燈盞細(xì)辛有效組分的鈣拮抗作用研究

1、燈盞細(xì)辛有效組分的鈣拮抗做用研討【摘要】目的沒(méi)有俗觀(guān)察燈盞細(xì)辛有效組分的的鈣拮抗活性。要收采與45a跨膜內(nèi)流測(cè)量妙技與兔離體腸肌真止，沒(méi)有俗觀(guān)察了燈盞細(xì)辛中火提物戰(zhàn)總黃酮的鈣拮抗活性。結(jié)果45a跨膜內(nèi)流測(cè)量真止中，與空黑比擬組比擬燈盞細(xì)辛總黃酮0.25、1.0gL-1均有隱著的抑造鈣離子內(nèi)流做用P0.05，P0.01，火提物濃度為1.0gL-1時(shí)無(wú)鈣拮抗做用反而增進(jìn)鈣離子內(nèi)流。兔離體腸肌真止中，與空黑比擬組比擬火提物組1.0gL-1的頻次，總黃酮組1、0.5gL-1的頻次及張力均有較著抑造做用P0.05。結(jié)論燈盞細(xì)辛總黃酮有隱著的鈣拮抗做用，而其火提物的鈣拮抗做用另有待進(jìn)一步研討證實(shí)?！鹃]鍵詞

2、】燈盞細(xì)辛；有效組分；鈣拮抗做用;45aAbstrat：bjetiveTinvestigatethea2+antagnistieffetfativepnentsfrErigernbrevisapus.ethdsBy45atransebraneinfluxethd,bservedtheeffetnvltage-dependenta2+hannelVDinratartaabutaqueusextratandtheflavnids.rever,bydudenufrabbitsinvitr,bservedtheeffetabutaqueusextratandtheflavnidsntheshrinkf

3、intestines,hihasexitedbya2+.Resultsparedithblankntrlgrup,theflavnids(0.25,1gL-1)shedasignifiantinhibitinfa2+influx(P0.05,P0.01),butaqueusextrat(1gL-1)prteda2+influx(P0.01).rever,aqueusextrat(1gL-1)uldreduethefrequenyfintestinesshrinknly,theflavnids(0.5,1gL-1)uldreduebththefrequenyandtensin(P0.05).nl

4、usinTheflavnidshaddefinitea2+antagnis,thereuldneedreexperientstverifyhethertheaqueushasa2+antagnis.Keyrds:Erigernbrevisapus；ativepnents；a2+antagnis；45a燈盞細(xì)辛Erigernbrevisapus(Vant.)Hand.-azz.，主要露有以燈盞乙素為主的黃酮、倍半萜等化開(kāi)物。具有散熱解表，活血舒筋，止痛消積等成效。經(jīng)由過(guò)程藥理真止及臨床使用創(chuàng)造其有擴(kuò)大血管，裁減血管中周阻力，改進(jìn)年夜腦微輪回及抗血小板凝固的做用，可用于醫(yī)治血栓性徐并心腦血管徐病等

5、。而近年去閉于燈盞細(xì)辛正在青光眼視神經(jīng)保護(hù)圓里的研討報(bào)導(dǎo)越去越多14。且比去研討說(shuō)明，鈣通講窒礙劑能與細(xì)胞膜鈣通講結(jié)開(kāi)，裁減鈣離子內(nèi)流，擴(kuò)大血管，從而改進(jìn)視盤(pán)血供，阻斷視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞凋亡，起到視神經(jīng)保護(hù)做用，正在青光眼的醫(yī)治圓里具廣年夜的使用近景5。另有人報(bào)導(dǎo)燈盞花素能抑造NA惹起的a2+濃度降低6?；谀且粻顩r，本研討采與45a同位素示蹤妙技7戰(zhàn)兔離體腸肌收縮真止8，主要沒(méi)有俗觀(guān)察了燈盞細(xì)辛中火提物戰(zhàn)黃酮類(lèi)成分的鈣拮抗活性，并為其視神經(jīng)保護(hù)做用的機(jī)理探求供應(yīng)參考。1材料戰(zhàn)要收1.1植物SD年夜鼠一級(jí)，體重(220土10)g，兼用。開(kāi)格證號(hào)：川真動(dòng)管第11號(hào)；日本年夜耳黑兔，兼用，體重約2k

6、g，開(kāi)格證號(hào)：醫(yī)動(dòng)字第241031130。均由成皆中醫(yī)藥年夜教真動(dòng)做物中心供應(yīng)。1.2藥品及試劑燈盞細(xì)辛火提物、總黃酮由成皆中醫(yī)藥年夜教仄易近族醫(yī)藥研討所供應(yīng)。45al2(74BqL-1)，英國(guó)Aersha公司，批號(hào)：031201。鹽酸維推帕米打針液：上海禾歉造藥產(chǎn)品，批號(hào)：040601。PSS溶液7；下鉀PSS溶液lL-1：Nal40、Kl100，余同PSS溶液；無(wú)a2+-EGTA洗濯液：EGTA10lL-1，余同PSS溶液無(wú)al2。皆用重蒸火配造，pH7.4。甲苯閃爍液：PP5g、萘60g、乙兩醇乙醚300l減甲苯至10001。臺(tái)氏液組成9gL-1：al20.2,Nal8.0,Kl0.2,

7、gS47H20.26,NaH2P42H20.065,NaH31.0,葡萄糖1.0。無(wú)鈣臺(tái)氏液：按一般臺(tái)氏液中去失落al2。al2溶液自配。1.3儀器FJ-2107P液體閃爍計(jì)數(shù)器，國(guó)營(yíng)兩六兩廠(chǎng)消費(fèi)。肌張力傳感器，型號(hào)JH-2，中國(guó)北京，航天醫(yī)教工程研討產(chǎn)品。BL-410逝世物疑號(hào)系統(tǒng)，成皆泰盟科技。1.4要收a2內(nèi)流量lkg-1動(dòng)脈環(huán)45a活度dp/動(dòng)脈環(huán)重量kg溶液a2濃度lL-1/溶液中45a濃度dpL-1與兔擊其枕骨部致逝世，火速剖背，與十兩指腸，剪去腸系膜，將腸管剪成約2的小段，悄悄壓出腸內(nèi)容物，置于衰有臺(tái)氏液之器皿中備用。將腸管中間各脫一線(xiàn)，其中一端結(jié)真于浴槽掛鉤上，另外一端懸吊于張

8、力傳感器的力臂上。浴槽內(nèi)的無(wú)鈣臺(tái)氏液連結(jié)38土0.5，浴槽容積連結(jié)于50l，養(yǎng)分液與氧氣收逝世安拆相連，氣泡操做為12個(gè)/秒。將腸肌結(jié)真待穩(wěn)定后，參與al2溶液0.5l并紀(jì)錄15in做為空黑比擬組直線(xiàn)；漂洗23次，參與al2溶液0.5l立即紀(jì)錄5in，參與陽(yáng)性藥并紀(jì)錄10in。各受試藥均按以上步伐舉止真驗(yàn)，且各劑量反復(fù)做6個(gè)樣本。2結(jié)果2.145a同位素妙技燈盞細(xì)辛兩組分對(duì)年夜鼠胸主動(dòng)脈電壓依托性鈣通講a2+內(nèi)流量的影響睹表1。表1燈盞細(xì)辛各組分對(duì)電壓依托性鈣通講從表中可看出，總黃酮0.25，1gL-1有隱著的鈣拮抗做用，火提物1gL-1反而有沖動(dòng)做用。2.2離體腸肌真止以給藥前5in內(nèi)與給藥

9、后1in內(nèi)及8in內(nèi)的收縮幅度戰(zhàn)頻次為目的，結(jié)果睹表2。表2燈盞細(xì)辛對(duì)兔離體腸肌收縮的頻次戰(zhàn)張力的影響結(jié)果說(shuō)明，燈盞細(xì)辛火提物1gL-1、總黃酮1gL-1、0.5gL-1均能沒(méi)有同程度的對(duì)抗鈣離子惹起的腸肌收縮。其中火提物僅對(duì)給藥后1分鐘內(nèi)腸肌收縮的頻次有抑造做用，對(duì)張力無(wú)隱著影響；總黃酮對(duì)給藥后8in內(nèi)腸肌收縮的頻次及張力均有隱著抑造做用，且做用工夫較少。會(huì)商本真止研討創(chuàng)造燈盞細(xì)辛總黃酮具有切當(dāng)?shù)拟}拮抗做用，但其火提物的鈣拮抗活性正在兩類(lèi)真止中已獲得劃一的結(jié)果，借需要進(jìn)一步的真止研討確認(rèn)。血管光滑肌上存正在三種鈣通講：溢流Leak鈣通講、電壓依托性鈣通講VD、受體獨(dú)霸性鈣通講R。下鉀惹起光滑肌細(xì)胞去極化，招致VD開(kāi)放時(shí)，a2+內(nèi)流量