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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEAkaLuminehydrochlorideCat.No.:HY-112641ACASNo.:2558205-28-8分?式:C??H??ClN?O?S分?量:338.85作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲(chǔ)存?式:-20°C,storedundernitrogen*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(storedunder
nitrogen)溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)H2O:50mg/mL(147.56mM;Needultrasonic)DMSO:26.67mg/mL(78.71mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.9512mL14.7558mL29.5116mL5mM0.5902mL2.9512mL5.9023mL10mM0.2951mL1.4756mL2.9512mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(storedundernitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥4mg/mL(11.80mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥4mg/mL(11.80mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性AkaLuminehydrochloride熒光素的?個(gè)類似物,其對(duì)重組熒光蛋?的Km值為2.06μM。IC50&TargetKm:2.06μM(recombinantFlucprotein)[1].體外研究InbothLLC/lucandMDA-MB-231/luccellstreatedwithAkaLuminehydrochloride,thesignalismaximalatlowerconcentrations(by2.5μM),whereasthebioluminescencegeneratedbyD-luciferinandCycLuc1increaseasconcentrationsincreasefurther,notappearingtoreachamaximalsignalevenat250μM[1].體內(nèi)研究AkaLuminehydrochloridedisplaysgreatlyenhancedsignalsemanatingfrommetastasisinthelung,asdemonstratedby8.1-foldhigherwithAkaLuminehydrochlorideascomparedwithD-luciferinadministration.ToevaluatetheadvantageofAkaLuminehydrochlorideoverCycLuc1indetectingtargetsindeeptissue,bioluminescenceimagesarecomparedbetweenAkaLuminehydrochloride-andCycLuc1-treatedmice15minafterintravenousinjectionofLLC/luccellsatthedoseof5mM,whichisthemaximumconcentrationofCycLuc1duetoitslowwatersolubility.AkaLuminehydrochlorideexhibits3.3-foldincreaseindetectionsensitivityofdisseminatedcancercellsinthelungcomparedwithCycLuc1.TheadvantageofAkaLuminehydrochlorideisfurtherconfirmedbyimagingthesamemicebearinglungmetastasisafterintraperitonealinjectionof5mMsubstratesinorderofCycLuc1andAkaLuminehydrochloride,andintheinverseorderatan8-hinterval.AkaLuminehydrochloridedisplaysaboutfourfoldincreaseinsignalsfromlungmetastasiscomparedwithCycLuc1[1].戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?StemCellRes.October2021,102532.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].KuchimaruT,etal.Aluciferinanaloguegeneratingnear-infraredbioluminescenceachieveshighlysensitivedeep-tissueimaging.NatCommun.2016Jun14;7:11856.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedfor
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