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執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》鞏固練習(xí)題及答案5第5章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用一、最佳選擇題1、以下屬于主動(dòng)靶向制劑的是A、脂質(zhì)體B、靶向乳劑C、熱敏脂質(zhì)體D、納米粒E、修飾的脂質(zhì)體2、將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體,使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑稱為A、被動(dòng)靶向制劑B、主動(dòng)靶向制劑C、物理靶向制劑D、化學(xué)靶向制劑E、物理化學(xué)靶向制劑3、屬于主動(dòng)靶向制劑的是A、糖基修飾脂質(zhì)體B、聚乳酸微球C、靜脈注射用乳劑D、氰基丙烯酸烷酯納米囊E、pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)4、應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的靶向制劑稱為A、被動(dòng)靶向制劑B、主動(dòng)靶向制劑C、物理靶向制劑D、化學(xué)靶向制劑E、物理化學(xué)靶向制劑5、粒徑小于10nm的被動(dòng)靶向微粒,靜脈注射后的靶部位是A、骨髓B、肝、脾C、肺D、腦E、腎6、不屬于物理化學(xué)靶向制劑的是A、磁性靶向制劑B、熱敏靶向制劑C、栓塞靶向制劑D、pH敏感靶向制劑E、免疫靶向制劑7、被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后,其在體內(nèi)的分布首先取決于A、粒徑大小B、荷電性C、疏水性D、溶解性E、酸堿性8、表面帶正電荷的微粒易被攝取至A、肝B、脾C、腎D、肺E、骨髓9、可緩慢積集于骨髓的粒徑大小要求A、2.5-10μmB、<7μmC、>7μmD、200~400nmE、<10nm10、大于7μm的微粒可被攝取進(jìn)入A、肝臟B、脾臟C、肺D、骨髓E、淋巴系統(tǒng)11、屬于物理化學(xué)靶向的制劑有A、糖基修飾脂質(zhì)體B、免疫脂質(zhì)體C、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體D、脂質(zhì)體E、pH敏感脂質(zhì)體12、靶向制劑的優(yōu)點(diǎn)不包括A、提高藥效B、提高藥品的安全性C、改善病人的用藥順應(yīng)性D、迅速釋藥E、降低毒性13、不屬于靶向制劑的常見(jiàn)分類方式的是A、按靶向原動(dòng)力B、按藥物種類C、按靶向機(jī)理D、按制劑類型E、按靶向部位14、下列不是按靶向機(jī)理分類的是A、物理化學(xué)靶向制劑B、生物化學(xué)靶向制劑C、生物物理靶向制劑D、生物免疫靶向制劑E、雙重、多重靶向制劑15、成功的靶向制劑可不具備A、定位濃集B、被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)識(shí)別C、載體無(wú)毒D、控制釋藥E、載體可生物降解16、微球的質(zhì)量要求不包括A、粒子大小B、載藥量C、有機(jī)溶劑殘留D、融變時(shí)限E、釋放度17、以下不屬于微球合成載體材料的是A、聚乳酸B、聚丙交酯已交酯C、殼聚糖D、聚己內(nèi)酯E、聚羥丁酸18、天然微球骨架材料不包括A、殼聚糖B、白蛋白C、葡聚糖D、聚丙交酯E、明膠19、微球質(zhì)量要求不包括A、包封率B、載藥量C、體外釋放D、粒子大小E、有機(jī)溶劑殘留檢查20、利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法是A、制成溶解度小的鹽B、制成滲透泵片C、將藥物包藏于親水性高分子材料中D、制成水不溶性骨架片E、將藥物包藏于溶蝕性骨架中二、配伍選擇題1、A.絲裂霉素明膠微球B.亮丙瑞林注射用微球C.乙肝疫苗D.破傷風(fēng)疫苗E.聚乳酸微球<1>、可作為抗腫瘤藥物載體的是ABCDE<2>、可作為多肽載體的是ABCDE<3>、可作為局部麻醉藥實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)效緩釋作用的是ABCDE2、A.溶出原理B.擴(kuò)散原理C.溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合原理D.滲透泵原理E.離子交換作用原理<1>、制成不溶性骨架片ABCDE<2>、與高分子化合物形成難溶性鹽ABCDE<3>、可通過(guò)樹(shù)脂發(fā)揮緩控釋作用ABCDE3、A.羥丙基甲基纖維素B.無(wú)毒聚氯乙烯C.聚乙二醇D.單硬脂酸甘油酯E.膽固醇<1>、可用于制備生物溶蝕性骨架片ABCDE<2>、可用于制備不溶性骨架片ABCDE<3>、可用于制備親水凝膠型骨架片ABCDE4、A.AEAB.卡波姆C.鞣酸D.離子交換樹(shù)脂E.硅橡膠<1>、胃溶包衣材料ABCDE<2>、親水凝膠骨架材料ABCDE<3>、不溶性骨架材料ABCDE5、A.明膠B.乙基纖維素C.聚氨基酸D.聚乙二醇E.枸櫞酸<1>、生物可降解性合成高分子囊材ABCDE<2>、水不溶性半合成高分子囊材ABCDE<3>、天然高分子囊材ABCDE6、A.長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體B.前體脂質(zhì)體C.免疫脂質(zhì)體D.熱敏脂質(zhì)體E.pH敏感性脂質(zhì)體<1>、在相變溫度時(shí),脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過(guò)渡到液晶態(tài),脂質(zhì)膜的通透性增加,藥物釋放速度增大ABCDE<2>、脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體,對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別,提高脂質(zhì)體的靶向性ABCDE<3>、將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體的是ABCDE<4>、用PEG修飾的脂質(zhì)體ABCDE7、A.聚乙烯醇B.聚硅氧烷C.聚異丁烯D.聚丙烯E.卡波姆關(guān)于經(jīng)皮給藥制劑的處方材料<1>、既是骨架材料又是控釋膜材料ABCDE<2>、作防黏材料ABCDE<3>、作藥庫(kù)材料ABCDE8、A.控釋滴丸B.緩釋滴丸C.溶液滴丸D.栓劑滴丸E.脂質(zhì)體滴丸<1>、諾氟沙星耳用滴丸ABCDE<2>、氯己定滴丸ABCDE三、綜合分析選擇題1、硝苯地平滲透泵片【處方】藥物層:硝苯地平100g氯化鉀10g聚環(huán)氧乙烷355gHPMC25g硬脂酸鎂10g助推層:聚環(huán)氧乙烷170g氯化鈉72.5g硬脂酸鎂適量包衣液:醋酸纖維素(乙?;?9.8%)95gPEG40005g三氯甲烷1960ml甲醇820ml<1>、硝苯地平滲透泵片處方中致孔劑為A、氯化鉀B、氯化鈉C、HPMCD、三氯甲烷E、PEG<2>、有關(guān)硝苯地平滲透泵片敘述錯(cuò)誤的是A、處方中聚環(huán)氧乙烷為助推劑B、硬脂酸鎂作潤(rùn)滑劑C、氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)D、服用時(shí)壓碎或咀嚼E、患者應(yīng)注意不要漏服,服藥時(shí)間必須一致2、辛伐他汀口腔崩解片【處方】辛伐他汀10g微晶纖維素64g直接壓片用乳糖59.4g甘露醇8g交聯(lián)聚維酮12.8g阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g2,6-二叔丁基對(duì)甲酚(BHT)0.032g硬脂酸鎂1g微粉硅膠2.4g<1>、處方中起崩解劑作用A、微晶纖維素B、微粉硅膠C、甘露醇D、交聯(lián)聚維酮E、乳糖<2>、BHT的作用是A、稀釋劑B、崩解劑C、矯味劑D、抗氧劑E、潤(rùn)滑劑3、溴化異丙托品氣霧劑的處方如下:溴化異丙托品0.374g無(wú)水乙醇150.000gHFA-134a844.586g檸檬酸0.040g蒸餾水5.000g共制1000g<1>、溴化異丙托品氣霧劑中的拋射劑是A、溴化異丙托品B、無(wú)水乙醇C、HFA-134aD、檸檬酸E、蒸餾水<2>、HFA-134a為A、四氟乙烷B、七氟丙烷C、氟氯昂D、四氟丙烷E、七氟乙烷<3>、乙醇的作用是A、減少刺激性B、增加藥物溶解度C、調(diào)節(jié)pHD、調(diào)節(jié)滲透壓E、抑制藥物分解四、多項(xiàng)選擇題1、評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)A、相對(duì)攝取率B、波動(dòng)度C、靶向效率D、峰濃度比E、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度2、下列制劑具有靶向性的是A、前體藥物B、納米粒C、微球D、全身作用栓劑E、脂質(zhì)體3、下列屬于被動(dòng)靶向制劑的是A、脂質(zhì)體B、熱敏脂質(zhì)體C、微球D、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體E、靶向乳劑4、物理化學(xué)靶向制劑包括A、磁性靶向制劑B、栓塞靶向制劑C、熱敏靶向制劑D、pH敏感靶向制劑E、前體藥物5、以下為被動(dòng)靶向制劑的是A、微型膠囊制劑B、脂質(zhì)體制劑C、環(huán)糊精包合制劑D、固體分散體制劑E、前體靶向藥物6、體外釋放度測(cè)定的常用方法有A、連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)B、顯微鏡法C、動(dòng)態(tài)滲析系統(tǒng)D、激光散射法E、槳法7、緩(控)釋制劑的優(yōu)點(diǎn)有A、減少用藥總劑量B、血藥濃度平穩(wěn),避免或減小峰谷現(xiàn)象C、減少服藥次數(shù),患者順應(yīng)性提高D、有利于減少藥物的不良反應(yīng)E、適用于半衰期特別短的藥物8、利用擴(kuò)散原理制備緩(控)釋制劑的工藝有A、包衣B、制成不溶性骨架片C、制成親水性凝膠骨架片D、微囊化E、制成溶蝕性骨架片9、以減少溶出速度為主要原理的緩、控釋制劑的制備工藝有A、制成溶解度小的酯或鹽B、控制粒子的大小C、制成微囊D、制成植入劑E、與高分子化合物生成難溶性鹽10、口服緩(控)釋制劑的特點(diǎn)不正確的是A、可以減少給藥次數(shù)B、提高患者的順應(yīng)性C、避免或減少峰谷現(xiàn)象,有利于降低藥物的不良反應(yīng)D、根據(jù)臨床需要,可靈活調(diào)整給藥方案E、制備工藝成熟,產(chǎn)業(yè)化成本較低11、利用擴(kuò)散原理制備緩(控)制劑的方法包括A、包衣B、制成不溶性骨架片C、制成植入劑D、微囊化E、控制粒子大小12、與普通口服制劑相比,口服緩(控)釋制劑的優(yōu)點(diǎn)有A、可以減少給藥次數(shù)B、提高患者的順應(yīng)性C、避免或減少峰谷現(xiàn)象,有利于降低藥物的不良反應(yīng)D、根據(jù)臨床需要,可靈活調(diào)整給藥方案E、減少藥物總劑量,發(fā)揮藥物的最佳治療效果13、分散片不適用于何種藥物A、難溶性藥物B、生物利用度低的藥物C、毒副作用較大的藥物D、安全系數(shù)較低的藥物E、易溶于水的藥物14、阿西美辛分散片處方中填充劑為A、微粉硅膠B、微晶纖維素C、淀粉D、羧甲基淀粉鈉E、羥丙甲纖維素15、影響微囊中藥物釋放速率的因素有A、制備工藝條件B、微囊的粒徑C、囊材的類型及組成D、釋放介質(zhì)E、藥物的性質(zhì)16、影響微囊中藥物釋放速度的因素包括A、囊壁的厚度B、微囊的粒徑C、藥物的性質(zhì)D、微囊的載藥量E、囊壁的物理化學(xué)性質(zhì)17、屬于天然高分子微囊囊材的有A、乙基纖維素B、明膠C、阿拉伯膠D、聚乳酸E、殼聚糖18、脂質(zhì)體的基本結(jié)構(gòu)脂質(zhì)雙分子層的常用材料有A、膽固醇B、硬脂醇C、甘油脂肪酸酯D、磷脂E、纖維素類19、脂質(zhì)體的質(zhì)量檢查主要包括A、形態(tài)、粒徑及其分布B、包封率C、載藥量D、滲漏率E、脂質(zhì)體的穩(wěn)定性20、藥物被脂質(zhì)體包封后的特點(diǎn)有A、靶向性和淋巴定向性B、緩釋性C、細(xì)胞親和性與組織相容性D、降低藥物毒性E、提高藥物穩(wěn)定性21、經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有A、聚異丁烯B、聚乙烯醇C、丙烯酸類D、硅橡膠E、聚乙二醇22、在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中,可作為保護(hù)膜材料的有A、聚乙烯醇B、醋酸纖維素C、聚苯乙烯D、聚乙烯E、羥丙基甲基纖維素23、滴丸劑的特點(diǎn)正確的是A、設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù),工藝周期短、生產(chǎn)率高B、工藝條件不易控制C、基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大,故可使液態(tài)藥物固化D、用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)E、發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型24、吸入制劑的給藥形式有A、蒸氣B、氣溶膠C、液滴D、霧滴E、小顆粒答案部分一、最佳選擇題1、【正確答案】E【答案解析】ABD屬于被動(dòng)靶向制劑,而C屬于物理化學(xué)靶向制劑,所以本題選E。2、【正確答案】B【答案解析】本題考查靶向制劑的分類及定義。被動(dòng)靶向制劑:通過(guò)生理過(guò)程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動(dòng)靶向制劑:將微粒表面加以修飾作為“導(dǎo)彈”載體,使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑:使用某種物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。3、【正確答案】A【答案解析】選項(xiàng)中,BCD屬于被動(dòng)靶向制劑,E屬于物理化學(xué)靶向制劑。4、【正確答案】E【答案解析】物理化學(xué)靶向制劑:是應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。5、【正確答案】A【答案解析】動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小,通常粒徑在2.5~10μm時(shí),大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200~400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過(guò)方式截留,被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。6、【正確答案】E【答案解析】物理化學(xué)靶向制劑包括:磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑和栓塞性制劑。7、【正確答案】A【答案解析】被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后,其在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小。8、【正確答案】D【答案解析】表面帶負(fù)電荷的微粒易被肝攝取,表面帶正電荷的微粒易被肺攝取。9、【正確答案】E【答案解析】本題考查靶向制劑的特點(diǎn)。被動(dòng)靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后,其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小。小于10nm的納米囊與納米球可緩慢積集于骨髓;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過(guò)方式截留,進(jìn)而被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。故本題正確答案選擇E。10、【正確答案】C【答案解析】被動(dòng)靶向制劑經(jīng)靜脈注射后在體內(nèi)的分布首先取決于其粒徑的大小,通常粒徑在2.5~10μm時(shí),大部分積集于巨噬細(xì)胞;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;200~400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過(guò)方式截留,被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。11、【正確答案】E【答案解析】ABC屬于主動(dòng)靶向制劑,D屬于被動(dòng)靶向制劑。12、【正確答案】D【答案解析】本題考查靶向制劑的特點(diǎn)。靶向制劑的優(yōu)點(diǎn)有提高藥效,降低毒性,提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性。故本題答案應(yīng)選D。13、【正確答案】B【答案解析】靶向制劑常見(jiàn)分類方式有:按靶向原動(dòng)力、按靶向機(jī)理、按制劑類型、按靶向部位。14、【正確答案】A【答案解析】物理化學(xué)靶向制劑是按靶向原動(dòng)力分類的。15、【正確答案】B【答案解析】靶向制劑應(yīng)具備定位濃集、控制釋藥、無(wú)毒及生物可降解性等特點(diǎn)。16、【正確答案】D【答案解析】微球的質(zhì)量要求包括:粒子大小與粒度分布、載藥量、有機(jī)溶劑殘留檢查、體外釋放度。17、【正確答案】C【答案解析】作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。(1)天然聚合物:如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等。(2)合成聚合物:如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。18、【正確答案】D【答案解析】微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。天然聚合物:如淀粉、白蛋白、明膠、殼聚糖、葡聚糖等;合成聚合物:如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。19、【正確答案】A【答案解析】包封率是脂質(zhì)體的質(zhì)量要求,微球質(zhì)量要求包括:粒子大小與粒度分布、載藥量、體外釋放、有機(jī)溶劑殘留檢查。20、【正確答案】D【答案解析】不溶性骨架片類制劑中藥物是通過(guò)骨架中許多彎彎曲曲的孔道進(jìn)行擴(kuò)散釋放的。AC屬于溶出原理;B屬于滲透泵原理;E屬于溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理。所以此題選D。二、配伍選擇題1、【正確答案】A【正確答案】B【正確答案】E【答案解析】阿霉素明膠微球、絲裂霉素明膠微球、順鉑聚乳酸微球、甲氨蝶呤明膠微球、阿霉素聚乳酸微球等,為治療晚期癌癥提供有效途徑。采用生物可降解聚合物,特別是PLGA為骨架材料,包裹多肽、蛋白質(zhì)藥物制成可注射微球劑,使在體內(nèi)達(dá)到緩釋目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奧曲肽、生長(zhǎng)激素、曲普瑞林等生物技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑。由于微球技術(shù)的發(fā)展,長(zhǎng)效局部麻醉制劑的研制方向已轉(zhuǎn)向各種形式的局部麻醉藥微球的制備,例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。2、【正確答案】B【答案解析】利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括:增加黏度以減小擴(kuò)散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑等?!菊_答案】A【答案解析】利用溶出原理達(dá)到緩、控釋作用的方法包括:制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小。【正確答案】E【答案解析】利用離子交換原理達(dá)到緩、控釋作用的方法主要是樹(shù)脂法。3、【正確答案】D【正確答案】B【正確答案】A【答案解析】本題考查緩釋、控釋制劑常用的輔料和作用。骨架片包括親水凝膠型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蝕性骨架片。親水性凝膠骨架材料常用羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纖維素、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、硅橡膠等;生物溶蝕性骨架材料常用動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和膽固醇是脂質(zhì)體形成不可缺的輔料。故本題答案應(yīng)選擇DBA。4、【正確答案】A【正確答案】B【正確答案】E【答案解析】胃溶型:系指在水或胃液中可以溶解的材料,主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹(shù)脂IV號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。親水性凝膠骨架材料:遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS,EudragitRL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。5、【正確答案】C【正確答案】B【正確答案】A【答案解析】本題考查藥物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的兩類。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅膠等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素等,其中乙基纖維素不溶于水。明膠屬于天然的高分子材料。枸櫞酸是有機(jī)酸,不是高分子材料。β-CYD屬于環(huán)糊精,是包合材料。故本題答案應(yīng)選CBA。6、【正確答案】D【正確答案】C【正確答案】B【正確答案】A【答案解析】前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體;長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力,前體脂質(zhì)體是將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體;長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體是用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力,延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間;免疫脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體,對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別,提高脂質(zhì)體的靶向性;利用在相變溫度時(shí),脂質(zhì)體的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過(guò)渡到液晶態(tài),脂質(zhì)膜的通透性增加,藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。7、【正確答案】B【正確答案】D【正確答案】E【答案解析】聚乙烯醇是骨架材料,聚異丁烯是壓敏膠材料。8、【正確答案】D【正確答案】C【答案解析】溶液滴丸:由于片劑所用的潤(rùn)滑劑、崩解劑多為水不溶性,通常不可配制成澄明溶液。而滴丸采用水溶性基質(zhì)來(lái)制備,在水中可崩解為澄明溶液,如氯己定滴丸可用于飲用水消毒。栓劑滴丸:滴丸同水溶性栓劑一樣可用聚乙二醇等水溶性基質(zhì),用于腔道時(shí)由體液溶解產(chǎn)生作用。如諾氟沙星耳用滴丸,甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同樣用于直腸,也可由直腸吸收而直接作用于全身,具有生物利用度高、作用快等特點(diǎn)。三、綜合分析選擇題1、【正確答案】E【答案解析】處方中硝苯地平為主藥,氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì),聚環(huán)氧乙烷為助推劑,HPMC為黏合劑,硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑,醋酸纖維素為包衣材料,PEG為致孔劑,三氯甲烷和甲醇為溶劑?!菊_答案】D【答案解析】該藥為緩控釋制劑,壓碎后破壞其緩控釋作用。2、【正確答案】D【正確答案】D【答案解析】辛伐他汀為主藥,直接壓片用乳糖、甘露醇為填充劑,甘露醇兼有矯味作用,交聯(lián)聚維酮為崩解劑,阿司帕坦為甜味劑,橘子香精為芳香劑,硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑,微粉硅膠為助流劑,BHT為抗氧劑。3、【正確答案】C【答案解析】該制劑為溶液型氣霧劑,溴化異丙托品為主藥,HFA-134a為拋射劑,無(wú)水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度,使藥物溶解達(dá)到有效治療量。檸檬酸調(diào)節(jié)體系pH,抑制藥物分解,加入少量水可以降低藥物因脫水引起的分解?!菊_答案】A【答案解析】HFA-134a是四氟乙烷,HFA-227是七氟丙烷?!菊_答案】B【答案解析】無(wú)水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度,使藥物溶解達(dá)到有效治療量。四、多項(xiàng)選擇題1、【正確答案】ACD【答案解析】藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來(lái)衡量。re、te、Ce越大,靶向性越明顯。2、【正確答案】ABCE【答案解析】D選項(xiàng)屬于普通劑型,沒(méi)有靶向作用。3、【正確答案】ACE【答案解析】ACE屬于被動(dòng)靶向制劑;B屬于物理化學(xué)靶向制劑;D屬于主動(dòng)靶向制劑。4、【正確答案】ABCD【答案解析】前體藥物屬于主動(dòng)靶向制劑。5、【正確答案】AB【答案解析】CD屬于速釋制劑,E是主動(dòng)靶向制劑。6、【正確答案】ACE【答案解析】微球體外釋放度的測(cè)定,目前沒(méi)有統(tǒng)一規(guī)范的方法,特別是動(dòng)脈栓塞微球,與口服藥物在胃腸道的情況不同,模擬更為困難。目前常用的方法有:連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)、動(dòng)態(tài)滲析系統(tǒng)、槳法等。7、【正確答案】ABCD【答案解析】本題考查緩控制劑的優(yōu)點(diǎn),半衰期特別短的藥物(小于一個(gè)小時(shí))不適宜制成緩控釋制劑。8、【正確答案】ABD【答案解析】本題主要考查利用擴(kuò)散原理的制備緩(控)釋制劑的方法。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的有:制成包衣小丸或片劑、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成植入劑、制成乳劑。溶蝕性骨架片中藥物可以從骨架中釋放,骨架本身也處于溶解過(guò)程,所以是溶蝕與擴(kuò)散、溶出相結(jié)合。親水性凝膠骨架片遇水或消化液骨架膨脹,形成凝膠屏障而具控制藥物釋放的作用。水溶性藥物主要以藥物通過(guò)凝膠層的擴(kuò)散為主;難溶性藥物則以凝膠層的逐步溶蝕為主。故本題答案應(yīng)選ABD。9、【正確答案】ABE【答案解析】溶出原理包括:制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽和控制粒子大小。10、【正確答案】DE【答案解析】緩釋、控釋制劑也有不足:①在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;②價(jià)格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積。11、【正確答案】ABCD【答案解析】此題重點(diǎn)考查緩控釋制劑釋藥的原理。藥物以擴(kuò)散作用為主釋藥的方法有:利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法有:包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成植入劑。所以本題答案應(yīng)選擇ABCD。12、【正確答案】ABCE【答案解析】
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