構體的抗凝活性是R-異構體的4倍,藥用其外消旋體。34.長期用腎上腺皮質激素,可引起腎上腺皮質

26、萎縮,停藥數(shù)月難以恢復,稱為( )。A.變態(tài)反應B.藥物依賴性C.后遺效應D.毒性反應E.繼發(fā)性反應【答案】:C【解析】:后遺效應是指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時,仍然殘存的藥理效應,后遺效應可為短暫的或是持久的。例如服用苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥物后,在次晨仍有乏力,困倦等“宿醉”現(xiàn)象。長期使用腎上腺皮質激素,可引起腎上腺皮質萎縮,一旦停藥,腎上腺皮質功能低下,數(shù)月難以恢復。35.(共用備選答案)A.增溶劑B.防腐劑C.矯味劑D.著色劑E.潛溶劑(1)液體制劑中,苯甲酸屬于( )。【答案】:B【解析】:常用的防腐劑有:苯甲酸與苯甲酸鈉;對羥基苯甲酸酯類等;苯甲酸是一種助溶劑而非增溶劑。

27、(2)液體制劑中,薄荷揮發(fā)油屬于( )?!敬鸢浮?C【解析】:矯味劑分為甜味劑、芳香劑、膠漿劑、泡騰劑等類型。常用芳香劑分為天然香料、人工香料。天然香料包括由植物中提取的芳香性揮發(fā)油,如檸檬、薄荷揮發(fā)油等。36.(共用備選答案)A.常規(guī)脂質體B.微球C.納米囊D.pH敏感脂質體E.免疫脂質體(1)常用作栓劑治療給藥的靶向制劑是( )。【答案】:B【解析】:栓塞性制劑:用于阻斷靶區(qū)的血供與營養(yǎng),起到栓塞和靶向化療的雙重作用,如栓塞微球和栓塞復乳。(2)具有主動靶向作用的靶向制劑是( )。【答案】:E【解析】:主動靶向制劑修飾的藥物載體有:修飾性脂質體(長循環(huán)脂質體、免疫脂質體、糖基修飾的脂質體)

28、、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾的納米球(聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球)等。(3)基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑是( )?!敬鸢浮?D【解析】:pH敏感靶向制劑:利用腫瘤附近及炎癥部位的pH比周圍正常組織低,采用pH敏感微粒載體可將藥物靶向釋放到這些部位,如pH敏感脂質體。37.(共用備選答案)A.硬脂酸鎂B.羧甲基淀粉鈉C.乙基纖維素D.羧甲基纖維素鈉E.硫酸鈣(1)可作為片劑黏合劑的是( )?!敬鸢浮?D【解析】:羧甲基纖維素鈉是纖維素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有機溶媒;可溶于水成為透明的溶液,其黏性較強,常作為黏合劑用于可壓性較差的藥物。(2)可作為片劑崩解劑的

29、是( )?!敬鸢浮?B【解析】:羧甲基淀粉鈉是一種白色無定形的粉末,吸水膨脹作用非常顯著,吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時出現(xiàn)輕微的膠黏作用),是一種性能優(yōu)良的崩解劑。(3)可作為片劑潤滑劑的是( )?!敬鸢浮?A【解析】:硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑,易與顆粒混勻,壓片后片面光滑美觀,應用最廣。38.(共用備選答案)A.沙丁胺醇B.鹽酸克侖特羅C.鹽酸多巴胺D.沙美特羅E.鹽酸多巴酚丁胺(1)分子中含有親脂性長鏈取代基,為長效2受體激動劑藥物是( )?!敬鸢浮?D【解析】:沙美特羅結構中苯環(huán)部分的取代基與沙丁胺醇相同,在側鏈氮上有一長鏈親脂性取代基苯丁氧己基,為長效2受體激動劑藥物,不適用于緩

30、解支氣管痙攣發(fā)作的急性癥狀。(2)分子中含有一個手性碳原子,為選擇性心臟1-受體激動劑藥物是( )?!敬鸢浮?E【解析】:鹽酸多巴酚丁胺是多巴胺的N-取代衍生物,其結構中含有一個手性碳原子,有兩種光學異構體。其為一選擇性心臟1受體激動劑,其正性肌力作用比多巴胺強。39.他汀類藥物的非調血脂作用包括( )。A.穩(wěn)定和縮小動脈粥樣硬化斑塊B.抗氧化C.改善動脈粥樣硬化過程的炎性反應D.改善血管內皮功能E.增強血管平滑肌細胞增殖和遷移【答案】:A|C|D【解析】:他汀類藥物的非調血脂作用有:改善血管內皮功能,提高血管內皮對擴血管物質的反應性;抑制血管平滑肌細胞的增殖和遷移,促進血管平滑肌細胞凋亡;減

31、少動脈壁巨噬細胞及泡沫細胞的形成,使動脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定和縮?。唤档脱獫{C反應蛋白,減輕動脈粥樣硬化過程的炎性反應;抑制單核-巨噬細胞的黏附和分泌功能;抑制血小板聚集和提高纖溶活性等。40.(共用備選答案)A.潛溶劑B.增溶劑C.絮凝劑D.消泡劑E.助溶劑(1)制備甾體激素類藥物溶液時,加入的表面活性劑是作為( )?!敬鸢浮?B(2)苯甲酸鈉的存在下咖啡因溶解度顯著增加,加入的苯甲酸鈉是作為( )?!敬鸢浮?E(3)苯巴比妥在90的乙醇溶液中溶解度最大,90的乙醇溶液是作為( )?!敬鸢浮?A【解析】:潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是通過形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑,能與水形成

32、潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。41.(共用備選答案)A.氨茶堿B.螺內酯C.氫氯噻嗪D.鹽酸阿米洛利E.呋噻米(1)結構中含有兩個磺酰胺基的利尿藥是( )?!敬鸢浮?C【解析】:氫氯噻嗪通過抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na-K交換,K分泌增多,來實現(xiàn)利尿作用。結構中含有兩個磺酰胺基。(2)在體內水解生成坎利酮的利尿藥是( )。【答案】:B【解析】:螺內酯口服后,約70迅速被吸收,但在肝臟大部分代謝,脫去乙酰巰基,生成坎利酮和坎利酮酸。42.(共用備選答案)A.防腐劑B.矯味劑C.乳化劑D.抗氧劑E.助懸劑(1)制備靜脈注射脂肪乳

33、時,加入的豆磷脂是作為( )?!敬鸢浮?C【解析】:靜脈注射用脂肪乳劑的乳化劑,常用的有卵磷脂、豆磷脂等。(2)制備維生素C注射液時,加入的亞硫酸氫鈉是作為( )?!敬鸢浮?D【解析】:亞硫酸氫鈉是還原劑(抗氧劑),可以防止藥品被氧化。(3)制備醋酸可的松滴眼液時,加入的羧甲基纖維素鈉是作為( )?!敬鸢浮?E【解析】:醋酸可的松滴眼液(混懸液)中羧甲基纖維素鈉為助懸劑,配液前需精制。43.將-胡蘿卜素制成微囊的目的是( )。A.防止其水解B.防止其氧化C.防止其揮發(fā)D.減少其對胃腸道的刺激性E.增加其溶解度【答案】:B【解析】:微囊是將固體或液體藥物包裹在天然的或合成的高分子材料中,而形成的

34、微小的囊狀物。它的優(yōu)點有:提高藥物的穩(wěn)定性;防止水解、氧化和揮發(fā);掩蓋藥物的不良氣味;防止藥物在胃腸道失活;減少藥物對胃腸道的刺激;控制藥物的釋放;使液態(tài)藥物固化便于生產和貯存;減少藥物配伍的變化;使藥物集中于靶區(qū)。-胡蘿卜素為共軛多烯結構,易氧化,對光、氧及重金屬離子不穩(wěn)定,將胡蘿卜素制成微囊,是為了防止其氧化,以提高制劑的穩(wěn)定性。44.在膜劑處方中,除主藥和成膜材料外,還包括( )。A.著色劑B.脫膜劑C.增塑劑D.表面活性劑E.填充劑【答案】:A|B|C|D|E【解析】:膜劑是指藥物與適宜的成膜材料經加工制成的膜狀制劑。膜劑一般組成為:主藥、成膜材料(PVA等)、增塑劑(甘油、山梨醇等)

35、、表面活性劑(聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉等)、填充劑(碳酸鈣、二氧化硅、淀粉)、著色劑(色素、二氧化鈦等)、脫膜劑(液狀石蠟)。45.關于生物利用度的描述正確的是( )。A.藥物本身的理化性質藥物pKa影響藥物體內過程B.穩(wěn)定型藥物的生物利用度大于無定形藥物的生物利用度C.水溶性藥物微粉化后能增加生物利用度D.藥物脂溶性越小,生物利用度越好E.藥物水溶性越大,生物利用度越好【答案】:A【解析】:影響生物利用度的因素包括:藥物本身的理化性質藥物pKa、分子量、解離度、脂溶性、晶型、旋光度等,它們是影響藥物體內過程的重要因素;藥物制劑因素主要包括劑型及處方工藝;生理因素一方面食物、胃排空速率、流

36、經胃腸道的血流量以及吸收部位轉運蛋白的表達水平等均可能影響藥物的吸收而影響生物利用度;另一方面,年齡、性別、種族、病生理狀態(tài)等除了可以影響藥物吸收,也可影響分布、代謝、排泄等過程而影響生物利用度;藥物在胃腸道內的代謝分解某些藥物在胃腸道內停留時間較長,易受胃腸內微生物或酶的作用而發(fā)生代謝分解,使生物利用度降低;肝臟首關效應藥物通過胃腸道在吸收進入體循環(huán)之前,首先通過肝臟門靜脈進入藥物代謝酶最為豐富的肝臟,因此可能受到肝臟首關效應而使生物利用度降低。46.下列哪些藥物可在體內代謝生成具有活性的酸性產物?( )A.氯貝丁酯B.氯沙坦C.卡托普利D.洛伐他汀E.胺碘酮【答案】:A|D【解析】:A項,

37、氯貝丁酯能降低血小板對ADP和腎上腺素導致聚集的敏感性,并可抑制ADP誘導的血小板聚集,水解后生成對氯苯氧異丁酸和乙醇。D項,洛伐他汀在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用;其在肝內廣泛代謝,水解為多種代謝產物,包括以-羥酸為主的三種活性代謝產物。47.(共用備選答案)A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.依托必利D.莫沙必利E.格拉司瓊(1)極性大,不能透過血腦屏障,故中樞副作用小的胃動力藥是( )?!敬鸢浮?B【解析】

38、:多潘立酮極性較大,不能透過血腦屏障,生物利用度低,飯后服用,其生物利用度會增加。(2)選擇性拮抗中樞和外周5-HT3受體的止吐藥是( )。【答案】:A【解析】:甲氧氯普胺是中樞性和外周性多巴胺D2受體拮抗劑,具促動力作用和止吐作用,是第一個用于臨床的促動力藥,現(xiàn)發(fā)現(xiàn)在多巴胺D2受體和5-HT3受體有相似的分布。48.經胃腸道給藥的劑型是( )。A.混懸劑B.注射劑C.散劑D.膠囊劑E.眼膏劑【答案】:A|C|D【解析】:ACD三項,經胃腸道給藥劑型是指藥物制劑經口服用、進入胃腸道,經胃腸道吸收而發(fā)揮藥效的劑型。其給藥方法比較簡單,如常用的散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等。B

39、E兩項,非經胃腸道給藥劑型是指除胃腸道給藥途徑以外的其他所有劑型,包括:注射給藥:如注射劑,包括靜脈注射、肌內注射、皮下注射及皮內注射等;皮膚給藥:如外用溶液劑、洗劑、軟膏劑、貼劑、凝膠劑等;口腔給藥:如漱口劑、含片、舌下片劑、膜劑等;鼻腔給藥:如滴鼻劑、噴霧劑、粉霧劑等;肺部給藥:如氣霧劑、吸入劑、粉霧劑等;眼部給藥:如滴眼劑、眼膏劑、眼用凝膠、植入劑等;直腸、陰道和尿道給藥:如灌腸劑、栓劑等。49.影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有( )。A.pH值B.抗氧劑C.溫度D.金屬離子絡合劑E.光線【答案】:A|B|D【解析】:ABD三項,影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有:pH值、廣義酸堿催化、溶劑、

40、離子強度、表面活性劑、處方中輔料等。CE兩項,環(huán)境因素:溫度、光線、空氣(氧)金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。50.胺碘酮的藥理作用有( )。A.延長動作電位時程和有效不應期B.降低竇房結自律性C.加快心房和浦肯野纖維的傳導D.阻滯K通道E.促進Na、Ca2內流【答案】:A|B|D【解析】:胺碘酮是典型類抗心律失常藥,能阻滯鈉、鈣及鉀通道,主要電生理效應是延長各部分心肌組織的動作電位及有效不應期,消除折返激動。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。51.(共用備選答案)A.過敏反應B.首劑效應C.副作用D.后遺效應E.特異質反應(1)患者在初次服用哌唑嗪時,由于機體對藥物作用尚未適應而引起不可

41、耐受的強烈反應,該不良反應是( )。【答案】:B【解析】:首劑效應是指一些患者在初服某種藥物時,由于機體對藥物作用尚未適應而引起不可耐受的強烈反應。例如哌唑嗪等按常規(guī)劑量開始治療??芍卵獕后E降。(2)服用地西泮催眠次晨出現(xiàn)乏力、倦怠等“宿醉”現(xiàn)象,該不良反應是( )。【答案】:D【解析】:后遺效應是指在停藥以后,血藥濃度下降至有效水平以下時仍殘存的藥理效應,可為短暫的或是持久的,如服用地西泮鎮(zhèn)靜催眠藥物后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象。(3)服用阿托品治療胃腸絞痛出現(xiàn)口干等癥狀,該不良反應是( )?!敬鸢浮?C【解析】:副作用是指應用治療量的藥物后所出現(xiàn)的治療目的以外的藥理作用,一般反應

42、較輕微,多數(shù)可以恢復。如服用阿托品治療胃腸絞痛出現(xiàn)口干、心悸、便秘等副作用。52.當一種藥物具有較大的表觀分布容積時,正確的是( )。A.藥物排出慢B.藥物主要分布在血液C.藥效持續(xù)時間較短D.藥物不能分布到深部組織E.蓄積中毒的可能性小【答案】:A【解析】:V也是藥物的特征參數(shù),對某一個體,某一藥物的V是個確定值(常數(shù)),其值的大小能夠表示出該藥物的分布特性。當藥物的V遠大于體液總體積時,表示其血中藥物濃度很小,說明分布到組織中的藥物多,提示藥物在某些組織或器官可能存在蓄積,一般排泄較慢,在體內能保持較長時間。53.屬于藥物制劑的物理配伍變化的有( )。A.結塊B.變色C.產氣D.潮解E.液化【答案】:A|D|E【解析】:藥物制劑的物理配伍變化包括:溶解度的改變,如溶液分層,產生沉淀;潮解、液化或結塊;分散狀態(tài)與粒徑的變化,產生絮凝、凝聚,甚至沉淀。54.臨床治療藥物的藥動學參數(shù)通?;谘帩舛全@得,常用的血藥濃度測定方法有( )。A.紅

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