藥理學(xué)10腎上腺素激動藥課件

1、 腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥（adrenorecetor agonist），是一類能與腎上腺素受體結(jié)合并激動受體，產(chǎn)生與腎上腺素相似作用的藥物 分 類1,2, ()受體激動藥去甲腎上腺素（noradrenaline，NA，norepinephrine，NE） 【來源及化學(xué)】 內(nèi)源性的NA主要由去甲腎上腺素能 神經(jīng)末梢釋放和腎上腺髓質(zhì)少量分泌 。藥用的NA是人工合成品?！舅幚碜饔谩?同樣程度地激動1和2受體；對受體作用較弱.1、血管 激動血管的1受體，全部 血管收縮(除心冠狀動脈)。主要 是小動脈和小靜脈。 冠脈擴張： NA興奮心臟，代謝產(chǎn)物腺苷增加； 血壓升高，冠脈灌注壓升高。3、血

2、壓 小劑量：心臟興奮明顯，心輸出量增加， 收縮壓升高；血管收縮不十分劇烈，外周 阻力增加不多，故舒張壓略升，脈壓差 加大。 大劑量：血管強烈收縮，外周阻力明顯 增高， 收縮壓和舒張壓均升高，后者更甚， 脈壓變小。4其它： 大劑量引起血糖升高.【臨床應(yīng)用】 1、急性低血壓：如嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)，敗血癥，藥物中毒等。 2、心臟驟停：心臟復(fù)蘇過程中，在采用有效恢復(fù)心跳、人工呼吸等措施前提下，靜注NA作為輔助藥，以恢復(fù)和維特血壓。 3、上消化道出血：口服稀釋液達到止血效果。間羥胺 阿拉明，metaraminol，aramine 作用比NA弱、但持續(xù)較久.去氧腎上腺素(phenylepherine) 又名

3、 新福林（neosynephrine）甲氧明（methoxamine，vasoxyl） 藥理作用： 相同點 不同點激動1受體，縮管升壓。 去氧腎上腺素有擴瞳作用反射性減慢心率 低血壓：麻醉及藥物中毒。 擴瞳治療眼色素層炎、 眼底檢查及手術(shù)。陣發(fā)性室上性心動過速。2受體激動藥羥甲唑啉（oxymetazoline） 作用及應(yīng)用特點：為突觸后膜2受體激藥對血管平滑肌，尤其是皮膚、黏膜部位的小血管具有收縮作用。 滴鼻治療因感冒、鼻炎、花粉癥及其化呼吸道過敏引起的鼻黏膜充血，鼻噻等，作用可維持六小時。 【藥理作用】 1、心臟 是強效心臟興奮藥。 心率、傳導(dǎo)、收縮力 、心輸出量、 冠脈 血流、心肌耗氧量。

4、 易致心律失常，如早搏，室性 心動過速，并可引起心室纖顫。血管4 、支氣管及其他 對支氣管的舒張作用強大，對炎癥時的支氣管可通過三條途徑發(fā)揮其治療作用： 激動支氣管平滑肌的2受體 抑制肥大細(xì)胞釋放過敏物質(zhì)，如組織胺。 收縮支氣管粘膜血管，降低毛細(xì)血管的 通透性，有利于消除水腫、減少滲出。 其他：松弛胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、 瞳孔開大肌。使神經(jīng)肌肉傳遞易化。 5、代謝 升高血糖：肝糖原分解、外周組織 對葡萄糖的攝取降低。 升高血中游離脂肪酸：使甘油三酯 酶活性增加，脂肪分解加速(為3 受體興奮 所致)。 6、中樞神經(jīng)興奮： 使用大劑量時出現(xiàn)，可引起激動、肌強直、嘔吐，甚至驚厥?！九R床應(yīng)用】 1、

5、心臟驟停 在采取綜合措施的前提下，可心內(nèi)注射， 用于以下原因引起的心臟驟停： 溺水 麻醉和手術(shù)意外 藥物中毒 傳染病 心臟傳導(dǎo)阻滯 電擊等。 綜合措施：有效的人工呼吸和心臟擠壓、 除顫(電除顫和藥物除顫）。3、支氣管哮喘 皮下或肌內(nèi)注射，可迅速控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。4、局部止血 將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的棉球或紗布填塞出血處，用于鼻粘膜和齒齦出血。5、與局麻藥配伍 利用其收縮血管的作用，延緩局麻藥的吸收，可延長局麻藥的作用時間、減少吸收所產(chǎn)生的副作用。 2、過敏反應(yīng) 急性、嚴(yán)重過 敏反應(yīng), 包括過敏性休克，腎上腺素,是主要的選藥之一?！静涣挤磻?yīng)】 心悸、煩躁、頭痛、血壓升高。心律失常，甚

6、至心室纖顫（劑量過大，皮下、肌內(nèi)注射誤入血管等）?！窘砂Y】 高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、 甲亢等。 麻 黃 堿（ephedrine）【藥理作用】 特點： 性質(zhì)穩(wěn)定、口服有效；腎上腺素樣作用較弱、作用時間較長；中樞興奮作用明顯；易產(chǎn)生快速耐受性。1、心血管 心收縮力加強、心輸出量增加，血壓升高緩慢而持久。心、腦、骨骼肌血流增加，其他內(nèi)臟血流減少?！究焖倌褪軝C制】 1、遞質(zhì)逐漸耗損 ，因其促釋放。 2、藥物與受體的親和力降低。 3、受體脫敏。【不良反應(yīng)】 有時出現(xiàn)不安、失眠。如必須晚間服用、 且失眠傾向明顯，可加服鎮(zhèn)靜催眠藥。【禁忌癥】高血壓、冠心病、甲亢。多巴胺是去甲腎上腺素生物合成的前體，

7、藥用系工合成品。 【藥理作用】 激可動1、D1、受體 1、心臟 大劑量使心收縮性、心輸出量。 直接興奮心臟1受體和間接促進NA釋 放。心率略增加或不變，較少引起心律 失常。【臨床應(yīng)用】1、抗休克 對伴有心收縮力減弱、尿量減少、 血容量已補足的休克患者療效較好。2、急性腎功能衰竭 與利尿劑合用。3、急性心功能不全?！静涣挤磻?yīng)】1、一般較輕，偶見惡心、嘔吐。2、劑量過大、或滴注速度過快，可能出現(xiàn)呼吸困難、心動過速、心律失常、腎功能下降等。受體激動藥一、1,2 受體激動藥異丙腎上腺素isoprenaline【體內(nèi)過程】 1、可經(jīng)氣霧吸入、舌下含藥。 2、主要被COMT代謝，較少被神經(jīng) 末梢攝取，故作

8、用時間較腎上腺 素略長。非選擇性受體激動藥。【藥理作用】【臨床應(yīng)用】1、房室傳導(dǎo)阻滯 治療、度房室傳導(dǎo)阻滯。 可采用舌下或靜脈點滴給藥。2、心臟驟停 適用于心室自身節(jié)律緩慢、高度 房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能衰竭、安裝人工 起搏器時并發(fā)的心臟驟停。心內(nèi)注射，常與 NA 或間羥胺合用。3、支氣管哮喘 舌下或噴霧給藥，可用于控制 支氣管哮喘的急性發(fā)作。現(xiàn)已少用，被選擇 性的2受體激動藥所取代。 4、休克 對中心靜脈壓高，外周阻力較高，心排出量較低者有一定療效?！静涣挤磻?yīng)】 常見心悸、頭暈。控制心率尤其重要。 支氣管哮喘者已處缺氧狀態(tài)，如用此氣霧劑 其量難以把握。用量過大，心肌耗氧量增加， 易致心律失常，甚至心室纖顫?！窘砂Y】 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。二、1受體激動藥 多巴酚丁胺（dobutamine） 【藥理作用】 激動 1受體作用強。與異丙腎上腺素比， 多巴酚丁胺的正性肌力作用比正性頻率作用 更為顯著，對外周阻力無明顯影響?！九R床應(yīng)用】 靜滴短期應(yīng)用