抗高血壓藥1課件

1、抗 高 血 壓 藥 (antihypertensive drugs)第二十五章又稱降壓藥抗 高 血 壓 藥 (antihypertensive1998年美國高血壓預(yù)防、評價和治療聯(lián)合委員會第六次會議報告： 理想血壓：120/80mmHg 正常血壓：130/85mmHg 正常高限：130139/8589mmHg 高血壓：140/90mmHg (18.7/12.0kPa)南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀1998年美國高血壓預(yù)防、評價和治療聯(lián)合委員會第六次會議報告高血壓： 1級：收縮壓140-159 mmHg 或舒張壓90-99 mmHg 2級：收縮壓160-179 mmHg 或舒張壓100-109

2、mmHg 3級：收縮壓180 mmHg 或舒張壓110 mmHg南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀高血壓： 南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀高血壓原發(fā) : 90%繼發(fā):10% 腎A狹窄、腎實(shí)質(zhì)病 變、嗜鉻細(xì)胞瘤、妊娠直接并發(fā)癥腦血管意外,腎功衰竭,心力衰竭,冠心病南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀高血壓原發(fā) : 90%繼發(fā):10% 腎A狹窄、腎實(shí)質(zhì)病 形成動脈血壓的基本因素： 心輸出量 心功能回心血量血容量外周血管阻力血壓的調(diào)節(jié)交感神經(jīng)腎上腺素系統(tǒng)腎素血管緊張素系統(tǒng)血管內(nèi)皮松弛因子血管舒緩肽激肽前列腺素系統(tǒng)南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀形成動脈血壓的基本因素： 心輸出量心功能外周血管阻力血定義： 是一類

3、能夠降低血壓，減輕靶器官損傷的藥物。第一節(jié) 抗高血壓藥物南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀定義：第一節(jié) 抗高血壓藥物南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀分類：一.利尿藥 氫氯噻嗪二.鈣拮抗藥(CCB) 硝苯地平三.抑制RAAS藥物ACEI 卡托普利AT1阻斷藥(ARB) 氯沙坦腎素抑制藥 雷米克林南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀分類：一.利尿藥 氫氯噻嗪ACEI 卡托普利南四.交感神經(jīng)抑制藥 1.中樞性降壓藥 可樂定 2.神經(jīng)節(jié)阻斷藥 美加明 3.抗NA神經(jīng)末梢藥 利血平、胍乙啶 4.腎上腺素受體阻斷藥 1受體阻斷藥 哌唑嗪 受體阻斷藥 普萘洛爾 、受體阻斷藥 拉貝洛爾南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀四.交

4、感神經(jīng)抑制藥南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀五.血管擴(kuò)張藥 1.直接擴(kuò)張血管 肼屈嗪、硝普鈉 2.鉀通道開放藥 二氮嗪、米諾地爾 3.其他擴(kuò)血管藥 酮色林南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀五.血管擴(kuò)張藥南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀一、利尿藥第二節(jié) 常用抗高血壓藥物噻嗪類排鈉 Na+ Na+-Ca2+ Ca2+ 血管平滑肌舒張2.長期應(yīng)用:降壓機(jī)制 1.早期：排鈉利尿 減少細(xì)胞外液和血容量南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀一、利尿藥第二節(jié) 常用抗高血壓藥物噻嗪類2.長期應(yīng)用:降劑量應(yīng)盡量小 25mg 24W達(dá)效 限制鈉鹽攝入1.單用作為輕度高血壓首選藥2.與其他藥物和用聯(lián)合治療各期高血壓3.伴氮質(zhì)血癥或

5、尿毒癥腎功不全-高效利尿藥臨床應(yīng)用降壓作用溫和、持久 降低并發(fā)癥和死亡率南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀劑量應(yīng)盡量小 25mg 24W達(dá)效1.單用作為輕度高血 1.電解質(zhì)紊亂 K+ Na+ Mg2+ Cl- 2.血糖 糖尿病患者禁用 3.血脂 尿酸 注意：合并留K+ 利尿藥或ACEI 不良反應(yīng)南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀不良反應(yīng)南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀吲噠帕胺(indapamide)非噻嗪類吲哚衍生物強(qiáng)效、長效降壓藥腎功能損害時大部分從膽汁排泄，無蓄積作用無血脂增高,不良反應(yīng)少南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀吲噠帕胺(indapamide)非噻嗪類吲哚衍生物南京醫(yī)科大二、鈣拮抗藥 BP機(jī)制

6、 ：（-)心臟 （-)血管 應(yīng)用：輕.中.重度高血壓均有效 伴心絞痛.冠心病.外周血管痙攣性疾病.腎病.糖尿病.高脂血癥.哮喘及惡性高血壓南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀二、鈣拮抗藥 BP機(jī)制 ：（-)心臟 （-)血管優(yōu)點(diǎn)： 作用溫和，同時降低收縮壓和舒張壓 降壓時不減少腎血流量腎病 不引起脂質(zhì)和糖代謝異常糖尿病高脂血癥 長期服用無耐受性南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀優(yōu)點(diǎn)：南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀缺點(diǎn)： 反射性交感活性增強(qiáng)，尤其短效制劑 非二氫吡啶類抑制心臟，不宜用于心力衰竭，竇房結(jié)功能低下或心臟房室傳導(dǎo)阻滯南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀缺點(diǎn)：南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀分類：按化學(xué)結(jié)構(gòu)

7、分為： 二氫吡啶類：硝苯地平 血管 苯烷胺類：維拉帕米 地爾硫卓類：地爾硫卓血管和心臟南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀分類：按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：血管和心臟南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪長效類，起效平緩 t1/2長反射性作用小防止和逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)效佳；尼群地平(nitrendipine): 中效拉西地平(lacidipine)：長效氨氯地平(amlodipine)長效注意：劑量不易過大，以免血壓急劇下降，引起心肌缺血，增加猝死率硝苯地平(nifedipine)：短效南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀長效類，起效平緩 t1/2長尼群地平(nitrendipi三、受體阻斷藥降壓機(jī)制：（-）心臟1-心率心力 輸出量

8、（-）腎臟1-腎素分泌 RAS（-）中樞受體-外周交感張力 （-）交感突觸前膜2受體-正反饋-NE分泌PG合成南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀三、受體阻斷藥降壓機(jī)制：PG合成南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 適用于： 各種不同嚴(yán)重程度高血壓，尤其心率較快的中青年患者或合并心絞痛，老年人高血壓療效相對較差不良反應(yīng)： 心動過緩 影響生活質(zhì)量 撤藥綜合癥 禁用：支氣管哮喘、心衰、病竇、傳導(dǎo)阻滯、 糖尿病，外周血管痙攣南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀適用于：南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀分類： 非選擇性受體阻斷藥:普萘洛爾 選擇性1受體阻斷藥：吲哚洛爾、阿替洛爾 、R阻斷藥：拉貝洛爾南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀分

9、類：南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀 各種程度原發(fā)性高血壓 單用或合用 伴高排血量、腎素高者、心絞痛、偏頭痛、焦慮癥普萘洛爾(propranolol)缺點(diǎn):血脂 非選擇性阻斷1 2受體注意：個體差異大，小劑量開始，逐漸增量 (-)2 擴(kuò)張小A、V 優(yōu)點(diǎn) 1.不引起反射性心率 2.降低血脂 TC TG LDL HDL 用于輕中度高血壓 四、1受體阻斷藥哌唑嗪(prazosin)不良反應(yīng)首劑現(xiàn)象防:首劑減半用0.5mg 臥位或睡前南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀 (-)1 (-)2 擴(kuò)張小A、五.NE神經(jīng)末梢阻滯藥利血平胍乙啶緩慢溫和持久不良反應(yīng)多不單獨(dú)用藥南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀五.NE神經(jīng)末

10、梢阻滯藥利血平緩慢溫和持久南京醫(yī)科大學(xué)藥理教第四節(jié) 新型抗高血壓藥物一.鉀通道開放藥米諾地爾(minoxidil) 長壓定吡那地爾(pinacidil)尼可地爾(nicorandil)南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀第四節(jié) 新型抗高血壓藥物一.鉀通道開放藥米諾地爾(mino鉀通道開放，鉀外流增多，細(xì)胞膜超極化，膜興奮性降低，鈣內(nèi)流減少，血近平滑肌舒張，血壓下降。南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀鉀通道開放，鉀外流增多，細(xì)胞膜超極化，膜興奮性降低，鈣內(nèi)流減缺點(diǎn)： 反射性引起交感活性增加，水鈉潴留 利尿藥和R阻斷藥 多毛癥南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀缺點(diǎn)：南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀二.前列環(huán)素合成

11、促進(jìn)藥沙克太寧(cicletanine,西氯他寧) PGI2合成, NO擴(kuò)血管, H1-R阻斷,輕度利尿.作用溫和南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀二.前列環(huán)素合成促進(jìn)藥沙克太寧(cicletanine,西氯三.腎素抑制藥依那克林(enalkiren)雷米克林(remikiren)南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀三.腎素抑制藥依那克林(enalkiren)南京醫(yī)科大學(xué)藥理四.5-HT受體阻斷藥 酮色林（ketanserin） 阻斷5-HT2A、1R、H1受體 抑制交感N放電 作用溫和，血壓波動性小 老年患者療效優(yōu) 南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀四.5-HT受體阻斷藥 酮色林（ketanseri五.內(nèi)

12、皮素(ET)受體阻斷波生坦(bosentan,Ro47-0203)ET-RETA-R, 心血管ETB-R, 腎.腎上腺.CNS(-)非選擇性ETB-R,降壓較強(qiáng)南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀五.內(nèi)皮素(ET)受體阻斷波生坦(bosentan,Ro47第五節(jié) 高血壓藥物治療的新概念1.有效治療與終生治療2.保護(hù)靶器官3.平穩(wěn)降壓 4.個體化治療5.聯(lián)合用藥南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀第五節(jié) 高血壓藥物治療的新概念1.有效治療與終生治療南京醫(yī)降壓治療方案:1級高血壓 無并發(fā)癥或合并癥 單獨(dú)使用一線抗高血壓藥物2級高血壓兩種或以上降壓藥聯(lián)合 三種聯(lián)合必須有利尿藥 良好依從性 36個月達(dá)到血壓控制目

13、標(biāo)值南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀降壓治療方案:1級高血壓 無并發(fā)癥或合并癥南京醫(yī)科大學(xué)藥理， 根據(jù)并發(fā)癥選藥合并嚴(yán)重CHF 心室擴(kuò)大宜用氫氯噻嗪、ACEI -R(-)合并竇性心動過速，年齡50歲宜用-R(-) 擴(kuò)血管藥合并腎功能不良宜用ACEI、甲基多巴南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀 根據(jù)并發(fā)癥選藥合并嚴(yán)重CHF 心室擴(kuò)大宜用氫氯噻嗪、A宜用ACEI 噻嗪類合并消化性潰瘍宜用可樂定 利血平合并支氣管哮喘宜用鈣拮抗藥 -R(-)合并糖尿病南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀宜用ACEI 噻嗪類合并消化性潰瘍宜用可樂定 利合并精神抑郁利血平 甲基多巴合并痛風(fēng)噻嗪類尿藥 氯沙坦合并高血脂癥哌唑嗪-R(-) 鈣拮抗藥南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀合并精神抑郁利血平 甲基多巴合并痛風(fēng)噻嗪類尿藥 氯沙坦合 高血壓危象及腦病時藥物的選用ivgtt 硝普鈉、呋噻米等 iv 二氮嗪、粉防已堿 、拉貝洛爾避免重要器官灌流不足 南京醫(yī)科大學(xué)藥理教研室 汪紅儀高血壓危象及腦病時藥物的選用ivgtt 硝普鈉、呋噻米等經(jīng)常不斷地學(xué)習(xí),你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量Study Constantly, And You Will Kn