藥理學(xué)拮抗藥詳解演示文稿

藥理學(xué)拮抗藥詳解演示文稿當(dāng)前1頁(yè)，總共30頁(yè)。（優(yōu)選）藥理學(xué)拮抗藥當(dāng)前2頁(yè)，總共30頁(yè)。一、離子通道的特性1.離子選擇性離子大小和電荷2.門控特性當(dāng)前3頁(yè)，總共30頁(yè)。二、離子通道的分類（一）按照激活方式：電壓門控離子通道膜電壓變化激活配體門控離子通道遞質(zhì)與結(jié)合位點(diǎn)機(jī)械門控離子通道感受細(xì)胞膜表面應(yīng)力變化當(dāng)前4頁(yè)，總共30頁(yè)。（二）按照通透的離子：1.鈉通道維持細(xì)胞膜興奮性及傳導(dǎo)2.鈣通道外鈣內(nèi)流3.鉀通道電壓依賴性鉀通道4.氯通道當(dāng)前5頁(yè)，總共30頁(yè)。

鈣通道阻滯藥CalciumChannelBlockers當(dāng)前6頁(yè)，總共30頁(yè)。目的要求

了解鈣通道阻滯藥作用方式及分類，每類代表藥物及體內(nèi)過程等。鈣通道阻滯藥藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。掌握當(dāng)前7頁(yè)，總共30頁(yè)。Ca2+生理意義血液凝固心臟搏動(dòng)NC興奮性N遞質(zhì)釋放肌肉收縮腺體分泌C運(yùn)動(dòng)磷脂酶激活基因表達(dá)當(dāng)前8頁(yè)，總共30頁(yè)。Ca2+通道的類型受體調(diào)控性鈣通道（ROC）L型（Longlasting，5亞基)電壓依賴性鈣通道（VDC）、T型、N型、P型、R型、Q型L型當(dāng)前9頁(yè)，總共30頁(yè)。當(dāng)前10頁(yè)，總共30頁(yè)。選擇性阻滯鈣通道，抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度的藥物，又稱鈣拮抗藥。鈣通道阻滯藥概念當(dāng)前11頁(yè)，總共30頁(yè)。（一）選擇性鈣拮抗藥

二氫吡啶類：硝苯地平苯并噻氮卓類：地爾硫卓苯烷胺類：維拉帕米（二）非選擇性鈣拮抗藥

氟桂利嗪，普尼拉明

鈣拮抗藥分類當(dāng)前12頁(yè)，總共30頁(yè)。一代：維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓心肌,穩(wěn)定性差二代:尼莫地平、尼群地平、尼卡地平血管、穩(wěn)定，確切三代：普尼地平、氨氯地平血管,t1/2長(zhǎng),持久按應(yīng)用時(shí)間先后鈣拮抗藥分類當(dāng)前13頁(yè)，總共30頁(yè)。與Ca2+通道結(jié)合→降低Ca2+通道開放頻率→減少Ca2+內(nèi)流作用機(jī)制當(dāng)前14頁(yè)，總共30頁(yè)。

Nif失活態(tài)(激活門開，失活門關(guān))

細(xì)胞膜外側(cè)

細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)靜息態(tài)(激活門關(guān)，失活門開)

電壓依賴性鈣通道的三種狀態(tài)及門控系統(tǒng)去極化復(fù)極化(復(fù)活)

(失活）

Ca2+激活態(tài)(激活門開，失活門開)VerDil當(dāng)前15頁(yè)，總共30頁(yè)。維拉帕米易與激活態(tài)或失活態(tài)通道結(jié)合硝苯地平易與失活態(tài)通道結(jié)合作用機(jī)制維拉帕米從細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)阻滯鈣通道硝苯地平從細(xì)胞膜外側(cè)阻滯鈣通道當(dāng)前16頁(yè)，總共30頁(yè)。Ca2+

靜息態(tài)開放態(tài)失活態(tài)鈣離子通道狀態(tài)ROI復(fù)活nifver、dil當(dāng)前17頁(yè)，總共30頁(yè)。頻率依賴性—維、地心率↑,阻滯作用↑血管選擇性---硝苯地平舒張血管平滑肌作用較強(qiáng)作用特點(diǎn)當(dāng)前18頁(yè)，總共30頁(yè)。1.對(duì)心肌的作用（1）負(fù)性肌力Ca2+內(nèi)流↓“興奮-收縮脫偶聯(lián)”收縮力↓、耗氧量↓（2）負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo):

竇房結(jié)自律性↓→心率↓房室結(jié)傳導(dǎo)↓、有效不應(yīng)期↑擴(kuò)張血管交感反射性興奮部分抵消負(fù)性肌力作用硝苯地平藥理作用當(dāng)前19頁(yè)，總共30頁(yè)。（1）血管平滑肌

明顯舒張動(dòng)脈（冠狀血管、腦血管、外周血管）硝苯地平＞維拉帕米＞地爾硫卓

藥理作用2.對(duì)平滑肌的作用（2）其他平滑肌松弛支氣管、胃腸道、輸尿管、子宮平滑肌當(dāng)前20頁(yè)，總共30頁(yè)。3.抗動(dòng)脈粥樣硬化（1）減少Ca2+對(duì)動(dòng)脈壁的損害（2）抑制平滑肌增殖和動(dòng)脈基質(zhì)蛋白質(zhì)合成（3）抑制脂質(zhì)過氧化，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞（4）降低細(xì)胞內(nèi)膽固醇水平藥理作用當(dāng)前21頁(yè)，總共30頁(yè)。4.對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響（1）紅細(xì)胞抑制Ca2+內(nèi)流→減輕Ca2+超負(fù)荷對(duì)紅細(xì)胞膜的損害藥理作用（2）血小板抑制TXA2和ADP、Adr、5-HT引起的血小板聚集當(dāng)前22頁(yè)，總共30頁(yè)。5.對(duì)腎臟功能的影響

(1)舒張血管、降壓，不引起水鈉潴留(2)二氫吡啶類可明顯增加腎血流量(3)具有排鈉利尿藥理作用當(dāng)前23頁(yè)，總共30頁(yè)。共性:口服吸收，F(xiàn)低；肝代謝,腎排泄差異：氨氯地平：F最高，t1/2最長(zhǎng)硝苯地平：F高,t1/2短維拉帕米，地爾硫卓：F低（20%）t1/2短，

體內(nèi)過程緩釋劑當(dāng)前24頁(yè)，總共30頁(yè)。當(dāng)前25頁(yè)，總共30頁(yè)。當(dāng)前26頁(yè)，總共30頁(yè)。臨床應(yīng)用1.高血壓①二氫吡啶類主要用于嚴(yán)重高血壓、伴發(fā)心性哮喘的高血壓危象③根據(jù)病情選用藥物伴冠心病→硝苯地平伴腦血管病→尼莫地平伴快速性心律失?！S拉帕米②維拉帕米、地爾硫卓用于輕中度高血壓當(dāng)前27頁(yè)，總共30頁(yè)。①變異型→硝苯地平冠脈痙攣②穩(wěn)定型→氨氯地平等三代③不穩(wěn)定型→維拉帕米、地爾硫卓臨床應(yīng)用2.心絞痛當(dāng)前28頁(yè)，總共30頁(yè)。3.心律失常