免費 西南大學藥物化學課件-藥物合成與設(shè)計緒論

1、藥物(drug): 對疾病具有預(yù)防、治療和診斷作用或用以調(diào)節(jié)肌體生理功能、提高生活質(zhì)量、保持身體健康的物質(zhì)。是一種特殊商品根據(jù)藥物的來源和性質(zhì)不同分為: 天然藥物或中藥、化學藥物和生物藥物臨床上主要使用藥物無機藥物、有機藥物1.1 引言?藥物合成與設(shè)計?緒論7/30/20221化學藥物天然藥物、合成藥物從動物、植物、礦物中提取的有效成分或微生物發(fā)酵產(chǎn)生的化學物質(zhì)合成藥物是指采用化學合成手段，按全合成、半合成或者消旋體拆分等方法研制和產(chǎn)生的化學合成藥物7/30/20222全合成法：指由結(jié)構(gòu)簡單的化工原料經(jīng)一系列單元反響制得藥物得方法。 是根底而傳統(tǒng)的化學制藥方法。7/30/202237/30/2

2、02247/30/20225抗阿米巴藥，抗滴蟲病藥塞克硝唑 SecnidazoleRhone-Poulenc (法國) 開發(fā)1980年首次在瑞士上市7/30/20226半合成青霉素的方法：半合成法：是指對已具有一定根本結(jié)構(gòu)的產(chǎn)物天然提取物、生物合成物等經(jīng)化學改造或結(jié)構(gòu)修飾，從而獲得一種新藥的方法。1酰氯法： 7/30/202272酸酐法： 7/30/202284固相酶法3DCC法7/30/20229半合成頭孢菌素的方法1、亞硝酰氯法：7/30/2022102、硅酯法；7/30/2022113、青霉素擴環(huán)法7/30/202212 ?藥物合成與設(shè)計?是從事有機藥物研究與開發(fā)的根底理論課，它包括：藥

3、物分子合成的基元反響即藥物功能基的合成、藥物分子的合成設(shè)計、藥物分子設(shè)計三局部，是有機化學知識和藥物化學知識的綜合運用。?藥物合成與設(shè)計?是進行有機藥物研發(fā)十分重要的一門課程，通過本課程的教學，使學生在掌握有關(guān)內(nèi)容的根底上，為有效、合理地合成化學藥物提供科學合理而經(jīng)濟的方法和工藝，為新藥的成功開發(fā)提供堅實的根底。?藥物合成與設(shè)計?是應(yīng)用化學和中藥學專業(yè)的方向選修課，是藥學、藥物化學、制藥工程專業(yè)的必修課。1.2 課程簡介:7/30/2022131.3 藥物合成反響的主要特點： 反響條件溫和，操作簡便，收率高 選擇性高 實用性強，應(yīng)用面廣，實用性好 原材料價廉易得、來源豐富 不產(chǎn)生公害，不污染環(huán)

4、境等7/30/2022141.4 藥物合成反響的分類 按新鍵得形成分類：CC，CX， CN，CO 按反響機理分類：親電取代反響、親電加成反響、親核取代反響、親核加成反響、自由基型反響 按官能團的演變規(guī)律分類：鹵化、烴化、?；⒖s合、重排、氧化、復(fù)原藥物合成反響試劑的分類：親電試劑：如正離子親核試劑：如負離子自由基：如RO7/30/2022151.5 藥物合成的開展趨勢于新技術(shù)(1) 藥物合成實現(xiàn)綠色化生產(chǎn)(2) 微生物轉(zhuǎn)化應(yīng)用于藥物合成,使得許多難以用化學方法實現(xiàn)的反響得以順利進行(3) 半合成藥物技術(shù)得到廣泛應(yīng)用(4) 利用不對稱合成、區(qū)域控制和立體控制等技術(shù)制備手性藥物(5) 藥物合成技術(shù)

5、與生物技術(shù)相結(jié)合實現(xiàn)手性仿生合成7/30/202216藥物合成根底Fundamentals(Essentials) of Drug Synthesis藥物合成反響第二版Organic Reactions for Drug Synthesis聞韌主編 化學工業(yè)出版社，2003年1月主要參考書7/30/202217參考書(1) Richard C. Larock,?Comprehensive Organic Transformations A Guide to Functional Group Preparations second Edtion?，Wiley-VCH，1999(4) 黃憲，王彥廣

6、，陳振初 編著，?新編有機合成化學? ，化學工業(yè)出版社，2003年(5) 唐培堃(kun) 主編，?精細有機合成化學與工藝學? ，化學工業(yè)出版社， 2002年(6) 蔣登高，章亞東，周彩榮 主編，?精細有機合成反響及工藝? ，化學工業(yè)出版社，2001年(7) 岳保珍，李潤濤 編，?有機合成根底? ，北京醫(yī)科大學出版社，2000年(8) Theodora W. Greene, Peter G. M. Wuts, ?Protective Groups in Organic Synthesis Third Edtion ?，John Wiley & Sons, 1999(2) 黃培強 靳立人 陳安齊 編著，有機合成，高等教育出版社，2004年(3) Jrgen-Hi