中藥藥理學(xué)-第十七章-化痰止咳平喘藥課件

第二十章化痰、止咳、平喘藥第二十章化痰、止咳、平喘藥1第一節(jié)概述凡以祛痰，緩解或制止咳嗽、喘息為主要作用的藥物，稱化痰、止咳、平喘藥。具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰飲喘息以及與痰飲有關(guān)的癭瘤瘰疬等證。第一節(jié)概述凡以祛痰，緩解或制止咳嗽、喘息為主要作用的藥2廣義－痰停積于臟腑經(jīng)絡(luò)之間各種各樣的痰證，如痰濁滯于皮膚經(jīng)絡(luò)可生癭瘤瘰疬，常見于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的皮下腫塊、慢性淋巴結(jié)炎、單純性甲狀腺腫等疾病。痰痹阻胸，則胸痛、胸悶、心悸，見于冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等。痰迷心竅，則心神不寧，昏迷、譫妄、精神錯亂，見于腦血管意外、癲痛、精神分裂癥等。

廣義－痰停積于臟腑經(jīng)絡(luò)之間各種各樣的痰證，如痰濁滯于皮膚經(jīng)絡(luò)3狹義－痰呼吸道咳出的痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等肺部疾患。一般咳嗽有痰者為多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互為因果。狹義－痰呼吸道咳出的痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、4藥理作用大多數(shù)祛痰中藥的祛痰作用多與所含皂苷有關(guān)。皂苷能刺激胃或咽喉黏膜，反射性引起輕度惡心，增加支氣管腺體的分泌，從而稀釋痰液而發(fā)揮祛痰作用。1.祛痰作用藥理作用大多數(shù)祛痰中藥的祛痰作用多與所含皂苷有關(guān)。1.祛痰作5

2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、貝母、百部、滿山紅、紫菀等均有程度不等的鎮(zhèn)咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的鎮(zhèn)咳作用部位可能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、貝母、百部、63.平喘作用中藥平喘機理多樣。浙貝堿能擴張家兔、貓支氣管平滑肌，直接抑制支氣管痙攣以緩解哮喘癥狀?？疃烟嵛锲酱瓩C理可能與興奮神經(jīng)節(jié)有關(guān)。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制組織胺所致豚鼠支氣管痙攣，其作用可能與抗過敏有關(guān)。3.平喘作用中藥平喘機理多樣。7第二節(jié)常用藥物第二節(jié)常用藥物8桔梗桔?？浦参锝酃latycodongrandiflorum（Jacq）A.DC的干燥根

桔梗桔梗科9化學(xué)成分皂苷（18種）：桔梗皂苷（platycodin）化學(xué)成分皂苷（18種）：桔梗皂苷（platycodin）10【藥理作用】

宣肺、利咽、祛痰、排膿。主治咳嗽痰多，咽喉腫痛，音啞，肺癰吐膿，胸滿脅痛，瘡瘍膿腫。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用【藥理作用】宣肺、利咽、祛痰、排膿。主治咳嗽痰多，咽喉腫痛11（l）祛痰與鎮(zhèn)咳主要是其所含的皂苷經(jīng)口服具有顯著的祛痰作用。桔梗皂苷亦有鎮(zhèn)咳作用，鎮(zhèn)咳ED50為6.4mg/kg，大約是LD50的l/4。（l）祛痰與鎮(zhèn)咳主要是其所含的皂苷經(jīng)口服具有顯著的祛痰作用。12（2）抗炎桔梗粗皂苷有較強的抗炎作用，桔梗水提物可增強巨噬細(xì)胞的吞噬功能，增強中性白細(xì)胞的殺菌力，提高溶菌酶的活性。近年來認(rèn)為，NO可由巨噬細(xì)胞產(chǎn)生，在炎癥中有多向性的作用，一方面能擴張血管，另一方面又可抑制血小板、肥大細(xì)胞、白細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。桔梗水提液對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞NO的釋放有調(diào)節(jié)作用，是其抗炎機理之一。

（2）抗炎桔梗粗皂苷有較強的抗炎作用，桔梗水提物可增強巨噬細(xì)132.其他藥理作用降血糖和降血脂鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱擴張血管、減慢心率抗?jié)?.其他藥理作用降血糖和降血脂14小結(jié)桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理作用相關(guān)。桔梗功效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)主要為桔梗皂苷。小結(jié)桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理15【現(xiàn)代應(yīng)用】

肺炎、急性扁桃體炎、聲帶小結(jié)

【現(xiàn)代應(yīng)用】肺炎、急性扁桃體炎、聲帶小結(jié)

16【不良反應(yīng)】兔灌服本品煎劑40g/kg，于24小時內(nèi)5只全部死亡，當(dāng)劑量為20g/kg時，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的LD50分別為420mg/kg和大于800mg/kg，腹腔注射分別為22.3mg/kg和14.1mg/kg。豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的LD50為23.lmg/kg?！静涣挤磻?yīng)】兔灌服本品煎劑40g/kg，于24小時內(nèi)17桔梗熱水提取物及冷凍真空干燥劑，可使組氨酸缺陷型鼠傷寒沙門菌TA98及TA100回變菌落數(shù)增加，同時對小鼠微核試驗及染色體畸變試驗呈陽性結(jié)果。桔?？诜话銦o毒副反應(yīng)，偶見惡心、嘔吐，重者可見四肢出汗、乏力、心煩。桔梗皂苷有很強的溶血作用，溶血指數(shù)為1：10000，故不能注射給藥。

【不良反應(yīng)】桔梗熱水提取物及冷凍真空干燥劑，可使組氨酸缺陷型鼠傷寒沙門菌18苦杏仁

薔薇科植物山杏、西伯利亞杏、東北杏或杏的干燥成熟種子。苦杏仁薔薇科植物山杏、西伯利亞杏、東北杏或杏的干燥成熟種19化學(xué)成分

脂肪油（約50%）、苦杏仁苷約3%、蛋白質(zhì)及多種游離氨基酸?；瘜W(xué)成分脂肪油（約50%）、苦杏仁苷約3%、蛋白質(zhì)及20藥動學(xué)苦杏仁苷在人及兔體內(nèi)的藥動學(xué)過程均符合二室開放模型。腎小球濾過是苦杏仁苷的主要排泄方式，主要以原形從尿中排泄。藥動學(xué)苦杏仁苷在人及兔體內(nèi)的藥動學(xué)過程均符合二室21【藥理作用】

降氣止咳平喘，潤腸通便。主治咳嗽氣喘，胸滿痰多，血虛津枯，腸燥便秘。

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用【藥理作用】降氣止咳平喘，潤腸通便。主治咳嗽氣喘，22（l）祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘

苦杏仁中所含的苦杏仁苷，經(jīng)腸道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解產(chǎn)生微量的氫氰酸，對呼吸中樞呈抑制作用，可能與其鎮(zhèn)咳、平喘有關(guān)。（2）抗炎（3）對免疫功能的作用（4）潤腸通便

【藥理作用】（l）祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘【藥理作用】232.其他藥理作用（1）對消化系統(tǒng)的作用

苦杏仁苷在有關(guān)酶的作用下分解形成氫氰酸的同時，也產(chǎn)生苯甲醛。苯甲醛在體外以及在健康者或潰瘍病者體內(nèi)，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。

2.其他藥理作用（1）對消化系統(tǒng)的作用24（2）鎮(zhèn)痛（3）抗腫瘤作用

氫氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷體外實驗證明均有微弱的抗癌作用。（2）鎮(zhèn)痛25小結(jié)與苦杏仁止咳平喘、潤腸通便功效相關(guān)的藥理作用是祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘、抗炎、免疫促進(jìn)，以及潤腸通便等作用。其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解產(chǎn)物及脂肪油等。苦杏仁還具有鎮(zhèn)痛、抗腫瘤作用，對消化系統(tǒng)功能也有一定影響。

小結(jié)與苦杏仁止咳平喘、潤腸通便功效相關(guān)的藥理作用是祛痰、鎮(zhèn)咳26【現(xiàn)代應(yīng)用】1.慢性氣管炎2.急慢性呼吸道感染3.外陰瘙癢

【現(xiàn)代應(yīng)用】1.慢性氣管炎27【不良反應(yīng)】本品含苦杏仁苷，分解產(chǎn)生氫氰酸抑制細(xì)胞色素氧化酶，使細(xì)胞氧化反應(yīng)停止。人若過量服用（兒童10-20粒，成人40-60粒），會引起組織窒息。苦杏仁苷口服易在胃腸道分解出氫氰酸，故毒性比靜脈注射大。中毒癥狀有眩暈、頭痛、呼吸急促、惡心、嘔吐、紫紺、昏迷、驚厥等，搶救不當(dāng)可致死亡?！静涣挤磻?yīng)】本品含苦杏仁苷，分解產(chǎn)生氫氰酸抑制細(xì)胞色素氧化酶28人口服苦杏仁苷每日4g持續(xù)半個月或靜脈給藥持續(xù)1個月，可見毒性反應(yīng)，以消化系統(tǒng)癥狀較為多見，并可引起心電圖T波改變及房性早搏，停藥后以上毒性反應(yīng)均可消失。每日口服0.6-1.2g，可避免毒性反應(yīng)?？嘈尤受招∈?、大鼠靜脈注射LD50為25g/kg，腹腔注射為8g/kg

【不良反應(yīng)】人口服苦杏仁苷每日4g持續(xù)半個月或靜脈給藥持續(xù)1個月，可見毒29第二十章化痰、止咳、平喘藥第二十章化痰、止咳、平喘藥30第一節(jié)概述凡以祛痰，緩解或制止咳嗽、喘息為主要作用的藥物，稱化痰、止咳、平喘藥。具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰飲喘息以及與痰飲有關(guān)的癭瘤瘰疬等證。第一節(jié)概述凡以祛痰，緩解或制止咳嗽、喘息為主要作用的藥31廣義－痰停積于臟腑經(jīng)絡(luò)之間各種各樣的痰證，如痰濁滯于皮膚經(jīng)絡(luò)可生癭瘤瘰疬，常見于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中的皮下腫塊、慢性淋巴結(jié)炎、單純性甲狀腺腫等疾病。痰痹阻胸，則胸痛、胸悶、心悸，見于冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等。痰迷心竅，則心神不寧，昏迷、譫妄、精神錯亂，見于腦血管意外、癲痛、精神分裂癥等。

廣義－痰停積于臟腑經(jīng)絡(luò)之間各種各樣的痰證，如痰濁滯于皮膚經(jīng)絡(luò)32狹義－痰呼吸道咳出的痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等肺部疾患。一般咳嗽有痰者為多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互為因果。狹義－痰呼吸道咳出的痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、33藥理作用大多數(shù)祛痰中藥的祛痰作用多與所含皂苷有關(guān)。皂苷能刺激胃或咽喉黏膜，反射性引起輕度惡心，增加支氣管腺體的分泌，從而稀釋痰液而發(fā)揮祛痰作用。1.祛痰作用藥理作用大多數(shù)祛痰中藥的祛痰作用多與所含皂苷有關(guān)。1.祛痰作34

2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、貝母、百部、滿山紅、紫菀等均有程度不等的鎮(zhèn)咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的鎮(zhèn)咳作用部位可能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、貝母、百部、353.平喘作用中藥平喘機理多樣。浙貝堿能擴張家兔、貓支氣管平滑肌，直接抑制支氣管痙攣以緩解哮喘癥狀?？疃烟嵛锲酱瓩C理可能與興奮神經(jīng)節(jié)有關(guān)。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制組織胺所致豚鼠支氣管痙攣，其作用可能與抗過敏有關(guān)。3.平喘作用中藥平喘機理多樣。36第二節(jié)常用藥物第二節(jié)常用藥物37桔梗桔?？浦参锝酃latycodongrandiflorum（Jacq）A.DC的干燥根

桔梗桔?？?8化學(xué)成分皂苷（18種）：桔梗皂苷（platycodin）化學(xué)成分皂苷（18種）：桔梗皂苷（platycodin）39【藥理作用】

宣肺、利咽、祛痰、排膿。主治咳嗽痰多，咽喉腫痛，音啞，肺癰吐膿，胸滿脅痛，瘡瘍膿腫。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用【藥理作用】宣肺、利咽、祛痰、排膿。主治咳嗽痰多，咽喉腫痛40（l）祛痰與鎮(zhèn)咳主要是其所含的皂苷經(jīng)口服具有顯著的祛痰作用。桔梗皂苷亦有鎮(zhèn)咳作用，鎮(zhèn)咳ED50為6.4mg/kg，大約是LD50的l/4。（l）祛痰與鎮(zhèn)咳主要是其所含的皂苷經(jīng)口服具有顯著的祛痰作用。41（2）抗炎桔梗粗皂苷有較強的抗炎作用，桔梗水提物可增強巨噬細(xì)胞的吞噬功能，增強中性白細(xì)胞的殺菌力，提高溶菌酶的活性。近年來認(rèn)為，NO可由巨噬細(xì)胞產(chǎn)生，在炎癥中有多向性的作用，一方面能擴張血管，另一方面又可抑制血小板、肥大細(xì)胞、白細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。桔梗水提液對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞NO的釋放有調(diào)節(jié)作用，是其抗炎機理之一。

（2）抗炎桔梗粗皂苷有較強的抗炎作用，桔梗水提物可增強巨噬細(xì)422.其他藥理作用降血糖和降血脂鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱擴張血管、減慢心率抗?jié)?.其他藥理作用降血糖和降血脂43小結(jié)桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理作用相關(guān)。桔梗功效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)主要為桔梗皂苷。小結(jié)桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理44【現(xiàn)代應(yīng)用】

肺炎、急性扁桃體炎、聲帶小結(jié)

【現(xiàn)代應(yīng)用】肺炎、急性扁桃體炎、聲帶小結(jié)

45【不良反應(yīng)】兔灌服本品煎劑40g/kg，于24小時內(nèi)5只全部死亡，當(dāng)劑量為20g/kg時，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的LD50分別為420mg/kg和大于800mg/kg，腹腔注射分別為22.3mg/kg和14.1mg/kg。豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的LD50為23.lmg/kg。【不良反應(yīng)】兔灌服本品煎劑40g/kg，于24小時內(nèi)46桔梗熱水提取物及冷凍真空干燥劑，可使組氨酸缺陷型鼠傷寒沙門菌TA98及TA100回變菌落數(shù)增加，同時對小鼠微核試驗及染色體畸變試驗呈陽性結(jié)果。桔梗口服一般無毒副反應(yīng)，偶見惡心、嘔吐，重者可見四肢出汗、乏力、心煩。桔梗皂苷有很強的溶血作用，溶血指數(shù)為1：10000，故不能注射給藥。

【不良反應(yīng)】桔梗熱水提取物及冷凍真空干燥劑，可使組氨酸缺陷型鼠傷寒沙門菌47苦杏仁

薔薇科植物山杏、西伯利亞杏、東北杏或杏的干燥成熟種子?？嘈尤仕N薇科植物山杏、西伯利亞杏、東北杏或杏的干燥成熟種48化學(xué)成分

脂肪油（約50%）、苦杏仁苷約3%、蛋白質(zhì)及多種游離氨基酸?；瘜W(xué)成分脂肪油（約50%）、苦杏仁苷約3%、蛋白質(zhì)及49藥動學(xué)苦杏仁苷在人及兔體內(nèi)的藥動學(xué)過程均符合二室開放模型。腎小球濾過是苦杏仁苷的主要排泄方式，主要以原形從尿中排泄。藥動學(xué)苦杏仁苷在人及兔體內(nèi)的藥動學(xué)過程均符合二室50【藥理作用】

降氣止咳平喘，潤腸通便。主治咳嗽氣喘，胸滿痰多，血虛津枯，腸燥便秘。

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用【藥理作用】降氣止咳平喘，潤腸通便。主治咳嗽氣喘，51（l）祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘

苦杏仁中所含的苦杏仁苷，經(jīng)腸道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解產(chǎn)生微量的氫氰酸，對呼吸中樞呈抑制作用，可能與其鎮(zhèn)咳、平喘有關(guān)。（2）抗炎（3）對免疫功能的作用（4）潤腸通便

【藥理作用】（l）祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘【藥理作用】522.其他藥理作用（1）對消化系統(tǒng)的作用

苦杏仁苷在有關(guān)酶的作用下分解形成氫氰酸的同時，也產(chǎn)生苯甲醛。苯甲醛在體外以及在健康者或潰瘍病者體內(nèi)，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。

2.其他藥理作用（1）對消化