第十一章-腎上腺素受體阻斷藥課件1

1、第十一章 腎上腺素受體阻斷藥(1)第十一章 腎上腺素受體阻斷藥(1)第十一章 腎上腺素受體阻斷藥(1) 第一節(jié) 腎上腺受體阻斷藥 受體阻斷藥能選擇性與受體結(jié)合，產(chǎn)生抗腎上腺素的作用. 這類藥物可使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenaline reversal)。 因為AD可激動受體和2受體，阻斷了受體，而保留了2受體的作用，導致骨骼肌血管擴張，血壓下降。第十一章 腎上腺素受體阻斷藥(1)第十一章 腎上腺素受體阻斷 第一節(jié) 腎上腺受體阻斷藥 受體阻斷藥能選擇性與受體結(jié)合，產(chǎn)生抗腎上腺素的作用. 這類藥物可使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adr

2、enaline reversal)。 因為AD可激動受體和2受體，阻斷了受體，而保留了2受體的作用，導致骨骼肌血管擴張，血壓下降。 第一節(jié) 腎上腺受體阻斷藥 受體阻斷藥第十一章-腎上腺素受體阻斷藥課件1 腎上腺受體阻斷藥的分類 根據(jù)受體亞型的選擇性分為：1. 1、 2腎上腺受體阻斷藥（1）短效類：（2）長效類：酚妥拉明 2.1腎上腺受體阻斷藥：選擇性阻斷1受體：如哌唑嗪3. 2腎上腺受體阻斷藥：選擇性阻斷1受體：如育亨賓 腎上腺受體阻斷藥的分類 根據(jù)受體亞型的選 【藥理作用】 能競爭性地、非選擇性地阻斷1及2 腎上腺素受體 1、血管和血壓： 直接舒張血管作用。 阻斷血管平滑肌的1受體，血管舒張

3、，血壓下降。外周阻力降低。 酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉（tolazoline）一、1、 2腎上腺受體阻斷藥 【藥理作用】酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉2、心臟： （興奮）反射性興奮交感阻斷突觸前膜2受體 ，促NE 釋放，激動心臟的1受體，心輸出量增加。3、其他： 擬膽堿作用：興奮胃腸道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻斷5-HT受體，釋放組胺 阻滯鉀通道2、心臟： （興奮）3、其他：【臨床應用】 外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈血管痙攣。 用于靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏。 用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷、術(shù)前準備及其驟發(fā)高血壓。其他：可樂定抗高壓久用突然停藥引起高血壓危象及

4、 感染、心源性、神經(jīng)源性休克。【臨床應用】【不良反應】1.體位性低血壓2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加。4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛?！静涣挤磻?酚芐明（phenoxybenzamine） 【藥理作用】非競爭性、非選擇性受體阻斷劑。 作用特點： 起效慢、作用強大而持久。 【臨床應用】 外周血管痙攣性疾病 前列腺肥大尿阻塞 嗜鉻細胞瘤術(shù)前準備【不良反應】 體位性低血壓，心動過速，心律失常。 酚芐明（phenoxybenzamine） 二、選擇性 1受體阻斷藥 哌唑嗪prazosin【藥理作用】 阻斷小動脈、小靜脈1受體，使血管擴張

5、，外周阻力下降，回心量減少。 作用于膀胱頸部和前列腺部位的1受體，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌?！九R床應用】 高血壓 良性前列腺肥大 坦洛新（tanmsulosin）1.藥理作用： 選擇性地阻斷1受體。特點：由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的受體主要為1A受體，坦洛辛的療效明顯且可減少服藥后發(fā)生體位性低血壓的危險。2.體內(nèi)過程 血漿蛋白結(jié)合率約為99%，消除半衰期為（8.123.84）h。代謝產(chǎn)物的70%75%經(jīng)腎臟排泄3.臨床用途 用于治療前列腺增生所致的排尿異常（如尿頻、夜尿增多、排尿困難等）。 坦洛新（tanmsulosin）四、2腎上腺素受體阻斷藥育亨賓yohimbine2受體阻斷促進腎上

6、腺素釋放NA。四、2腎上腺素受體阻斷藥育亨賓yohimbine一、 受體阻斷藥的共性【構(gòu)效關(guān)系】【 受體阻斷藥的分類】按受體的選擇性和有無內(nèi)在擬交感活性：P92表11-1 第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥一、 受體阻斷藥的共性第二節(jié) 腎上腺素受體阻1. 受體阻斷作用 心臟：對心臟具有抑制作用，實驗顯示1受體 阻斷藥可減慢竇性節(jié)律，減慢心房和房室結(jié)傳導。 血管和血壓：對正常人血壓影響不明顯，對高血壓 患者具有降壓作用，且療效可靠。 支氣管：使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力。 成為其主要的副作用?！舅幚碜饔谩?. 受體阻斷作用【藥理作用】代謝： 糖代謝：受體阻斷藥和受體 阻斷藥合用可 拮抗AD的升高血

7、糖作用。 脂肪代謝：受體阻斷藥減少游離脂肪酸自脂肪 組織的釋放。腎素：阻斷球旁細胞的1受體， 能使腎素釋放減 少，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)功能削弱。代謝：2.膜穩(wěn)定作用 某些受體阻斷劑具有局麻藥樣的作用，但顯效時的用量已超過治療劑量。3.內(nèi)在擬交感活性（ISA） 某些受體阻斷劑具有部分激動受體的作用，但在整體用藥時常被其阻斷作用所掩蓋4.其他 減少房水生成，降低眼壓如噻嗎洛爾；抗血小板聚集；減少兒茶酚胺引起的震顫。2.膜穩(wěn)定作用【臨床應用】 1. 抗心律失常 對多種心律失常有效，尤其是竇 性心動過速及擬腎上腺素藥引起的心律失常。 2. 抗高血壓 3. 抗心絞痛和心肌梗死 4. 充血性心力衰

8、竭 ：抗交感活性、降低心率等。 5. 甲亢及其危象 6.其他應用：青光眼、偏頭痛、慢性酒精中毒【臨床應用】1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘。2.心血管反應 抑制心功能，使心功能不全、傳導阻滯等加重； 收縮外周血管，引起間隙跛行、雷諾癥。 3.反跳現(xiàn)象 突然停藥，某些癥狀加重。 4.其他 幻覺、失眠、抑郁等?！窘勺C】 嚴重心功能不全、傳導阻滯、支氣管哮喘等。【不良反應】1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘?！静涣挤磻?普萘洛爾（propranolol）一、 非選擇性 受體阻斷藥（1、 2受體阻斷藥）心律失常心肌梗死預激綜合征梗阻性肥厚型心肌病抗高血壓【臨床應用】 普萘洛爾（propranolol）一、 非選擇

9、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、 低血壓、心力衰竭 誘發(fā)哮喘【禁忌癥】病態(tài)竇房結(jié)綜合征、房室傳導阻滯支氣管哮喘或慢性肺部疾患者妊娠后期患者宜停用本藥高脂血癥、糖尿病者【不良反應 】 竇性心動過緩、房室傳導阻滯、【其他 受體阻斷藥藥物特點用途納多洛爾T1/2長，強度為普奈洛爾的6倍，可增加腎血流量需用 受體阻斷藥的腎功能不全者噻嗎洛爾為目前作用最強的 受體阻斷藥，無內(nèi)在擬交感活性，無膜穩(wěn)定作用青光眼吲哚洛爾強度為普奈洛爾的6-15倍，內(nèi)在擬交感活性強。心功能不全高血壓患者其他 受體阻斷藥藥物特點用途納多洛爾T1/2長，強度為普奈 阿替洛爾和美托洛爾: 具有很強的心臟選擇性作用，而膜穩(wěn)定作用較弱，屬長

10、效心臟選擇性 1受體阻斷劑。 用于高血壓、心絞痛、心律失常、心肌梗死、甲狀腺功能亢進和特發(fā)性震顫等。二、選擇性1受體阻斷藥 阿替洛爾和美托洛爾:二、選擇性1受體阻斷藥第三節(jié) 、受體阻斷藥 拉貝洛爾(柳胺芐心定） 可選擇性阻斷1受體，同時阻斷1、 2受體有2受體部分激動作用和抑制NE重攝取過程?？诜蜢o注對高血壓患者都有降壓作用，對心率、心輸出量影響較小。 【臨床應用】 用于高血壓及心絞痛.第三節(jié) 、受體阻斷藥 拉貝洛爾(柳胺芐心定）卡維地洛（carvedilol）特點：阻斷受體作用強于受體阻斷受體降低外周阻力；阻斷受體作降低心肌耗氧量。用于高血壓、充血性心力衰竭卡維地洛（carvedilol）特點：阻斷受體作用強于受傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物小結(jié)1.乙酰膽堿和去甲腎上腺素作用消失的主要因素是：2.M樣作用、N樣作用、作用分別是？3.毛果蕓香堿對眼的作用有哪些？機制？4.新斯的明為何可以治療重癥肌無力？禁忌癥有哪些？5.毒扁豆堿的作用和臨床應用。6.阿托品的作用、作用機制、不良反應和臨床用途7.與阿托品比較，山莨菪堿和東莨菪堿的特點和用途？8.琥珀膽堿中毒為何不能用新斯的明解救？傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物小結(jié)1.乙酰膽堿和去甲腎上腺素作用消失的主要9.以受體學說解釋腎上腺素、去甲腎上腺素