炮制致中藥藥性功效變化的相關(guān)性課件

1、炮制致中藥藥性 功效變化的相關(guān)性 中藥材中藥飲片中成藥中藥炮制臨床中藥飲片是中醫(yī)臨床的處方藥，以中藥飲片組方配伍、辨證施治是中醫(yī)臨床的主要特色中藥炮制是按照中醫(yī)藥理論，根據(jù)中藥材自身性質(zhì)，以及調(diào)劑、制劑和臨床應(yīng)用的需要，所采取的一項(xiàng)制藥技術(shù)。（治削、炮炙、修治、修事、修制等）雷公炮炙論炮炙、修事 本草綱目 修治 炮炙大法炮炙 修事指南修事、炮制 歷代多用“炮制”和“炮炙”兩詞“炮”和“炙”都離不開火，代表著中藥炮制技術(shù)與火密切相關(guān)“炮炙”兩字已經(jīng)不能確切反映和概括藥材加工處理的全貌現(xiàn)代多用“炮制”“炮”代表各種與火有關(guān)的加工處理技術(shù)“制”代表各種更廣泛的加工處理方法中藥炮制學(xué) 是一門特色學(xué)科是

2、專門研究中藥炮制歷史沿革、傳統(tǒng)理論、制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、炮制原理及其發(fā)展方向的一門科學(xué)，是以中醫(yī)基礎(chǔ)理論、中藥學(xué)、方劑學(xué)為基礎(chǔ)，以化學(xué)、藥理學(xué)、分子生物學(xué)等為手段專業(yè)學(xué)科。中藥炮制學(xué)的任務(wù) 繼承傳統(tǒng)中藥炮制的理論和方法；運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，研究炮制理論，解析炮制原理；規(guī)范、改進(jìn)并創(chuàng)新炮制工藝；制訂炮制品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)；尋找新的炮制輔料；研制新的炮制設(shè)備，進(jìn)而豐富中藥炮制理論，發(fā)展中藥炮制技術(shù)，提高中藥炮制品的質(zhì)量，保證中醫(yī)臨床用藥安全有效。炮制對中藥藥性的影響中藥藥性升降浮沉有毒無毒歸經(jīng)四氣五味功效（一）炮制對四氣五味的影響（二）炮制對升降浮沉的影響（三）炮制對歸經(jīng)的影響（四）炮制對毒性的影響（一）炮

3、制對四氣五味的影響1通過炮制降低中藥原有性味2通過炮制增強(qiáng)中藥原有性味3通過炮制改變中藥原有性味1通過炮制降低中藥原有性味太寒傷陽，太熱傷陰，過酸損齒傷筋，過苦傷胃耗液，過甘生濕助滿，過辛損津耗氣，過咸易助痰濕 中藥四性寒者為主，治熱以寒藥。但因太寒傷陽。所以臨床應(yīng)用時不需其寒或嫌其太過，則用法以制之。吳茱萸汁制黃連降低苦寒之性 姜汁制 梔子降低苦寒之性 “以熱制寒”多數(shù)以熱制寒生寒熟溫少數(shù)以寒制熱生熱熟涼補(bǔ)骨脂用鹽水炮制緩和辛燥之性 “以寒制熱”反制：用藥性相反的輔料或藥物炮制，以緩和藥性 相反為制1通過炮制降低中藥原有性味2通過炮制增強(qiáng)藥物原有性味藥性緩和增性增效澤瀉（性味甘寒，利水瀉熱）

4、鹽制增強(qiáng)瀉熱利尿的作用當(dāng)歸（性味辛溫，活血通經(jīng)）酒制增強(qiáng)活血通經(jīng)的作用另一種情況藥性很強(qiáng)重癥實(shí)癥進(jìn)一步增強(qiáng)膽汁制黃連（苦寒）增強(qiáng)苦寒之性 “寒者愈寒”酒制 仙茅（辛熱）增強(qiáng)溫腎壯陽 “熱者愈熱”從制：用藥性相近的輔料或藥物炮制，以增強(qiáng)療效。 相資為制2通過炮制增強(qiáng)藥物原有性味3通過炮制改變藥物原有性味生地（甘苦寒） 熟地（甘微溫）心肝腎經(jīng)腎經(jīng)清熱涼血養(yǎng)陰生津滋陰補(bǔ)血性寒主清性溫主補(bǔ)3通過炮制改變藥物原有性味天南星膽南星苦辛溫?zé)峥嗪疀鰷鼗奠铒L(fēng)止痙清熱化痰息風(fēng)定驚生熱熟涼 反制（一）炮制對四氣五味的影響（二）炮制對升降浮沉的影響（三）炮制對歸經(jīng)的影響（四）炮制對毒性的影響（二）炮制對升降浮沉的

5、影響升降浮沉是指藥物對人體作用的不同趨向性 升：向上降：向下?。合蛲獬粒合騼?nèi) （二）炮制對升降浮沉的影響王好古云：“夫氣者天也，溫?zé)崽熘?，寒涼天之陰，陽則升，陰則降；味者地也，辛甘淡地之陽，酸苦咸地之陰，陽則浮，陰則沉。”李時珍曰：“酸咸無升，辛甘無降，寒無浮，熱無沉”。性溫?zé)?、味辛甘的藥，屬陽，作用升浮?性寒涼、味酸苦咸的藥，屬陰，作用沉降（二）炮制對升降浮沉的影響明代本草綱目云：“升者引之以咸寒，則沉而直達(dá)下焦；沉者引之以酒，則浮而上至巔頂，藥物大凡生升熟降，根升稍降，升降在物亦在人也”。 炮制改變性味改變升降浮沉 （二）炮制對升降浮沉的影響1.生升熟降萊菔子：生，涌吐風(fēng)痰 制，降氣化

6、痰，消食除脹 生升熟降的典型砂仁（行氣開胃，化濕醒脾） 鹽制下行，治小便頻數(shù) 柴胡，生品能升舉陽氣，醋制后則能疏肝解郁止痛，鱉血柴胡更能抑制升浮之性，而增強(qiáng)退虛熱的作用。 香附“生則上行胸膈，外達(dá)肌膚，熟則下走肝腎，外徹腰足”。（二）炮制對升降浮沉的影響2.生降熟升 一般認(rèn)為生升熟降是非常合理而典型的，要提生降熟生似乎與其相悖。 酒制大黃、黃柏， 引藥上行，清上焦熱（一）炮制對四氣五味的影響（二）炮制對升降浮沉的影響（三）炮制對歸經(jīng)的影響（四）炮制對毒性的影響歸經(jīng)是指藥物對機(jī)體某部位的選擇性作用炮制后可以改變或加強(qiáng)某藥入某經(jīng)的作用 （三）炮制對歸經(jīng)的影響生姜 辛溫 發(fā)汗解表 肺經(jīng) 溫中散寒干姜

7、 辛熱 回陽救逆 心經(jīng)煨姜 微辛溫 和中止嘔止瀉 脾胃經(jīng)炮姜 辛溫 溫經(jīng)止血 脾經(jīng)（三）炮制對歸經(jīng)的影響（三）炮制對歸經(jīng)的影響知母清肺涼胃瀉腎火入肺經(jīng)入胃經(jīng)入腎經(jīng)鹽炙知母專入腎經(jīng)增強(qiáng)滋陰降火益智仁入脾、腎經(jīng)，具有溫脾止瀉、攝涎唾、固精、縮尿的功效；鹽制后則主入腎經(jīng)，專用于澀精、縮尿青皮入肝、膽、胃經(jīng)，用醋炒后，可增強(qiáng)對肝經(jīng)的作用生地可入心經(jīng)，以清營涼血為長，制成熟地后則主入腎經(jīng)，以養(yǎng)血滋陰、填精益髓見長 于黃連的制法，本草綱目有具體的論述：“治本臟之火，則生用之；治肝膽之實(shí)火，則以豬膽汁浸炒；治肝膽之虛火，則以醋浸炒；治上焦之火，則以酒炒；治中焦之火，則以姜汁炒； 治下焦之火，則以鹽水或樸硝研

8、細(xì)調(diào)水和炒；治氣分濕熱之火，則以茱萸湯浸炒；治血分塊中伏火，則以干漆末調(diào)水炒；治食積之火，則以黃土研細(xì)調(diào)水和炒；諸法不獨(dú)為之引導(dǎo)，蓋辛熱能制其寒，咸寒能制其燥性，在用者詳酌之”。 炮制對藥物的影響是多方面的，藥物在炮制過程中不但性味發(fā)生改變，歸經(jīng)、功效也發(fā)生了變化，臨床應(yīng)用時應(yīng)綜合考慮。（一）炮制對四氣五味的影響（二）炮制對升降浮沉的影響（三）炮制對歸經(jīng)的影響（四）炮制對毒性的影響（四）炮制對毒性的影響有毒、無毒也是藥物性能的重要標(biāo)志之一藥物通過炮制，可以達(dá)到降毒或去毒的目的。去毒常用的炮制方法有凈制、水泡漂、水飛、加熱、加輔料處理、去油制霜等。 （四）炮制對毒性的影響1使毒性成分發(fā)生轉(zhuǎn)變，如

9、斑蝥2使毒性成分減少，如巴豆3利用輔料解毒，如半夏（四）炮制對毒性的影響炮制有毒藥物時要注意去毒與存效并重警惕：毒去效失，甚至效失毒存！中藥以寒制熱以熱制寒醋鹽制酒、姜蜜制引以咸寒引之以酒酒 姜酒酒 姜 蜜熱者益熱以助辛甘升者益升寒者益寒以助酸咸沉者益沉膽汁 鹽鹽陽陰溫?zé)岷疀鲂粮实峥嘞躺〕两荡}生熟效異，各有其功神農(nóng)本草經(jīng) “有毒無毒，陰干暴干，采造時月，生熟，土地所生，真?zhèn)侮愋?，并各有法?金匱玉函經(jīng) “藥物有須燒煉炮炙，生熟有定”審視瑤函“藥之生熟，補(bǔ)瀉在焉。劑之補(bǔ)瀉，利害存焉。蓋生者性悍而味重，其攻也急，其性也剛，主乎瀉。熟者性淳而味輕，其攻也緩，其性也柔，主乎補(bǔ)。補(bǔ)瀉一差，毫厘千里

10、，則藥之利人害人判然明矣殊不知補(bǔ)湯宜用熟，瀉藥不嫌生”。炮制對中藥功效的影響生毒熟減生效熟增生瀉熟補(bǔ)生猛熟緩生行熟止與生涼熟止 生打熟補(bǔ) 生酶熟滅 炮制對中藥功效的影響 生毒熟減如烏頭、附子、半夏、南星、甘遂、大戟、芫花、商陸、狼毒、斑蝥、紅娘子、馬錢子、巴豆、千金子、天仙子、蒼耳子、蟾酥、藤黃、雄黃、砒石等等川烏、草烏古代：或浸漬、或漂洗、或清蒸、或單煮，或加烏豆湯、甘草湯等輔料共同蒸煮現(xiàn)在：取凈川烏、草烏，大小分開，用冷水浸透至內(nèi)無干心，撈出，煮4-6小時或蒸6-8小時，至取大個實(shí)心者切開內(nèi)無白心，口嘗微有麻舌感時，取出，晾至六成干或悶潤后切片干燥。 H2O 100 aconitine b

11、enzoylaconitine H2O 100170 aconine烏頭堿苯甲酰烏頭堿烏頭原堿1/501/5001/20001/4000馬錢子，油炸或砂燙使士的寧、馬錢子堿開環(huán)氧化，形成異士的寧的氮氧化物及異馬錢子堿的氮氧化物異士的寧氮氧化物的形成異馬錢子堿氮氧化物的形成巴豆去油制霜法毒性成分巴豆油、毒蛋白減少脂肪油含量加熱破壞毒蛋白 斑蝥斑蝥素米上拌炒法斑蝥素升華含量降低降毒低濃度的氫氧化鈉炮制 斑蝥素斑蝥酸鈉(1-5%)神農(nóng)本草經(jīng)中提出“白術(shù)為脾臟第一要藥也” 提出白術(shù)炮制原理的科學(xué)假說“減酮減燥，增酯增效 ”。我們認(rèn)為白術(shù)炮制不只是降低揮發(fā)油含量，可能是因?yàn)榘仔g(shù)揮發(fā)油中某種成分有燥性作用

12、，經(jīng)炮制后這種燥性成分轉(zhuǎn)化成其他有效成分，從而降低了白術(shù)的燥性。因此，我們?yōu)榱烁玫慕档桶仔g(shù)燥性，增強(qiáng)其健脾作用，對白術(shù)進(jìn)行了炮制新工藝研究。 蒼術(shù)酮可能的轉(zhuǎn)化途徑 H2OH2OH2OH2OOOOO 蒼術(shù)酮（燥性成分）白術(shù)內(nèi)酯(健脾效應(yīng)成分)白術(shù)內(nèi)酯白術(shù)內(nèi)酯 驗(yàn)證白術(shù)炮制的科學(xué)假說“減酮減燥，增酯增效”。蒼術(shù)酮可能是白術(shù)燥性成分之一。白術(shù)內(nèi)酯可能是白術(shù)健脾的有效成分DW炮制白術(shù)工藝研究“減酮減燥 增酯增效”因此，我們?yōu)榱烁玫慕档桶仔g(shù)燥性，增強(qiáng)其健脾作用，對白術(shù)進(jìn)行了炮制新工藝研究。半夏強(qiáng)烈的刺激性草酸鈣針晶輔料白礬（KAl(SO4)212H2O） 與草酸鈣針晶鰲合降低毒性和刺激性藤黃大毒豆腐

13、煮毒性成分被豆腐吸附降毒 如炮制不當(dāng)，生毒熟增 雄黃、朱砂As2S2As2O3 （毒） +2SO2“雄黃見火毒如砒” HgS Hg（毒）雄黃、朱砂水飛 延胡索乙素 鹽酸延胡索乙素 生效熟增延胡索活血、行氣、止痛醋炙增強(qiáng)行氣止痛作用生物堿成分鎮(zhèn)痛有效成分醋制生物堿鹽增大水中溶解度增效槐花（米）涼血止血、清肝瀉火 槐花（米）炭增強(qiáng)止血作用 古代止血理論 “紅見黑止，血見黑止”現(xiàn)代化學(xué)成分研究生效熟增1.鞣質(zhì)含量增加 生效熟增OHOHHHOOHOHOH蘆丁槲皮素兒茶素縮合鞣質(zhì)鞣質(zhì)含量 （）170190230溫度（）溫度鞣質(zhì)含量曲線圖1.鞣質(zhì)含量增加 2.槲皮素含量增加生效熟增槲皮素（）溫度（）150

14、210溫度槲皮素含量曲線圖1.鞣質(zhì)含量增加 2.槲皮素含量增加3.異鼠李素含量降低生效熟增止血成分抗止血成分 “逢子必炒、逢子必破” 生效熟增“虛則補(bǔ)之，實(shí)則瀉之”“補(bǔ)瀉”也是中藥特性的一方面 傅仁宇的審視瑤函用藥生熟各宜論瀉直接瀉下、間接瀉下生瀉熟補(bǔ) 直接瀉下炮制后滋補(bǔ)：何首烏，生，通便解瘡毒， 熟，補(bǔ)肝腎，益精血，烏須發(fā)。結(jié)合性蒽醌苷類水解，瀉下作用消失；糖類增加，磷脂類增加；黑豆汁的協(xié)同作用。 直接瀉下炮制后滋補(bǔ)： 桑螵蛸“三月采，蒸之，當(dāng)火炙，不爾令人瀉（千金翼方）?！闭羰旌罂上渲聻a的副作用，而增強(qiáng)補(bǔ)腎助陽，固精縮尿的功能。一般認(rèn)為蒸是殺滅蟲卵，防止翌年孵化。但更有殺菌的作用，才有

15、不瀉之說。 間接瀉下炮制后滋補(bǔ)： 生地黃 熟地黃 甘草“生則瀉火，炙則溫中” 蜂蜜亦有同樣說法。 大黃，生品瀉下；熟大黃，瀉下作用緩和 瀉下成分蒽醌苷水解成苷元 枳實(shí)，生用破氣，麩炒緩和其峻烈之性 “麥麩皮制抑酷性勿傷上膈”。 牽牛子、芫花、甘遂、商陸等生峻熟緩 生行熟止，指有些藥生品具行血、活血的作用，制熟后則止血。如蒲黃、牡丹皮、卷柏等。 很多藥生品涼血止血，制炭后止血作用增強(qiáng)。 如地榆，3、3、4-三甲氧基鞣花酸 側(cè)柏，槲皮苷 槐米，槲皮素，異鼠李素，鞣質(zhì)生行熟止 生涼熟止三七，散瘀止血，消腫定痛，止血而不留瘀熟三七:取凈三七，打碎，分開大小塊，用食油炸至表面棕黃色，取出，瀝去油，研細(xì)粉。熟三七，滋補(bǔ)力勝，補(bǔ)氣補(bǔ)血。生打熟補(bǔ)凡是含有苷類成分的中藥都含有相應(yīng)的酶，這種酶在一定濕度和溫度的情況下就會水解苷類成分。如黃芩、苦杏仁 生酶熟滅黃芩軟化冷浸法、煮法生酶熟滅 黃芩苷 黃芩素 醌式衍生物蒸法軟化最佳 苦杏仁來源薔薇科植物山杏、西伯利亞杏、東北杏或杏的干燥成熟種子 炮制方法 原藥材，去凈雜質(zhì)，用時搗碎 凈藥材，置沸水中略煮，置涼水中，搓去種皮，撈出，干燥13 凈藥材，文火炒至表面深黃色，內(nèi)部淡黃色，取出，放涼2生杏仁炒杏仁燀杏仁生苦杏