第六講膽堿受體激動藥

1、第六講膽堿受體激動藥 膽堿受體激動藥分類 M受體激動藥 N受體激動藥 第 一 節(jié) M受體激動藥 一 膽堿酯類 乙酰膽堿 (acetylcholine, Ach) 激動M，N膽堿受體 Ach性質(zhì)不穩(wěn)定,作用廣泛，選擇性差，無臨床價值。 藥理研究工具藥。 小劑量Ach，興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維： 心率 ,心肌收縮 ，血管舒張,血壓 支氣管和胃腸道平滑肌興奮 瞳孔括約肌收縮 腺體分泌 大劑量Ach，興奮全部神經(jīng)節(jié)： 胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌增加， 心肌收縮力加強(qiáng)，小血管收縮，血壓升高。 二 生物堿類 毛果蕓香堿 毒蕈堿毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)藥理作用對眼的作用對腺

2、體的作用 1對眼的作用： 縮瞳 降低眼內(nèi)壓 調(diào)節(jié)痙攣 (1) 縮瞳: 激動M受體，瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮小 虹膜 角膜睫狀體松弛懸韌帶拉緊晶狀體扁平懸韌帶松弛晶狀體變凸調(diào)節(jié)于視遠(yuǎn)物清楚睫狀體收縮調(diào)節(jié)于視近物清楚縮瞳(2) 降低眼內(nèi)壓: 房水循環(huán) 房水回流通路虹膜拉向中央，虹膜根部變薄，前房間隙擴(kuò)大，房水流通。(3) 調(diào)節(jié)痙攣: 睫狀肌M受體興奮, 睫狀肌收縮, 睫狀肌向眼中心部拉緊, 懸韌帶松弛, 晶狀體變凸, 近物清楚, 遠(yuǎn)物模糊。 睫狀肌 懸韌帶 晶狀體晶狀體晶狀體調(diào)節(jié)痙攣 2 對腺體的作用 激動腺體M受體, 分泌增加。 汗腺、唾液腺增加明顯。 臨床應(yīng)用 1治療青光眼 閉角型青光眼和開角型

3、青光眼 前者:前房角狹窄 后者:鞏膜靜脈竇變性或變硬 2 治療虹膜炎 與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。 第 二 節(jié) N受體激動藥 煙 堿 （nicotine，尼古?。?煙葉的主要成分（15%） 無臨床應(yīng)用價值 毒理研究 第 七 章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥 第 一 節(jié) 膽 堿 酯 酶 膽 堿 酯 酶 acetylcholinesterase, AChE 膽堿酯酶： 乙酰膽堿酯酶 （真性膽堿酯酶） 假性膽堿酯酶 乙酰膽堿酯酶主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙，是體內(nèi)乙酰膽堿迅速水解所必需的酶。 假性膽堿酯酶主要存在于血漿、肝、腎、紅細(xì)胞中。 乙酰膽堿 乙酸 + 膽堿膽堿酯酶 第 二 節(jié)

4、 抗膽堿酯酶藥 抗膽堿酯酶藥作用機(jī)制： 抗膽堿酯酶藥與膽堿酯酶牢固結(jié)合, 但水解較慢，使膽堿酯酶活性受到抑制，導(dǎo)致Ach在突觸間隙大量蓄積?？鼓憠A酯酶藥易逆性抗膽堿酯酶藥 新斯的明難逆性抗膽堿酯酶藥 有機(jī)磷酸酯類藥根據(jù)抗膽堿酯酶藥與乙酰膽堿酯酶結(jié)合后水解速度的快慢分類一 易逆性抗膽堿酯酶藥 新斯的明 毒扁豆堿 新斯的明 （neostigmine） 藥理作用 可逆抑制膽堿酯酶, 使突觸間隙乙酰膽堿增多，激動M、N受體產(chǎn)生相應(yīng)效應(yīng)。 直接激動骨胳肌運(yùn)動終板上的N2(NM)受體。 作用特點: 對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)； 對胃腸平滑肌及膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)； 對心血管、腺體、眼睛及支氣管平滑肌的作用較弱。 臨床應(yīng)用: 重癥肌無力 手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 陣發(fā)性室上性心動過速 競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量解毒 不良反應(yīng): 惡心、嘔吐、腹痛、心動