地佐辛-麻醉科課件

地佐辛簡介揚子江藥業(yè)集團市場部地佐辛國內情況國內市場情況1999年1月

天津藥物研究院開始研發(fā)（動物試驗、藥理、毒理）2001年6月

獲SFDA臨床批文2004年5月

完成II期臨床研究（臨床單位：北京大學中國藥物依賴性研究所、北京大學人民醫(yī)院、北京大學第一醫(yī)院、上海長征醫(yī)院、天津腫瘤醫(yī)院）2008年5月

地佐辛獲SFDA批準生產（國藥準字H20080328）2009年10月

揚子江藥業(yè)集團加羅寧（地佐辛注射液）獨家上市2012年6月

地佐辛在中國市場已累計應用超過1400萬人次。*FDA網站報道:2000年9月7日地佐辛等28個產品由于生產廠商未來將不再在市場銷售，申請撤銷生產許可。Pharmacy&TherapeuticsCommitteeReviewNarcoticAgonist-Antagonist常用阿片類鎮(zhèn)痛藥物的藥理特性主要激動κ受體發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用對μ受體具有激動和拮抗雙重作用，無μ受體依賴性激動δ受體而提高血漿去甲腎上腺素的水平，對心血管產生興奮作用易于聯(lián)合應用有效預防嗆咳強效鎮(zhèn)痛CohenRI,EdwardsWT,KezerEA,FerrariDA,LilandAE,SmithER.Serialintravenousdosesofdezocine,morphine,andnalbuphineinthemanagementofpostoperativepainforoutpatients.Anesth

Analg.1993.77(3):533-92RandallC.Newagonist/antagonistanalgesics,BailliereClinicalAnaesthesiology1995,9:83-92O'BrienJJ,BenfieldP.Dezocine.Apreliminaryreviewofitspharmacodynamicandpharmacokineticproperties,andtherapeuticefficacy.Drugs.1989.38(2):226-48.Assessmentofdezoclneformorphme-hkesubjectiveeffectsandmiosisChntcalPharmacologyandTherapeutics2000:544地佐辛獨特作用7PanditUA,KotharySP,PanditSK.Intravenousdezocineforpostoperativepain:adouble-blind,placebo-controlledcomparisonwithmorphine.JClinPharmacol.1986,26(4):275-280地佐辛——強效緩解中重度疼痛1評估和比較206例術后中重度疼痛患者單劑量靜脈注射地佐辛5mg或嗎啡5mg的鎮(zhèn)痛療效單支劑量地佐辛5mg靜注鎮(zhèn)痛療效優(yōu)于5mg嗎啡地佐辛Ⅱ期臨床雙盲對照試驗——56例癌痛患者，隨機分組，肌注10mg地佐辛和10mg嗎啡（一周），觀察其鎮(zhèn)痛效果地佐辛注射液Ⅱ期臨床結果地佐辛——強效緩解中重度疼痛210mg地佐辛與10mg嗎啡用藥一周內，對中、重度癌痛有相似的緩解效果地佐辛——快速起效，持久有效地佐辛有效緩解中度以上疼痛；用藥15min后即可有效降低疼痛強度，其鎮(zhèn)痛作用持續(xù)至給藥后6小時隨機、雙盲、平行對照研究，入選60例惡性腫瘤患者，評估各藥對慢性中重度癌痛患者的鎮(zhèn)痛療效及持續(xù)時間StambaughJEJr,McAdamsJ.Comparisonofintramusculardezocinewithbutorphanolandplaceboinchroniccancerpain:amethodtoevaluateanalgesiaafterbothsingleandrepeateddoses.ClinPharmacolTher.1987,42(2):210-9主要激動κ受體發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用對μ受體具有激動和拮抗雙重作用，無μ受體依賴性激動δ受體而提高血漿去甲腎上腺素的水平，對心血管產生興奮作用易于聯(lián)合應用有效預防嗆咳強效鎮(zhèn)痛CohenRI,EdwardsWT,KezerEA,FerrariDA,LilandAE,SmithER.Serialintravenousdosesofdezocine,morphine,andnalbuphineinthemanagementofpostoperativepainforoutpatients.Anesth

Analg.1993.77(3):533-92RandallC.Newagonist/antagonistanalgesics,BailliereClinicalAnaesthesiology1995,9:83-92O'BrienJJ,BenfieldP.Dezocine.Apreliminaryreviewofitspharmacodynamicandpharmacokineticproperties,andtherapeuticefficacy.Drugs.1989.38(2):226-48.Assessmentofdezoclneformorphme-hkesubjectiveeffectsandmiosisChntcalPharmacologyandTherapeutics2000:544地佐辛獨特作用主要激動κ受體發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用對μ受體具有激動和拮抗雙重作用，無μ受體依賴性激動δ受體而提高血漿去甲腎上腺素的水平，對心血管產生興奮作用易于聯(lián)合應用有效預防嗆咳強效鎮(zhèn)痛CohenRI,EdwardsWT,KezerEA,FerrariDA,LilandAE,SmithER.Serialintravenousdosesofdezocine,morphine,andnalbuphineinthemanagementofpostoperativepainforoutpatients.Anesth

Analg.1993.77(3):533-92RandallC.Newagonist/antagonistanalgesics,BailliereClinicalAnaesthesiology1995,9:83-92O'BrienJJ,BenfieldP.Dezocine.Apreliminaryreviewofitspharmacodynamicandpharmacokineticproperties,andtherapeuticefficacy.Drugs.1989.38(2):226-48.Assessmentofdezoclneformorphme-hkesubjectiveeffectsandmiosisChntcalPharmacologyandTherapeutics2000:544地佐辛獨特作用15地佐辛聯(lián)用——鎮(zhèn)痛作用強，不良反應低90例腰椎內固定術患者術后靜脈自控鎮(zhèn)痛隨機分為3組，各30例：地佐辛組（0.8mg/kg）、芬太尼組（16μg/kg）、聯(lián)合組（地佐辛0.4mg/kg+芬太尼8μg/kg），評價患者對術后PCIA的總體滿意度，記錄惡心嘔吐、頭暈嗜睡、呼吸抑制、皮膚瘙癢、尿潴留等不良反應的發(fā)生情況地佐辛聯(lián)合芬太尼，可減少芬太尼用量，鎮(zhèn)痛作用增強，且不良反應發(fā)生率降低。師小偉,熊源長,劉佩蓉.地佐辛聯(lián)合芬太尼應用于腰椎內固定術后鎮(zhèn)痛的療效.上海醫(yī)學.2012.(04):295-297.主要激動κ受體發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用對μ受體具有激動和拮抗雙重作用，無μ受體依賴性激動δ受體而提高血漿去甲腎上腺素的水平，對心血管產生興奮作用易于聯(lián)合應用有效預防嗆咳強效鎮(zhèn)痛CohenRI,EdwardsWT,KezerEA,FerrariDA,LilandAE,SmithER.Serialintravenousdosesofdezocine,morphine,andnalbuphineinthemanagementofpostoperativepainforoutpatients.Anesth

Analg.1993.77(3):533-92RandallC.Newagonist/antagonistanalgesics,BailliereClinicalAnaesthesiology1995,9:83-92O'BrienJJ,BenfieldP.Dezocine.Apreliminaryreviewofitspharmacodynamicandpharmacokineticproperties,andtherapeuticefficacy.Drugs.1989.38(2):226-48.Assessmentofdezoclneformorphme-hkesubjectiveeffectsandmiosisChntcalPharmacologyandTherapeutics2000:544地佐辛獨特作用SunZT,YangCY,CuiZ,ZhangJ,HanXP.Effectofintravenousdezocineonfentanyl-inducedcoughduringgeneralanesthesiainduction:adouble-blinded,prospective,randomized,controlledtrial.JAnesth.2011.25(6):860-3.地佐辛——有效抑制芬太尼引起的嗆咳全麻誘導前10min，120例患者隨機靜注地佐辛0.1mg/kg或等量安慰劑，以觀察地佐辛對芬太尼引起的嗆咳的影響全麻誘導前10min靜注地佐辛（0.1mg/kg）

，可以有效抑制芬太尼引起的嗆咳。肌注靜滴靜推肌注：推薦成人單劑量為5-20mg，必要時每隔3-6小時給藥一次，最高劑

量20mg/次，一天最多不超過120mg