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文檔簡介
鹽酸樂卡地平LercanidipineHydrochioride●最佳腎臟疼惜●自然緩釋藥物●平安平穩(wěn)降壓LercanidipineHydrochioride基本信息原研廠家:意大利利康Recordati公司1997年首先在荷蘭上市,隨后分別在歐洲、美洲、亞洲、非洲等地區(qū)九十多個國家上市。歐洲其次大CCB藥物中國首仿廠家:重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司
LercanidipineHydrochioride回顧:CCB與腎臟疼惜LercanidipineHydrochiorideAngiotensinⅡ-InducedVasoconstrictionReference:HypertensResVol,19.No.1(1996)LercanidipineHydrochioride■第一、二代CCB對腎臟的疼惜作用并不精確。■由于只能舒張入球小動脈,而無法舒張出球小動脈,部分CCB藥物對腎臟甚至有損傷的風險。Reference:Hypertension.2000;35:775-779EffectofCalciumAntagonistsonGlomerularArteriolesinSpontaneouslyHypertensiveRatsLercanidipineHydrochioride供應最佳腎臟疼惜的第三代CCBLercanidipineHydrochiorideP<0.05P<0.05[Lercanidipine],LogM樂卡地平高效均衡擴張入/出球小動脈Reference:1、HypertensResVol,19.No.1(1996)2、MaurizioSabbatini,etal.Hypertension2000;35:775-779LercanidipineHydrochioride樂卡地平具有最強的抑制腎動脈平滑肌重構的作用。比照藥物:馬尼地平(manidipine)尼卡地平(nicardipine)肼苯噠嗪(hydralazine)LercanidipineHydrochiorideReference:TheJournalofPharmacologyAndExperimentalTherapeuticsVol294.No.3樂卡地平具有獨立于降壓作用的腎臟疼惜功能LercanidipineHydrochiorideReference:DallaVestraetal,DiabNutrMetab2004
樂卡地平
雷米普利患者數(shù)量 64 66 尿白蛋白排泄率(μg/min)基線86.5 66.9 尿白蛋白排泄率(μg/min)終點69.0 47.2 Δ(μg/min)基線
/
終點
-17.4
-19.7樂卡地平有效降低II型糖尿病患者尿白蛋白排泄率P<0.0001LercanidipineHydrochiorideLercanidipineHydrochiorideMA(mg/L)SCr(μmol/L)BUN(mmol/L)聯(lián)合用藥:更佳腎臟疼惜Reference:依那普利聯(lián)合樂卡地平對高血壓早期腎損害患者的療效視察重慶醫(yī)學2012年7月第41卷第21期LercanidipineHydrochioride同時舒張入球/出球小動脈強力抑制腎血管平滑肌重構樂卡地平Lercanidipine供應最佳腎臟疼惜的第三代CCBLercanidipineHydrochioride自然長效降壓平安平穩(wěn)達標第三代CCB藥物LercanidipineHydrochiorideELYPSE探討結果:樂卡地平能顯著降低收縮壓和舒張壓Reference:BloodPressure2002;11:95-100100120160BPmmHg080140180基線1個月3個月0406080100120HR(Bmp)SBPDBPHRLercanidipineHydrochioride樂卡地平適合單純輕中度高血壓患者收縮壓下降(mmHg)舒張壓下降(mmHg)有效率樂卡地平
10-20mg,N=109氨氯地平5-10mg,N=110樂卡地平療效探討協(xié)作組,中華心血管病雜志2003;31(8):591-593.LercanidipineHydrochioride18.317.716.6樂卡地平(5mg/d)拉西地平(2mg/d)01020DBPmmHg硝苯地平控釋片(30mg/d)Reference:Arch.Gerontol.Geriatr.37(2003)203/212ELLE探討:樂卡地平降低老年患者血壓LercanidipineHydrochioride樂卡地平分子結構獨特的親脂結構,使得樂卡地平與血管平滑肌具有最高的親和力,藥物釋放平穩(wěn)而且許久。Reference:HerbetteLG,JCardiovascPharmacol1997LercanidipineHydrochioride鈣通道細胞內細胞外Ca2+1高血管選擇性2高親脂性--與脂質雙分子層緊密結合4漸進持續(xù)阻斷鈣通--單次用藥效果持續(xù)
24小時獨特的膜控動力學12343平緩釋放至鈣通道--平穩(wěn)起效LercanidipineHydrochioride硝苯地平控釋片30mg氨氯地平5mg拉西地平4mg非洛地平5mg樂卡地平10mg成人樂卡地平10mg老年樂卡地平:志向的谷峰比值谷峰比MeredithPAetal,JCardiovascPharmacol1993;22(SA):S6-S8.PlendilUSprescribinginformation,1/98.LeonettiGetal,JMolecCellCardiol,1998;30:Abs.254.ZanchettiAetal,JHypertensSuppl1994;12(5):S23-27.MeredithPetal,JHypert.1993;11(S1):S21-S26.CircoAetal,JofCardiovasc.Pharmacol.1997;29(S2):S21-S25.20LercanidipineHydrochioride樂卡地平:卓越的平滑指數(shù)OmboniSetal,JHypertens1998;16:1831-1838.ZannadFetal,JHypertens1999;17:1023-1032.LercanidipineHydrochioride
**樂卡地平治療后收縮壓上升速率明顯下降樂卡地平有效限制早晨收縮壓驟升,降低晨峰事務*P<0.05和治療前相比LercanidipineHydrochioride不良反應最低的CCBLercanidipineHydrochioride
潮紅踝部水腫頭痛其他CCB改用樂卡地平換回其他CCBLeonettiG,etal,AmericanJournalofHypertension2002;15:932-940.BorghiCetal,BloodPressure2003;12(S1):1-8.24LercanidipineHydrochioride
總結獨特膜控動力●自然緩釋藥物,24hr平穩(wěn)降壓●有效限制早晨高血壓,血壓控制更平安●不良反應最低的CCB最佳腎臟疼惜●同時均衡舒張入球/出球小動脈,有效降低腎內壓●強力抑制腎血管平滑肌重構●獨立于降壓作用的腎臟疼惜功能用法與用量適用患者:各類輕中度原發(fā)高血壓的治療運用劑量:初次接受樂卡地平治療的高血壓患者,推薦運用劑量為20mg/天,血壓達標后視患
者體質或調整為
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