抗高血壓藥物的分類

1、抗高血壓藥物的分類第1頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三常用降壓藥的種類利尿劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 血管緊張素受體拮抗劑 （ARB）阻滯劑 阻滯劑鈣拮抗劑 第2頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三1、利尿劑 增加腎臟對鹽和水的排泄，因此減少血漿容量，細(xì)胞外液容量和心輸出量 相關(guān)副作用低鉀血癥高尿酸血癥高脂血癥 用于如下治療 高血壓病 心力衰竭 水腫 禁忌癥： 痛風(fēng) 腎功能不全副作用往往發(fā)生在大劑量時，因此現(xiàn)在推薦使用小劑量。噻嗪類臨床推薦劑量12.525mg/d。第3頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三分類高效利尿劑（速尿、

2、利尿酸）第4頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三中效利尿劑（雙氫克尿噻、氯噻酮）低效利尿劑（安體舒通、氨苯喋啶）第5頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三 適應(yīng)人群和使用注意事項 主要有噻嗪類利尿藥, 袢利尿藥和螺內(nèi)酯類利尿藥。噻嗪類利尿藥, 如氫氯噻嗪, 其適應(yīng)人群是: 合并心力衰竭、老年人、單純收縮期高血壓人群。痛風(fēng)患者不建議使用; 使用的過程中應(yīng)注意低血鉀的發(fā)生; 妊娠婦女慎用。第6頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三袢利尿藥,如呋塞米、托拉塞米、其適應(yīng)人群是合并心力衰竭和腎功能不全的患者。螺內(nèi)酯類利尿藥, 如螺內(nèi)酯, 其適

3、應(yīng)人群是充血性心力衰竭、心肌梗死后的患者, 但是, 使用過程中應(yīng)注意高血鉀。利尿藥治療開始時限制飲食中鹽的攝入量可增加利尿藥的降壓作用, 否則即使合用其他降壓藥物, 血壓也不容易下降滿意。第7頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三利尿藥類降壓藥物的作用緩和, 服藥后23周藥效達(dá)高峰, 如配合其他降壓藥, 降壓作用在1周內(nèi)即很明顯, 利尿藥與其他降壓藥物合用時能增強(qiáng)合用降壓藥物的降壓效應(yīng), 將來最有可能作為其他降壓藥物的“增敏”藥使用。目前利尿藥在降壓治療中建議使用小劑量, 多和其他降壓藥物合用。第8頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三使用利尿藥應(yīng)監(jiān)測血

4、鉀排鉀利尿藥如氫氯噻嗪及吲噠帕胺等可能引起血鉀降低; 保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯應(yīng)注意是否有高血鉀情況的發(fā)生；氫氯噻嗪, 在劑量超過25 mg/d時效應(yīng)不再增加, 氫氯噻嗪12.525 mg/d對血糖及血脂無不利影響, 而每日用量超過50 mg可能增加不良反應(yīng)。第9頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三2、ACEI作用機(jī)制抑制ACE的作用和血管緊張素的形成; 抑制激肽酶的作用和緩激肽的降解; 降低周圍血管阻力和減低血壓用于如下治療原發(fā)性高血壓 腎性高血壓 心力衰竭 相關(guān)副作用咳嗽體位性低血壓血管神經(jīng)性水腫血鉀升高禁忌癥：高血鉀妊娠雙側(cè)腎動脈狹窄是高血壓合并心力衰竭和糖尿病理想的首選

5、藥物。第10頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三臨床應(yīng)用適用于各型高血壓，降壓時不伴有反射性心率加快； 長期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙； 防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大 改善高血壓患者的生活質(zhì)量，降低死亡率。迄今此類藥物已有20多個品種，已公認(rèn)為一線抗高血壓藥物之一。單用療效不佳時可與利尿劑、鈣拮抗劑合用。常用于伴有心衰、糖尿病、高血脂老年性中、重度高血壓，但腎功能不全妊娠高血壓慎用。第11頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三 妊娠、高血鉀、雙腎動脈狹窄是其絕對禁忌證。 懷孕69個月時應(yīng)用可引起羊水過少、新生兒無尿、顱骨發(fā)育不全

6、、肺發(fā)育不全和(或) 胎兒或新生兒死亡。刺激性干咳是ACE I常見的不良反應(yīng), 其發(fā)生率估計在044% , 亞洲人群較西方人群發(fā)生率高; 血管神經(jīng)性水腫, 發(fā)生率較低, 可發(fā)生嘴、舌頭和上呼吸道的特異性改變以及腸道的血管性水腫。 適應(yīng)人群和使用注意事項 第12頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三ACE I及ARB 類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同時, 臟器保護(hù)的證據(jù)最多。因此, 也是近年來選擇較多的降壓藥物。另外, 噻嗪類利尿藥可以預(yù)防ACEI引起的高鉀血癥, 而ACE I則可改善利尿藥引起的糖耐量減低。 因此, ACEI和噻嗪類利尿藥構(gòu)成了一對理想的、具有協(xié)同作用的組合。第1

7、3頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三“普利”系列短效：卡托普利（巰甲丙脯酸）中效：依那普利（依那林）長效：苯那普利（洛汀新）、培哚普利 （雅施達(dá)）等第14頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三3、ARB作用機(jī)制阻滯血管緊張素與受體結(jié)合, 降低外周阻力及血容量，使血壓下降。2. 擴(kuò)張血管，減少水鈉潴留用于如下治療原發(fā)性高血壓 腎性高血壓 心力衰竭 相關(guān)副作用癥狀性低血壓腎功能損害血管神經(jīng)性水腫第15頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三“沙坦”系列最早應(yīng)用的是氯沙坦，以后不斷開發(fā)的有纈沙坦、依貝沙坦等。 第16頁，共36頁，2022

8、年，5月20日，13點59分，星期三 適應(yīng)人群和使用注意事項 ARB類藥物其適應(yīng)人群是2型糖尿病腎病, 蛋白尿、糖尿病微量蛋白尿、左心室肥厚、服用ACE I發(fā)生咳嗽者。絕對禁忌證同ACE I類藥物。2007 ESH /ESC 高血壓指南將ARB的強(qiáng)適應(yīng)證增加至8種: 即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病腎病、蛋白尿/微量蛋白尿、左室肥厚、房顫、代謝綜合征、ACEI導(dǎo)致咳嗽。ACE I及ARB 類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同時, 臟器保護(hù)的證據(jù)最多。因此, 也是近年來選擇較多的降壓藥物。第17頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三4、受體阻滯劑阻滯交感神經(jīng)腎上腺能遞質(zhì)的作用，主要在心臟

9、周圍血管和腎臟用于如下治療各種程度的高血壓病多種心血管疾病心律失常 相關(guān)副作用疲乏、抑郁加重支氣管哮喘加重低血糖反應(yīng) 對血脂有影響第18頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三受體阻滯劑適應(yīng)人群是冠心病心絞痛、心肌梗死、心力衰竭(CHF) 、快速心律失常?；A(chǔ)心率快的患者或使用鈣拮抗劑致心率過快的患者,合用此類藥物較好。高交感激活的患者, 如精神緊張、容易激動或肥胖的患者都是較好的應(yīng)用人群。心動過緩或度房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘急性發(fā)作、急性心力衰竭期等患者禁用。 適應(yīng)人群和使用注意事項 第19頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三長期使用受體阻滯劑類藥物后不能突

10、然停藥, 而應(yīng)逐漸減量后停用, 否則可引起藥物的反跳作用, 導(dǎo)致血壓反跳性升高, 并可能誘發(fā)冠心病患者發(fā)生心絞痛或心肌死。第20頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三受體阻滯劑和利尿藥是經(jīng)典的降壓藥物,眾多安慰劑對照研究證實這兩類藥物能夠降低高血壓患者心血管疾病的發(fā)病率及死亡率。臨床試驗同樣證實了受體阻滯劑能夠降低心肌梗死患者再發(fā)心肌梗死的發(fā)生率以及死亡率, 是已確診的冠狀動脈粥樣硬化性心臟病患者的一線治療藥物。第21頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三“洛爾”系列阿替洛爾（氨酰心安）美托洛爾（倍他樂克、美多心安）拉貝洛爾（柳安芐心啶）比索洛爾（博蘇）

11、第22頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三5、受體阻斷藥(1) 藥理作用：選擇性阻斷受體，舒張 血管，降低血壓，降壓時不加快心率 和增加血漿腎素；(2) 臨床應(yīng)用：各型高血壓； (3) 不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象第23頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三用于一線降壓藥物理想劑量后仍不能很好降壓的人群。由于這類藥物直立性低血壓的發(fā)生率較高, 且缺乏改善患者預(yù)后的大規(guī)模臨床研究證據(jù), 因此沒有列入一線降壓藥物。受體阻滯劑在首次應(yīng)用時容易導(dǎo)致體位性低血壓, 因此推薦首次給藥從小劑量開始, 夜間服用, 囑患者臥床。 適應(yīng)人群和使用注意事項 第24頁，共36頁，202

12、2年，5月20日，13點59分，星期三由于可緩解前列腺肥大引起的癥狀，故對前列腺肥大的老年患者是首選藥物。所有受體阻滯劑對血脂代謝的影響均可降低甘油三酯、總膽固醇、低密度脂蛋白, 同時增加高密度脂蛋白。多用于頑固性高血壓患者。第25頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三“唑嗪”系列短效：哌唑嗪長效：多沙唑嗪 特拉唑嗪第26頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三6、鈣拮抗劑臨床應(yīng)用：治療輕、中、重度高血壓。不良反應(yīng)：降壓時伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血漿腎素活性增高，合用受體阻斷藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)其降壓作用。踝部水腫：毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致。第27頁

13、，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類。二氫吡啶類如硝苯地平, 非洛地平, 氨氯地平等, 其適應(yīng)人群是老年高血壓、合并周圍血管病、妊娠女性、單純收縮期高血壓、合并心絞痛或頸動脈粥樣硬化的患者。 適應(yīng)人群和使用注意事項 第28頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三此類藥物降壓效果好、禁忌證少、不良反應(yīng)較少, 主要是擴(kuò)血管作用引起的, 如頭痛、面部潮紅、踝部水腫、反射性心率加快等, 有些患者還可能出現(xiàn)面部的水腫。因此, 正在服用鈣拮抗劑的患者如果出現(xiàn)心悸、面部或踝部的水腫, 一定要想到是否為藥物的不良反應(yīng)。非二氫吡啶類, 如維拉帕米

14、和地爾硫卓 , 合并心絞痛、頸動脈粥樣硬化、室上性心動過速的患者是其適應(yīng)患者, 但是, 心動過緩或房室阻滯是禁忌證。第29頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三“地平”系列短效：硝苯地平（心痛定）、恬爾心中效：尼群地平長效：氨氯地平（絡(luò)活喜）、非洛地平（波依定）、尼卡地平第30頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三第31頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三新的固定復(fù)方國內(nèi)最多的是各種沙坦與利尿藥的復(fù)方, 如氯沙坦與氫氯噻嗪復(fù)方、厄貝沙坦與氫氯噻嗪的復(fù)方; 其他復(fù)方還有利尿藥與受體阻滯劑的復(fù)方, 氨氯地平與纈沙坦的復(fù)方等。 這些新型復(fù)

15、方制劑, 其組方藥物多經(jīng)過循證醫(yī)學(xué)的反復(fù)驗證, 可帶來臨床終點獲益。選擇哪種復(fù)方制劑取決于患者基礎(chǔ)疾病情況。第32頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三合理用藥原則1.服用降壓藥物一定要在內(nèi)科醫(yī)生指導(dǎo)和監(jiān)控下進(jìn)行，不可自作主張，藥物的增減、調(diào)換或停藥也均應(yīng)有醫(yī)生指導(dǎo)。2.醫(yī)生制定好降壓藥物治療方案后，患者必須嚴(yán)格執(zhí)行。即使血壓已降至正常，癥狀完全消失，也應(yīng)堅持每天用藥。第33頁，共36頁，2022年，5月20日，13點59分，星期三3.講究服用降壓藥物的時間。如果每天只服一次藥，以早晨7點鐘為最佳服藥時間。如果每天需服2次藥，則以早晨7點鐘和下午3點鐘為好。除非有醫(yī)生特別囑咐，一般降壓藥物不宜在夜晚服用。4.高血壓病老年人服藥后的理想血壓和年輕人一樣，以緩慢降至收縮壓低于140