第三章 藥劑侵入途徑

第三章殺蟲藥劑侵入蟲體的途徑和殺蟲藥劑的穿透性2.1殺蟲藥劑侵入蟲體的途徑2.2殺蟲藥劑對昆蟲表皮的穿透性2.3殺蟲藥劑對卵殼的穿透2.4殺蟲藥劑對消化道的穿透2.5殺蟲藥劑在蟲體中的分布12.1殺蟲藥劑侵入蟲體的途徑由口進(jìn)入，通過消化道：胃毒劑、內(nèi)吸劑由體壁進(jìn)入：觸殺劑由氣門經(jīng)氣管進(jìn)入：液體觸殺劑、油劑、熏蒸劑

2表2.1馬拉硫磷對美洲蜚蠊的穿透及分布器官馬拉硫磷回收(計數(shù)量/3min)器官重量(mg)活性(計數(shù)量/3min/mg)氣管系統(tǒng)2723.871.5表皮(除頭部外)3938284.813.8頭和觸角94753.217.8足11700383.141.4腸和脂肪組織1173255.24.63表2.2幾種殺蟲藥劑對美洲蜚蠊及哺乳動物點滴及注射急性毒力(LD50，ppm)殺蟲藥劑美洲蜚蠊哺乳動物點滴注射點滴注射DDT10-305-18大鼠3000大鼠40-50樂果21<150-1150140馬拉硫磷23.68.4>400050甲基對硫磷1.20.9511-214-7魚藤酮20005-8----<6除蟲菊素6.56.0兔子11200狗<6-842.2殺蟲藥劑對昆蟲表皮的穿透影響殺蟲藥劑穿透昆蟲表皮的因素昆蟲表皮的構(gòu)造表皮構(gòu)造對藥劑穿透的影響殺蟲藥劑的性質(zhì)藥劑對穿透性的影響載體和溶劑對藥劑穿透性的影響51）影響殺蟲藥劑達(dá)到靶標(biāo)的因素殺蟲藥劑體壁靶標(biāo)脂肪不活化儲藏解毒代謝活化初級代謝次級代謝內(nèi)部阻隔層酶底物競爭作用排泄6昆蟲表皮的構(gòu)造護(hù)蠟層內(nèi)表皮皮細(xì)胞底膜角質(zhì)精層外表皮蠟層上表皮原表皮72)表皮構(gòu)造對藥劑穿透的影響昆蟲表皮的附屬物：刺、毛多，可減少藥劑與表皮的接觸機(jī)會，如燈蛾、毒蛾等的幼蟲昆蟲上表皮分泌的蠟層82)表皮構(gòu)造對藥劑穿透的影響昆蟲上表皮的性質(zhì)耐水、強(qiáng)酸，不耐強(qiáng)堿昆蟲外表皮的骨化程度昆蟲表皮的厚度

昆蟲不同部位表皮的厚度不同，藥劑毒性就因穿透部位不同而有差異。

a.頭、胸部b.翅c.氣門氣門＝胸足、腹足＞節(jié)間膜＞臀足＞一般表皮93)殺蟲藥劑的性質(zhì)對穿透的影響（1）脂溶性

一般與穿透性成正比。（2）藥劑的解離度

一般與穿透性成反比。如硫酸煙堿的觸殺毒性不如煙堿，但二者的注射毒性相似。穿透性藥劑的脂溶性10上表皮為脂溶性，內(nèi)表皮有一定親水性。一般藥劑的區(qū)分系數(shù)大，加上脂溶性大，其穿透力就大。（3）藥劑的區(qū)分系數(shù)區(qū)分系數(shù)：即藥劑在正辛醇與水中的分配系數(shù)。11但也有相反的報道：表2.3點滴處理美洲大蠊后區(qū)分系數(shù)與藥劑穿透力的關(guān)系殺蟲藥劑區(qū)分系數(shù)穿透半時(min)DDT3161584狄氏劑64320對硫磷4.0655樂果0.342712(4)藥劑的表面張力(5)藥劑與昆蟲表皮的親和力3)殺蟲藥劑的性質(zhì)對穿透的影響134)載體和溶劑對藥劑穿透的影響油

a.幫助藥劑在昆蟲表皮附著及展著

b.破壞上表皮的蠟層，并攜帶藥劑穿透

c.破壞表皮內(nèi)的蛋白質(zhì)

礦物油的應(yīng)用(2)洗衣粉(中性)(3)粉劑親脂性親水性14助劑對穿透的影響增加脂溶性降低表面張力擾亂蠟層分子的排列破壞表皮內(nèi)蛋白質(zhì)152.3殺蟲藥劑對卵殼的穿透卵殼卵黃膜幾丁質(zhì)、蠟質(zhì)層內(nèi)卵殼蛋白質(zhì)外卵殼蛋白質(zhì)、脂肪卵孔石硫合劑油劑不進(jìn)入卵內(nèi)藥劑162.4殺蟲藥劑對消化道的穿透腸的構(gòu)造：前、后，中藥劑能否穿透消化道進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，主要取決于藥劑是否能溶解于消化液中，也就是說，藥劑與消化液的酸堿性是否一致。17昆蟲消化道的pH值18殺蟲藥劑穿透運(yùn)轉(zhuǎn)的三種學(xué)說1）藥劑表皮血淋巴靶標(biāo)2）藥劑表皮沿蠟層擴(kuò)散氣管系統(tǒng)3）藥劑表皮幾丁質(zhì)片層橫向擴(kuò)散神經(jīng)末梢神經(jīng)系統(tǒng)192.5殺蟲藥劑在蟲體中的分布?xì)⑾x藥劑

表皮消化道血淋巴藥劑＋血漿中的蛋白質(zhì)隨血淋巴循環(huán)送到蟲體各個組織器官20決定殺蟲藥劑在蟲體各組織分布量的因素1.穿透率（Rateofpenetration)2.生物轉(zhuǎn)化率（Rateofbiotransformation)3.排泄率（Rateofexcretion)21表皮穿透的動力學(xué)dc/dt=KcC0=加在昆蟲體表的藥劑的量C=體表上未穿透的藥劑的量K＝穿透的速率常數(shù)C＝C0e-kt殺蟲劑穿透昆蟲表皮的速率可用Fick定律說明：一定時間內(nèi)的穿透速率與體表上殺蟲劑的量成正比。2224h10050100

回收%回收%100203040天18126圖2.2藥劑穿透量與時間的關(guān)系DDT穿透石蜚蠊表皮除蟲菊酯穿透芥甲表皮表皮穿透的動力學(xué)23殺蟲藥劑從血淋巴到神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)毒劑必須從血淋巴到達(dá)神經(jīng)系統(tǒng)才能起作用。但昆蟲有一個很好的血－腦阻隔層：離子阻隔層。控制溶劑的pH，減少電離度，可增加藥劑對阻隔層的穿透。24殺蟲藥劑進(jìn)入昆蟲體內(nèi)后的假想曲線速率時間PADabc真正起作用的藥量，且須≥對昆蟲的致死劑量25硫代型有機(jī)磷藥劑的活化PROROSXPROROXO硫代型有機(jī)磷氧化型有機(jī)磷26DDT對家蠅幼蟲的穿透曲線

27氨基甲酸酯對