影響自體活性物質(zhì)藥物

關于影響自體活性物質(zhì)藥物第1頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/22自體活性物質(zhì)（autacoids）

或稱局部激素（localhormones）:具有明顯生物活性的內(nèi)源性物質(zhì)，廣泛存在于體內(nèi)的許多組織，作用于局部或附近的多種靶器官，產(chǎn)生特定的生理效應或病理反應。與激素、遞質(zhì)均不同包括：PG、組胺、5－HT、白三烯、血管活性肽類、NO、腺苷

第2頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/23第三節(jié)

組胺和抗組胺藥第3頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/24肥大細胞組胺+R一系列生物效應刺激釋放一.組胺(histamine)

廣泛存在于生物體內(nèi)：心肌、肥大細胞、皮膚、胃腸道、肺臟含量高、CNS

病理介質(zhì)第4頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/25受體類型所在組織效應阻斷藥H1支氣管、胃腸、子宮皮膚血管心房，房室結平滑肌收縮擴張收縮增強傳導減慢苯海拉明、異丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁細胞血管心室，竇房結分泌增多擴張收縮加強心率加快西米替丁、雷尼替丁等H3中樞與外周神經(jīng)末梢負反饋性調(diào)節(jié)組胺合成與釋放thioperamide組胺受體分布及效應表第5頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/26H1R（+）平滑肌收縮、毛細血管透性↑部分血管擴張H2R（+）胃酸分泌、部分血管擴張H3R（+）負反饋調(diào)節(jié)自身合成與釋放第6頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/273.擴張血管H1-R、H2-RBp↓甚休克

2.興奮平滑肌→H1-R支氣管痙攣，胃腸絞痛1.促進腺體分泌→H2-R(+)胃酸分泌組胺的藥理作用：→第7頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/28組胺(histamine)小量:三重反應毛細血管擴張—紅斑毛細血管透性—丘疹軸索反射—紅暈大量注射：強而持久降壓，甚至發(fā)生休克麻風病人輔助診斷第8頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/29組胺臨床應用：晨起空腹皮下注射,用于鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發(fā)生真性胃酸缺乏不良反應：顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓

支氣管哮喘者禁用第9頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/210培他司汀(betahistine,抗眩啶)擴張血管↑腦干和迷路血循環(huán),糾正內(nèi)耳血管痙攣，減輕迷路積水,抗血小板聚集，抗血栓形成用于:內(nèi)耳眩暈病，慢性缺血性腦血管病，多種原因頭痛.但潰瘍,哮喘禁用H1-R激動藥第10頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/211英普咪定（impromidine，甲雙咪胍）選擇性作用于H2受體，刺激胃酸分泌。用于：胃功能檢查H2-R激動藥第11頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/212二.抗組胺藥（一）H1受體阻斷藥(抗過敏藥)

具有與組胺分子類似的乙基叔胺結構競爭結合組胺受體第12頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/213第一代:

苯海拉明(diphenhydramine，苯那君）異丙嗪（promethazine，非那根）曲吡那敏（pyribenzamine，撲敏寧）

氯苯那敏（chlorpheniramine，撲爾敏）

第13頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/214中樞作用強,有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用表現(xiàn):“（困）倦、耐（藥）、（作用時間）短、（口鼻眼）干”的缺點。第一代特點第14頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/215第二代:阿司咪唑（astemizole，息斯敏）阿伐斯?。╝crivastine，新敏樂）左卡巴斯?。╨evocabastin，立復?。┻溥蛩雇。╩izolastine）氯雷他定（loratadine）第15頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/216①大多長效②無嗜睡作用③對噴嚏、清涕和鼻癢效果好，而對鼻塞效果較差第二代特點:第16頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/217【藥理作用】1.抗外周組胺H1受體效應2.中樞抑制作用3.其他作用抗暈,止吐咪唑斯丁—鼻塞第17頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/2181.皮膚粘膜變態(tài)反應性疾?。毫夹?蕁麻疹，過敏性鼻炎、昆蟲叮咬所致皮膚搔癢有效：血清病、藥疹、接觸性皮炎差：支氣管哮喘無效：過敏性休克2.防暈止吐：暈動病及嘔吐

3.失眠【臨床應用】第18頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/219皮膚劃痕癥又稱人工尋麻疹第19頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/220

血管性水腫

又稱巨大性尋麻疹

第20頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/221

壓迫性尋麻疹

第21頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/222

日光性尋麻疹

第22頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/223

寒冷性尋麻疹

第23頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/224【不良反應】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應2.消化道反應3.其他反應：偶粒C↓,溶血貧血第24頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/225(二)H2受體阻斷藥西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍）雷尼替?。╮anitidine）法莫替?。╢amotidine）尼扎替?。╪izatidine）新型：乙溴替?。╡vrotidine）第25頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/226【藥理作用】

H2-R阻斷藥1.抑制胃酸分泌停藥易反跳2.免疫功能的調(diào)節(jié)作用第26頁，共28頁，2023年，2月20日，星期四2023/3/2271.胃,十二指腸潰瘍2.其他