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第十八章鎮(zhèn)痛藥嗎啡(morphine)罌粟科植物罌粟未成熟之蒴果漿汁的干燥物阿片(鴉片,poium)中所含的生物堿。阿片生物堿按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi):(1)菲類(lèi):?jiǎn)岱?,可待因等—?zhèn)痛作用(2)異喹啉類(lèi):罌粟堿等—平滑肌松馳作用。阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥阿片受體可分為幾種亞型,如:μ、κ、σ、δ、ξ等受體,目前認(rèn)為至少可分為8種,其中中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)μ(μ1、μ2)、κ(κ1、κ2、κ3)、σ、δ4種受體。

作用機(jī)制阿片肽

腦啡肽:主要存在于腦中,包括甲硫氨酸腦啡肽、亮氨酸腦啡肽內(nèi)啡肽強(qiáng)啡肽主要存在于垂體作用機(jī)制作用機(jī)制臨床應(yīng)用1、鎮(zhèn)痛:對(duì)各種疼痛均有良效,但由于本品容易成癮,故僅用于其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的疼痛。2、心源性哮喘:?jiǎn)岱鹊慕^對(duì)適應(yīng)癥

。3、止瀉:用于嚴(yán)重的腹瀉。常用阿片酊或復(fù)方樟腦酊(含微量的阿片酊)。

可待因(codeine)為嗎啡的甲基衍生物,故名為甲基嗎啡。在阿片中約含0.5%。進(jìn)入體內(nèi)后,約10%脫去甲基,轉(zhuǎn)化成嗎啡。其鎮(zhèn)痛力是嗎啡的1/2,鎮(zhèn)咳作用是嗎啡的1/4。臨床用于中等度疼痛的鎮(zhèn)痛,與解熱鎮(zhèn)痛藥合用有協(xié)同作用。本品也屬中樞性鎮(zhèn)咳藥,用于劇烈的無(wú)痰干咳。本品久用成癮。阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥臨床應(yīng)用

1、鎮(zhèn)痛:適用于各種劇痛。也可用于分娩止痛。2、麻醉前給藥及人工冬眠

3、心源性哮喘不良反應(yīng)

似嗎啡。二氫埃托啡(dihydroetorphine,DHE)我國(guó)自行研制的強(qiáng)效阿片受體激動(dòng)劑,高效鎮(zhèn)痛藥,其鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)5千倍以上。作用出現(xiàn)快(舌下含服僅5-20分鐘即可見(jiàn)效),作用可維持3-4小時(shí)。呼吸抑制和成癮性均較等量的嗎啡為輕。不良反應(yīng)少。長(zhǎng)期用藥,可產(chǎn)生耐受甚至成癮。人工合成鎮(zhèn)痛藥嗎啡治療心源性性哮喘的原理:(1)嗎啡擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力,以減輕心臟負(fù)荷。(2)嗎啡可減低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感

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