藥物化學(xué)期末考試試題B及參考答案

一、選擇題（每題1分，共15分）1、下列敘述中與普魯卡因不符的是（）A．具重氮化 -偶合反應(yīng)B．在體內(nèi)很快被酯酶水解C.結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氨基苯甲?；鵇．注射液在 115℃加熱滅菌 3小時(shí)，水解率 1%以下2、從巴比妥類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)可認(rèn)為它們是（）A．弱酸性的B．中性的C．強(qiáng)堿性的D．兩性的3、奮乃靜和鹽酸氯丙嗪在貯存中易變色的原因是由于噻吩嗪環(huán)易被（）A．水解 B．氧化 C．還原 D．開(kāi)環(huán)4、以下藥物中，那個(gè)藥物以右旋體給藥（）A.蔡普生B.酮洛芬 C.氨基比林 D.安乃近5、嗎啡鹽類(lèi)水溶液放置后，顏色會(huì)變深，發(fā)生了下列哪些反應(yīng)（）A.加成反應(yīng) B.氧化反應(yīng)C.水解反應(yīng) D.還原反應(yīng)6、鹽酸麻黃堿的構(gòu)型是（）A．1S，2S B．1S，2R C．1R，2S D．1R，2R7、膽堿能神經(jīng) M受體拮抗劑分子的氮原子最好為什么基團(tuán)（）A.仲胺 B.季胺 C.叔胺 D.伯胺8、H1受體拮抗劑按照化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型可分為（）A．乙二胺類(lèi)、氨基醚類(lèi)、哌嗪類(lèi)和哌啶類(lèi)B．乙二胺類(lèi)、氨基醚類(lèi)和哌啶類(lèi)C.乙二胺類(lèi)、氨基醛類(lèi)、三環(huán)類(lèi)和丙胺類(lèi)D．乙二胺類(lèi)、氨基醚類(lèi)、丙胺類(lèi)、三環(huán)類(lèi)、哌嗪類(lèi)和哌啶類(lèi)9、下面哪一種藥物不是抗吸血蟲(chóng)病藥（ ）D．羥丁酸鈉）D．甲氨蝶呤D．大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)D．頭孢氨芐DD．羥丁酸鈉）D．甲氨蝶呤D．大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)D．頭孢氨芐D．米非司酮A．雙齒配位體代替單齒配位體活性增加B．中性絡(luò)合物較離子絡(luò)合物活性高C.以硝基、羥基取代活性高D．平面四邊形和八面體構(gòu)型的配合活性高TOC\o"1-5"\h\z11、不屬于抗代謝抗腫瘤藥物的是（ ）A.氟尿喀咤 B.卡莫司汀 C.疏喋吟12、紅霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)的抗生素（ ）A.四環(huán)素類(lèi)B.3-內(nèi)酰胺類(lèi) C.氨基糖莉類(lèi)13、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子的藥物是（ ）A．紅霉素 B．氯霉素 C．阿莫西林14、下列激素藥物不能口服的是（ ）A．雌二醇 B．炔雌醇 C．己烯雌酚15、維生素 B1又被稱(chēng)為（）A．核黃素B．硫胺素C.鹽酸硫胺D．甲基硫胺二、問(wèn)答題（每題5分，共35分）1、寫(xiě)出非管體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型，各舉一類(lèi)藥物？2、寫(xiě)出異丙腎上腺素的化學(xué)結(jié)構(gòu)，指出與腎上腺素相比在化學(xué)結(jié)構(gòu)上的改變，對(duì)其生物活性有何影響。3、試根據(jù)口引喋美辛的化學(xué)機(jī)構(gòu)說(shuō)明其穩(wěn)定性？4、寫(xiě)出青霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)，指出青霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)中哪部分結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定？青霉素為什么不能口服？注射劑為什么制成粉針劑？5、為什么常曬太陽(yáng)可預(yù)防維生素 D缺乏癥？6、寫(xiě)出鹽酸米沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)，說(shuō)明為什么作用時(shí)間比嗎啡長(zhǎng)？7、甲氧茉咤的結(jié)構(gòu)中含有那種雜環(huán)，簡(jiǎn)述其作用機(jī)理，為什么常與磺胺甲嗯陛合用?三、合成題（每題10分，共30分）1、澳丙胺太林CH(CH3)2+2、2、3、四、案例題（20分）李某，28歲的一個(gè)單身母親，是一個(gè)私立學(xué)校的交通車(chē)司機(jī)，她因近 6個(gè)月越來(lái)越惡化的抑郁癥去看醫(yī)生，病歷表明她常用地匹福林滴眼（治療青光眼）和苯海拉明（防過(guò)敏） ，她的血壓有點(diǎn)偏高，但并未進(jìn)行抗高血壓的治療現(xiàn)有下面4個(gè)抗抑郁的藥物，請(qǐng)你為病人選擇。

抗抑郁藥4地匹福林苯海拉明抗抑郁藥4地匹福林苯海拉明1、在該病例中，其工作和病史中有哪些因素在用藥時(shí)不應(yīng)忽視？上述藥物中，每一個(gè)抗抑郁藥的作用機(jī)制（8分）2、你選擇推薦哪一個(gè)藥物，為什么？（ 6分）3、說(shuō)明你不推薦的藥物的理由？（ 6分）參考答案1、b2、a3、b4、a5、b6、C7、BDD

TOC\o"1-5"\h\zcbdbac1、非管體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型分為：水楊酸類(lèi)、乙酰苯胺類(lèi)、口比陛酮類(lèi)、 3,5-口比陛烷酮類(lèi)、芳基烷酸類(lèi)、鄰氨基苯甲酸類(lèi)、 1,2-苯并曝嗪類(lèi)等。 舉例正確即可2、甲基被異丙基取代，腎上腺素對(duì)口和3受體均有較強(qiáng)的激動(dòng)作用，異丙腎上腺素為3腎上腺素能受體激動(dòng)劑3、H3COH3CO室溫下在空氣中穩(wěn)定。結(jié)構(gòu)中含酰胺鍵，其水溶液在pH2-8時(shí)較穩(wěn)定，遇強(qiáng)酸，強(qiáng)堿易被水解，生成對(duì)氯苯甲酸和 5-甲氧基-2-甲基-1H-口引喋3-乙酸，其分解產(chǎn)物可進(jìn)一步氧化成有色物質(zhì)?？谝┟佬劣龉庖矔?huì)逐漸分解，應(yīng)避光保存。4、青霉素結(jié)構(gòu)中2位有竣基，具有酸性(pKa2.65~2.70),不溶于水，可溶于有機(jī)溶劑。臨床以其鉀鹽或鈉鹽供藥用， 稱(chēng)為青霉素鈉(BenzylpenicillinSodium)、青霉素鉀(BenzylpenicillinPotassium),青霉素的鈉鹽或鉀鹽均易溶于水， 但是其鈉鹽或鉀鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定,易被水解失效，因此注射用青霉素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末 ^5、人體皮膚中貯存的7-脫氫膽固醇，在日光或紫外線照射下，經(jīng)裂解可轉(zhuǎn)化為維生素 D3,因此常參加戶(hù)外活動(dòng)可預(yù)防維生素 D的缺乏。6、在肝臟被代謝，其中間代謝物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇為活性代謝物，半衰期比美沙酮長(zhǎng)，是美沙酮鎮(zhèn)痛作用時(shí)間較嗎啡長(zhǎng)的原因7、喀咤，其作用機(jī)制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過(guò)程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，使其生長(zhǎng)繁殖受到抑制。與磺胺類(lèi)藥物制成復(fù)方合用，使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷， 從而使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，同時(shí)可減少對(duì)細(xì)菌的耐藥性。合成路線正確就行1、病人的工作是汽車(chē)司機(jī)，注意力需高度集中，即所用藥物不應(yīng)有嗜睡的副作用，病人現(xiàn)使用擬腎上腺素的地匹福林和抗組胺藥苯海拉明，須避免藥物的相互作用，此外還須注意病人的血壓?？挂钟羲?1為地昔帕明，是去腎上腺素重?cái)z取抑制劑，抗抑郁藥 2是氟西丁，5-羥色胺再攝取抑制劑，抗抑郁藥3是苯乙肼，作用機(jī)制為抑制單胺氧化酶，抗抑郁藥4是阿米替林，機(jī)制同12、氟西丁為選擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng) 5-HT的再攝取，延長(zhǎng)和增加 5-HT的作用，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。本品不影響膽堿受體，組胺受體或a腎上腺素受體功能。 本品副作用較輕，適用于大多數(shù)抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脫甲基的代謝產(chǎn)物，是