03、主管藥師-相關(guān)專業(yè)知識2018全1講義

1、藥劑學(xué)第五節(jié)半固體制劑要點：軟膏劑與乳膏劑眼膏劑凝膠劑栓劑一、軟膏劑與乳膏劑軟膏劑的概念、特點與分類軟膏劑的基質(zhì)（3）軟膏劑的及舉例（4）軟膏劑的質(zhì)量檢查（一）軟膏劑的概念、特點與分類軟膏劑藥物油脂性/水溶性基質(zhì)均勻混合具有適當(dāng)稠度的半固體外用制劑局部治療為主乳膏劑：乳劑型基質(zhì)糊劑：固體粉末藥物25%凝膠劑眼膏劑油膏劑:麻油蜂蠟（二）軟膏劑的基質(zhì)1.油脂性基質(zhì)羊毛脂：一般是指無水羊毛脂。為淡黃色黏稠微具特臭的半固體，熔程 3642，具有良好的吸水性，為取用方便常吸收 30%的水分以改善黏稠度，稱為含水羊毛脂，常與凡士林合用，以改善凡士林的吸水性與滲透性。2.乳劑型基質(zhì)乳膏劑的分類：O/W、W/

2、OO/W 乳膏劑的特點加防腐劑加保濕劑：甘油、丙二醇、山梨醇不適于：遇水不穩(wěn)定藥物軟膏劑乳劑型基質(zhì)的組成油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇加凡士林、植物油、液狀石蠟調(diào)節(jié)稠度劑O/W：一價皂（鈉皂、三乙醇胺皂）、脂肪醇硫酸酯/鈉（十二烷基硫酸鈉）、聚山梨酯、聚氧乙烯醚衍生物（加 O，劑 OP）W/O：多價皂（鈣皂）、硬脂酸甘油酯（單+雙）、脂肪醇（十六醇/十八醇）、脂肪酸山梨坦水多拿傘舉哦對比乳劑劑的分類表面活性劑：單分子膜，吐溫、司盤天然高分子化合物：0/W膠/西黃蓍膠/明膠/杏樹膠/卵黃固體粉末：硅藻土、氫氧化鎂/鋁、二氧化硅，白陶土氫氧化鈣/鋅、硬脂酸鎂 W/00/WQIAN淘貴水貨多、

3、因美蓋新是由頭3.水溶性基質(zhì)聚乙二醇（PEG）片劑黏合劑、潤滑劑，滴丸、栓劑的水溶性基質(zhì)注意：吸水性強，刺激感較強，久用引起皮膚脫水干燥不宜用于：遇水不穩(wěn)定藥物和季銨鹽類、山梨糖醇、羥苯酯類有配伍變化適當(dāng)比例混合半固體的軟膏基質(zhì)，且較常用，可隨時調(diào)節(jié)稠度。此類基質(zhì)易溶于水，能與滲出液混合且易洗除，能耐高溫不易霉敗。但由于其較強的吸水性，用于皮膚常有刺激感，且久用可引起皮膚脫水干燥感，不宜用于遇水不穩(wěn)定的藥物的軟膏，對季銨鹽類、山梨糖醇及羥苯酯類等有配伍變化。（三）軟膏劑的研磨法熔融法與舉例3.法實例：水楊酸乳膏O/W 型乳膏 油相：硬脂酸白凡士林液狀石蠟劑：硬脂酸甘油酯十二烷基硫酸鈉二、眼膏劑

4、1.溶液型或混懸型膏狀的無菌眼用半固體制劑藥物：極細基質(zhì)黃凡士林：液體石蠟：羊毛脂（8：1：1）4.手術(shù)、用滅菌或無菌操作，不添加抑菌劑、抗氧劑三、凝膠劑1.藥物輔料形成凝膠（稠厚液體/半固體）2.多局部外用：皮膚、腔道（鼻腔、直腸）分類：單相（水性、油性）、雙相（氫氧化鋁）水性凝膠劑基質(zhì)卡波姆（）：適于脂溢性皮膚病素衍生物（MC、CMC-Na）：藥物不溶于水先用少量水或甘油研細，分散，再混于基質(zhì)中攪勻即得。隨堂練習(xí)A1 型題：凡士林基質(zhì)中加入羊毛脂是為了A.增加藥物的溶解度 B.防腐與抑菌C.增加藥物的穩(wěn)定性 D.減少基質(zhì)的吸水性 E.增加基質(zhì)的吸水性正確 EA.羊毛脂 B.凡士林 C.硅油

5、D.聚乙二醇E.羧甲基素鈉屬于烴類的軟膏基質(zhì)是屬于類脂類的軟膏基質(zhì)是正確B 、AA.單硬脂酸甘油酯B.甘油C.凡士林E.對羥基苯甲酸乙酯上述輔料在軟膏中的作用油性基質(zhì)O/W 型基質(zhì)的保濕劑D.十二烷基硫酸鈉3.O/W 型基質(zhì)的劑正確C、B、D連連看：軟膏劑基質(zhì)組成速配A1 型題：下列有關(guān)水楊酸乳膏說法錯誤的是A.用于糜爛或繼發(fā)染部位B.O/W 型乳膏，采用混合劑：十二烷基硫酸鈉以及單硬脂酸甘油酯C.加入凡士林克服干燥的缺點，有利于角質(zhì)層的水合而有潤滑作用 D.加入水楊酸時，基質(zhì)溫度宜低，以免水楊酸揮發(fā)損失E.避免與鐵或其他重金屬器具接觸以防水楊酸變色正確A水楊酸乳膏O/W【處方】水楊酸 50g

6、 硬脂酸甘油酯 70g硬脂酸 100g 凡士林 120g 液狀石蠟 100g 甘油 120g 十二烷基硫酸鈉 10g 羥苯乙酯 1g蒸餾水 480ml油相？劑？保濕劑？防腐劑？A1 型題：關(guān)于眼膏劑的表述不正確的是眼膏劑中的藥物必須極細，基質(zhì)必須純凈常用基質(zhì)是凡士林：液狀石蠟：羊毛脂=8：1：1C.用于眼部手術(shù)或的眼膏劑應(yīng)滅菌或無菌操作，且需添加抑菌劑或抗氧劑D.所用基質(zhì)、藥物、器械與包裝容器等均應(yīng)嚴格滅菌，以避免微生物污染而致眼睛E.眼膏劑較滴眼劑作用持久的正確CA1 型題：有關(guān)凝膠劑的錯誤表述是凝膠劑有單相分散系統(tǒng)和雙相分散系統(tǒng)之分氫氧化鋁凝膠劑屬于單相分散系統(tǒng)，具有觸變性 C.CMC-N

7、a 基質(zhì)凝膠常用防腐劑為羥苯乙酯D.卡波姆基質(zhì)適宜于治療脂溢性皮膚病 E.鹽類電解質(zhì)可使卡波姆凝膠的黏性下降正確B四、栓劑栓劑概念、分類與一般質(zhì)量要求栓劑處方組成（3）栓劑的與舉例（4）栓劑的治療作用及臨床應(yīng)用（5）栓劑的價（一）栓劑概念、分類與一般質(zhì)量要求概念藥物基質(zhì)具一定形狀供腔道給藥固體外用分類：直腸栓、栓、栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓3.質(zhì)量要求（1）藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形應(yīng)完整光滑。（2）常溫下為固體，塞入放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用。腔道后應(yīng)無刺激性，應(yīng)能融化、軟化或溶解，并與液混合，逐步釋（3）應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝、貯藏或使用時變形。（二）栓劑的處方組成 藥物：細粉或

8、最細粉栓劑基質(zhì)基質(zhì)不僅賦予藥物成形，且影響藥物的作用局部作用：釋藥緩慢、持久全身作用：迅速釋藥分類：油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)3、油脂性基質(zhì)可可豆脂：同質(zhì)多晶性型穩(wěn)定可可豆脂有、四種晶型，其中以型最穩(wěn)定，為 34。通常應(yīng)緩緩升溫加熱待熔化至 2/3 時，停止加熱，讓余熱使其全部熔化，以避免上述異物體的形成。半/全脂肪酸甘油酯（椰子/山蒼子/棕櫚）4.水溶性及親水性基質(zhì)甘油明膠：常用于栓，不融化可軟化聚乙二醇（PEG）：對黏膜有刺激性本品吸濕性較強，對黏膜有一定刺激性，加入約 20%的水，則可減輕刺激性。為避免刺激還可在納入腔道前先用水濕潤，也可在栓劑表面涂一層蠟醇或硬脂醇薄膜。聚氧乙烯（40）單硬

9、脂酸酯類（賣澤）泊洛沙姆（poloxamer 188）（pluronic F68）5.添加劑（三）栓劑的與舉例1.：擠壓成形法、模制成形法2.潤滑劑脂肪性基質(zhì)：軟肥皂甘油95%乙醇（1：1：5）水溶性/親水性基質(zhì)：液狀石蠟、植物油可可豆脂、PEG：不黏模，不用潤滑劑3.栓劑中基質(zhì)用量的確定模型容量固定，栓劑重量不同置換價（DV）：藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值G：空白栓重（純基質(zhì)重） M：含藥栓重W：每個栓劑的平均含藥重量基質(zhì)量：E（G-W/DV）n（四）栓劑的治療作用及臨床應(yīng)用1.全身速釋應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物要避免或減少肝臟首過效應(yīng)！，增加吸收。a）栓劑在應(yīng)

10、用時塞入距口約 2cm 處為宜（50%75%藥物不經(jīng)過肝）b）雙層栓劑（抑制栓劑上移）直腸給藥吸收途徑：直腸上靜脈肝臟大循環(huán)直腸下靜脈靜脈髂內(nèi)靜脈（繞過肝臟）下腔大靜脈大循環(huán)2.局部釋藥慢，吸收少水溶性基質(zhì)制成的栓劑溶解速度受限，釋藥慢，較脂肪性基質(zhì)更有利于發(fā)揮局部藥效。隨堂練習(xí)A1 型題：下列關(guān)于全身作用的栓劑說法錯誤的是一般要求迅速應(yīng)用時塞入距藥物口約 2cm 處C.應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相同的基質(zhì)D.吸收促進劑可改變生物膜的通透性，從而加快藥物的轉(zhuǎn)運過程 E.脂溶性藥物選擇水溶性基質(zhì)，有利于藥物吸收正確CA1 型題：將脂溶性藥物制成速釋栓劑應(yīng)選用A.可可豆脂 B.聚乙二醇C.半D.半椰子油酯棕櫚油酯E.硬脂酸丙二醇酯正確B連連看：說明下列物質(zhì)在栓劑中的用途？A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明膠D.半脂肪酸甘油酯類 E.聚山梨酯1.時應(yīng)緩緩加熱至總量 2/3 熔化時即停止加熱，利用余熱使其全部熔化不易酸敗，貯藏中也比較穩(wěn)定，為目前取代天然油脂的理想栓劑基質(zhì)對直腸黏膜有刺激性，制成的栓劑夏天亦不軟化，不需冷藏，但易吸濕受潮變形4.栓基質(zhì)，但不適用于與蛋白質(zhì)有配伍的藥物正確B、D、A、