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1、Imported-Dormicum injection-5ml:5mg 批準(zhǔn)日期2006/11/14PAGE 18Page PAGE 18 of NUMPAGES 18核準(zhǔn)(hzhn)日期:2006年9月4日 修改(xigi)日期:2006年11月14日 咪達(dá)唑侖注射液說(shuō)明書(shū)請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師(ysh)指導(dǎo)下使用【藥品名稱(chēng)】通用名稱(chēng):咪達(dá)唑侖注射液商品名稱(chēng):多美康,Dormicum英文名稱(chēng):Midazolam Injection漢語(yǔ)拼音: Midazuolun Zhusheye【成份】化學(xué)名稱(chēng):8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4-氫-咪唑-1,5-1,4苯并二氮卓化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式

2、:C18H13ClFN3HCl分子量:362.25輔料名稱(chēng):氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉、注射用水【性狀】本品為無(wú)色至黃色澄明(chn mn)液體?!具m應(yīng)癥】診斷(zhndun)或治療性操作的清醒鎮(zhèn)靜(zhnjng)(靜脈給藥)麻醉誘導(dǎo)前的術(shù)前用藥(小兒肌肉或直腸給藥)麻醉的誘導(dǎo)和維持,作為吸入麻醉中的誘導(dǎo)劑或復(fù)合麻醉中的鎮(zhèn)靜劑,包括全憑靜脈麻醉(靜脈注射或滴注)在小兒氯胺酮麻醉中復(fù)合應(yīng)用(肌注)ICU病人長(zhǎng)程鎮(zhèn)靜(間斷靜注或連續(xù)輸注)【規(guī)格】以咪達(dá)唑侖計(jì)5ml: 5mg【用法用量】用于靜脈注射、肌肉注射或直腸給藥。咪達(dá)唑侖是強(qiáng)效鎮(zhèn)靜劑,注射要緩慢,劑量因人而異。劑量應(yīng)根據(jù)臨床需要、生理狀態(tài)、年齡和

3、伍用藥物情況,以達(dá)到所需要的鎮(zhèn)靜程度為宜。60歲以上的老年人,衰弱或慢性病人,用藥劑量應(yīng)謹(jǐn)慎,應(yīng)根據(jù)病人的不同情況區(qū)別對(duì)待。清醒性鎮(zhèn)靜多美康靜脈注射必須緩慢,速率約1毫克/30秒,注射完畢后藥物起效時(shí)間約為2分鐘。60歲以下的成人可在操作開(kāi)始前5-10分鐘給藥,初始劑量2.5毫克,根據(jù)需要可追加1毫克,通??偭坎怀^(guò)5毫克。起效時(shí)間約2分鐘。 60歲以上的老年人,衰弱(shuiru)或慢性病患者,初始劑量需減至1-1.5毫克(ho k),,根據(jù)(gnj)需要可追加0.5-1毫克,總量一般不超過(guò)3.5毫克麻醉術(shù)前用藥:于操作開(kāi)始前給藥可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和遺忘作用。多美康亦可與抗膽堿能藥物聯(lián)合應(yīng)用。術(shù)前用

4、藥一般在麻醉誘導(dǎo)前20-60分鐘使用。肌肉注射:60歲以下成年人按患者情況,多美康用量為0.07-0.1毫克/千克,通常劑量約5毫克。60歲以上老年人,衰弱或慢性病患者,劑量為0.025-0.05毫克/千克,通常劑量約2-3毫克。1-15歲的兒童所需劑量按公斤體重計(jì)算,一般較成年人大,0.08-0.2毫克/千克的用量是安全而有效的。多美康麻醉誘導(dǎo)前30-60分鐘肌肉深部注射。兒童直腸給藥:總量為0.3-0.5毫克/千克,麻醉誘導(dǎo)前20-30分鐘使用。若總量太少,可以加水至總體積10毫升。誘導(dǎo):可通過(guò)靜脈注射到達(dá)滿(mǎn)意的麻醉效果。多美康靜脈誘導(dǎo)劑量應(yīng)緩慢增加。每次增加劑量不超過(guò)5毫克,注射時(shí)間不少

5、于2030秒,間隔時(shí)間為2分鐘。小于60歲成年人,術(shù)前用藥后,麻醉誘導(dǎo)劑量為0.15-0.2毫克/千克,總量一般不超過(guò)15毫克。小于60歲,但未用術(shù)前用藥的患者,麻醉誘導(dǎo)劑量可加大(0.3-0.35毫克/千克),總量一般不超過(guò)20毫克。年齡大于60歲,衰弱或慢性病患者,劑量應(yīng)減少。麻醉維持,要維持滿(mǎn)意的麻醉深度可持續(xù)靜輸或間斷靜脈注射多美康,并結(jié)合使用其他麻醉藥。當(dāng)與鎮(zhèn)痛劑或氯胺酮聯(lián)合應(yīng)用時(shí),維持劑量通常為0.03-0.1毫克/千克/小時(shí)。60歲以上老年人,衰弱或慢性病患者,劑量應(yīng)減少。小兒(xio r)氯胺酮麻醉(安神止痛)時(shí),肌肉注射多美康推薦(tujin)劑量為0.15-0.2毫克(ho

6、 k)/千克,通常2-3分鐘后達(dá)到滿(mǎn)意的深度睡眠效果。c)ICU病人鎮(zhèn)靜可通過(guò)持續(xù)靜輸或間斷輸注,達(dá)到滿(mǎn)意的鎮(zhèn)靜效果,靜脈負(fù)荷劑量應(yīng)逐漸增加。每次注射增加劑量1-2.5毫克,注射時(shí)間20-30秒,注射間隔2分鐘,靜脈負(fù)荷量為0.03-0.3毫克/千克,總量一般不超過(guò)15毫克。在低血容量,血管收縮或低體溫患者,負(fù)荷劑量應(yīng)減小或不用。維持劑量為0.03-0.2毫克/千克/小時(shí)。如病人情況允許,應(yīng)定期評(píng)估患者的鎮(zhèn)靜程度在低血容量,血管收縮或低溫患者,維持劑量相應(yīng)減少至常規(guī)劑量的25。當(dāng)多美康與強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),應(yīng)首先應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥,這樣可以在鎮(zhèn)痛的鎮(zhèn)靜基礎(chǔ)上,再考慮多美康的用量。特殊用藥與注射劑的相溶性

7、:多美康注射液可以用0.9%氯化鈉、5和10葡萄糖、5果糖, 林格氏溶液和Hartmann溶液進(jìn)行稀釋?;旌媳壤秊槊?00-1000毫升輸注液中含15毫克咪達(dá)唑侖。這些溶液的物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)在室溫下可以穩(wěn)定24小時(shí),在5下可維持穩(wěn)定3天。多美康針劑不能用6的葡聚糖溶液稀釋或者與堿性注射液混合?!静涣挤磻?yīng)】注射多美康有以下不良反應(yīng)報(bào)道:中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)紊亂以及精神紊亂困倦和長(zhǎng)時(shí)間鎮(zhèn)靜、警覺(jué)性降低、精神混亂、欣快、幻覺(jué)、疲勞、頭疼、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、術(shù)后鎮(zhèn)靜、順行性遺忘,這些不良反應(yīng)的持續(xù)時(shí)間與給藥劑量直接相關(guān)。在用藥后期可能仍有順行性遺忘的表現(xiàn),并且曾有長(zhǎng)時(shí)間遺忘的個(gè)例報(bào)道。異常反應(yīng)如易激惹、

8、無(wú)意識(shí)運(yùn)動(dòng)(包括肌強(qiáng)直/肌陣攣和肌顫)、亢進(jìn)、敵對(duì)、憤怒、攻擊性、陣發(fā)性激動(dòng)或攻擊等均有報(bào)道,尤其多見(jiàn)于兒童(r tng)和老年患者。有早產(chǎn)兒和新生兒用藥后發(fā)生(fshng)驚厥的報(bào)道。即使(jsh)是治療劑量,使用多美康也可能導(dǎo)致生理性依賴(lài)。在長(zhǎng)期靜脈注射后如果中斷給藥,尤其是驟然停藥,可能會(huì)伴隨戒斷癥狀,如戒斷性痙攣等。胃腸系統(tǒng)紊亂惡心、嘔吐、打嗝、便秘、口干。心肺功能紊亂在極少數(shù)病例中出現(xiàn)了嚴(yán)重的心肺功能紊亂,包括呼吸抑制、呼吸暫停、呼吸中斷和/或心臟驟停。60歲以上的老年患者、有呼吸功能不全或心臟功能受損病史的患者更易發(fā)生這些威脅生命的不良事件,尤其是在快速注射或使用高劑量時(shí)(見(jiàn)注意事

9、項(xiàng)部分)。下述其它心肺功能紊亂的不良事件也有報(bào)道,包括:低血壓、輕微心率增加、血管舒張、呼吸困難等。此外,還有注射多美康后出現(xiàn)喉痙攣的個(gè)例報(bào)道。皮膚和附屬系統(tǒng)皮疹、蕁麻疹反應(yīng)、瘙癢。全身反應(yīng) 有過(guò)全身過(guò)敏的個(gè)例報(bào)道,其中包括輕度皮膚反應(yīng)到嚴(yán)重過(guò)敏性反應(yīng)的病例。局部(jb)反應(yīng):注射(zhsh)部位紅斑和疼痛、血栓靜脈炎、血栓。損傷(snshng),中毒并發(fā)癥:老年患者使用苯二氮卓類(lèi)藥物曾有增加了跌倒和骨折發(fā)生率的記錄?!窘伞繉?duì)苯二氮卓類(lèi)藥物過(guò)敏病人?!咀⒁馐马?xiàng)】只有在與患者年齡和體重相匹配的復(fù)蘇設(shè)備齊全時(shí),才能對(duì)患者使用多美康注射液。因?yàn)殪o脈注射多美康可能抑制心肌收縮力,并導(dǎo)致呼吸暫停。在極

10、少數(shù)情況下出現(xiàn)過(guò)嚴(yán)重心肺不良事件,包括呼吸抑制、呼吸暫停、呼吸驟停和/或心臟驟停。這些威脅生命的事件通常更易發(fā)生于60歲以上、有呼吸功能不全或者心臟功能不全的老人以及心血管功能不穩(wěn)定的患兒中,尤其當(dāng)注射過(guò)快或者使用大劑量多美康時(shí)。對(duì)具有較高風(fēng)險(xiǎn)的群體注射多美康時(shí),應(yīng)該給予特別注意:60歲以上的老人體弱或慢性疾病患者慢性呼吸功能不全患者慢性腎臟衰竭、肝功能受損或者充血性心力衰竭的病人心血管功能不穩(wěn)定的患兒對(duì)風(fēng)險(xiǎn)較高的患者需要使用較低的劑量(見(jiàn)用法用量部分),并進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)以及早發(fā)現(xiàn)生命體征的變化。對(duì)有乙醇或藥物濫用史的患者應(yīng)用苯二氮卓類(lèi)藥物時(shí)應(yīng)極度小心。與使用中樞神經(jīng)抑制劑和肌肉松弛劑一樣,對(duì)重

11、癥肌無(wú)力患者使用多美康時(shí)應(yīng)特別注意,因?yàn)樗麄円呀?jīng)存在肌肉無(wú)力。耐藥性已有報(bào)道在對(duì)重癥監(jiān)護(hù)病房(ICU)患者(hunzh)使用多美康進(jìn)行長(zhǎng)期(chngq)鎮(zhèn)靜時(shí)其有效性有所減退。 藥物(yow)依賴(lài)性在對(duì)重癥監(jiān)護(hù)病房(ICU)患者應(yīng)用多美康進(jìn)行長(zhǎng)期鎮(zhèn)靜時(shí),應(yīng)意識(shí)到患者可能對(duì)多美康產(chǎn)生生理依賴(lài)。隨著劑量的增加和治療持續(xù)時(shí)間的延長(zhǎng),產(chǎn)生依賴(lài)性的風(fēng)險(xiǎn)加大。戒斷癥狀重癥監(jiān)護(hù)病房(ICU)患者長(zhǎng)期使用多美康治療時(shí),患者可能產(chǎn)生生理依賴(lài)。因此,驟然中斷用藥將出現(xiàn)戒斷癥狀,如頭疼、肌肉疼痛、焦慮、緊張、不安、精神混亂、易怒、反彈性失眠、情緒變化、幻覺(jué)和抽搐。由于驟然中斷治療后戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)較大,因此推薦逐步減

12、小劑量直至停藥。遺忘多美康可引起順行性遺忘(通常在下列情形下希望產(chǎn)生此作用:在外科手術(shù)和診斷性操作前及進(jìn)行中),作用持續(xù)時(shí)間與給藥劑量直接相關(guān)。對(duì)那些安排在外科介入操作完成后直接離開(kāi)醫(yī)院的門(mén)診患者而言,遺忘時(shí)間延長(zhǎng)可能會(huì)產(chǎn)生一些問(wèn)題。這類(lèi)患者在注射多美康后,只有在護(hù)理人員陪同下才可以離開(kāi)醫(yī)院或診室。“反?!狈磻?yīng)使用多美康后有下述反常反應(yīng)的報(bào)道,如激動(dòng)、無(wú)意識(shí)運(yùn)動(dòng)(包括強(qiáng)直/陣攣痙攣和肌顫)、亢進(jìn)、敵對(duì)、憤怒、攻擊性、陣發(fā)性激動(dòng)和攻擊等。有關(guān)這類(lèi)反應(yīng)的報(bào)道最多見(jiàn)于兒童和老年人。一旦出現(xiàn)反常反應(yīng)的征象,應(yīng)首先對(duì)多美康反應(yīng)進(jìn)行評(píng)估,然后再繼續(xù)用藥。對(duì)同時(shí)接受某些肝藥酶(尤其是細(xì)胞色素(s s)P45

13、0 3A4)抑制劑類(lèi)藥物治療的患者,藥物清除可能延遲(見(jiàn)藥物相互作用部分)。當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間靜脈注射咪達(dá)唑侖并與沙奎那韋聯(lián)合(linh)使用時(shí),推薦將咪達(dá)唑侖的初始劑量降低50(見(jiàn)藥物相互作用部分)。當(dāng)與紅霉素共同使用時(shí),建議降低靜脈注射咪達(dá)唑侖的劑量(見(jiàn)藥物(yow)相互作用部分)。丙戊酸鈉可以將咪達(dá)唑侖從其血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)上置換下來(lái),因此能增強(qiáng)患者對(duì)咪達(dá)唑侖的反應(yīng)。接受丙戊酸鈉治療的癲癇患者應(yīng)小心調(diào)整咪達(dá)唑侖劑量(見(jiàn)藥物相互作用部分)。在肝功能不全、低心輸出量的病人和新生兒中,藥物清除可能延遲(見(jiàn)特殊人群藥代動(dòng)力學(xué)部分)。在心血管功能不穩(wěn)定的患兒中有發(fā)生血液動(dòng)力學(xué)不良事件的報(bào)道;對(duì)于這一人群應(yīng)避免

14、快速靜脈給藥。早產(chǎn)兒和新生兒由于發(fā)生呼吸暫停的風(fēng)險(xiǎn)增加,因此建議在對(duì)未行氣管插管的早產(chǎn)兒和出生時(shí)為早產(chǎn)的患兒鎮(zhèn)靜時(shí)應(yīng)該格外慎重。對(duì)新生兒應(yīng)避免快速注射。新生兒的器官功能低下且未成熟,對(duì)于多美康可能導(dǎo)致的嚴(yán)重和/或長(zhǎng)時(shí)間呼吸抑制作用比較敏感。對(duì)駕駛或操縱(cozng)機(jī)械能力的影響多美康的鎮(zhèn)靜、遺忘、注意力受損和肌肉功能損害等作用將影響駕駛或操縱機(jī)械(jxi)的能力。在給予多美康前,應(yīng)告誡病人在恢復(fù)正常前不要(byo)駕駛交通工具或者操縱機(jī)械。特別聲明不相容性不能用6葡聚糖溶液稀釋多美康注射液。不能將多美康注射液與堿性注射液混合。咪達(dá)唑侖在碳酸氫鈉中會(huì)產(chǎn)生沉淀?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】目前尚缺乏

15、咪達(dá)唑侖對(duì)孕婦安全性的有關(guān)資料。除非沒(méi)有更安全的選擇,否則應(yīng)避免在孕期使用苯二氮卓類(lèi)藥物。已有報(bào)道在懷孕最后3個(gè)月用藥或者分娩時(shí)大劑量用藥可出現(xiàn)胎兒心律不齊、新生兒肌張力減退、吮吸不良、低體溫和中度呼吸抑制。此外,懷孕后期長(zhǎng)期使用苯二氮卓類(lèi)藥物的孕婦生產(chǎn)的嬰兒可能對(duì)藥物產(chǎn)生生理性依賴(lài),在出生后也可能出現(xiàn)戒斷癥狀。由于咪達(dá)唑侖能夠進(jìn)入乳汁,因此不應(yīng)該將多美康用于哺乳婦女?!緝和盟帯繀⒁?jiàn)“用法和用量”部分。【老年用藥】參見(jiàn)“用法和用量”及“注意事項(xiàng)”部分?!舅幬锵嗷プ饔谩窟溥_(dá)唑侖的代謝主要由細(xì)胞色素酶P450 3A4(CYP3A4)介導(dǎo)。成人肝臟中總細(xì)胞色素P450系統(tǒng)約25來(lái)自CYP3A4亞族

16、。該同功酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑可能與咪達(dá)唑侖產(chǎn)生藥物相互作用(見(jiàn)注意事項(xiàng)部分)。有關(guān)(yugun)與多美康注射劑相互作用的研究(ynji)CYP3A4抑制劑依曲康唑和氟康唑多美康和依曲康唑或氟康唑共同使用可以使咪達(dá)唑侖清除半衰期延長(zhǎng),分別從2.9小時(shí)(xiosh)延長(zhǎng)到7.0小時(shí)(依曲康唑)或者4.4小時(shí)(氟康唑)。靜脈推注咪達(dá)唑侖進(jìn)行短期鎮(zhèn)靜時(shí),合用依曲康唑和氟康唑?qū)⑹惯溥_(dá)唑侖的作用增強(qiáng),但無(wú)臨床意義,不需要因此降低劑量。然而,在使用大劑量咪達(dá)唑侖時(shí)可能需要調(diào)整劑量。接受全身抗真菌治療的病人,例如重癥監(jiān)護(hù)治療的病人,如果長(zhǎng)期靜脈輸注咪達(dá)唑侖而未根據(jù)療效進(jìn)行劑量調(diào)整,可能會(huì)導(dǎo)致長(zhǎng)時(shí)間催眠作用。紅霉

17、素合用多美康和紅霉素可以使咪達(dá)唑侖的清除半衰期從3.5小時(shí)延長(zhǎng)至6.2小時(shí)。雖然僅觀察到很小的相關(guān)藥理變化,還是建議調(diào)整靜脈注射咪達(dá)唑侖的劑量,尤其在使用大劑量時(shí)(見(jiàn)注意事項(xiàng)部分)。西米替丁和雷尼替丁西米替丁使咪達(dá)唑侖穩(wěn)態(tài)血漿濃度增加26%,雷尼替丁則沒(méi)有影響。咪達(dá)唑侖與西米替丁或雷尼替丁聯(lián)合使用不會(huì)顯著影響咪達(dá)唑侖的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)。這些數(shù)據(jù)表明,在常規(guī)應(yīng)用西米替丁和雷尼替丁時(shí)可以靜脈注射咪達(dá)唑侖,并不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。環(huán)孢素咪達(dá)唑侖和環(huán)孢素之間沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)相互作用。因此當(dāng)與環(huán)孢素合并使用時(shí),咪達(dá)唑侖的劑量不需調(diào)整。尼群地平尼群地平不影響咪達(dá)唑侖的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效(yo

18、xio)動(dòng)力學(xué)。兩種藥物可合并使用,咪達(dá)唑侖的劑量不需調(diào)整。沙奎那韋12名健康志愿者中使用3天或5天沙奎那韋(1200毫克 t.i.d.)后,單次靜脈注射0.05毫克/千克咪達(dá)唑侖,咪達(dá)唑侖的清除率降低56,清除半衰期從4.1小時(shí)延長(zhǎng)至9.5小時(shí)。只有(zhyu)使用者對(duì)咪達(dá)唑侖的主觀效應(yīng)(對(duì)“總藥物(yow)作用”的視覺(jué)模擬評(píng)分)被沙奎那韋增強(qiáng)。因此,靜脈咪達(dá)唑侖制劑可與沙奎那韋合并使用。長(zhǎng)期輸注咪達(dá)唑侖時(shí),建議將初始劑量降低50%(見(jiàn)注意事項(xiàng)部分)。口服避孕藥口服避孕藥不會(huì)影響肌肉注射咪達(dá)唑侖的藥代動(dòng)力學(xué)。兩種藥物可以合并使用,咪達(dá)唑侖的劑量不需調(diào)整。其它藥物相互作用丙戊酸鈉丙戊酸鈉可以將

19、咪達(dá)唑侖從其血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)置換下來(lái),從而增強(qiáng)咪達(dá)唑侖的作用,因此對(duì)癲癇患者應(yīng)小心調(diào)整咪達(dá)唑侖的劑量(見(jiàn)注意事項(xiàng)部分)。利多卡因?qū)κ褂美嗫ㄒ蛑委熜穆刹积R或應(yīng)用利多卡因進(jìn)行局部麻醉的患者,咪達(dá)唑侖不影響利多卡因的血漿蛋白結(jié)合。乙醇可能增強(qiáng)咪達(dá)唑侖的鎮(zhèn)靜作用。靜脈注射咪達(dá)唑侖能夠降低常規(guī)麻醉所需的氟烷最低肺泡(fipo)濃度(MAC)?!舅幬?yow)過(guò)量】癥狀(zhngzhung)藥物過(guò)量癥狀主要是藥理作用增強(qiáng),表現(xiàn)為:昏睡、精神混亂、呆滯、肌肉松弛或者異常興奮。與其它苯二氮卓類(lèi)藥物一樣,藥物過(guò)量并不危及生命,除非與其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑(包括乙醇)聯(lián)合使用。更嚴(yán)重的癥狀包括反射消失、低血壓、

20、心臟呼吸抑制、呼吸暫停,極少數(shù)患者出現(xiàn)昏迷。治療大多數(shù)藥物過(guò)量病例只需進(jìn)行生命體征監(jiān)測(cè)。在藥物過(guò)量的處理中,應(yīng)特別注意重癥監(jiān)護(hù)患者的呼吸和心血管功能。藥物過(guò)量可以用苯二氮卓類(lèi)藥物拮抗劑Anexate(活性成分:氟馬西尼)加以控制。在使用氟馬西尼時(shí)應(yīng)注意觀察,特別是對(duì)混合藥物過(guò)量的病例以及用苯二氮卓類(lèi)藥物治療的癲癇患者?!舅幚矶纠怼慷嗝揽档幕钚猿煞葸溥_(dá)唑侖屬于咪唑并苯二氮卓類(lèi)衍生物,其游離堿具有親脂性,在水中溶解度低。咪唑并苯二氮卓環(huán)上的2位堿性氮能夠與酸結(jié)合,從而使多美康的活性成分形成水溶性鹽。由此使得該注射液性質(zhì)穩(wěn)定、患者耐受性好。咪達(dá)唑侖藥理作用的特點(diǎn)為起效迅速。此外,由于代謝轉(zhuǎn)化快,所以

21、其作用持續(xù)時(shí)間短暫。加之藥物毒性小,因此適用于廣泛的治療領(lǐng)域。咪達(dá)唑侖的鎮(zhèn)靜和催眠作用快且明顯,它還具有抗焦慮、抗痙攣和肌肉松弛作用。經(jīng)靜脈或肌肉注射后,患者會(huì)產(chǎn)生短暫的順行性遺忘(藥物作用時(shí)間內(nèi),病人無(wú)法記憶當(dāng)時(shí)的情況)?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)】肌肉注射后的吸收(xshu)咪達(dá)唑侖經(jīng)肌肉(jru)注射給藥后可以(ky)迅速且完全地吸收,生物利用度可達(dá)到90以上。直腸給藥后的吸收咪達(dá)唑侖吸收迅速。30分鐘內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度。生物利用度約為50。分布咪達(dá)唑侖經(jīng)靜脈注射后,由血漿濃度曲線可顯示2個(gè)明顯的分布,在穩(wěn)態(tài)分布容積為0.7-1.2 升/千克。血漿蛋白結(jié)合率為96-98%。在人和動(dòng)物的實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),咪達(dá)

22、唑侖可穿過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒血液循環(huán)中,少量的咪達(dá)唑侖可出現(xiàn)在人的乳汁中。代謝咪達(dá)唑侖代謝迅速且安全,主要代謝產(chǎn)物-羥基咪達(dá)唑侖。40-50經(jīng)肝臟代謝。特外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有許多藥物可抑制此代謝產(chǎn)物的產(chǎn)生,其中有些藥物在體內(nèi)即可影響咪達(dá)唑侖的代謝。清除健康志愿者的藥物清除半衰期為1.5-2.5小時(shí),血漿清除率為300-400毫升/分鐘。當(dāng)咪達(dá)唑侖靜脈滴注時(shí),其清除動(dòng)力學(xué)不因后續(xù)靜注而改變。其主要代謝產(chǎn)物-羥基咪達(dá)唑侖的清楚半衰期較咪達(dá)唑侖短,它與葡萄糖醛酸共軛結(jié)合(失活),代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟清除。特殊人群藥代動(dòng)力學(xué)60歲以上的老年人,其清除(qngch)半衰期最長(zhǎng)能延長(zhǎng)2倍,而用咪達(dá)唑侖靜輸進(jìn)行長(zhǎng)期鎮(zhèn)靜(zhn

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