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文檔簡介

1、關(guān)于抗心絞痛藥PPT第一張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月學習內(nèi)容和要求1.了解心絞痛的分型2. 熟悉心絞痛的病理生理機制。3. 掌握抗心絞痛藥物的分類,硝酸甘油、普萘洛爾、地爾硫卓的抗心絞痛作用及臨床應(yīng)用。第二張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月 冠狀動脈粥樣硬化性心臟病常見的癥狀,為冠狀動脈供血不足,造成心肌急劇、暫時缺血所致疼痛。 表現(xiàn)為胸骨后部及心前區(qū)陣發(fā)性絞痛或悶痛,常放射至左上肢;第一節(jié) 概 述一、心絞痛的概念和分型第三張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月 心絞痛分型1.勞力性心絞痛 多在體力活動勞累或情緒激動時發(fā)??;冠脈內(nèi)斑塊形成;初發(fā)型、穩(wěn)定型及惡化型心絞痛

2、。2.自發(fā)性心絞痛 屬于自發(fā)性心絞痛,常在夜間、休息安靜時發(fā)作,大多由冠狀動脈痙攣引起的;3.混合性心絞痛 不定時發(fā)作,兼有勞力性和自發(fā)性心絞痛,可逐漸恢復(fù)為穩(wěn)定型,也可能因為惡化而導(dǎo)致心肌梗死;冠脈內(nèi)斑塊破潰、血小板聚集、血栓形成。第四張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月心肌血氧供需失衡是導(dǎo)致心絞痛的主要病理生理機制供O2/需O2 二、心絞痛的病理生理機制第五張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月決定心肌供O2與需O2的因素心舒張期時間供O2需O2冠狀動脈灌注壓心肌收縮力冠狀動脈阻力心率 心室內(nèi)壓心室壁張力 心室容積射血時間側(cè)支循環(huán)第六張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月缺血

3、性心臟?。汗㎡2/需O2,O2的供需失去平衡心絞痛或心肌梗死供O2 需O2冠A粥樣硬化,95% 心力冠A痙攣 心率冠A血栓形成 心室壁張力 第七張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月1. 增加心肌供氧 舒張冠A 解除冠A痙攣 開放側(cè)支循環(huán) 心前后負荷心室壁張力心內(nèi)膜下區(qū)域血流 心率冠A血流灌注時間 三、抗心絞痛藥的作用機制:恢復(fù)心肌氧供需平衡第八張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月2.減少心肌耗氧 擴張血管, 減輕心臟負荷小靜脈擴張心臟前負荷小動脈擴張外周阻力心臟后負荷心室壁張力 減弱心肌收縮力, 減慢心率 3. 抗血小板聚集,抑制血栓形成,加速血流 速度第九張,PPT共三十一頁,創(chuàng)

4、作于2022年6月四、藥物分類:(一)硝酸酯類 常用的藥物有:硝酸甘油、 硝酸異山梨酯等。(二)受體阻斷藥 常用的藥物有:普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。 (三)鈣拮抗藥 常用的藥物有:地爾硫卓、維拉帕米、硝苯地平等。第十張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月一、硝酸酯類 硝酸甘油 硝酸異山梨酯(消心痛 ) 單硝酸異山梨酯第二節(jié) 常用藥物第十一張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月【藥動學】 口服硝酸甘油因首過效應(yīng)明顯,生物利用度僅有8左右,不宜口服給藥。 舌下含服硝酸甘油,經(jīng)口腔粘膜吸收快而完全,生物利用度可達80。給藥后13分鐘起效,45分鐘藥物濃度達到峰值。半衰期為28分鐘,藥效

5、可持續(xù)2040分鐘。 制成軟膏或貼膜劑經(jīng)皮膚吸收,用于長期治療。硝酸甘油(多元酯)(Nitroglycerin)第十二張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月1. 舒張血管,降低心肌耗氧量(氧需) 容量血管 阻力血管 擴張靜脈 減少回心血量 降低心室舒張末期壓力,減小心室舒張末期容積; 較大劑量擴張小動脈 降低后負荷 減輕心臟的前、后負荷 降低心室壁肌張力 減少心肌耗氧量,氧需?!舅幚碜饔谩康谑龔?,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月2. 舒張冠狀血管,增加缺血區(qū)血流量選擇性舒張較大的心外膜輸送血管或解除冠狀動脈痙攣,增加冠脈血流量舒張側(cè)支血管,促進側(cè)支循環(huán)開放,而對小動脈舒張作用弱,尤

6、其是缺血區(qū)的;迫使血流從輸送血管經(jīng)側(cè)支循環(huán)進入缺血區(qū),改善缺血區(qū)血流量第十四張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月 非缺血區(qū)缺血區(qū)心肌局部缺血時給硝酸甘油后非缺血區(qū)缺血區(qū)輸送血管阻力血管第十五張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月3. 使冠脈血流重新分配,增加心內(nèi)膜下缺血區(qū)血流量擴張靜脈和動脈,減少回心血量 心室壁壓力, 心室容積, 心室壁肌張力降低減輕心室內(nèi)壓對心內(nèi)膜下層血管壓迫,促使血流更多地從心外膜流入心內(nèi)膜下層,增加缺血區(qū)血流量。第十六張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月4. 保護缺血心肌促進NO、PGI2釋放,保護心肌,減輕損傷,縮小梗死范圍。5.抑制血小板聚集 抑制血

7、小板聚集和黏附,阻止血栓形成。第十七張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月舒張血管機制: NitroglycerinSH NO(內(nèi)皮細胞舒血管因子)+鳥苷酸環(huán)化酶+抑血小板 Ca2+內(nèi)流 Ca2+外流 激活蛋白激酶 血管平滑肌胞內(nèi)Ca2+ 血管舒張 CGMPNo2-使肌球蛋白輕鏈去磷酸化第十八張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月【臨床應(yīng)用】1.各類心絞痛(穩(wěn)定型、變異型及不穩(wěn)定型心絞痛) 速效、高效、方便、經(jīng)濟、能迅速控制發(fā)作,運動耐量,改善缺血,運動時心律失常的發(fā)生一般舌下含0.30.6 mg或噴霧劑每次0.4 mg,必要時min再給一次第十九張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年

8、6月2. 急性心肌梗死 宜早、小量及短時靜脈注射。3. CHF 增加心肌能量供應(yīng),降低心臟前后負荷。第二十張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月【不良反應(yīng)】1. 血管舒張反應(yīng)所繼發(fā):搏動性頭痛,皮膚潮紅,體位性低血壓,暈厥,心率加快,顱內(nèi)壓升高。劑量過大加重心絞痛癥狀。2. 高鐵血紅蛋白癥或發(fā)紺3. 耐受性反復(fù)給藥(2-3周)引起血管內(nèi)膜巰基耗竭1采用小劑量;2減少給藥頻率,間歇給藥方法3補充含巰基的藥物及食物,如合用卡托普利,補充甲硫氨酸等第二十一張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月 硝酸異山梨酯作用同硝酸甘油,較弱起效慢,維持時間長, 個體差異大,不良反應(yīng)多,尤其普通片劑臨床作用

9、適用于心絞痛的預(yù)防和心肌梗死后心衰的長期治療 第二十二張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月受體阻斷藥:普萘洛爾、吲哚洛爾、阿替洛爾、噻馬洛爾等 1受體阻斷藥:阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾二、受體阻斷藥第二十三張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月1. 降低心肌耗氧量: 阻斷-受體,使心率減慢及心肌收縮力減弱,降低耗氧量。2. 增加缺血區(qū)的供血: 心率減慢、舒張期延長,有利于冠脈灌注,血液從外膜流向內(nèi)膜缺血區(qū); 降低耗氧,非缺血區(qū)血管阻力增加,迫使血流流向缺血區(qū)增加供血?!舅幚碜饔谩康诙膹?,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月3. 改善心肌代謝: 減少乳酸產(chǎn)生,減少K+丟失; 改

10、善缺血區(qū)對葡萄糖攝取, 保護線粒體結(jié)構(gòu)和功能,維持缺血區(qū)能量供應(yīng)。 促進氧自血紅蛋白解離,增加組織供氧;第二十五張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛,對兼有高血壓與心律失常者更為適用。但不宜用于冠狀動脈痙攣有關(guān)的變異型心絞痛患者(阻斷受體,受體占優(yōu)勢,易致冠狀動脈收縮,供血減少)。普萘洛爾與硝酸酯類藥物合用,協(xié)同降低心肌氧耗量,抵消雙方的不良反應(yīng)?!九R床應(yīng)用】第二十六張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月硝酸甘油和受體阻斷藥合用抗心絞痛1.協(xié)同作用:降低耗氧量;2.互相彌補不足 心率 心室容積(心室壁張力 ) 硝酸甘油 受體阻斷藥 3.減少各自的應(yīng)用劑量,降低不

11、良反應(yīng)。 降低血壓作用相加,應(yīng)予注意!故減少用量。 第二十七張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月注意事項普萘洛爾有效量個體差異較大,應(yīng)從小劑量開始,逐漸增加劑量至有效量。久用停藥時,應(yīng)逐漸減量,突然停藥加劇心絞痛發(fā)作,引起心肌梗死或突然死亡。禁用于變異性心絞痛、血脂異常者。第二十八張,PPT共三十一頁,創(chuàng)作于2022年6月【藥理作用】1. 降低心肌耗氧量: 減慢心率;抑制心肌收縮力; 血管平滑肌松弛,外周阻力降低,減輕心臟后負荷;2. 增加缺血區(qū)血流量:擴張冠脈,增加側(cè)支循環(huán),解除冠脈血管痙攣,增加冠脈和缺血區(qū)血流量,改善供氧。3. 保護缺血心?。航档桶麅?nèi)Ca2+超負荷,保護了線粒體的結(jié)構(gòu)與功能,減輕缺

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