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(醫(yī)療藥品管理)抗真菌類藥物特比萘芬片鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。本品能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成,高選擇性抑制真菌的麥角鯊烯環(huán)氧化酶,使真菌細(xì)胞膜形成過(guò)程中麥角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻,從而達(dá)到殺滅或抑制真菌的作用。適應(yīng)癥本品適用于:1.由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。2.各種癬?。w癬、股癬、手足癬和頭癬等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮膚酵母菌感染。3.由發(fā)霉菌引起的甲癬(甲真菌感染)。吸收、分布、消除:據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道單次口服特比萘芬250mg,用藥后2小時(shí)內(nèi),血漿濃度峰值達(dá)0.97μg/ml。本品的吸收半衰期為0.8小時(shí),分布半衰期為4.6小時(shí),其生物利用度略受進(jìn)食影響,但不必作劑量調(diào)整。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為99%,并能迅速經(jīng)真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。特比萘芬也可分泌于皮膚中,因此,在毛囊、頭發(fā)與多皮脂的皮膚中可達(dá)相當(dāng)高的濃度。在治療的最初幾周,特比萘芬即可進(jìn)入甲板中。本品生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無(wú)抗真菌活性,它們主要從尿中排出。其消除半衰期為17小時(shí),在體內(nèi)無(wú)蓄積作用。其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的特比萘芬清除率可能降低,從而導(dǎo)致血藥濃度升高。用量用法口服,成人每次0.25克,每日一次,療程如下:皮膚感染的療程:手足癬[趾(指)間型和跖型]:2~6周;體癬、股癬:2~4周;皮膚念珠菌?。?~4周。在真菌學(xué)治愈幾周,才可見(jiàn)到皮膚外觀完全正常以及感染癥消失。頭發(fā)和頭皮感染的療程:頭癬:4周,頭癬多數(shù)發(fā)生于兒童。甲癬:絕大多數(shù)患者的療程為6周~3個(gè)月。其中的年青患者因甲生長(zhǎng)正常而能縮短療程,故除拇指(趾)甲外,小于3個(gè)月的治療可能已足夠。在其它病例中,療程通常只需3個(gè)月。某些患者,特別是那些大拇指(趾)甲感染的患者,可能需6個(gè)月或更長(zhǎng)的時(shí)間。在第一周治療中見(jiàn)到甲生長(zhǎng)緩慢大患者,其療程可能需超過(guò)3個(gè)月。在真菌學(xué)治愈和停止治療后幾個(gè)月,可看到病情繼續(xù)好轉(zhuǎn)至甲板外觀完全正常,這是因?yàn)榻】档募捉M織生長(zhǎng)需要時(shí)間。不良反應(yīng)本品耐受性好,副作用輕至中度,且常為一過(guò)性的。最常見(jiàn)的有胃腸道癥狀(脹滿感、食欲不振、惡心、輕度腹痛及腹瀉)或輕型的皮膚反應(yīng)(皮疹、蕁麻疹等)。個(gè)別嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)病例(如Stevens-Johnson綜合性、中毒性表皮壞死松解癥)曾見(jiàn)報(bào)道,若發(fā)生進(jìn)行性皮疹,則應(yīng)停藥。罕見(jiàn)味覺(jué)改變,包括味覺(jué)缺失,后者于停藥后幾周內(nèi)可恢復(fù)。極個(gè)別病例發(fā)生肝膽功能不全。雖然,是否由本品引起的尚未肯定,不過(guò)若發(fā)生上述情況,則應(yīng)停用本品。曾報(bào)道,極個(gè)別患者發(fā)生尿中紅細(xì)胞增多或中性白細(xì)胞減少。。臨床研究【功效主治】1.由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。2.各種癬?。w癬、股癬、手足癬和頭癬等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮膚酵母菌感染。3.由發(fā)霉菌引起的甲癬(甲真菌感染)?!净瘜W(xué)成分】本品主要成分是鹽酸特比萘芬?!舅幚碜饔谩葵}酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。本品能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成,高選擇性抑制真菌的麥角鯊烯環(huán)氧化酶,使真菌細(xì)胞膜形成過(guò)程中麥角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻,從而達(dá)到殺滅或抑制真菌的作用?!舅幬锵嗷プ饔谩肯嗷プ饔醚芯孔C明,特比萘芬?guī)缀醪挥绊懡?jīng)由細(xì)胞色素P450酶系代謝的藥物(如環(huán)孢素、D860或口服避孕藥)的清除。然而,使用口服避孕藥的婦女應(yīng)慎用本品,因?yàn)闃O少數(shù)人可能月經(jīng)失調(diào)。此外,肝藥酶誘導(dǎo)藥(如利福平等)可加速特比萘芬的血漿清除,肝藥酶抑制藥(如西米替丁等)則可抑制其清除,故如果需要全用這些,則需將特比萘芬的劑量作適當(dāng)調(diào)整。注意事項(xiàng)1.肝或腎功能不全(肝酐清除率<50ml/分,血清肌酐>300umol/L)者,特比萘芬劑量應(yīng)減少50%(見(jiàn)“不良反應(yīng)”)。本品應(yīng)置于兒童接觸不到的地方。2.妊娠與哺乳動(dòng)物研究顯示,本品對(duì)胎兒和生育力無(wú)不良影響。由于本品用于孕婦的經(jīng)驗(yàn)極有限。因此,應(yīng)權(quán)衡利弊,原則上孕婦不應(yīng)使用。特比萘芬可經(jīng)乳汁排泄,故接受特比萘芬口服治療的母親不應(yīng)哺乳。3.相互作用研究證明,特比萘芬?guī)缀醪挥绊懡?jīng)由細(xì)胞色素P450酶系代謝的藥物(如環(huán)孢素、D860或口服避孕藥)的清除。然而,使用口服避孕藥的婦女應(yīng)慎用本品,因?yàn)闃O少數(shù)人可能月經(jīng)失調(diào)。此外,肝藥酶誘導(dǎo)藥(如利福平等)可加速特比萘芬的血漿清除,肝藥酶抑制藥(如西米替丁等)則可抑制其清除,故如果需用以上藥物,則需將特比萘芬的劑量作適當(dāng)調(diào)整。4.口服本品對(duì)花斑癬無(wú)效。鹽酸特比萘芬乳膏鹽酸特比萘芬乳膏,江蘇福邦藥業(yè)有限公司生產(chǎn),適用于手癬、足癬、體癬、股癬、花斑癬及皮膚念珠菌病等,是治癬手癬藥品。適應(yīng)癥:1.由毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)癬菌和紫色毛癬菌等)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌等引起的皮膚、頭發(fā)和甲的感染。2.各種癬?。w癬、股癬、手足癬和頭癬等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮膚酵母菌感染。3.由皮霉菌引起的甲癬(甲真菌感染)。性狀:該品為乳劑型基質(zhì)的類白色乳膏。規(guī)格:⑴10g:0.1g⑵20g貯藏:在陰涼處,密封保存。有效期:24個(gè)月藥理毒理該品為丙烯胺類廣譜抗真菌藥,能特異性地干擾真菌固醇的早期生物合成,選擇性地抑制真菌角鯊烯環(huán)氧化酶的活性,使真菌細(xì)胞膜形成過(guò)程中的角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻,從而達(dá)到殺滅或抑制真菌的作用。藥代動(dòng)力學(xué)局部涂抹后,被吸收的藥量不超過(guò)用藥量的5%,故全身血藥濃度極低。該品生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無(wú)抗真菌作用,主要隨尿液和糞便排出體外,清除半衰期為17小時(shí),無(wú)體內(nèi)蓄積現(xiàn)象。用法用量局部用藥:常用劑量為每天1~2次,用藥前應(yīng)清潔和干燥患處,然后將乳膏薄薄涂于患處及其周圍,并加以輕揉,如果患處已擦爛(如乳腺下、指間、臀間、腹股溝),涂擦后尤其在晚上可用紗布敷蓋。療程:體癬、股癬1~2周,足癬2~4周,花斑癬2周。孕婦及哺乳期婦女用藥:動(dòng)物研究顯示該品對(duì)胎兒無(wú)任何不良影響,但在孕婦中尚未經(jīng)過(guò)對(duì)照試驗(yàn)驗(yàn)證,所以孕婦不推薦使用,除非利遠(yuǎn)大于弊。特比萘芬可從乳汁中排出,雖然量很少,但使用該品的婦女應(yīng)停止給嬰兒哺乳。兒童用藥:對(duì)于兒童外用該品的經(jīng)驗(yàn)有限,故暫不推薦使用。老年患者用藥:老年患者的用藥劑量和不良反應(yīng)與年輕人相同。不良反應(yīng)偶在用藥部位出現(xiàn)發(fā)紅、發(fā)癢或蟄刺感,但很少因此停藥。注意:這些癥狀必須要與那些極少發(fā)生但必須停藥的過(guò)敏反應(yīng)相區(qū)別。禁忌癥對(duì)特比萘芬或乳劑中任何型劑過(guò)敏者禁用。注意事項(xiàng)⒈僅供外用,避免誤入眼內(nèi)。應(yīng)放在兒童不能拿到的地方。⒉通常臨床癥狀于用藥數(shù)天后即可緩解,若要預(yù)防復(fù)發(fā),應(yīng)規(guī)律的使用該品一段時(shí)間,若兩周后無(wú)效則要復(fù)查診斷結(jié)果。⒊不得用于皮膚破潰處,避免接觸眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。⒋孕婦及哺乳期婦女慎用。⒌用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應(yīng)停藥,并將局部藥物洗凈,必要時(shí)向醫(yī)師咨詢。⒍該品涂敷后不必包扎。⒎對(duì)該品過(guò)敏者禁用,過(guò)敏體質(zhì)者慎用。⒏該品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。⒐兒童必須在成份監(jiān)護(hù)下使用。⒑如正在使用其他藥品,使用該品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。產(chǎn)品相關(guān)病癥介紹1、手癬俗稱鵝掌瘋疾病介紹:手癬為手掌的皮膚癬菌感染,若僅累及手背,出現(xiàn)環(huán)形或多環(huán)形損害,則仍稱為體癬。手癬在全世界廣泛流行,中國(guó)有較高的發(fā)病率,雙手長(zhǎng)期浸水和摩擦受傷及接觸洗滌劑,溶劑等是手癬感染的重要原因,患者以青、中年婦女為多,其中許多人有戴戒指史。疾病特性:男女老幼均可以染病,多發(fā)單側(cè),也可以波及雙手。夏天起水皰病情加重,冬天則枯裂疼痛明顯。初起為掌心或指縫水皰或掌部皮膚角化脫屑,水皰多透明如晶,瘙癢難忍。水皰破潰后干枯,疊起白屑,中心向愈,四周激發(fā)皰疹,并可延及手背、手腕部。若反復(fù)發(fā)作后,致手掌皮膚肥厚,枯槁干裂,疼痛,屈伸不利,宛如鵝掌。若侵及指甲,可使甲板增厚或萎縮翹起,色灰白而成灰指甲(甲蘚)。鵝掌風(fēng)病程為慢性,反復(fù)發(fā)作。發(fā)病機(jī)理:手癬多來(lái)自于搔抓足癬,股癬和頭癬等的直接接觸傳染或甲癬及手背部體癬的蔓延,手癬的病原菌以紅色毛癬菌為主,約占55.6%,其次為石膏樣毛癬菌,約占22.7%.白色念珠菌也可引起與手癬相同的損害。臨床癥狀:有二型,水皰鱗屑型和角化增厚型水皰鱗屑型,起病多為單例,先以手掌的某一部位開(kāi)始,特別是掌心,食指及無(wú)名指的掌面,側(cè)面及根部,開(kāi)始為針頭大小的水皰,壁厚且發(fā)亮,內(nèi)含清澈的液體,水皰成群聚集或疏散分布,自覺(jué)瘙癢,水皰干后脫屑并逐漸向四周蔓延擴(kuò)大形成環(huán)形或多環(huán)形損害,邊緣清楚、病程慢性、持續(xù)多年,直到累及全部手掌并傳播至手背和指甲,甚至對(duì)側(cè)手掌。有時(shí)水皰可繼發(fā)感染形成膿皰。角化增厚型,多由水皰鱗屑型發(fā)展而成,患者有多年病史,常已累及雙手,皮損無(wú)明顯的水皰或環(huán)形脫屑,掌面彌漫性發(fā)紅增厚,皮紋加深,皮膚粗糙,干而有脫屑,冬季易皸裂,裂口深而有出血,疼痛難忍,影響活動(dòng),促使手掌角化增厚的因素除皮膚癬菌外,還與長(zhǎng)期搔抓、洗燙、肥皂、洗滌劑,各種化學(xué)物品和溶劑刺激以及不適當(dāng)?shù)闹委熡嘘P(guān)。診斷:起病于手掌某一部位,緩慢擴(kuò)大,最終累及大部、全部甚至兩側(cè)手掌,損害為紅斑,水皰、鱗屑和角化增厚,應(yīng)考慮診斷為手癬,真菌學(xué)檢查陽(yáng)性即可確診。輔助檢驗(yàn):刮取鱗屑,挑取皰液加10%koH鏡檢,可見(jiàn)分枝分隔的菌絲,但角化增厚型手癬直接鏡檢陽(yáng)性率低,需反復(fù)檢查,取鱗屑或皰液接種于沙氏瓊脂上,保溫培養(yǎng),2周內(nèi)有菌落生長(zhǎng),根據(jù)菌落形態(tài)和鏡下特征可以鑒定菌種。2、體癬體癬又稱“圓癬”或“金錢癬,是由毛發(fā)癬菌、小芽孢菌或表皮癬菌引起。其傳染來(lái)源主要是手癬,足癬,甲癬及污染的衣著等。潮濕,肥胖,多汗,摩擦,不注意清潔衛(wèi)生,有糖尿病等及免疫力低下者易于發(fā)病。好發(fā)生于面、頸、軀干和四肢等部位。發(fā)病機(jī)理:本病在中國(guó)主要由紅色毛癬菌引起,其次為毛癬菌屬、小孢子菌屬和表皮癬菌屬。臨床特點(diǎn):好發(fā)潮濕多汗部位,起丘疹、水皰或丘皰疹,組成圓形或類圓形的紅斑,中心常消退,邊緣擴(kuò)展,形成環(huán)狀損害;急生期炎癥明顯,慢性期暗紅色,中心消退不明顯,但邊界清楚。自覺(jué)癥狀:瘙癢。預(yù)后:股癬常有反復(fù)發(fā)作傾向。體癬并發(fā)癥:可并發(fā)細(xì)菌感染。犬小孢子菌和石膏樣小孢子菌引起的體癬則多見(jiàn)于面、頸和上肢,常與頭癬并發(fā),可能是由于患者搔抓頭皮或梳頭將病菌傳播到以上部位而引起感染。3、足癬足癬是指發(fā)生在趾掌面的霉菌性皮膚病。發(fā)病原因是由于表皮鮮菌、毛癬菌或足趾毛癬菌侵犯趾。紅色毛癬菌抵抗力強(qiáng),不易控制,與衛(wèi)氣津液博結(jié)。聚而不散,導(dǎo)致皮膚干燥濕潤(rùn)所致。足癬是引角質(zhì)層厚、皮脂缺乏、汗腺豐富、出汗較多、足部潮濕,利于霉菌生長(zhǎng)繁殖而起,使用公共浴池、公用拖鞋、腳盆、毛巾時(shí)也易相互感染。臨床表現(xiàn):⑴分水皰性:多發(fā)生在夏季,癥狀是趾間、足緣、足底出現(xiàn)米粒大小,深在性水皰,疏散或成群分布,庖壁較厚,內(nèi)容清澈,不易破裂。數(shù)日后干燥脫屑,相互融合形成多房性水皰,撕去庖壁,可見(jiàn)蜂窩狀基底及鮮紅色糜爛面,劇烈瘙癢。⑵糜爛性:表現(xiàn)為局部表皮角質(zhì)層浸軟發(fā)白。由于走動(dòng)時(shí)不斷摩擦表皮脫落,露出鮮紅色糜爛面;嚴(yán)重者趾縫間、趾腹與足底交界處皮膚均可累及,瘙癢劇烈,多發(fā)于3.4.5趾縫間。常見(jiàn)于多汗者。⑶鱗屑角化型:癥狀是足底、足緣、足跟部皮膚腳趾增厚、粗糙、脫屑,鱗屑成片狀或小點(diǎn)狀,反復(fù)脫落。冬季趾縫間皮膚發(fā)生裂隙,夏季產(chǎn)生水皰,有痛感。常因搔抓引起繼發(fā)性感染,并發(fā)膿包瘡、淋巴管炎、淋巴結(jié)炎、蜂窩組織炎、丹毒、敗血癥等疾患。預(yù)防:足癬的預(yù)防很關(guān)鍵。消除真菌滋生的環(huán)境,尤其是在溫暖潮濕的季節(jié),就可以有效預(yù)防足癬。⒈持腳的清潔與干燥:沐浴時(shí)用肥皂將腳清洗干凈后擦干。白天上班穿易吸汗的純棉或棉毛混紡的襪子,盡量穿通風(fēng)透氣性能好的鞋。勤洗腳,勤洗鞋襪,保持鞋內(nèi)的通風(fēng)干燥。⒉感染源的處理:患病期間,棉襪穿后用熱水煮沸15分鐘后再清洗,鞋墊要換新,
不要抓搔患處皮膚,接觸后一定要把手洗干凈,避免傳染手或身體其它部位。
⒊防交叉感染:不與他人共用鞋襪﹑拖鞋、浴巾、面盆、腳盆等;浴室地面保持清潔
干凈,不使用公共拖鞋。4、花斑癬花斑癬俗稱汗斑,是由糠批馬拉色菌感染表皮角質(zhì)層引起的一種淺表真菌病。本病遍布世界各地,常見(jiàn)于相對(duì)濕度較高的熱帶和溫帶地區(qū)。青年人,特別是男青年,由于活動(dòng)多而出汗多,如果不及時(shí)換洗衣服和揩干皮膚,則很容易發(fā)生花斑癬?;ò甙_還多見(jiàn)于應(yīng)用皮質(zhì)類固醇激素的人,因這類人的表皮細(xì)胞更換周期延長(zhǎng),有利于真菌生長(zhǎng),若停用激素后花斑癬即好轉(zhuǎn)。此外,身體虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良、糖尿病以及妊娠都可誘發(fā)本病。發(fā)病機(jī)理:致病菌系一種嗜脂性酵母,稱為卵圓形糠秕孢子菌或正圓形糠秕孢子菌。此菌是正常皮膚的腐生菌,僅在某些特殊情況下如高溫高潮,局部多脂多汗,衛(wèi)生條件不佳等,糠秕孢子菌寄生密度增加,由腐生酵母菌轉(zhuǎn)化為菌絲型方可致病。此菌僅侵犯角質(zhì)層淺層而不引起真皮的炎癥反應(yīng)。祖國(guó)醫(yī)學(xué)認(rèn)為,此乃是風(fēng)濕侵膚,與氣血凝滯所成。紫白癜風(fēng)乃一體二種,紫因血凝,白因氣滯。本病之發(fā)生,乃是由體熱、風(fēng)邪和濕氣侵入毛孔,與氣血凝滯,毛竅閉塞所致。臨床表現(xiàn):初起損害為圍繞毛孔的圓形點(diǎn)狀斑疹,以后逐漸增至甲蓋大小,邊緣清楚,鄰近部位可相互融合成不規(guī)則大片形,而周圍又有新的斑疹出現(xiàn)。表面附有少量極易剝離的糠秕樣鱗屑,灰色、褐色至黃棕色不等,有時(shí)多種顏色共存,狀如花斑。時(shí)間較久的呈淺色斑。皮疹無(wú)炎性反應(yīng),偶有輕度瘙癢感,皮損好發(fā)生于胸背部,也可累及頸、面、腋、腹、肩及上臂等處,一般以青壯年男性多見(jiàn)。病程慢性,冬季皮疹減少或消失,但夏天又可復(fù)發(fā)。5、股癬股癬是指股內(nèi)側(cè)、會(huì)陰、臀部感染真菌后引起的皮膚病。股癬的真菌可以通過(guò)內(nèi)衣、浴巾等傳播,也可通過(guò)性生活傳播,故股癬也被列入性傳播性疾病之中。但我們千萬(wàn)不要以為股癬就一定是通過(guò)性交傳染的,臨床上80%以上的股癬是通過(guò)非性交傳播的。在中國(guó)引起股癬的病原體主要是毛癬菌屬的紅色毛癬菌和石膏樣毛癬菌,表皮癬菌屬的絮狀表皮癬菌以及少數(shù)白色念珠菌。主要癥狀是局部瘙癢明顯。該病容易復(fù)發(fā)。多由于接觸患癬病人或通過(guò)貓、狗等傳染,或通過(guò)衣物用具而間接傳染,或先患足癬,因搔抓蔓延而傳染。癥狀表現(xiàn):⑴股癬剛開(kāi)始時(shí),為邊緣清晰、稍微隆起的紅斑,漸漸擴(kuò)大,上面有落屑,漸漸由紅色轉(zhuǎn)為褐色或膚色。⑵病損的中心漸漸自動(dòng)愈合,向周圍發(fā)展,紅斑的邊緣炎癥比較明顯,上面可有皮疹、水皰、痂皮,甚至糜爛,形成環(huán)形。⑶愈后留下暫時(shí)性色素沉著,瘙癢癥狀嚴(yán)重。股癬體癬區(qū)別股癬可單側(cè)或雙側(cè)發(fā)生,基本損害與體癬相同,但由于該部位溫暖潮濕,易摩擦,常表現(xiàn)為下側(cè)邊界清楚、炎癥明顯的紅斑。病久者,皮損可失去典型表現(xiàn),或因搔抓致浸潤(rùn)增厚、苔蘚樣變。另外、股癬一般從足癬或手癬自身傳染引起的,病情與季節(jié)變化有關(guān),通常入夏復(fù)發(fā)或加重,到冬天可緩解。病程纏綿,必須耐心醫(yī)治方能痊愈,否則易復(fù)發(fā)。6、皮膚念珠菌念珠菌病是由白色念珠菌引起的皮膚、黏膜及內(nèi)臟感染。念珠菌廣泛存在于自然界,并寄生于健康人口腔、消化道、陰道及皮膚無(wú)癥狀,因此,屬條件致病性真菌。常見(jiàn)發(fā)病誘因?yàn)轶w質(zhì)衰弱、營(yíng)養(yǎng)不良、慢性消耗性疾?。ㄈ缈纺虿〉龋┗蜷L(zhǎng)期服用廣譜抗生素、糖皮質(zhì)激素等。發(fā)病時(shí)在黏膜可引鵝口瘡、陰道炎;在內(nèi)臟可引起腸炎及肺炎;在皮膚則引起皮炎即皮膚念珠菌病。疾病癥狀:頸前、指間、腋窩、乳房下、腹股溝、股內(nèi)側(cè)、臀部、肛周、會(huì)陰、外生殖器等皮膚皺折處有無(wú)潮紅、發(fā)白、鱗屑、糜爛,指甲有無(wú)變厚、變色,甲周圍皮膚有無(wú)紅腫,壓之有無(wú)少量分泌物滲出,口角有無(wú)糜爛、浸漬或皸裂;對(duì)嬰兒注意其皮膚有無(wú)成群的、附有細(xì)圈鱗屑的紅色斑丘疹或膿皰,口腔粘膜、舌、齒齦等處有無(wú)乳白色薄膜。注意有無(wú)內(nèi)臟病變。鹽酸特比萘芬乳膏說(shuō)明書鹽酸特比萘芬乳膏說(shuō)明書【藥品名稱】通用名:鹽酸特比萘芬乳膏曾用名:商品名:英文名:TerbinafineHydrochlorideCream漢語(yǔ)拼音:YansuantebinaifenRugao該品主要成分為鹽酸特比萘芬,其化學(xué)名稱為(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺鹽酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為:【性狀】該品為乳劑型基質(zhì)的類白色乳膏?!舅幚矶纠怼吭撈窞楸┌奉悘V譜抗真菌藥,能特異性地干擾真菌固醇的早期生物合成,選擇性地抑制真菌角鯊烯環(huán)氧化酶的活性,使真菌細(xì)胞膜形成過(guò)程中的角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻,從而達(dá)到殺滅或抑制真菌的作用。【藥代動(dòng)力學(xué)】局部涂抹后,被吸收的藥量不超過(guò)用藥量的5%,故全身血藥濃度極低。該品生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無(wú)抗真菌作用,主要隨尿液和糞便排出體外,清除半衰期為17小時(shí),無(wú)體內(nèi)蓄積現(xiàn)象?!具m應(yīng)癥】用于由皮膚真菌、酵母菌及其它真菌引起的體癬、股癬、手足癬、花斑癬?!居梅ㄓ昧俊烤植坑盟帲撼S脛┝繛槊刻?~2次,用藥前應(yīng)清潔和干燥患處,然后將乳膏薄薄涂于患處及其周圍,并加以輕揉,如果患處已擦爛(如乳腺下、指間、臀間、腹股溝),涂擦后尤其在晚上可用紗布敷蓋。療程:體癬、股癬1~2周,足癬2~4周,花斑癬2周?!静涣挤磻?yīng)】偶在用藥部位出現(xiàn)發(fā)紅、發(fā)癢或蟄刺感,但很少因此停藥。注意:這些癥狀必須要與那些極少發(fā)生但必須停藥的過(guò)敏反應(yīng)相區(qū)別?!窘砂Y】對(duì)特比萘芬或乳劑中任何型劑過(guò)敏者禁用。【注意事項(xiàng)】⒈僅供外用,避免誤入眼內(nèi)。應(yīng)放在兒童不能拿到的地方。⒉通常臨床癥狀于用藥數(shù)天后即可緩解,若要預(yù)防復(fù)發(fā),應(yīng)規(guī)律的使用該品一段時(shí)間,若兩周后無(wú)效則要復(fù)查診斷結(jié)果?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物研究顯示該品對(duì)胎兒無(wú)任何不良影響,但在孕婦中尚未經(jīng)過(guò)對(duì)照試驗(yàn)驗(yàn)證,所以孕婦不推薦使用,除非利遠(yuǎn)大于弊。特比萘芬可從乳汁中排出,雖然量很少,但使用該品的婦女應(yīng)停止給嬰兒哺乳?!緝和盟帯繉?duì)于兒童外用該品的經(jīng)驗(yàn)有限,故暫不推薦使用。【老年患者用藥】老年患者的用藥劑量和不良反應(yīng)與年輕人相同。【藥物相互作用】尚不明確。【藥物過(guò)量】【規(guī)格】⑴10g:0.1g⑵5g:0.05g【貯藏】在陰涼處,密封保存。氟康唑片抗真菌類藥,適用于敏感菌所致的各種感染。藥理毒理1.藥理該品屬咪唑類抗真菌藥??拐婢V較廣??诜蜢o注該品對(duì)人和各種動(dòng)物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動(dòng)物的全身性念珠菌?。?、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢菌等有效。該品體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。該品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。2.毒理該品對(duì)真菌依賴的細(xì)胞色素P-450酶具有高度選擇性。人一日服用該品0.5g,連續(xù)28天,已證明對(duì)男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無(wú)影響。藥代動(dòng)力學(xué)口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響??崭箍诜撈芳s可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內(nèi)水分總量。該品血漿蛋白結(jié)合率低(11%~12%內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時(shí),腦脊液中該品的濃度可達(dá)血藥濃度的54%~85%。該品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期(t1/2b)為27~37小時(shí),腎功能減退時(shí)明顯延長(zhǎng)。血液透析或腹膜透析可部分清除該品。適應(yīng)癥⑴念珠菌病用于治療口咽部和食管念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時(shí),預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。⑵隱球菌病用于治療腦膜炎以外的新型隱球菌病或治療隱球菌腦膜炎時(shí),該品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。⑶球孢子菌病。⑷用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預(yù)防治療。⑸該品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。用法用量口服。成人⑴播散性念珠菌病首次劑量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,至少4周,癥狀緩解后至少持續(xù)2周。⑵食管念珠菌病首次劑量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,持續(xù)至少3周,癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據(jù)治療反應(yīng),也可加大劑量至一次0.4g,一日1次。⑶口咽部念珠菌病首次劑量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,療程至少2周。⑷念珠菌外陰陰道炎單劑量0.15g,一次服。⑸預(yù)防念珠菌病0.2~0.4g,一日1次。腎功能不全者若只需給藥1次,不用調(diào)節(jié)劑量;需多次給藥時(shí),第一及第二日應(yīng)給常規(guī)劑量,此后應(yīng)按肌酐清除率來(lái)調(diào)節(jié)給藥劑量,如表1所述。表1肌酐清除率與劑量的關(guān)系肌酐清除率(ml/min)劑量>50常規(guī)劑量11~50常規(guī)劑量的一半進(jìn)行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥1次小兒治療方案尚未建立。有資料報(bào)道起始劑量按體重一日3~6mg/kg,一日1次,治療少數(shù)出生2周至14歲的小兒患者,結(jié)果是安全的。不良反應(yīng)⑴常見(jiàn)消化道反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。⑵過(guò)敏反應(yīng)可表現(xiàn)為皮疹,偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。⑶肝毒性治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀,尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y)的患者。⑷可見(jiàn)頭暈、頭痛。⑸某些患者,尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y)的患者,可能出現(xiàn)腎功能異常。⑹偶可發(fā)生周圍血象一過(guò)性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變,尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。禁忌對(duì)該品或其他吡咯類藥物有過(guò)敏史者禁用。臨床研究【功效主治】1.念珠菌?。河糜谥委熆谘什亢褪车滥钪榫腥?;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時(shí),預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。2.隱球菌?。河糜谥委熌X膜以外的新型隱球菌病;治療隱球菌腦膜炎時(shí),該品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3.球孢子菌病。4.用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預(yù)防治療。5.該品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療?!净瘜W(xué)成分】該品主要成分為氟康唑,其化學(xué)名稱為α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:分子式:C13H12F2N6O分子量:306.28【藥理作用】該品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣??诜办o注該品對(duì)人和各種動(dòng)物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正?;蛎庖呤軗p的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。該品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但該品的體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。該品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成?!舅幬锵嗷プ饔谩?該品與異煙肼或利福平合用時(shí),可使該品的濃度降低2該品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時(shí),可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖,因此需監(jiān)測(cè)血糖,并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量3高劑量該品和環(huán)孢素合用時(shí),可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加,因此必須在監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用4該品與氫氯噻嗪合用,可使該品的血藥濃度升高5該品與茶堿合用時(shí),茶堿血藥濃度約可升高13%,可導(dǎo)致毒性反應(yīng),故需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度6該品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時(shí),可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),故應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間并謹(jǐn)慎使用7該品與苯妥英鈉合用時(shí),可使苯妥英鈉的血藥濃度升高,故需監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度【不良反應(yīng)】1常見(jiàn)消化道反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。2過(guò)敏反應(yīng):可表現(xiàn)為皮疹,偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。3肝毒性:治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀,尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。4可見(jiàn)頭暈、頭痛。5某些患者,尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病(如艾滋病和癌癥)的患者,可能出現(xiàn)腎功能異常。6偶可發(fā)生周圍血象一過(guò)性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變,尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄈ绨滩『桶┌Y)的患者?!窘砂Y】腎功能無(wú)減退的老年患者無(wú)須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量。該品對(duì)小兒的影響缺乏充足的研究資料,雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3~6mg/kg(按體重)劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng),但小兒仍不宜應(yīng)用。動(dòng)物試驗(yàn)中,該品高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況,但孕婦仍應(yīng)禁用。尚無(wú)母乳中含該品濃度的數(shù)據(jù),故哺乳期婦女慎用或服用該品時(shí)暫停哺乳。對(duì)該品或其他吡咯類藥物有過(guò)敏史者禁用。注意事項(xiàng)⑴由于該品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。⑵該品目前在免疫缺陷者中的長(zhǎng)期預(yù)防用藥,已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無(wú)指征預(yù)防用藥。⑶治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用該品治療開(kāi)始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能,如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常,或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用該品。⑷該品與肝毒性藥物合用、需服用該品兩周以上或接受多倍于常用劑量的該品時(shí),可使肝毒性的發(fā)生率增高,故需嚴(yán)密觀察,在治療前和治療期間每?jī)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。⑸該品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用該品長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。⑹接受骨髓移植者,如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生,則應(yīng)預(yù)防性使用該品,直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。⑺腎功能損害者,可按前述方案調(diào)整用藥劑量(見(jiàn)【用法用量】次透析后可給予該品一日量,因?yàn)?小時(shí)血液透析可使該品的血藥濃度降低約50%。孕婦及哺乳期婦女用藥⑴動(dòng)物試驗(yàn)中,該品高劑量給予動(dòng)物時(shí)可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物有肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況,但孕婦仍應(yīng)禁用。⑵尚無(wú)母乳中含該品濃度的數(shù)據(jù),故哺乳期婦女慎用或服用該品時(shí)暫停哺乳。兒童用藥該品對(duì)小兒的影響缺乏充足的研究資料,雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3~6mg/kg(按體重)劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng),但小兒仍不宜應(yīng)用?!纠夏昊颊哂盟帯磕I功能正常的老年患者無(wú)須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整藥物相互作用⑴該品與異煙肼或利福平合用時(shí),可使該品的濃度降低。⑵該品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時(shí),可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖,因此需監(jiān)測(cè)血糖,并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。⑶高劑量該品和環(huán)孢素合用時(shí),可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加,因此必須在監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。⑷該品與氫氯噻嗪合用,可使該品的血藥濃度升高。⑸該品與茶堿合用時(shí),茶堿血藥濃度約可升高13%,可導(dǎo)致毒性反應(yīng),故需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。⑹該品與華法林和雙香豆素類抗凝藥合用時(shí),可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),故應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間并謹(jǐn)慎使用。⑺該品與苯妥英鈉合用時(shí),可使苯妥英鈉的血藥濃度升高,故需監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度。規(guī)格0.15g貯藏密閉,在干燥處保存.有效期暫定二年.氟康唑滴眼液本品為抗真菌藥,具有抑制真菌作用,高濃度時(shí)也可具有殺菌作用。主要通過(guò)干擾細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成,損傷真菌細(xì)胞膜和改變其通透性,以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏;【性狀】本品為無(wú)色澄明液體。編輯本段藥理毒理氟康唑還可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的活性,引起細(xì)胞內(nèi)過(guò)氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)的變形和細(xì)胞壞死。對(duì)白色念珠菌則可抑制其自芽胞變?yōu)榫咔忠u性的菌絲過(guò)程。對(duì)念珠菌、隱球菌、球孢子菌、組織胞漿菌等敏感。編輯本段其他相關(guān)信息【藥代動(dòng)力學(xué)】【適應(yīng)癥】敏感性真菌引起的真菌性角膜炎。【用法用量】滴眼。每日4~6次,重癥每1~2小時(shí)一次,每次1~2滴?!静涣挤磻?yīng)】偶見(jiàn)眼部刺激反應(yīng)和過(guò)敏反應(yīng)。本品與其他咪唑類藥物之間可發(fā)生交叉過(guò)敏,因此對(duì)任何一種咪唑類藥物過(guò)敏者不可再用本品?!窘伞俊咀⒁馐马?xiàng)】(1)本品僅供滴眼用。(2)為避免本品污染,不要將滴頭接觸眼瞼表面。(3)溶液發(fā)生變色或渾濁,不要使用?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用本品。建議哺乳期婦女在使用本品時(shí)暫停哺乳?!緝和盟帯孔襻t(yī)囑?!纠夏昊颊哂盟帯俊舅幬锵嗷プ饔谩可胁幻鞔_??嗣惯蛩钪榫躁幍姥资且环N常見(jiàn)的陰道炎,是由感染念珠菌引起的,其80-90﹪的病原體為白色念珠菌故稱為念珠菌性陰道炎.典型癥狀為白帶稠厚、呈凝乳或豆渣樣,陰道粘膜有白色膜狀物,外陰瘙癢灼痛。念珠菌性陰道炎在未婚女性中較為常見(jiàn)。如果為單純念珠菌性陰道炎可選用OT克霉唑栓,如為混合感染可選用OT雙唑泰栓。適應(yīng)癥白色念珠菌引起的陰道炎、外陰炎等女性生殖系統(tǒng)疾病。OT克霉唑栓的藥理作用:本品系廣譜抗真菌藥,對(duì)多種真菌,尤其是白色念珠菌有抗菌作用。其作用機(jī)制是抑制真菌細(xì)胞膜的合成,以及影響其代謝過(guò)程。編輯本段克霉唑栓說(shuō)明書[1]【成份】本品每枚含主要成分克霉唑0.15克?!旧a(chǎn)廠家】上海醫(yī)工院醫(yī)藥股份有限公司【性狀】本品為乳白色或微黃色園錐形栓劑?!咀饔妙悇e】本品為婦科用藥類非處方藥藥品。【藥理毒理】本品系廣譜抗真菌藥,對(duì)多種真菌,尤其是白色念珠菌有抗菌作用。其作用機(jī)制是抑制真菌細(xì)胞膜的合成,以及影響其代謝過(guò)程。【藥代動(dòng)力學(xué)】【適應(yīng)癥】用于念珠菌性外陰陰道炎。【用法和用量】陰道給藥,洗凈后將栓劑置于陰道深處。每晚1次,一1次1粒。連續(xù)7日為一療程?!静涣挤磻?yīng)】偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。【禁忌】【注意事項(xiàng)】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。妊娠期頭3個(gè)月禁用。避免接觸眼睛并切忌口服。本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。請(qǐng)將本品放置在兒童不能接觸的地方?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】【兒童用藥】【老年患者用藥】【藥物相互作用】如正在使用其他藥品,使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。【藥物過(guò)量】【規(guī)格】0.15g【貯藏】密封、在30°C以下保存?!景b】【有效期】24個(gè)月【是否OTC】是克霉唑軟膏孕婦用藥】1.妊娠末期3個(gè)月陰道給予克霉唑,未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒有不良影響。但在小鼠和大鼠研究中,按體重50~120mg/kg口服克霉唑,可見(jiàn)胚胎毒性,但未發(fā)現(xiàn)有致畸變作用。因此孕婦應(yīng)慎用。2.哺乳期婦女外用本品,克霉唑可分泌入乳汁,因此哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。【用法用量】外用,取適量均勻涂抹于患處。一日2~3次?!举A藏方法】遮光、密閉,在涼暗處保存。功能主治本品適用于治療白念珠菌所致的皮膚念珠菌病;紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、絮狀表皮癬菌和犬小孢子菌所致的足癬、股癬和體癬,糠秕馬拉色菌所致的花斑癬,亦可用以治療甲溝炎、須癬和頭癬?!舅幤沸誀睢勘酒窞槿閯┬突|(zhì)的白色軟膏。藥理作用本品局部應(yīng)用后可穿透表皮,少量吸收至全身。不良反應(yīng)偶可引起皮疹、皮膚燒灼感、瘙癢、刺痛、水腫、紅斑等皮膚刺激癥狀。注意事項(xiàng)1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品中克霉唑有致癌和致精子染色體畸變的作用。2.避免接觸眼睛。3.本品偶可引起局部皮膚過(guò)敏,一旦發(fā)生,應(yīng)立即停藥。4.應(yīng)用本品治療皮膚念珠菌病時(shí),避免將敷料緊壓在藥品上或封包,以免酵母菌生長(zhǎng)。?【孕婦用藥】?1.妊娠末期3個(gè)月陰道給予克霉唑,未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒有不良影響。但在小鼠和大鼠研究中,按體重50~120mg/kg口服克霉唑,可見(jiàn)胚胎毒性,但未發(fā)現(xiàn)有致畸變作用。因此孕婦應(yīng)慎用。2.哺乳期婦女外用本品,克霉唑可分泌入乳汁,因此哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。?【老年患者用藥】?老年患者外用本品未發(fā)現(xiàn)特殊性。?【用法用量】?外用,取適量均勻涂抹于患處。一日2~3次。?【貯藏方法】?遮光、密閉,在涼暗處保存。?【注意事項(xiàng)】?1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品中克霉唑有致癌和致精子染色體畸變的作用。2.避免接觸眼睛。3.本品偶可引起局部皮膚過(guò)敏,一旦發(fā)生,應(yīng)立即停藥。4.應(yīng)用本品治療皮膚念珠菌病時(shí),避免將敷料緊壓在藥品上或封包,以免酵母菌生長(zhǎng)??嗣惯蜿幍琅蒡v片成份本品每片含克霉唑150毫克,輔料為碳酸氫鈉、酒石酸、微晶纖維素、羥甲基淀粉鈉、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂。性狀本品為白色或類白色片作用類別本品為婦科用藥類非處方藥藥品。功能主治本品主要成份克霉唑,治療念珠菌陰道炎,適用于由真菌通常是念球菌或霉菌引起的陰道炎癥的由酵母菌引起的膿性白帶的治療,也可用于治療克霉唑敏感菌引起的陰道雙重感染等。適應(yīng)癥與用法和用量【適應(yīng)癥】用于念珠菌性外陰陰道病【用法和用量】陰道給藥。睡前1片,塞入陰道深處。一次一片,十片一療程。將藥片置于陰道深處,一般用藥一次禁忌與注意事項(xiàng)【不良反應(yīng)】偶見(jiàn)局部刺激,瘙癢或燒灼感?!窘伞?、本品或其它咪唑類藥物過(guò)敏者禁用。2、妊頭3個(gè)月內(nèi)禁用【注意事項(xiàng)】1、本品僅供外用,切忌口服。2、孕婦、哺乳期婦女以及未婚女性在使用前應(yīng)咨詢醫(yī)師。3、建議月經(jīng)期間不使用本品。4、用藥部位如有灼燒感、紅腫等情況應(yīng)停藥,并將局部藥物洗凈,必要時(shí)向醫(yī)師咨詢。5、用藥期間應(yīng)注意個(gè)人衛(wèi)生,防止重復(fù)感染,使用避孕套或者避免房事。6、給藥時(shí)應(yīng)洗凈雙手或帶指套或手套。7、對(duì)本品過(guò)敏者禁用,過(guò)敏體質(zhì)者慎用。8、當(dāng)本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁用。9、請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方?!舅幬锵嗷プ饔谩?.本品不得與其它抗真菌藥同用,如制霉菌素等。2.本品輔料可損傷乳膠制品,不宜使用避孕套或陰道隔膜。3.如正在使用其它藥品,在使用本品前應(yīng)咨詢醫(yī)師或藥師。規(guī)格0.15克貯藏遮光,密封,在干燥處保存。有效期18個(gè)月制霉素陰道泡騰片【藥品類型】婦科炎癥【中文名】制霉素陰道泡騰片【功能主治】白色念珠菌和其他念珠菌所引起的陰道炎和外陰感染。【不良反應(yīng)】偶有過(guò)敏反應(yīng),灼燒感及發(fā)癢。【產(chǎn)品規(guī)格】10萬(wàn)單位【用法用量】陰道深處使用,使用前先用2%~3%蘇打液沖洗外陰或坐浴,拭干后用戴上塑料指套的手指將本品塞入,1片(10萬(wàn)u)/次,1次~2次/日。用藥后24h~72h癥狀即可緩解,2周為1療程,必要時(shí)可重復(fù)。為了避免新生兒真菌性口炎,孕婦患者可在產(chǎn)前使用1片~2片/日,連續(xù)3周~6周?!咀⒁馐马?xiàng)】1.用藥1個(gè)療程后癥狀未緩解請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。2.本品僅供陰道給藥,避免接觸眼睛,切忌口服。3.孕婦、哺乳期婦女和未婚女性在使用前應(yīng)咨詢醫(yī)師。4.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。5.當(dāng)本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁用。6.請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。酮康唑乳膏外用軟膏,主要有效成分為酮康唑,主要用于真菌感染及皮膚念珠菌病。性狀本品為乳劑型基質(zhì)的乳白色或微紅色軟膏。適應(yīng)癥用于手癬、足癬、體癬、股癬、花斑癬及皮膚念珠菌病。規(guī)格10克:0.2克用法用量局部外用,取本品適量涂于患處,每日2-3次。不良反應(yīng)可見(jiàn)刺痛或其他刺激癥狀,偶見(jiàn)瘙癢等過(guò)敏反應(yīng)。禁忌對(duì)本品中任何活性成份或賦形劑及其他咪唑類藥物過(guò)敏者禁用。注意事項(xiàng)1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.避免接觸眼睛。3.股癬患者,勿穿緊貼內(nèi)褲或化纖內(nèi)褲,在外用乳膏劑時(shí)可散布撒布劑。4.足癬患者,浴后將皮膚揩干,特別趾間。宜穿棉紗襪,每天更換。鞋應(yīng)透氣,散布撒布劑或抗真菌粉劑于趾間、足、襪和鞋中,每日1次或2次。5.為減少?gòu)?fù)發(fā),對(duì)體癬、股癬和花斑癬,療程至少需要2-4周。6.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁用。7.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。8.請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。孕婦及哺乳期婦女用藥兒童用藥老年用藥藥物相互作用如正在使用其他藥物時(shí),使用本品前應(yīng)向醫(yī)師或藥師咨詢。藥物過(guò)量藥物毒理本品為皮膚科用藥類非處方藥藥品。貯藏密封,在涼暗處保存。包裝10克/支,鋁管裝有效期18個(gè)月硝酸咪康唑軟膏——【別名也稱為達(dá)克寧乳膏】別名也稱為達(dá)克寧乳膏、硝酸咪康唑乳膏,為乳劑型基質(zhì)的白色或類白色軟膏。其抗菌譜同硝酸咪康唑類似,本品系廣譜抗真菌藥,其作用機(jī)制是抑制真菌細(xì)胞膜的合成,以及影響其代謝過(guò)程,對(duì)皮膚癬菌、念珠菌等有抗菌作用,對(duì)某些革蘭陽(yáng)性球菌也有一定療效。其主要用于體癬、股癬、手癬、足癬、花斑癬以及真菌性甲溝炎和念珠性外陰陰道炎,對(duì)外耳炎、細(xì)菌性皮膚感染也有一定療效。藥理作用咪康唑?yàn)槿斯ず铣傻腎-苯乙基咪唑衍生物,為廣譜抗真菌藥,對(duì)皮真菌、念珠菌、醇母菌及其它藻類、子囊菌、隱球菌等具有抑制和殺滅作用,同時(shí)對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌和桿菌也有很強(qiáng)的抗菌力。咪康唑作用于菌體細(xì)胞膜,改變其通透性,阻止?fàn)I養(yǎng)物攝取,導(dǎo)致其死亡。該品在甲醇中略溶,在氯仿或乙醇中微溶,在水和乙醚中不溶。在4mg/L以下的濃度可抑制大部分臨床分離的真菌。另外,咪康唑?qū)鹌暇玩溓蚓案锾m陽(yáng)性球菌和炭疽菌等也有效。適應(yīng)癥1.由皮真菌、酵母菌及其他真菌引起的皮膚、指(趾)甲感染,如:體股癬、手足癬、花斑癬、頭癬、須癬、甲癬;皮膚、指(趾)甲念珠菌??;口角炎、外耳炎。由于該品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有抗菌作用,可用于此類細(xì)菌引起的繼發(fā)性感染。2.由酵母菌(如念珠菌等)和革蘭陽(yáng)性細(xì)菌引起的陰道感染和繼發(fā)感染。用法用量1.皮膚感染每日2次,敷藥膏于患處,用手指涂擦,使藥物全部滲入皮膚。待患處損害全部消失后(通常需2-5周),應(yīng)繼續(xù)用藥一周,以防復(fù)發(fā)。2.指(趾)甲感染盡量剪盡患甲,每日一次,敷少許藥膏于患處,用手指涂勻。患甲松動(dòng)后(約需2-3周)應(yīng)繼續(xù)用藥至新甲開(kāi)始生長(zhǎng),確見(jiàn)療效一般需7個(gè)月左右。3.念珠菌陰道炎每日就寢前用涂藥器將藥膏(約5g)擠入陰道深處,必須連續(xù)用2周。月經(jīng)期內(nèi)也可進(jìn)行。二次復(fù)發(fā)后再用,仍然有效。注意事項(xiàng)1.避免接觸眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。2.孕婦及哺乳期婦女慎用。3治療念珠菌病,需避免密封包扎,否則可促使致病菌生長(zhǎng)。4用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應(yīng)停藥,并將局部藥物洗凈,必要時(shí)向醫(yī)師咨詢。5.用于婦科疾病時(shí):無(wú)性生活史的女性應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用;用藥期間注意個(gè)人衛(wèi)生,防止重復(fù)感染。6.對(duì)該品過(guò)敏者禁用,過(guò)敏體質(zhì)者慎用。7.該品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。8.請(qǐng)將該品放在兒童不能接觸的地方。9.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。10.如正在使用其他藥品,使用該品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。衍生膠囊藥理毒理該品屬?gòu)V譜抗真菌藥。該品在4mg/L濃度時(shí)可抑制大部分真菌生長(zhǎng),芽生菌屬、組織漿胞菌屬對(duì)其呈現(xiàn)高度敏感,隱球菌屬、念珠菌屬、球孢子菌屬等亦對(duì)該品敏感。該品通過(guò)干擾細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性,以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏;該品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的活性,引起細(xì)胞內(nèi)過(guò)氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過(guò)程。動(dòng)力學(xué)該品口服吸收差,口服1g后血藥峰濃度僅為1mg/L。血分布半衰期(t1/2α)約為0.4小時(shí),血消除半衰期(t1/2β)約為2.1小時(shí),終末半衰期(t1/2)為20~24小時(shí),血清蛋白結(jié)合率為90%。在體內(nèi)分布廣泛,可滲入炎癥的關(guān)節(jié)、眼球的玻璃體及腹腔中,但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低,對(duì)血腦屏障的穿透性亦差。該品主要經(jīng)肝臟代謝滅活為無(wú)活性的代謝物??诜康?4%~22%自尿排出,主要為無(wú)活性的代謝物,其中不到1%為原形物??诜康?0%以原形自糞便排出。用法用量飯后口服。成人一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。小兒口服初始劑量為每日30~60mg/kg,而后減為每日10~20mg/kg;嬰兒每日30mg/kg,分2次給藥。療程視病情而定。不良反應(yīng)1.消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉和食欲減退;2.少數(shù)患者可發(fā)生皮膚瘙癢、皮疹、頭暈、發(fā)冷、發(fā)熱等,偶可發(fā)生過(guò)敏性休克;3.偶可發(fā)生正常紅細(xì)胞性貧血、粒細(xì)胞和血小板減少、高脂血癥(如膽固醇和三酰甘油的升高)。偶可致血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性輕度升高。孕婦及哺乳期婦女用藥:動(dòng)物試驗(yàn)顯示咪康唑?qū)μ河卸拘?,因此孕婦禁用該品;該品是否會(huì)分泌進(jìn)入乳汁尚不明確,因此不推薦哺乳期婦女使用該品。兒童用藥:由于兒童處在生長(zhǎng)發(fā)育期,肝功能還不完善,用藥量應(yīng)酌減。老年患者用藥:對(duì)肝功能出現(xiàn)減退的老年患者,用藥量應(yīng)酌減。藥物相互作用1.該品與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時(shí),可增強(qiáng)此類藥物的作用,導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),對(duì)患者應(yīng)嚴(yán)密觀察,監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,調(diào)整抗凝藥的劑量。2.該品可使環(huán)孢素的血藥濃度增高,并可能使腎毒性發(fā)生的危險(xiǎn)性增加,當(dāng)兩藥合用時(shí),應(yīng)對(duì)環(huán)孢素的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)。3.利福平可增強(qiáng)該品的代謝,增加肝臟毒性,合用時(shí)可降低該品的血藥濃度,導(dǎo)致治療失敗。與異煙肼合用時(shí)亦可降低該品的血藥濃度,故應(yīng)謹(jǐn)慎合用上述藥物。4.苯妥英鈉與該品合用可引起兩種藥物代謝的改變,并使該品的達(dá)峰時(shí)間延遲,兩藥合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察其反應(yīng)。5.該品與降糖藥合用時(shí),可由于抑制后者的代謝而致嚴(yán)重低血糖癥。6.該品與西沙必利合用屬禁忌,因合用時(shí)抑制細(xì)胞色素P-450代謝通道,可導(dǎo)致心律紊亂。7.該品若與阿司咪唑或特非那定合用也有發(fā)生心律失常的危險(xiǎn),故也應(yīng)避免。伊曲康唑膠囊伊曲康唑膠囊是一種合成的廣譜抗真菌藥,適于治療外陰陰道念珠菌病,花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病等。藥品類別抗真菌類藥代動(dòng)力學(xué)餐后立即服用本品,生物利用度最高??诜酒?00mg后4.6±1.3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過(guò)程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥,7日后已測(cè)不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2~4周。開(kāi)始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑,3個(gè)月療程結(jié)束后,其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是:200mg一日一次治療3日,可持續(xù)2天;200mg一日2次治療1日,則可持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時(shí)。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。適應(yīng)癥伊曲康唑適用于治療以下疾病:1.婦科外陰陰道念珠菌病。2.皮膚科/眼科花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病4.系統(tǒng)性真菌感染系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見(jiàn)的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。用法和用量口服:為達(dá)到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即給藥,膠囊必須整個(gè)吞服。適應(yīng)癥劑量療程備注念珠菌性陰道炎200mg一日二次1日或200mg,一日一次3日花斑癬200mg,一日一次7日皮膚癬菌病100mg,一日一次15日高度角化區(qū),如足底部癬、手掌部癬需延長(zhǎng)治療15日,一日100mg。口腔念珠菌病100mg,一日一次15日一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低,因此劑量可加倍。真菌性角膜炎200mg,一日一次21日甲真菌病200mg,一日一次3個(gè)月本品從皮膚和甲組織中清除不良反應(yīng)常見(jiàn)胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見(jiàn)的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。已有潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者,在接受伊曲康唑長(zhǎng)療程治療時(shí)可見(jiàn)低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變,但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定。禁忌對(duì)本品過(guò)敏者禁用。臨床研究【功效主治】1.婦科:外陰陰道念珠菌病。2.皮膚科/眼科:花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4.系統(tǒng)性真菌感染:系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各種少見(jiàn)的系統(tǒng)性或熱帶真菌病?!舅幚碜饔谩勘酒窞楹铣傻娜蜓苌?,具有廣譜抗真菌作用,可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。本品對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用?!舅幬锵嗷プ饔谩?誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度。2體外研究表明,在血漿蛋白結(jié)合方面,本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無(wú)相互作用。3已報(bào)道當(dāng)使用本品超過(guò)推薦劑量時(shí),與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時(shí),應(yīng)減少劑量。4已報(bào)道本品與華法林和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時(shí),應(yīng)減少劑量。5尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。6尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)?!静涣挤磻?yīng)】常見(jiàn)胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見(jiàn)的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。已有潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者,在接受伊曲康唑長(zhǎng)療程治療時(shí)可見(jiàn)低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變,但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定?!窘砂Y】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療,但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。哺乳期婦女不宜使用,育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧W⒁馐马?xiàng)1.對(duì)持續(xù)用藥超過(guò)1個(gè)月的患者,以及治療過(guò)程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常,應(yīng)停止用藥。2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異常患者慎用(除非治療的必要性超過(guò)肝損傷的危險(xiǎn)性)。3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。4.對(duì)腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。孕婦及哺乳期婦女用藥1.孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療,但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。2.哺乳期婦女不宜使用,育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?。兒童用藥因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。藥物相互作用1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度。2.體外研究表明,在血漿蛋白結(jié)合方面,本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無(wú)相互作用。3.已報(bào)道當(dāng)使用本品超過(guò)推薦劑量時(shí),與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時(shí),應(yīng)減少劑量。4.已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時(shí),應(yīng)減少劑量。5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。6.尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。藥物過(guò)量一旦發(fā)生,應(yīng)采取支持療法,包括洗胃。本品不能經(jīng)過(guò)血液透析清除,無(wú)特殊的解毒藥。規(guī)格0.1g貯藏密封,在陰涼、干燥處保存。吸收、分布、消除餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3—4小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值,血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為1—1.5天。長(zhǎng)期給藥1—2周達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。在服藥后3—4小時(shí),伊曲康唑穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別是:0.4μg/ml(100mg每日一次),1.1μg/ml(200mg每日一次)和2.0μg/ml(200mg每日二次)。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%。全血濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除是與表皮再生過(guò)程有關(guān),連續(xù)用藥四周后停藥,7天后已不能測(cè)到藥物的血藥濃度。但皮膚中藥物仍可保持治療濃度以上達(dá)2—4周。開(kāi)始治療1周后,在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑,3個(gè)月療程結(jié)束后,其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月的時(shí)間。它同樣也存在于皮膚中,在汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2—3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)時(shí)間是:200mg每日一次治療3天,可維持2天;200mg每日二次治療1天則維持3天。本品主要在肝中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3—18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0.03%,大約35%是作為代謝物在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。臨床資料與方法1一般資料病例來(lái)自門診,年齡18~58歲,選擇病例為臨床癥狀典型、真菌直接鏡檢陽(yáng)性者,并且1月內(nèi)無(wú)全身抗真菌藥用藥史,2周內(nèi)無(wú)局部抗真菌藥用藥史,肝腎功能及血、尿常規(guī)正常,能夠定期復(fù)診且其配偶及性伴侶均能同時(shí)治療的。其中有5例合并其他性病,10例配偶患真菌性包皮龜頭炎,6例1個(gè)月前曾口服大量廣譜抗生素和外用抗真菌藥。臨床表現(xiàn)為外陰部紅腫、瘙癢,陰道壁充血水腫,白帶濃稠呈黃色或乳酪樣,混有豆渣樣物;配偶包皮龜頭可見(jiàn)粟粒大小紅斑,白色假膜,伴瘙癢。2治療方法口服伊曲康唑膠囊200mg/d,早、晚餐中服用,服藥7天,總量為2800mg,配偶有真菌性包皮龜頭炎亦同時(shí)治療。服藥后第2周、第5周各復(fù)查1次。觀察服藥后癥狀減輕程度及有無(wú)不良反應(yīng),治療期間不再使用其他內(nèi)服或外用抗真菌藥物。3療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)痊愈為患者外陰及陰道無(wú)瘙癢,白帶正常;真菌直接鏡檢及培養(yǎng)均陰性。顯效為外陰及陰道瘙癢顯著減輕,白帶明顯減少;真菌學(xué)檢查偶陽(yáng)性,培養(yǎng)陰性。有效為外陰瘙癢減輕或有所改善;真菌學(xué)鏡檢陽(yáng)性。無(wú)效為治療前后臨床癥狀及真菌學(xué)檢查無(wú)改變??傆行室匀语@效、有效計(jì)2結(jié)果.1治療效果36例患者服藥2周后復(fù)查:痊愈18例(50.00%),顯效12例(33.33%),有效4例(11.11%),無(wú)效2例(5.56%)。5周后復(fù)查:痊愈26例(72.22%),顯效7例(19.44%),有效2例(5.56%),無(wú)效1例(2.78%),總有效率(97.23%)。2不良反應(yīng)治療結(jié)束后,復(fù)查血、尿常規(guī)及肝功能均未發(fā)現(xiàn)異常表現(xiàn)。36例患者中有14例(38.89%)表現(xiàn)為輕度惡心、食欲減退、輕度頭暈癥狀,但能堅(jiān)持完成療程。3討論伊曲康唑是口服廣譜高效抗真菌藥物,是三氦唑類衍生物,具有高度親脂性、親角質(zhì)性特點(diǎn)。它對(duì)真菌細(xì)胞膜具有高度特異親合力,可抑制真菌細(xì)胞麥角甾醇的合成,導(dǎo)致真菌細(xì)胞死亡。男性真菌性包皮龜頭炎多由念珠菌所致,可通過(guò)性接觸而相互傳播,除此之外,還可以由配偶所患念珠菌陰道炎傳播,長(zhǎng)期大量應(yīng)用廣譜抗生素、包皮過(guò)長(zhǎng)等也是誘發(fā)因素。以往治療念珠菌陰道炎,主要是局部外用抗真菌藥,因療程長(zhǎng)、使用不方便等原因,患者不能夠堅(jiān)持至徹底治愈;而且,往往存在一方治療、另一方不治療的情況而致反復(fù)發(fā)作、相互傳播。而服用伊曲康唑則見(jiàn)效快,療效持久,服用方便。本組病例中凡夫妻同時(shí)服藥者,治愈后觀察均未復(fù)發(fā),由此可見(jiàn)對(duì)念珠菌陰道炎患者其配偶應(yīng)同時(shí)治療。對(duì)于包皮過(guò)長(zhǎng)和長(zhǎng)期大量應(yīng)用抗生素的患者,囑其行包皮環(huán)切手術(shù)或停用抗生素,以防止復(fù)發(fā)。本組應(yīng)用結(jié)果表明伊曲康唑7日療法治療念珠菌陰道炎療效顯著,療程短,不良反應(yīng)少,患者在服藥后的近期、遠(yuǎn)期療效均非常顯著。因此,我們認(rèn)為伊曲康唑是治療念珠菌陰道炎比較理想的藥物。制霉素片性狀本品為糖衣片,除去包衣后顯淡黃色。適應(yīng)癥臨床主要用于口腔、胃腸道、陰道以及皮膚粘膜的念珠菌感染,常與廣譜抗生素合用,以防止真菌引起二重感染。不良反應(yīng)1.口服本品可發(fā)生惡心、嘔吐、腹瀉等。2.減量或停藥后迅速消失。3.局部應(yīng)用后可能引起過(guò)敏性接觸性皮炎。4.個(gè)別患者陰道應(yīng)用后可引起白帶增多。5.本品的混懸劑在室溫中不穩(wěn)定,臨用前應(yīng)新鮮配制并短期內(nèi)用完。6.由于本品口服不吸收,除念珠菌腸炎外,不宜用作其他深部真菌病的治療。注意事項(xiàng)口服劑量較大時(shí)可發(fā)生惡心、嘔吐、腹瀉等。一般劑量不良反應(yīng)不明顯。主要成份本品為復(fù)方制劑。其組份為制霉素、維生素E、維生素A、維生素D2。藥理毒理多烯類抗真菌藥,具廣譜抗真菌作用,對(duì)念珠菌屬的抗菌活性高,新型隱球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、莢膜組織漿胞菌、皮炎芽生菌及皮膚癬菌通常對(duì)本品亦敏感。本品可與真菌細(xì)菌膜上的甾醇相結(jié)合,致細(xì)菌膜通透性的改變,以致重要細(xì)胞內(nèi)容物漏失而發(fā)揮抗真菌作用。藥代動(dòng)力學(xué)本品口服后胃腸道不吸收,給常用口服量后血藥濃度極低,對(duì)全身真菌感染無(wú)治療作用。幾乎全部服藥量自糞便內(nèi)排出。局部外用亦不被皮膚和粘膜吸收。使用說(shuō)明口服。一次500,000~1,000,000單位一日2,000,000~4,000,000單位。禁忌事項(xiàng)1.牛痘、水痘等病毒性皮膚病不宜應(yīng)用。2.禁用于念珠菌以外的其它霉菌性皮膚病。3.對(duì)本品所含各成份有過(guò)敏史者,眼科及鼓膜穿孔的患者,有嚴(yán)重循環(huán)系統(tǒng)疾病的患者禁用?!沧⒁馐马?xiàng)〕4.本品含有多種抗生素,長(zhǎng)期使用會(huì)導(dǎo)致不敏感細(xì)菌和霉菌的過(guò)量生長(zhǎng),而引起二重感染,對(duì)此必須同時(shí)使用其它抗菌治療。5.本品含有新霉素,能引起腎和耳毒性反應(yīng),對(duì)于可能引起新霉素吸收的大面積燒傷,營(yíng)養(yǎng)性潰瘍等,應(yīng)避免長(zhǎng)期或大劑量使用。6.孕婦不得大劑量或長(zhǎng)期使用。制霉素片說(shuō)明書【通用名稱】制霉素片【適應(yīng)癥】臨床主要用于口腔、胃腸道、陰道以及皮膚粘膜的念珠菌感染,常與廣譜抗生素合用,以防止真菌引起二重感染?!静涣挤磻?yīng)】1.口服本品可發(fā)生惡心、嘔吐、腹瀉等。2.減量或停藥后迅速消失。3.局部應(yīng)用后可能引起過(guò)敏性接觸性皮炎。4.個(gè)別患者陰道應(yīng)用后可癮起白帶增多。5.本品的混懸劑在室溫中不穩(wěn)定,臨用前應(yīng)新鮮配制并短期內(nèi)用完。6.由于本品口服不吸收,除念珠菌腸炎外,不宜用作其他深部真菌病的治療。【注意事項(xiàng)】口服劑量較大時(shí)可發(fā)生惡心、嘔吐、腹瀉等。一般劑量不良反應(yīng)不明顯。【主要成份】本品為復(fù)方制劑。其組份為制霉素、維生素E、維生素A、維生素D2?!舅幚矶纠怼慷嘞╊惪拐婢帲邚V譜抗真菌作用,對(duì)念珠菌屬的抗菌活性高,新型隱球菌、曲菌、毛霉菌、小孢子菌、莢膜組織漿胞菌、皮炎芽生菌及皮膚癬菌通常對(duì)本品亦敏感。本品可與真菌細(xì)菌膜上的甾醇相結(jié)合,致細(xì)菌膜通透性的改變,以致重要細(xì)胞內(nèi)容物漏失而發(fā)揮抗真菌作用。【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后胃腸道不吸收,給常用口服量后血藥濃度極低,對(duì)全身真菌感染無(wú)治療作用。幾乎全部服藥量自糞便內(nèi)排出。局部外用亦不被皮膚和粘膜吸收?!臼褂谜f(shuō)明】口服。一次500,000~1,000,000單位一日2,000,000~4,000,000單位?!窘墒马?xiàng)】1.牛痘、水痘等病毒性皮膚病不宜應(yīng)用。2.禁用于念珠菌以外的其它霉菌性皮膚病。3.對(duì)本品所含各成份有過(guò)敏史者,眼科及鼓膜穿孔的患者,有嚴(yán)重循環(huán)系統(tǒng)疾病的患者禁用?!沧⒁馐马?xiàng)〕4.本品含有多種抗生素,長(zhǎng)期使用會(huì)導(dǎo)致不敏感細(xì)菌和霉菌的過(guò)量生長(zhǎng),而引起二重感染,對(duì)此必須同時(shí)使用其它抗菌治療。5.本品含有新霉素,能引起腎和耳毒性反應(yīng),對(duì)于可能引起新霉素吸收的大面積燒傷,營(yíng)養(yǎng)性潰瘍等,應(yīng)避免長(zhǎng)期或大劑量使用。6.孕婦不得大劑量或長(zhǎng)期使用?!咀饔妙悇e】【性狀】本品為糖衣片,除去包衣后顯淡黃色?!旧a(chǎn)廠商】上海醫(yī)藥(集團(tuán))有限公司信誼制藥總廠【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H31020639【其它】2年【功能與主治】臨床主要用于口腔、胃腸道、陰道以及皮膚粘膜的念珠菌感染,常與廣譜抗生素合用,以防止真菌引起二重感染?!咎幏筋愋汀刻幏剿?。酮康唑片酮康唑?yàn)楹铣傻倪溥蚨和檠苌铮瑢?duì)皮真菌、酵母菌(念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑?qū)η咕?、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬較不敏感,但對(duì)Entomophthorales例外。成份:酮康唑性狀:白色片貯藏:遮光,密閉保存。有效期:暫定五年藥理毒理酮康唑抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細(xì)胞膜其他脂類化合物的組成。動(dòng)物長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明,本品可使堿性磷酸酶明
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