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去甲腎上腺素(Noradrenaline)去甲腎上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)內(nèi)源性:去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì),腎上腺髓質(zhì)少量分泌。藥用:人工合成品,重酒石酸鹽化學(xué)性質(zhì):不穩(wěn)定,見(jiàn)光、遇熱易分解。【來(lái)源與化學(xué)】
非選擇性α1、α2
受體激動(dòng)藥。
去甲腎上腺素1.吸收
口服無(wú)效:影響其吸收
皮下注射或肌注:禁用,易發(fā)生局部組織壞死,靜脈滴注:常采用
2.分布
外源性去甲腎上腺素不易透過(guò)血腦屏障,很少到達(dá)腦組織。
3.消除
主要攝取1貯存。部分被COMT,MAO破壞。
經(jīng)腎排出體外。【體內(nèi)過(guò)程】√XXX去甲腎上腺素3.消除
主要攝取1貯存。部分被COMT,MAO破壞。
經(jīng)腎排出體外?!倔w內(nèi)過(guò)程】
1.收縮血管激動(dòng)α1、α2受體,弱激動(dòng)心臟β1受體,對(duì)β2受體幾無(wú)作用。1)小動(dòng)脈和小靜脈收縮明顯。2)皮膚黏膜血管收縮最明顯,其次是腎臟血管。3)冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張:腺苷,血壓升高。去甲腎上腺素【藥理作用】2.興奮心臟1)直接作用:激動(dòng)心臟β1受體,心輸出量不大。2)整體:血壓升高反射性興奮迷走神經(jīng),心率減慢?!舅幚碜饔谩咳ゼ啄I上腺素3.升高血壓1)小劑量:外周血管收縮,心臟興奮,收縮壓和舒張壓升高,脈壓略加大。
2)較大劑量:血管強(qiáng)烈收縮,外周阻力明顯增高,血壓升高而脈壓變小?!舅幚碜饔谩咳ゼ啄I上腺素4.其他對(duì)中樞和機(jī)體代謝的影響較弱,
大劑量時(shí)引起血糖升高。孕婦子宮收縮頻率增加?!九R床應(yīng)用】1.低血壓早期神經(jīng)源性休克嗜鉻細(xì)胞瘤切除后低血壓藥物中毒低血壓:
麻醉藥,氯丙嗪(思考:氯丙嗪引起的低血壓能用腎上腺素嗎?)鎮(zhèn)靜催眠藥去甲腎上腺素2.上消化道出血:
【不良反應(yīng)】1.局部缺血壞死發(fā)生在靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、濃度過(guò)高或藥液外漏。表現(xiàn):注射部位皮膚蒼白。處理:局部熱敷,α受體阻斷藥酚妥拉明局部浸潤(rùn)注射。2.急性腎衰竭強(qiáng)烈收縮腎血管導(dǎo)致,用藥期間監(jiān)測(cè)尿量保持在每小時(shí)25ml以上。
去甲腎上腺素【不良反應(yīng)】禁忌:
伴有高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、少尿、
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