第三節(jié)低分子溶液劑

（優(yōu)選）第三節(jié)低分子溶液劑第一頁，共四十一頁。13、分類第二頁，共四十一頁。24、一般制備方法4.1、溶解法：

定義：將固體藥物直接溶于溶媒的方法。

適用：穩(wěn)定的化學藥物。操作要求

A、

正確選擇稱量器具和器械。

B、三查三對：標鑒、記錄、稱量。

C、配制順序：取1/2~3/4溶媒+助溶劑+穩(wěn)定劑+藥物→補溶媒→全量→過濾→質(zhì)檢→包裝。第三頁，共四十一頁。34.2、稀釋法1、定義：將高濃度溶液或易溶性藥物濃貯備液作為原料稀釋成治療濃度范圍，供臨床使用的方法。

2、注意事項：

(1)濃度換算。

(2)揮發(fā)性藥物因揮發(fā)而影響濃度的準確性。第四頁，共四十一頁。4二、溶液劑（一）、概念：溶液劑(solutions)系指藥物溶解于適宜溶劑中制成的供內(nèi)服或外用的澄清液體制劑。

（二）、特點：通常為不揮發(fā)性化學藥物，其溶劑多為水，但也有例外，如氨溶液，乙醇溶液或油溶液。第五頁，共四十一頁。5（三）、制備方法1、溶解法

制備工藝過程概述為：附加劑、藥物的稱量→溶解→濾過→質(zhì)量檢查→包裝。

具體方法：取處方總量3/4的溶劑，處方中如有附加劑或溶解度較小的藥物，應(yīng)先將其溶解于溶劑中，再加入其它藥物使溶解。有些藥物雖為易溶性藥物，但溶解緩慢，藥物在溶解過程中應(yīng)采用粉碎、加熱、攪拌等措施；

適用范圍：適用于化學性質(zhì)穩(wěn)定的固體藥物，一般藥廠，藥房都可配制。第六頁，共四十一頁。62、稀釋法：

定義：稀釋法是指先將藥物制成高濃度溶液，使用時再用溶劑稀釋至需要濃度。注意問題：揮發(fā)性藥物濃溶液稀釋過程中應(yīng)注意揮發(fā)損失。適用范圍：適用于高濃度溶液或易溶性藥物的濃貯備液等，如H2O2溶液含H2O2為30%(g/m)→2.5%(g/ml)。第七頁，共四十一頁。7（四）制備溶液劑的注意事項1、易氧化的藥物溶解時宜將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時應(yīng)加適量抗氧劑，以減少藥物氧化；2、對易揮發(fā)性藥物應(yīng)在最后加入，以免在制備過程中損失；難溶性藥物可加入適當?shù)闹軇⒃鋈軇┑仁蛊淙芙狻?、溶解度較小的藥物：先加入4、難溶性藥物：加入適宜的助溶劑、或增溶劑第八頁，共四十一頁。8（二）舉例例.復(fù)方碘溶液（compoundiodinesolution）［處方］碘50g

碘化鉀100g

蒸餾水適量加至1000ml[制法]取碘化鉀，加入蒸餾水100ml溶解配成濃溶液，加入碘攪拌使溶，再加入蒸餾水適量至1000ml，即得。第九頁，共四十一頁。9三、芳香水劑（一）.定義

1、芳香水劑系芳香揮發(fā)藥物的飽和或近飽和水溶液。

2、用水與乙醇的混合液媒制成的含較多的揮發(fā)油時稱濃水劑。

3、芳香性植物藥材用水蒸汽蒸餾法制成的含芳香性成分的澄明餾出液，在中藥中常稱為藥露或露劑。第十頁，共四十一頁。10（二）制備方法1.溶解法2.稀釋法3.蒸餾法第十一頁，共四十一頁。11（三）舉例薄荷水(PeppermintWater)[處方]薄荷油0.5ml

聚山梨酯802ml

蒸餾水加至1000ml[制法]取薄荷油與聚山梨酯80混勻后，加蒸餾水適量使成1000ml，攪勻，即得。[作用與用途]芳香矯味藥與驅(qū)風藥，用于胃腸充氣，或作溶劑。第十二頁，共四十一頁。12四、糖漿劑（一）概述（二）質(zhì)量要求（三）制備方法（四）注意事項（五）舉例第十三頁，共四十一頁。13（一）概述1、定義、糖漿劑(syrups）系指含有藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液，供口服應(yīng)用。

純蔗糖的近飽和水溶液稱單糖漿或糖漿。2、分類、①單糖漿，濃度85%(g/ml)或64.7%(g/g)，不含藥物，用作制備含藥糖漿，以及作矯味劑、助懸劑等。②矯味糖，如獲至寶單糖漿、橙皮糖漿、姜糖漿等，用于矯味及助懸。③藥物糖漿，如枸櫞酸哌嗪糖漿、磷酸可待因糖漿等。第十四頁，共四十一頁。14（二）質(zhì)量要求1.糖漿劑含蔗糖應(yīng)不低于45％（g/ml）。2.糖漿劑應(yīng)澄清。在貯存中不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其它變質(zhì)現(xiàn)象，并應(yīng)符合微生物限度檢查要求。３.糖漿劑中必要時可添加適量的乙醇，甘油或其它多元醇。4、如需加入防腐劑，羥苯甲酯類的用量不得超過0.05%，苯甲酸或苯甲酸鈉的用量不得超過0.3%，第十五頁，共四十一頁。15（三）制備方法

主要有溶解法和混合法，可根據(jù)藥物性質(zhì)選擇。第十六頁，共四十一頁。161.溶解法

(1)熱溶法(2)冷溶法第十七頁，共四十一頁。17（１）熱溶法該法是將蔗糖溶于沸蒸餾水中，繼續(xù)加熱，根據(jù)藥物的耐熱性，在適當?shù)臏囟葧r加入藥物，攪拌使溶，過濾，再通過濾器加蒸餾水至全量。分裝于滅菌的潔凈干燥容器中，密封，在30℃以下貯存。第十八頁，共四十一頁。18熱溶法的特點是優(yōu)點：蔗糖溶解速度快，生長期的微生物容易被殺死，糖內(nèi)含有的某些高分子物質(zhì)可凝聚濾除，過濾速度快。缺點：但加熱過久或超過100℃，特別在酸性下蔗糖易水解轉(zhuǎn)化成等分子的葡萄糖和果糖（俗稱轉(zhuǎn)化糖），制品的顏色容易變深。另外，轉(zhuǎn)化糖具有還原性，可延緩某些藥物氧化變質(zhì)。此法適于對熱穩(wěn)定的藥物和有色糖漿的制備，如單糖漿等。第十九頁，共四十一頁。19（2）冷溶法定義：系將蔗糖溶于冷蒸餾水中或含藥的溶液中制成糖漿劑。特點：可用密閉容器或滲漉器來完成。此法生產(chǎn)周期長，制備過程中容易污染微生物。適用范圍：適用于對熱不穩(wěn)定或揮發(fā)性藥物制備糖漿劑，制備的糖漿劑顏色較淺。第二十頁，共四十一頁。202.混合法混合法系將藥物直接或?qū)⑺幬锶苡谛路羞^的冷蒸餾水中再與單糖漿混合制成。特點：該法的優(yōu)點是方法簡便，靈活，可大量配制也可小量配制，但所制備的含藥糖漿含糖量較低，要特別注意防腐。第二十一頁，共四十一頁。21（四）制備單糖漿時應(yīng)注意的問題1、藥物的加入順序：（1）一般水溶性藥物或藥材提取物，可先用少量蒸餾水制成濃溶液；水中溶解度較小的藥物可酌加少量其它適宜的溶劑使之溶解，然后與單糖漿混勻。（2）液體制劑可直接加入單糖漿中，混勻。（3）藥物如為含醇制劑，可先與適量甘油混合，再與單糖漿混勻。（4）藥物如為水性浸出制劑，因含蛋白質(zhì)易發(fā)酵變質(zhì)，故應(yīng)先加熱至沸，使蛋白質(zhì)凝固濾法，濾液加入單糖漿中，混勻。第二十二頁，共四十一頁。222、注意事項2.1、制備糖漿的蔗糖，應(yīng)為藥用白砂糖，并符合《中華人民共和國藥典》2010年版標準。2.2、蔗糖為雙糖，本身無還原性，但其水溶液經(jīng)長時間加熱或有酸存在時，能逐漸轉(zhuǎn)化為葡萄糖和果糖而具有還原性。含轉(zhuǎn)化糖的糖漿，可防止某些藥物氧化變質(zhì)，但也能加速糖漿本身的發(fā)酵變質(zhì)。第二十三頁，共四十一頁。23（五）舉例

磷酸可待因糖漿(codeinphosphatesyrup)

處方：磷酸可待因5g

蒸餾水15ml

單糖漿加至1000ml

制法：取磷酸可待因溶解于水中，再加單糖漿至1000ml，即得。第二十四頁，共四十一頁。24五、醑劑1、定義：

醑劑(spirits)系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液，可供內(nèi)服或外用。2、制備2.

1、溶解法：系將揮發(fā)性物質(zhì)直接溶解于乙醇中制得，如樟腦醑。2.2、蒸餾法：系將揮發(fā)性物溶解于乙醇后進行蒸餾或?qū)⒔?jīng)化學反應(yīng)所得的揮發(fā)性物質(zhì)加以蒸餾制得。如：亞硝酸酯醑等。

第二十五頁，共四十一頁。253.舉例

樟腦醑(SpiritusCamphorae)

處方：樟腦醑Camphorae100g

乙醇Aleohlis適量共制1000ml

制法：取樟腦加乙醇約800ml溶解后，再加入乙醇至1000ml，濾過即得。第二十六頁，共四十一頁。26六、酊劑1、定義：酊劑(tincture)系指藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀釋制成。2、質(zhì)量要求：含有毒劇藥品（藥材）的酊劑，每100ml相當10g藥材；其它酊劑每100ml相當20g藥材。乙醇最低濃度為30%。3、制備：①溶解法或稀釋法。②浸漬法。③滲漉法。第二十七頁，共四十一頁。27第四節(jié)高分子溶液劑第二十八頁，共四十一頁。28高分子溶液劑系高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻的液體分散體系。以水為溶劑，稱親水性高分子溶液劑，或稱膠漿劑；以非水為溶劑，稱非水性高分子溶液劑。高分子溶液劑屬于熱力學穩(wěn)定體系。

一、概述第二十九頁，共四十一頁。29二、高分子溶液的性質(zhì)1、在溶液中帶有電荷：

①帶正電：瓊脂、血紅蛋白、堿性染料（亞甲藍、甲基紫）、明皎、血漿蛋白等。

②帶負電：淀粉、阿拉伯膠、西黃蓍膠、鞣質(zhì)、樹脂、磷脂、酸性染料（伊紅、靛紅）、海藻酸鈉等。

③PH>等電點→負電；PH<等電點→正電；PH=等電點→不荷電。

④具有電泳現(xiàn)象。

第三十頁，共四十一頁。302、與溶膠不同，有較高滲透壓，滲透壓大小與高分子溶液的濃度有關(guān)。

/C=RT/M=BC

為滲透壓，高分子溶液的濃度，R為氣體常數(shù)，T為絕對溫度，M為分子量，B為特定常數(shù)(由溶質(zhì)和溶劑相互作用的大小來決定)。

第三十一頁，共四十一頁。313、高分子溶液的黏度與分子量為粘稠性流動液體，粘稠性大小用粘度表示。黏度與分子量的關(guān)系如下：[]=KMaK、a為特定高分子化合物與溶劑之間的特有常數(shù)。第三十二頁，共四十一頁。324、高分子溶液的穩(wěn)定性是高分子化合物水化作用和荷電兩方面決定的。

親水基+水→水化膜（穩(wěn)定性高分子溶液的主要原因）。第三十三頁，共四十一頁。335、膠凝

凝膠：高分子溶液粘稠性流動液體→半固體狀物（凝膠）

彈性凝膠：縮小，有彈性，瓊脂明膠。

脆性凝膠：變脆，易成粉，硅膠。第三十四頁，共四十一頁。34三、高分子溶液的制備

溶脹過程：有限溶脹→無限溶脹第三十五頁，共四十一頁。35第五節(jié)溶膠劑第三十六頁，共四十一頁。36

一、概述

1、定義：溶膠劑(sols，疏水膠體)系固體藥物微細粒子分散在水中所形成的非均勻狀態(tài)液體分散體系，亦稱疏水性膠體溶液，屬于熱力學不穩(wěn)定體系，質(zhì)點大小10-5~10-7m(1~100nm)。

第三十七頁，共四十一頁。37二、溶膠的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)

(一)溶膠雙電層結(jié)構(gòu)

第三十八頁，共四十一頁。38吸附層：由吸附的帶電離子和反離子構(gòu)成。

擴散層：由少數(shù)擴散到溶液中的反離構(gòu)成。

雙電層(electricdoublelayer)亦稱擴散雙電層，即帶相反電荷的吸附層和擴散層。

ξ-電勢(zeta-potential)即雙電層之間的電位差。第三十九頁，共四十一頁。39(二)溶膠的性質(zhì)

1、

光學性質(zhì)：膠粒能散射光，使膠體溶液有明顯的“丁鐸爾”效應(yīng)(Tyndalleffect)。

2、電學性質(zhì)：膠