化學(xué)生物教學(xué)課件 常用抗癌藥物課件

常見(jiàn)的抗癌藥物及其應(yīng)用HealthisasortofrightHealthisasortofresponsibility健康是一種權(quán)利健康是一種義務(wù)常見(jiàn)的抗癌藥物及其應(yīng)用Healthisasortof1主要內(nèi)容抗癌藥的分類常用抗癌西藥常用抗癌中藥主要內(nèi)容抗癌藥的分類2（一）

根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源1.烷化劑氮芥類、乙烯亞胺類、亞硝脲類、甲烷磺酸酯類。2.抗代謝物葉酸、嘧啶、嘌呤類似物等3.抗腫瘤抗生素蒽環(huán)類抗生素、絲裂霉素、博萊霉素類、放線菌素類等。4.抗腫瘤植物藥長(zhǎng)春堿類、喜樹(shù)堿類、紫杉醇類、三尖杉生物堿類、鬼臼（jiù）毒素衍生物等5.激素腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗藥。6.雜類鉑類配合物和酶類。（一）

根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源3（二）

根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制1.

干擾核酸生物合成的藥物2.

直接影響DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物3.

干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和組織RNA合成的藥物4.

干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物5.

影響激素平衡的藥物6.

其他（二）

根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制4（三）

根據(jù)藥物作用的周期或時(shí)相特異性1.

細(xì)胞周期非特異性藥物如烷化劑、抗腫瘤抗生素及鉑類配合物等2.

細(xì)胞周期（時(shí)相）特異性藥物如抗代謝藥物，長(zhǎng)春堿類藥物等。（三）

根據(jù)藥物作用的周期或時(shí)相特異性5常用抗癌西藥5-氟尿嘧啶藥理：以抗代謝物而起作用，在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為有效的氟尿嘧啶脫氧核苷酸后，通過(guò)阻斷脫氧核糖尿苷酸受細(xì)胞內(nèi)胸苷酸合成酶轉(zhuǎn)化為胸苷酸，而干擾DNA的合成。氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成.靜脈用藥后，氟尿嘧啶廣泛分布于體液中，并在4小時(shí)內(nèi)從血中消失副作用：惡心，嘔吐，口腔炎。適應(yīng)癥：乳腺癌，大腸癌，胃癌胰腺癌，頭頸癌，食管癌來(lái)源：為最早抗癌藥物，從海參中提取常用抗癌西藥5-氟尿嘧啶6白消安別名：白血福恩，馬利蘭，Busulphan，MYLERAM藥理：影響癌細(xì)胞DNA的交聯(lián)，阻礙癌細(xì)胞的生長(zhǎng)副作用：血小板減少，白血球減少，貧血適應(yīng)癥：主要用于治療慢性粒細(xì)胞白血病及真性紅細(xì)胞增多癥、骨髓纖維化等白消安別名：白血福恩，馬利蘭，Busulphan，MYLE7化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件8博萊霉素藥理：阻斷細(xì)胞周期的G2期、核糖核酸與蛋白的合成，抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)副作用：輕微發(fā)熱，食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉，體重下降，脫發(fā)。適應(yīng)癥：子宮頸癌，頭頸癌，睪丸癌，鼻咽癌，特別是抗淋巴瘤來(lái)源：輪枝鏈霉菌的糖肽抗生素博萊霉素藥理：阻斷細(xì)胞周期的G2期、核糖核酸與蛋白的合成，抑9化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件10長(zhǎng)春花堿藥理：長(zhǎng)春花堿主要抑制微管蛋白的聚合，而妨礙紡錘體微管的形成，使核分裂停止于中期副作用：惡心，嘔吐，脫發(fā)，白血球減少適應(yīng)癥：乳腺癌，淋巴癌，膀胱癌來(lái)源：夾竹桃科植物長(zhǎng)春花長(zhǎng)春花堿11化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件12長(zhǎng)春新堿藥理：為長(zhǎng)春花植物提取的生物堿，對(duì)細(xì)胞周期具選擇性，抑制有絲分裂，阻礙癌細(xì)胞的生長(zhǎng)副作用：感覺(jué)異常（特別是手腳），嚴(yán)重便秘，麻痹性腸梗阻（特別是兒童），脫發(fā)適應(yīng)癥：淋巴瘤，白血病，肺癌，腦癌來(lái)源：夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的有效成分長(zhǎng)春新堿藥理：為長(zhǎng)春花植物提取的生物堿，對(duì)細(xì)胞周期具選擇性，13化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件14多西紫杉醇

藥理：與游離微管蛋白結(jié)合，促進(jìn)微觀蛋白形成穩(wěn)定微管，抑制其分解，產(chǎn)生出美元正常功能的微管束，另微管穩(wěn)定化，抑制細(xì)胞的有絲分裂，阻止癌細(xì)胞的分裂，令癌細(xì)胞死亡。副作用：周遭水腫，脫發(fā)，指甲異常，口腔炎，惡心，嘔吐，腹瀉，白血球減少，肌肉疼痛，發(fā)熱，氣促，過(guò)敏反應(yīng)（血管性水腫，皮疹，熱潮紅，低血壓）適應(yīng)癥：乳腺癌，肺癌，前列腺癌，頭頸癌多西紫杉醇

藥理：與游離微管蛋白結(jié)合，促進(jìn)微觀蛋白形成15環(huán)磷酰胺藥理：在體內(nèi)代謝成磷酰胺氮芥后發(fā)揮烷化作用，可與DNA發(fā)生交叉結(jié)聯(lián)，抑制DNA的合成，干擾DNA與核糖核酸功能對(duì)S期作用最明顯副作用：惡心，嘔吐，黏膜炎，腹瀉，食欲不振，脫發(fā)適應(yīng)癥：乳腺癌，淋巴瘤，肺癌環(huán)磷酰胺藥理：在體內(nèi)代謝成磷酰胺氮芥后發(fā)揮烷化作用，可與DN16吉西他濱藥理：為核苷類似物，對(duì)核糖核苷酸還原酶是一種抑制性的酶作用物的替代物，這種酶在DNA合成和修復(fù)過(guò)程中，對(duì)所需要的脫氧核苷酸的生成是至關(guān)重要的副作用：疼痛，發(fā)熱，瞌睡，皮疹，脫發(fā)，惡心，嘔吐，便秘，腹瀉，口瘡，貧血，白血球減少，嗜中性粒細(xì)胞減少，血小板減少，出血肝酵素上升，膽紅素上升，蛋白尿，血尿非蛋白氮上升，氣促，感染。適應(yīng)證：肺癌，乳癌，胰腺癌，膀胱癌。吉西他濱藥理：為核苷類似物，對(duì)核糖核苷酸還原酶是一種抑制性的17甲氨蝶呤藥理：通過(guò)對(duì)二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)到阻礙腫瘤細(xì)胞的合成，而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)與繁殖副作用：口腔炎，舌炎，齒齦炎，血小板減少適應(yīng)癥：乳腺癌，白血病，胃癌，淋巴瘤，膀胱癌，頭頸癌甲氨蝶呤藥理：通過(guò)對(duì)二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)到阻礙腫瘤細(xì)胞的18化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件19卡鉑

藥理：為順鉑的合成化合物，作用DNA的鳥(niǎo)嘌呤的N7和O6原子上，引起DNA鏈間及鏈內(nèi)交聯(lián)，破壞DNA分子，阻止其螺旋解鏈，干擾DNA合成，而產(chǎn)生細(xì)胞毒作用副作用：惡心嘔吐，輕度低血鈉，低血鎂，低血鈣，低血鉀適應(yīng)癥：肺癌，胃癌，子宮頸癌，膀胱癌，頭頸癌卡鉑

藥理：為順鉑的合成化合物，作用DNA的鳥(niǎo)嘌呤的N720卡培他濱（希羅達(dá)）藥理：為化學(xué)治療藥物5-FU的前驅(qū)藥物，由癌細(xì)胞釋放的因子將其轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU以達(dá)致抗癌效果，卡培他濱本身并無(wú)細(xì)胞毒性。副作用：水腫，疲倦，發(fā)熱，手掌足底皮膚干燥，皮膚炎，疼痛（大腸癌），腹瀉，惡心，嘔吐，食欲不振（大腸癌），口腔炎，腹痛，便秘，淋巴細(xì)胞減少，貧血，嗜中性粒細(xì)胞減少，血小板減少，膽紅素上升，手腳麻痹，眼睛受刺激，呼吸困難（大腸癌）適應(yīng)癥：乳腺癌，大腸癌，適用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療卡培他濱（希羅達(dá)）藥理：為化學(xué)治療藥物5-FU的前驅(qū)藥物，21化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件22洛莫司汀病理：細(xì)胞周期非特異性藥，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期亦有抑制作用。其進(jìn)入人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關(guān)副作用：惡心嘔吐適應(yīng)癥：腦癌，淋巴瘤洛莫司汀病理：細(xì)胞周期非特異性藥，對(duì)處于G1-S邊界，或S早23化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件24羥基脲藥理：核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對(duì)RNA及蛋白質(zhì)合成無(wú)阻斷作用。周期特異性藥，S期細(xì)胞敏感副作用：惡心，嘔吐適應(yīng)癥：白血病，頭頸癌羥基脲藥理：核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核25順鉑藥理：為重金屬的復(fù)合物，細(xì)胞周期非特異性藥物，具有細(xì)胞毒性，可抑制癌細(xì)胞的DNA復(fù)制過(guò)程，并損傷其細(xì)胞膜上結(jié)構(gòu)副作用：惡心，嘔吐，低血鎂，脫發(fā)適應(yīng)證：膀胱癌，肺癌，子宮頸癌，胃癌，頭頸癌，淋巴瘤順鉑藥理：為重金屬的復(fù)合物，細(xì)胞周期非特異性藥物，具有細(xì)胞毒26化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件27絲裂霉素藥理：鏈霉菌提取，化學(xué)結(jié)構(gòu)具有苯醌、乙酰亞胺基及氨甲酰三個(gè)活性基團(tuán)，作用與烷化劑相似，與DNA鏈形成交聯(lián)，抑制DNA復(fù)制，對(duì)RNA也有抑制作用不良反應(yīng)：口腔炎，惡心，嘔吐，食欲不振，嘔血，腹瀉，血小板減少，白血球減少，血栓性靜脈炎，貧血。適應(yīng)證：胃癌，胰腺癌絲裂霉素藥理：鏈霉菌提取，化學(xué)結(jié)構(gòu)具有苯醌、乙酰亞胺基及28依托泊苷藥理：作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn)，使損傷的DNA得到修復(fù)，降低了細(xì)胞毒作用。副作用：惡心，嘔吐，白血球減少，血小板減少，貧血，脫發(fā)，注射部位疼痛。適應(yīng)證：肺癌，胃癌，白血病，淋巴瘤。依托泊苷藥理：作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DN29化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件30紫杉醇藥理：細(xì)胞接觸紫杉醇后會(huì)在細(xì)胞內(nèi)積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細(xì)胞的各種功能，特別是使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細(xì)胞的正常分裂副作用：心跳異常，脫發(fā)，嗜中性白血球減少，感染，貧血，肝酵素上升，虛弱，惡心，嘔吐，腹瀉，觸覺(jué)神經(jīng)炎，肌肉疼痛，關(guān)節(jié)炎，視覺(jué)模糊，呼吸困難。適應(yīng)證：乳腺癌，肺癌，胃癌紫杉醇藥理：細(xì)胞接觸紫杉醇后會(huì)在細(xì)胞內(nèi)積累大量的微管，這些微31化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件32

吉非替尼（易瑞沙）

藥理：一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤，可妨礙腫瘤的生吉非替尼結(jié)構(gòu)式長(zhǎng)，轉(zhuǎn)移和血管生成，并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡副作用：最常見(jiàn)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉、皮疹、惡心、脫發(fā)乏力、瘙癢、皮膚干燥、痤瘡和間質(zhì)性肺炎適應(yīng)癥：適用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)

吉非替尼（易瑞沙）

藥理：一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(33化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件34常用抗癌中藥中藥的主要作用：扶正固本清熱解毒理氣活血軟堅(jiān)散結(jié)消腫止痛化痰祛濕其他常用抗癌中藥中藥的主要作用：35藥理：從烏骨藤中提取的純天然活性成分——烏骨消癌素，其特有的“丁基烏骨堿”可與微管結(jié)合，使之形成無(wú)功能的微管束，從根本上打破癌細(xì)胞產(chǎn)生的源動(dòng)力，阻止了癌細(xì)胞的有絲分裂，并可使在細(xì)胞分裂初期及細(xì)胞分裂期的癌細(xì)胞逆轉(zhuǎn)為正常細(xì)胞消癌平片消癌平片36肝復(fù)樂(lè)片主要作用：治療原發(fā)性肝癌，健脾理氣，化瘀軟堅(jiān)，清熱解毒，但具體機(jī)理尚不明確肝復(fù)樂(lè)片主要作用：治療原發(fā)性肝癌，健脾理氣，化瘀軟堅(jiān)，清熱解37提取干蟾皮中的脂溶成份精制而成用于中、晚期腫瘤解毒，消腫，止痛機(jī)理未知華蟾素軟膠囊提取干蟾皮中的脂溶成份精制而成華蟾素軟膠囊38中藥：人參、靈芝、刺五加、海參、女貞子、土茯苓、大黃、半枝蓮、白毛夏枯草、苦參等。中藥方：半夏瀉心湯、八珍湯。中藥：39總結(jié)：由上可知，抗癌西藥種類多但副作用比較大，作用機(jī)理明確，已研究的比較透徹，但副作用比較大?？拱┲兴幍母弊饔眯。珯C(jī)理尚不明確，而且因中藥研究起步比較晚，尚不具備研發(fā)新型抗癌藥物的體制和設(shè)施，但中藥抗癌藥物方向具有較大的發(fā)展前景總結(jié)：40thankyou！thankyou！41常見(jiàn)的抗癌藥物及其應(yīng)用HealthisasortofrightHealthisasortofresponsibility健康是一種權(quán)利健康是一種義務(wù)常見(jiàn)的抗癌藥物及其應(yīng)用Healthisasortof42主要內(nèi)容抗癌藥的分類常用抗癌西藥常用抗癌中藥主要內(nèi)容抗癌藥的分類43（一）

根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源1.烷化劑氮芥類、乙烯亞胺類、亞硝脲類、甲烷磺酸酯類。2.抗代謝物葉酸、嘧啶、嘌呤類似物等3.抗腫瘤抗生素蒽環(huán)類抗生素、絲裂霉素、博萊霉素類、放線菌素類等。4.抗腫瘤植物藥長(zhǎng)春堿類、喜樹(shù)堿類、紫杉醇類、三尖杉生物堿類、鬼臼（jiù）毒素衍生物等5.激素腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗藥。6.雜類鉑類配合物和酶類。（一）

根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和來(lái)源44（二）

根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制1.

干擾核酸生物合成的藥物2.

直接影響DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物3.

干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和組織RNA合成的藥物4.

干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物5.

影響激素平衡的藥物6.

其他（二）

根據(jù)抗腫瘤作用的生化機(jī)制45（三）

根據(jù)藥物作用的周期或時(shí)相特異性1.

細(xì)胞周期非特異性藥物如烷化劑、抗腫瘤抗生素及鉑類配合物等2.

細(xì)胞周期（時(shí)相）特異性藥物如抗代謝藥物，長(zhǎng)春堿類藥物等。（三）

根據(jù)藥物作用的周期或時(shí)相特異性46常用抗癌西藥5-氟尿嘧啶藥理：以抗代謝物而起作用，在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為有效的氟尿嘧啶脫氧核苷酸后，通過(guò)阻斷脫氧核糖尿苷酸受細(xì)胞內(nèi)胸苷酸合成酶轉(zhuǎn)化為胸苷酸，而干擾DNA的合成。氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成.靜脈用藥后，氟尿嘧啶廣泛分布于體液中，并在4小時(shí)內(nèi)從血中消失副作用：惡心，嘔吐，口腔炎。適應(yīng)癥：乳腺癌，大腸癌，胃癌胰腺癌，頭頸癌，食管癌來(lái)源：為最早抗癌藥物，從海參中提取常用抗癌西藥5-氟尿嘧啶47白消安別名：白血福恩，馬利蘭，Busulphan，MYLERAM藥理：影響癌細(xì)胞DNA的交聯(lián)，阻礙癌細(xì)胞的生長(zhǎng)副作用：血小板減少，白血球減少，貧血適應(yīng)癥：主要用于治療慢性粒細(xì)胞白血病及真性紅細(xì)胞增多癥、骨髓纖維化等白消安別名：白血福恩，馬利蘭，Busulphan，MYLE48化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件49博萊霉素藥理：阻斷細(xì)胞周期的G2期、核糖核酸與蛋白的合成，抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)副作用：輕微發(fā)熱，食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉，體重下降，脫發(fā)。適應(yīng)癥：子宮頸癌，頭頸癌，睪丸癌，鼻咽癌，特別是抗淋巴瘤來(lái)源：輪枝鏈霉菌的糖肽抗生素博萊霉素藥理：阻斷細(xì)胞周期的G2期、核糖核酸與蛋白的合成，抑50化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件51長(zhǎng)春花堿藥理：長(zhǎng)春花堿主要抑制微管蛋白的聚合，而妨礙紡錘體微管的形成，使核分裂停止于中期副作用：惡心，嘔吐，脫發(fā)，白血球減少適應(yīng)癥：乳腺癌，淋巴癌，膀胱癌來(lái)源：夾竹桃科植物長(zhǎng)春花長(zhǎng)春花堿52化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件53長(zhǎng)春新堿藥理：為長(zhǎng)春花植物提取的生物堿，對(duì)細(xì)胞周期具選擇性，抑制有絲分裂，阻礙癌細(xì)胞的生長(zhǎng)副作用：感覺(jué)異常（特別是手腳），嚴(yán)重便秘，麻痹性腸梗阻（特別是兒童），脫發(fā)適應(yīng)癥：淋巴瘤，白血病，肺癌，腦癌來(lái)源：夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的有效成分長(zhǎng)春新堿藥理：為長(zhǎng)春花植物提取的生物堿，對(duì)細(xì)胞周期具選擇性，54化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件55多西紫杉醇

藥理：與游離微管蛋白結(jié)合，促進(jìn)微觀蛋白形成穩(wěn)定微管，抑制其分解，產(chǎn)生出美元正常功能的微管束，另微管穩(wěn)定化，抑制細(xì)胞的有絲分裂，阻止癌細(xì)胞的分裂，令癌細(xì)胞死亡。副作用：周遭水腫，脫發(fā)，指甲異常，口腔炎，惡心，嘔吐，腹瀉，白血球減少，肌肉疼痛，發(fā)熱，氣促，過(guò)敏反應(yīng)（血管性水腫，皮疹，熱潮紅，低血壓）適應(yīng)癥：乳腺癌，肺癌，前列腺癌，頭頸癌多西紫杉醇

藥理：與游離微管蛋白結(jié)合，促進(jìn)微觀蛋白形成56環(huán)磷酰胺藥理：在體內(nèi)代謝成磷酰胺氮芥后發(fā)揮烷化作用，可與DNA發(fā)生交叉結(jié)聯(lián)，抑制DNA的合成，干擾DNA與核糖核酸功能對(duì)S期作用最明顯副作用：惡心，嘔吐，黏膜炎，腹瀉，食欲不振，脫發(fā)適應(yīng)癥：乳腺癌，淋巴瘤，肺癌環(huán)磷酰胺藥理：在體內(nèi)代謝成磷酰胺氮芥后發(fā)揮烷化作用，可與DN57吉西他濱藥理：為核苷類似物，對(duì)核糖核苷酸還原酶是一種抑制性的酶作用物的替代物，這種酶在DNA合成和修復(fù)過(guò)程中，對(duì)所需要的脫氧核苷酸的生成是至關(guān)重要的副作用：疼痛，發(fā)熱，瞌睡，皮疹，脫發(fā)，惡心，嘔吐，便秘，腹瀉，口瘡，貧血，白血球減少，嗜中性粒細(xì)胞減少，血小板減少，出血肝酵素上升，膽紅素上升，蛋白尿，血尿非蛋白氮上升，氣促，感染。適應(yīng)證：肺癌，乳癌，胰腺癌，膀胱癌。吉西他濱藥理：為核苷類似物，對(duì)核糖核苷酸還原酶是一種抑制性的58甲氨蝶呤藥理：通過(guò)對(duì)二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)到阻礙腫瘤細(xì)胞的合成，而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)與繁殖副作用：口腔炎，舌炎，齒齦炎，血小板減少適應(yīng)癥：乳腺癌，白血病，胃癌，淋巴瘤，膀胱癌，頭頸癌甲氨蝶呤藥理：通過(guò)對(duì)二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)到阻礙腫瘤細(xì)胞的59化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件60卡鉑

藥理：為順鉑的合成化合物，作用DNA的鳥(niǎo)嘌呤的N7和O6原子上，引起DNA鏈間及鏈內(nèi)交聯(lián)，破壞DNA分子，阻止其螺旋解鏈，干擾DNA合成，而產(chǎn)生細(xì)胞毒作用副作用：惡心嘔吐，輕度低血鈉，低血鎂，低血鈣，低血鉀適應(yīng)癥：肺癌，胃癌，子宮頸癌，膀胱癌，頭頸癌卡鉑

藥理：為順鉑的合成化合物，作用DNA的鳥(niǎo)嘌呤的N761卡培他濱（希羅達(dá)）藥理：為化學(xué)治療藥物5-FU的前驅(qū)藥物，由癌細(xì)胞釋放的因子將其轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU以達(dá)致抗癌效果，卡培他濱本身并無(wú)細(xì)胞毒性。副作用：水腫，疲倦，發(fā)熱，手掌足底皮膚干燥，皮膚炎，疼痛（大腸癌），腹瀉，惡心，嘔吐，食欲不振（大腸癌），口腔炎，腹痛，便秘，淋巴細(xì)胞減少，貧血，嗜中性粒細(xì)胞減少，血小板減少，膽紅素上升，手腳麻痹，眼睛受刺激，呼吸困難（大腸癌）適應(yīng)癥：乳腺癌，大腸癌，適用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療卡培他濱（希羅達(dá)）藥理：為化學(xué)治療藥物5-FU的前驅(qū)藥物，62化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件63洛莫司汀病理：細(xì)胞周期非特異性藥，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期亦有抑制作用。其進(jìn)入人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關(guān)副作用：惡心嘔吐適應(yīng)癥：腦癌，淋巴瘤洛莫司汀病理：細(xì)胞周期非特異性藥，對(duì)處于G1-S邊界，或S早64化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件65羥基脲藥理：核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對(duì)RNA及蛋白質(zhì)合成無(wú)阻斷作用。周期特異性藥，S期細(xì)胞敏感副作用：惡心，嘔吐適應(yīng)癥：白血病，頭頸癌羥基脲藥理：核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核66順鉑藥理：為重金屬的復(fù)合物，細(xì)胞周期非特異性藥物，具有細(xì)胞毒性，可抑制癌細(xì)胞的DNA復(fù)制過(guò)程，并損傷其細(xì)胞膜上結(jié)構(gòu)副作用：惡心，嘔吐，低血鎂，脫發(fā)適應(yīng)證：膀胱癌，肺癌，子宮頸癌，胃癌，頭頸癌，淋巴瘤順鉑藥理：為重金屬的復(fù)合物，細(xì)胞周期非特異性藥物，具有細(xì)胞毒67化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件68絲裂霉素藥理：鏈霉菌提取，化學(xué)結(jié)構(gòu)具有苯醌、乙酰亞胺基及氨甲酰三個(gè)活性基團(tuán)，作用與烷化劑相似，與DNA鏈形成交聯(lián)，抑制DNA復(fù)制，對(duì)RNA也有抑制作用不良反應(yīng)：口腔炎，惡心，嘔吐，食欲不振，嘔血，腹瀉，血小板減少，白血球減少，血栓性靜脈炎，貧血。適應(yīng)證：胃癌，胰腺癌絲裂霉素藥理：鏈霉菌提取，化學(xué)結(jié)構(gòu)具有苯醌、乙酰亞胺基及69依托泊苷藥理：作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn)，使損傷的DNA得到修復(fù)，降低了細(xì)胞毒作用。副作用：惡心，嘔吐，白血球減少，血小板減少，貧血，脫發(fā)，注射部位疼痛。適應(yīng)證：肺癌，胃癌，白血病，淋巴瘤。依托泊苷藥理：作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DN70化學(xué)生物教學(xué)課件常用抗癌藥物課件71紫杉醇藥理：細(xì)胞接觸紫杉醇后會(huì)在細(xì)胞內(nèi)積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細(xì)胞的各種功能，特別是使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細(xì)胞的正常分裂副作用：心跳異常，脫發(fā)，嗜中性白血球減少，感染，貧血，肝酵素上升，虛弱，