羥丙甲纖維素的概況課件

羥丙甲纖維素的概況潘盼目錄一、結(jié)構(gòu)，用途二、合成工藝三、藥用輔料上的應(yīng)用關(guān)鍵詞：羥丙甲纖維素；藥用輔料；應(yīng)用一、結(jié)構(gòu)，用途2、用途①建筑工業(yè)②化學(xué)工業(yè)③化妝品業(yè)④食品工業(yè)⑤醫(yī)藥工業(yè)⑥器窯行業(yè)⑦其他行業(yè)①建筑工業(yè)1、水泥砂漿：提高水泥－砂的分散性，大幅度改善砂漿的可塑性和保水性，對防止裂紋有效果，可增強(qiáng)水泥強(qiáng)度。2、瓷磚水泥：提高壓制瓷磚砂漿的可塑性、保水性、提高瓷磚的膠接力，防止粉化。3、石棉等耐火材料的涂復(fù)：作為懸浮安劑，流動性改善劑，還提高對基底的膠接力。4、石膏混凝漿料：改善保水性和加工性，提高對基底的膠粘力。5、接縫水泥：添加于石膏板用的接縫水泥中，改善流動性和保水性。6、乳膠油灰：改善以樹脂乳膠為基礎(chǔ)油灰的流動性和保水性。7、灰泥：作為代替天然物的漿糊，能改善保水性，提高同基底的膠接力。8、涂料：作為乳膠涂料的增塑劑，對改善涂料及膩子粉的操作性能和流動性的改善有作用。9、噴涂涂料：對防止水泥系或乳膠系噴涂只得料填料下沉和改善流動性及噴束圖形有良好效果。10、水泥、石膏二次制品：作為水泥－石棉系等水硬性物質(zhì)的壓出成型粘結(jié)劑使用，提高流動性，能得到均一的成型品。11、纖維壁：由于抗酶抗細(xì)菌作用，作為砂壁的粘合劑是有效的。12、其它：可以利用作稀薄膠泥砂灰漿和泥水工操作人作用的（PC版）的氣泡保持劑。②化學(xué)工業(yè)1、氯乙烯、亞乙烯基的聚合：作為聚合時懸安定劑，分散劑，可以同乙烯醇（PVA）羥丙基纖維素（HPC）并用，能控制粒形和粒子的分布。2、膠接劑：作為墻紙的膠接劑，代替淀粉通?？梢酝姿嵋蚁┤槟z涂料并用。3、農(nóng)藥：添加于殺蟲劑，除草劑中，能提高噴射時的粘附效果。4、膠乳：提高瀝青乳膠的乳化安定劑，丁苯橡膠（SBR）膠乳的增稠劑。5、粘結(jié)劑：作為鉛筆、蠟筆的成型粘合劑。③化妝品業(yè)1、洗發(fā)劑：提高洗發(fā)劑、洗濯劑、洗凈劑的粘度和氣泡的安定性。2、牙膏：改善牙膏的流動性。⑤醫(yī)藥工業(yè)1、包復(fù)：將包復(fù)劑制成有機(jī)溶劑的溶液或者水溶液給藥片，特別是給制成的顆粒進(jìn)行噴霧包復(fù)。2、緩下劑：以每天2－3克，每次1－2G的投料量，于4－5天顯出效果。3、眼藥：由于甲基纖維素水溶液的滲透壓與眼淚相同，因此對眼睛刺激小，添加眼藥中，作為接觸眼球水晶體的潤滑劑。4、膠凍劑：作為膠凍狀外用藥或者軟膏的基料。5、浸漬藥：作為增稠劑，保水劑。6、緩控釋制劑：布洛芬，阿司匹林⑦其他行業(yè)1、纖維：作為印染料漿糊用于顏料、硼土林染料、鹽基性染料、紡織用染料，另外，在木棉的波紋加工中，可以同熱硬化樹脂并用。2、紙：用于復(fù)寫紙的皮面上膠和耐油加工等方面。3、皮革：作為最后潤滑或者一次性膠接劑使用。4、水性墨水：添加于水基性墨水、墨汁中，作為增稠劑、成膜劑。5、煙草：作為再生煙草的粘合劑。醚化工藝大體上可分為兩大類，一類是一步醚化法（實例1）（實例2，3），即使羥丙基化反應(yīng)和甲基化反應(yīng)同時進(jìn)行，這是早期采用的方法，仍然是現(xiàn)在制備HPMC的重要方法。另一類是分步醚化法（實例4，5），即將羥丙基化操作和甲基化操作分開進(jìn)行，這樣得到的產(chǎn)品某些指標(biāo)較好。實例1實例1：粉末狀棉絨與50%氫氧化鈉水溶液在60℃時混合，在反應(yīng)器壓力為2.26×10-4MPa情況下，連續(xù)通入環(huán)氧丙烯。在通過組成為52%甲醚，43%氯甲烷與5%環(huán)氧丙烷混合氣體。再次加入50%氫氧化鈉溶液，并混合之。繼續(xù)通入氯丙烷，在80℃反映1h。反應(yīng)產(chǎn)物羥丙基甲基纖維素的甲基取代度為20.2%，羥丙基取代度為25.4%，不溶物＜0.05%。在反應(yīng)中，氯甲烷的轉(zhuǎn)化率為53.8%，環(huán)丙甲烷的轉(zhuǎn)化率為42.6%。實例2，3實例2：將粉末狀纖維素，50%氫氧化鈉水溶液，氧化丙烯和氯甲烷依次加入反應(yīng)器，在80℃保持30min，壓力維持在2.07MPa.反應(yīng)產(chǎn)物HPMC，具有甲基取代度為27.5%，羥丙基取代度為6.5%，粘度為14，000Cp(2%水溶液)。實例3：將50%氫氧化鈉水溶液噴灑在棉絨上，并加熱到85℃，加入氧化丙烯、氯甲烷，繼續(xù)加熱，直到反應(yīng)完全。結(jié)果可得含有甲基取代度為17.0%，羥丙基取代度為24.8%的羥丙基甲基纖維素。在反應(yīng)中，甲基轉(zhuǎn)化率為37.8%，氧化丙烯轉(zhuǎn)化率為26.2%。實例4，5實例4：首先使纖維素粉末與氧化丙烯在氮氣流中反映3h，反應(yīng)溫度為30～60℃。然后再用氯甲烷處理5h，反應(yīng)溫度為35～80℃。得到羥丙基取代度為23.5%的羥丙基甲基纖維素。

實例5：先使堿性纖維素粉末與氧化丙烯在鹵代烴存在時發(fā)生反應(yīng)，然后再在氫氧化鈉存在下，與氯甲烷反應(yīng)得到羥丙基甲基纖維素。該反應(yīng)中，氧化丙烯與氯甲烷的轉(zhuǎn)化率分別是42.6%與41.0%。生產(chǎn)HPMC的關(guān)鍵設(shè)備是反應(yīng)器、干燥器、造粒機(jī)、粉碎機(jī)等。生產(chǎn)HPMC的主要原材料是精制棉、氫氧化鈉、氯甲烷、環(huán)氧丙烷等。消耗定額見下表。

1

HPMC作為粘合劑、崩解劑用于促進(jìn)藥物溶出度、釋放度的應(yīng)用

·1.1

HPMC直接溶于溶劑中作為粘合劑

低粘度的HPMC在水中溶解形成澄明至乳白色具有粘性的膠體溶液，可直接作為粘合劑。具體方法是稱取處方量的HPMC粉加入定量的水中，適當(dāng)攪拌，放置過夜即可。注意應(yīng)在3d內(nèi)用完，否則容易染菌。不同濃度的HPMC溶液用于鹽酸乙胺丁醇片的制粒情況(見表1)。

由表1可見HPMC濃度超過5%后溶出度反而下降，綜合溶出度和外觀、可壓性等因素，采用8%濃度最好(由于大多數(shù)輔料均可引起鹽酸乙胺丁醇片變色，故只用HPMC一種輔料。2

HPMC用于提高藥物顆粒的可壓性和促進(jìn)藥物的崩解

2.1潤腸果子糖片因顆粒較脆，粘合力差，常出現(xiàn)缺角和隱揭，不但脆碎度不合格，崩解度也常常不合格。用1%HPMC+55%乙醇混合制粒，即可解決以上問題。2.2枸櫞酸噴托維林片由于原料的性質(zhì)問題壓片時易粘沖，在粘合劑中加1%HPMC，制出的顆粒既緊，粘合力又好，壓出的片光亮，無粘沖，且崩解度大幅下降。

考慮到紅霉素pH為8.0～10.5，丙烯酸樹脂Ⅱ號pH為4.0～6.0。兩者易發(fā)生作用從而使丙烯酸樹脂Ⅱ號改性致使釋放度下降，用2%HPMC適量包制隔離層后再包制丙烯酸樹脂Ⅱ號，結(jié)果(見表4)

由表4可見HPMC作為隔離層阻斷了紅霉素、硬脂酸鎂等堿性物質(zhì)對丙烯酸樹脂Ⅱ號的作用，使紅霉素腸溶片的遠(yuǎn)期質(zhì)量得到了保證。4小結(jié)HPMC作為粘合劑可降低藥物的接觸角，使藥物易于潤濕，且本身吸水后能膨脹數(shù)百倍，故能顯著提高片劑的溶出度或釋放度。HPMC具有較強(qiáng)的粘性，質(zhì)地酥松或脆硬的原料可增加顆粒粘性，改善可壓性。HPMC還可作為片劑的包衣材料，既可包制薄膜衣片，亦可用于包制隔離層、混合膜等。參考文獻(xiàn)〔1〕張巍.藥用輔料羥丙甲纖維