抗生素的作用機(jī)理

抗生素的作用機(jī)理抗生素的發(fā)現(xiàn)者：亞歷山大

弗萊明匈牙利1981年發(fā)行了弗萊明誕生100周年的紀(jì)念郵票1944年鏈霉素問世，用于結(jié)核病治療。目前氨基苷類有10余個品種。1952年紅霉素問世，近年來新大環(huán)內(nèi)酯類有新發(fā)展；60～70年代以來，

β-內(nèi)酰胺及喹諾酮類開發(fā)和應(yīng)用，抗菌藥物“大爆發(fā)”。目前投入市場超過200種?？咕幬铩按蟊l(fā)”根據(jù)抗生素對細(xì)菌和動物細(xì)胞的不同結(jié)構(gòu)或不同成份的作用，可將抗生素的作用機(jī)理分為4種類型：1）

影響細(xì)胞壁的生成2）影響細(xì)胞膜的功能3）抑制核酸的生物合成4）

抑制蛋白質(zhì)的生物合成影響細(xì)胞壁生成的抗生素細(xì)胞壁的功能：堅韌性，選擇通透性，保持細(xì)胞形態(tài)，維持細(xì)胞質(zhì)高滲透壓細(xì)菌細(xì)胞壁組成：肽多糖，菌壁酸或菌壁醛酸，脂多糖，脂蛋白，蛋白質(zhì)，多糖等?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)：1、N－乙酰氨基葡萄糖（GlcNAc）通過β－1，4糖苷鍵與N－乙酰胞壁酸連接；2、L－丙氨酸-D－谷－L－賴－D－丙；3、甘氨酸五肽細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成途徑及抗生素的作用部位7抑制蛋白質(zhì)合成的抗生素蛋白質(zhì)的生物合成：原核生物：核糖核蛋白體50s+30s→70s；50s由（23sRNA+5sRNA+34種蛋白質(zhì)）組成；30s由（16sRNA+10種以上蛋白質(zhì)）組成；真核生物：核糖核蛋白體60s+40s→80s；起始密碼AUG，GUG。9影響細(xì)胞膜功能的抗生素細(xì)胞膜的功能：結(jié)構(gòu):液態(tài)脂質(zhì)雙分子層+蛋白質(zhì)，是一層半透膜選擇通透性，轉(zhuǎn)運(yùn)營養(yǎng)物質(zhì)，DNA復(fù)制，細(xì)胞壁合成和能量生成代謝等有關(guān)。由于細(xì)菌和動物的細(xì)胞膜有相似之處。所以，此類抗生素對人體毒性較大。影響細(xì)菌細(xì)胞膜功能的抗生素有：（1）多粘菌素B及E；（2）短桿菌肽s和短桿菌酪肽；影響真菌細(xì)胞膜功能的抗生素：主要有多烯族抗生素，含兩性霉素B和曲霉素，制霉菌素（四烯）等抑制核酸生物合成的抗生素作用機(jī)制抗生素主要作用靶位抑制DNA生物合成磺胺類甲氧芐啶,氨甲蝶呤,氨基蝶呤絲裂霉素C博來霉素萘啶酸，奎諾酮類，新生霉素抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶抑制DNA復(fù)制時的雙鏈打開與DNA結(jié)合，切斷DNA的一條鏈抑制細(xì)菌DNA促旋酶(拓?fù)洚悩?gòu)酶)抑制RNA生物合成桑吉霉素，豐加霉素放線菌素D蒽環(huán)類利福霉素類抑制轉(zhuǎn)錄反應(yīng)抑制DNA依賴性RNA聚合酶抑制DNA依賴性RN