心血管常用藥物的注意事項課件

心內(nèi)科常用藥物的注意事項陳愛蘭種類靜脈制劑：升壓藥降壓藥增加心率的藥物減慢心跳的藥物靜脈制劑：抗血小板抗凝血靜脈制劑：抗生素營養(yǎng)心肌的藥物中成藥制劑口服制劑：降壓減慢心率調(diào)脂藥物抗血小板抗凝血舌下含服藥物：硝酸甘油，消心痛，開博通，心痛定硝酸酯劑量與血管效應(yīng)關(guān)系靜脈（Capacitance）動脈（Conduction）小動脈（Resistance）AbramsJ,AmHeartJ,110;216-24,1985IOS.ivdose基線(3mg/h)1-3mg/h3-7mg/h7-12mg/h快速起效作用恒定，半衰期較短，易于調(diào)整劑量與其它治療藥物(如肝素)不易發(fā)生相互作用不易引起心動過速—以避免心肌耗氧增加不易引起低血壓硝酸酯注射劑的特殊要求硝酸甘油快速達(dá)到有效血藥濃度，

靜滴結(jié)束后藥物迅速消失ARoth.Etal,Chest1987;91:190-6異舒吉快速達(dá)到有效血藥濃度，

靜滴結(jié)束后有20-30分鐘短時藥物保護(hù)Dataonfile異舒吉改善心肌缺血及血流動力學(xué)10例嚴(yán)重冠心病患者

異舒吉4mg/h靜滴1h靜息時左室舒張末壓顯著減少運(yùn)動后，左室舒張末壓增加明顯下降PMDeCoster,etc.Circulation1990;81;1881-1886異舒吉顯著減少運(yùn)動后ST段下降，

明顯改善心肌缺血PMDeCoster,etc.Circulation1990;81;1881-1886異舒吉使平均動脈壓降低，

心輸出量增加，而不影響心率HR：心率；MBP：平均動脈壓；CI：心臟指數(shù)；RA:平均右動脈壓；SVI：心搏指數(shù)ARoth,etc.Chest1987;91;190-196,Dol10.1378/chest91.2.190異舒吉顯著降低心臟前后負(fù)荷，

減少肺動脈楔壓，改善心肌缺血MPA：平均肺動脈壓；PAW：平均肺動脈鍥壓；SVR：外周血管阻力；PVR：肺血管阻力；SWI：做功指數(shù)ARoth,etc.Chest1987;91;190-196,Dol10.1378/chest91.2.190SVR嚴(yán)重左心衰靜脈滴注異舒吉的

劑量－效應(yīng)關(guān)系GwiltDJetal.,EurHeartJ,4,712-7,1983異舒吉在顯著降低肺動脈壓的同時，

不影響心輸出量NelsonGICetal.,ZKardiol.72(Suppl.3);141-6,1983異舒吉4mg/h滴注24h，

持續(xù)穩(wěn)定降低肺動脈舒張壓Unverdorbenetal.,ZKardiol,78(Suppl.2);88-94,1989硝酸甘油24小時內(nèi)產(chǎn)生耐藥，

即使加倍劑量也達(dá)不到原有效果異舒吉耐藥性顯著少于硝酸甘油在療效穩(wěn)定后24-48小時內(nèi)異舒吉組幾乎不需要提高劑量，而硝酸甘油需不斷提高劑量需要提高劑量的患者比例(%)CintronGB,AmJCardiol61:21-25(1988)《心血管疾病內(nèi)科治療學(xué)》【美】A。希尼維斯N=111AMIP<0.05助溶劑酒精的弊端硝酸甘油針劑是硝酸甘油的無水酒精溶液1酒精本身的毒性酒精降低水溶液表面張力酒精與其它藥物同時應(yīng)用心臟抑制、心律失常點(diǎn)滴劑量裝置流量減少25%產(chǎn)生藥物相互作用1.中華人民共和國藥典1995異舒吉的耐受性優(yōu)于硝酸甘油心率加快：兩者間差異無顯著性意義不良反應(yīng)及耐受性：冠心病及左心衰患者頭痛體位性低血壓因嚴(yán)重副作用停藥異舒吉(n=50)28％24％4％硝酸甘油(n=50)64％58％18％P值<0.005<0.005<0.05汪國貴等,JClinCardiol(China),Jun2001,Vol17,No6異舒吉用法溶于250ml或500ml補(bǔ)液中靜脈滴注稀釋后用輸液泵靜脈輸注加入微泵中連續(xù)靜脈滴注靜脈內(nèi)推注冠脈內(nèi)注射異舒吉靜滴初始劑量初始劑量及調(diào)定

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初始可以1-2mg/h開始●根據(jù)需要，每20-30分鐘遞增2mg/h，最佳劑量根據(jù)疼痛的緩解情況調(diào)節(jié)，直至達(dá)到最佳療效[監(jiān)測平均動脈壓下降到最佳范圍(5%-20%)]，無須限制劑量1-血壓正常者動脈收縮壓降低10mmHg2-高血壓患者動脈收縮壓降低30mmHg2-如果出現(xiàn)明顯心率加快或收縮壓≤90mmHg，應(yīng)減慢滴注速度或暫停使用2-停用靜脈治療后，可口服藥物5-單硝酸異山梨酯1:CotterG.etal.AmJEmergMed1998;16(3):219-242.急性心肌梗死診斷和治療指南異舒吉靜滴維持劑量維持劑量

●通常約為2-7mg/h●必要時可調(diào)整至8-10mg/h●急性左心衰病人可能需要較高劑量達(dá)10mg/h(平均7.5mg/h)，個別可高達(dá)50mg/h●治療可持續(xù)3天(或更長)

ISMN靜脈點(diǎn)滴達(dá)穩(wěn)態(tài)時間較長靜脈滴注5-ISMN后血藥濃度需24H左右達(dá)穩(wěn)態(tài)，且停藥后藥物作用不會短時消失，使藥物控制困難TssTss=達(dá)穩(wěn)態(tài)時間Cawello1998,dataonfile顧復(fù)生.硝酸酯的臨床應(yīng)用及評價.中國實用內(nèi)科雜志.2002;22(8):458-9.ISMN:靜脈8mg/h

起效落后于一次性口服20mg黑色曲線為靜脈8mg/h滴注5－單硝酸2.5小時的血藥濃度，黃色曲線為一次性口服20mg的血藥濃度。曲線箭頭所指為靜脈持續(xù)滴注時間。

R.M.Majoretal.ClinPharmacol.Ther.May1984,35(5):653ISMN靜脈輸注起效慢于口服陳鈞,等.硝酸酯類藥物不同途徑給藥后的藥動學(xué)比較.中國新藥與臨床雜志.2004;23(4):239-242.18名健康男性單次口服5-ISMN片劑20mg或恒速靜脈滴注5-ISMN5mg·h-1，連續(xù)4hISMN:靜脈20mg/h

與一次性口服20mg曲線重合11例志愿者測試顯示：

當(dāng)5－單硝的靜脈劑量達(dá)到20mg/h(滴注1小時)時，才和一次口服20mg后的血藥濃度曲線相吻合。U.Abshagenetal.EurJClinRharmacol1981.20:269靜脈應(yīng)用ISDN和ISMN抗心肌缺血

起效時間臨床研究異舒吉靜脈給藥3分鐘起效，作用時間明顯快于ISMN心絞痛患者Iv4-5mg/hP<0.05(n=13)(n=12)吳宗貴等，ShanghaiSepJ,2003,Vol.26,No.999mTc-MIBI稀疏缺損區(qū)消失或明顯縮小的患者比例（%）靜脈應(yīng)用ISDN和ISMN抗心肌缺血

起效時間臨床研究異舒吉較ISMN早45分鐘達(dá)到相同改善心肌缺血的效果與給藥前比較：*P<0.05,**<0.01與異舒吉針劑比較：#<0.05,∑ST為ST段壓低之和吳宗貴等，ShanghaiSepJ,2003,Vol.26,No.9給藥前后兩組心電圖常規(guī)12導(dǎo)聯(lián)∑ST改變3種硝酸酯注射液的色譜圖a:丙二醇b:異舒吉c:國產(chǎn)二硝酸異山梨酯注射液d:國產(chǎn)5單硝異山梨酯注射液ISMN不適合靜脈用藥急性心肌缺血治療關(guān)鍵是爭取在最短時間內(nèi)恢復(fù)缺血區(qū)的血液供應(yīng)。因此，需要起效快、作用恒定、易于調(diào)節(jié)劑量的藥物ISMN起效緩慢(達(dá)到100ng/ml)的時間-4mg/hiv≥1.5h-8mg/hiv≥0.5h-20mg/hiv=20mgpo藥物作用滯后，不利于劑量的調(diào)節(jié)連續(xù)靜脈給藥需近24h才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度(4-5個半衰期)血藥濃度不斷升高，