解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

關(guān)于解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第一頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物又稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)

第二頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三一、分類水楊酸類：阿司匹林、水楊酸鈉等

苯胺類：對(duì)乙酰氨基酚等

吡唑酮類：保泰松等

其它有機(jī)酸類：吲哚美辛、布洛芬等第三頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶（COX）活性，從而減少局部組織前列腺素(PGs)

的生物合成二、NSAIDs的作用機(jī)制第四頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三三、NSAIDs的藥理作用解熱作用:

可降低發(fā)熱者的體溫，使患者體溫恢復(fù)正常

對(duì)正常人體溫?zé)o影響第五頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三第六頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三鎮(zhèn)痛作用：抑制PG合成產(chǎn)生作用對(duì)慢性鈍痛有效，而對(duì)急性銳痛和劇痛無效

無致欣快感和成癮性中等程度鎮(zhèn)痛第七頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三炎癥疼痛痛覺感受器組織損傷或炎癥釋放致痛物質(zhì)（eg:緩激肽、組胺、PGs）疼痛對(duì)致痛物質(zhì)的敏感性提高NSAIDs(-)第八頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三抗炎、抗風(fēng)濕作用：對(duì)控制風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定的療效——僅對(duì)癥治療苯胺類幾乎無抗炎作用抗血小板聚集作用：

血小板聚集是血栓形成的因素之一，解熱鎮(zhèn)痛藥能阻斷血栓的形成（小劑量），用于防治冠狀動(dòng)脈及腦血管栓塞性疾病。

第九頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三阿司匹林(aspirin，乙酰水楊酸)阿司匹林、青霉素、安定成為現(xiàn)代醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物?？诜孜?主要在小腸吸收分布于全身組織包括關(guān)節(jié)腔、腦脊液和胎盤堿化尿液，加速其排泄第十頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三一、藥理作用及臨床應(yīng)用1.解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用:

常用劑量（0.5g）：解熱鎮(zhèn)痛作用

臨床應(yīng)用：配成復(fù)方

（1）感冒發(fā)熱（2）慢性疼痛：頭痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等

大劑量（3～5g）：抗炎、抗風(fēng)濕作用

臨床應(yīng)用：風(fēng)濕/類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎目前任是首選藥。第十一頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三2.影響血小板功能----防止血栓形成：

小劑量（50～100mg）：預(yù)防血栓形成

大劑量：促進(jìn)血栓形成機(jī)制：小劑量：抑制血小板環(huán)氧酶,(抗凝)

大劑量：抑制血管壁PG合成酶，（促聚集臨床應(yīng)用：小劑量

⑴缺血性心臟病（心絞痛、心梗）⑵一過性腦缺血，防止腦血栓形成

第十二頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三不良反應(yīng)◆短期服用副作用少；長期大量用于抗風(fēng)濕治療則不良反應(yīng)多且嚴(yán)重◆胃腸道反應(yīng)：最常見，潰瘍病禁用合用米索前列醇可減少潰瘍發(fā)生率◆凝血障礙：久服能延長出血時(shí)間，引起低凝血酶癥，可用維生素K防治?！魢?yán)重肝損害、有出血傾向患者、血友病及Vk缺乏者禁用，手術(shù)前一周停用第十三頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三過敏反應(yīng):

蕁麻疹

血管神經(jīng)性水腫

過敏性休克

阿司匹林哮喘：

腎上腺素治療無效可用抗組胺藥和糖皮質(zhì)激素治療

哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用第十四頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三水楊酸反應(yīng)：劑量≥5g/d水楊酸反應(yīng)：頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退，嚴(yán)重者可出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調(diào)、甚至精神錯(cuò)亂

急救：停藥,碳酸氫鈉靜脈滴注第十五頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三瑞夷(Reye)綜合征：

病毒感染伴發(fā)熱的兒童或青少年服用阿司匹林可發(fā)生此征

表現(xiàn)：嚴(yán)重肝功能不良合并腦病

少見，但預(yù)后差，宜慎用

可用對(duì)乙酰氨基酚代替第十六頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三復(fù)方阿司匹林（APC）：

阿司匹林+非那西丁+咖啡因第十七頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，無明顯抗炎作用抑制中樞PG合成酶,對(duì)外周環(huán)氧酶沒有明顯作用對(duì)胃腸刺激較小,不引起胃腸出血臨床應(yīng)用：常用于感冒發(fā)熱、小兒退熱首選神經(jīng)痛、肌肉痛等各種慢性疼痛：

不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)：皮疹、藥熱及粒細(xì)胞減少等，急性中毒可致肝壞死第十八頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三保泰松藥理作用及機(jī)制:

抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用弱

抑制PG生物合成臨床應(yīng)用:

風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

強(qiáng)直性脊柱炎

急性痛風(fēng)：促進(jìn)尿酸排泄第十九頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三不良反應(yīng)毒性大，不良反應(yīng)多，故不宜長期大量用藥胃腸反應(yīng):潰瘍病患者禁用水鈉潴留:高血壓、心衰患者禁用過敏反應(yīng):皮疹、剝脫性皮炎、粒細(xì)胞減少、再障等肝腎損害:肝、腎功能不全者禁用羥基保泰松：無排尿酸作用及胃腸反應(yīng)較輕第二十頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三

吲哚美辛(消炎痛)藥理作用:最強(qiáng)的PG合成酶抑制藥之一解熱、抗炎抗風(fēng)濕作用比阿司匹林強(qiáng)

，對(duì)炎性疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛效果。第二十一頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三臨床應(yīng)用:不良反應(yīng)較多，一般不做常用解熱鎮(zhèn)痛藥用急性風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎對(duì)急性痛風(fēng)也有效癌性發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱第二十二頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三不良反應(yīng)胃腸反應(yīng):食欲減退、惡心、腹痛、上消化

道潰瘍等中樞神經(jīng)系統(tǒng):前額頭疼、眩暈、精神失常造血系統(tǒng):粒細(xì)胞減少、血小板減少、再障過敏反應(yīng):皮疹、哮喘第二十三頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三禁忌癥妊娠、哺乳期婦女、兒童精神失常潰瘍病癲癇、帕金森病腎病“阿司匹林哮喘”者禁用第二十四頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三布洛芬（異丁苯丙酸）

口服吸收迅速有效的PG合成酶抑制藥：抗炎抗風(fēng)濕、解熱及鎮(zhèn)痛作用臨床應(yīng)用：風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎及急性痛風(fēng)。對(duì)三叉神經(jīng)痛、頭痛也有較好的療效。（療效并不由于阿司匹林）優(yōu)點(diǎn)：胃腸反應(yīng)較輕，易耐受第二十五頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三吡羅昔康口服吸收完全半衰期長，每日服用一次即可對(duì)風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎的療效與阿司匹林、吲哚美辛相同而不良反應(yīng)少，患者耐受良好。優(yōu)點(diǎn)：胃腸反應(yīng)較輕，易耐受

美洛昔康

為強(qiáng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥物，但劑量過大或長期服用可致消化道出血、潰瘍，應(yīng)予注意。對(duì)COX-2的選擇性高。第二十六頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三選擇性COX-2抑制劑NSAIDs臨床運(yùn)用機(jī)制與抑制COX-2有關(guān)。傳統(tǒng)的NSAIDs為非選擇性的COX抑制藥，抑制COX-1常涉及臨床常見的不良反應(yīng)。近年來選擇性cox-2抑制藥相繼出現(xiàn)eg：塞來昔布、羅非昔布、尼美舒利第二十七頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三選擇性COX-2抑制劑塞來昔布：主治風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎不良反應(yīng)發(fā)生率輕；磺胺類過敏者禁用羅非昔布：主治骨關(guān)節(jié)炎除胃腸道反應(yīng)較輕外，其他不良反應(yīng)與NSAIDs相似。尼美舒利主治風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、慢性鈍痛胃腸道不良反應(yīng)少而輕。第二十八頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三解熱鎮(zhèn)痛藥物的配伍禁忌常配成復(fù)方應(yīng)用：加強(qiáng)其作用，減少不良反應(yīng)。復(fù)方中除含乙酰水楊酸、對(duì)乙酰氨基酸、非那西丁或氨基比林外，還含有苯巴比妥或咖啡因，有的還含有緩解感冒癥狀的藥物如撲爾敏、麻黃堿等。當(dāng)咖啡因增加到50～60mg時(shí)可增強(qiáng)解熱鎮(zhèn)痛藥的作用。第二十九頁，共三十二頁，編輯于2023年，星期三解熱鎮(zhèn)痛藥物的配伍禁忌配伍例子：復(fù)方阿司匹林片(APC)：阿司匹林（aspirin）、非那西丁（phenacetin）、咖啡因（coffine）復(fù)方撲爾敏片：APC加撲爾敏速效感冒膠囊：撲熱息痛，咖啡因，人工牛黃去痛片(索密痛)：非那西丁，氨基比林，咖啡因，苯巴比妥安痛定注射液：氨基比林，安替比林，巴比妥第三十頁，共