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活血化瘀類方藥第1頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一第一節(jié)概述
第2頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一活血化瘀藥是指以疏通血脈、祛除瘀血為主要作用,臨床用于治療血瘀證的藥物通過(guò)活血化瘀,而止痛、調(diào)經(jīng)、破血消癥、療傷消腫、活血消癰第3頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一主治范圍較廣內(nèi)科:胸、腹、頭諸痛,而痛如針刺,痛處固定者;體內(nèi)之癥瘕積聚;中風(fēng)后半身不遂,肢體麻木;關(guān)節(jié)痹痛日久;血證之出血色紫外傷科:跌撲損傷,瘀腫疼痛,癰腫瘡瘍第4頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一和血藥:當(dāng)歸、丹參、生地黃、丹皮、赤芍、雞血藤.兼有養(yǎng)血、和血脈功效活血藥:川芎、紅花、三七、牛膝、蒲黃、劉寄奴、五靈脂、郁金、姜黃、益母草、延胡索,有活血、行血、化瘀功效等破血藥:水蛭、三棱、莪術(shù)、乳香、沒(méi)藥、血竭、桃仁,活血作用峻猛,包括等常用復(fù)方:補(bǔ)陽(yáng)還五湯、血府逐瘀湯、生化湯第5頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一中西醫(yī)認(rèn)識(shí)“血行失度”、“血脈不通”所致類型:“內(nèi)結(jié)為血瘀”、“污穢之血為血瘀”、“離經(jīng)之血為血瘀”和“久病入絡(luò)為血瘀”等常因氣虛、氣滯、寒凝、血熱、痰阻和外傷等原因?qū)е卵胁粫?、壅阻血脈,或出血未能及時(shí)消散而引發(fā)血瘀證:是一個(gè)與血液循環(huán)障礙有關(guān)的病理過(guò)程,涉及到內(nèi)、外、婦、兒各科第6頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一臨床表現(xiàn)舌暗、瘀點(diǎn)或瘀斑、舌下靜脈曲張、唇痿舌青、口燥欲漱水但不欲咽疼痛夜甚或痛處不移脈遲或澀等第7頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一在血瘀證的形成過(guò)程中,首先是血液成分改變,進(jìn)而引起炎癥反應(yīng)、血管內(nèi)皮細(xì)胞(EC)改變、血脂改變和血栓形成,導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化、血管損傷和微循環(huán)障礙第8頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一心腦血管疾病感染、炎癥、組織異常增生、免疫功能和代謝異常等疾病
高膽固醇血癥、高血壓、腦血管疾病、冠心病、肝脾腫大、血栓閉塞性脈管炎、癌癥等第9頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一血瘀證的現(xiàn)代研究血液流變學(xué)異常微循環(huán)障礙血流動(dòng)力學(xué)異常
第10頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一血液流變學(xué)異常
血液流變學(xué)是研究血液及其組成成分流動(dòng)變形規(guī)律的科學(xué)流變學(xué)異常的表現(xiàn):濃、黏、凝、聚第11頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一濃:血液的濃度增高,表現(xiàn)為血細(xì)胞壓積增加,血漿蛋白、血脂濃度增高等黏:指血液黏稠性增加,表現(xiàn)為全血和血漿比黏度增加第12頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一凝:指血液的凝固性增加,表現(xiàn)為血漿纖維蛋白原增加,血漿纖維蛋白原活化傾向增強(qiáng),凝血速度加快聚:指血細(xì)胞聚集性增加,表現(xiàn)為紅細(xì)胞沉降率加快,血小板對(duì)各種因素,如二磷酸腺苷、膠原等誘導(dǎo)的凝集性增高等第13頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一微循環(huán)障礙
微循環(huán)通常指微動(dòng)脈與微靜脈間的微血管血液循環(huán)血瘀患者:微循環(huán)障礙表現(xiàn):微血流緩慢和瘀滯,甚至血管內(nèi)凝血微血管變形如管襻扭曲、畸形、縮窄甚至閉塞微血管周圍滲血和出血第14頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一血流動(dòng)力學(xué)異常
血流動(dòng)力學(xué)是研究血液在血管中流動(dòng)的力學(xué),包括血流量、血壓、血流阻力等血流動(dòng)力學(xué)異常的表現(xiàn):某器官或某部位的循環(huán)障礙,血管狹窄或閉塞,血流量降低第15頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一主要藥理作用
1.改善血液流變性,抗血栓形成(1)抗血小板聚集(2)抗凝血(3)促纖溶酶活性(4)降低血黏度2.改善微循環(huán)第16頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一3.改善血流動(dòng)力學(xué),增加器官血流量(1)擴(kuò)血管(2)增加血流量(3)降血壓第17頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一4.保護(hù)血管內(nèi)皮系統(tǒng)功能5.抑制細(xì)胞間黏附分子,減輕過(guò)氧化損傷6.抑制組織異常增生7.其他作用第18頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一1.改善血液流變性,抗血栓形成
(1)抗血小板聚集
大多數(shù)活血化瘀藥都能減少血小板黏附與聚集,降低血小板表面活性,抑制血小板聚集第19頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一抑制血少板黏附與聚集的機(jī)制①抑制5-羥色胺(5-HT)的釋放②抑制血栓素A(TXA2)合成和釋放③抑制血小板活化因子(PAF)的釋放④鈣拮抗作用⑤抑制血小板磷酸肌醇系統(tǒng)⑥升高血小板環(huán)核苷酸(cAMP)⑦升高血液中前列環(huán)素(PGI2)水平第20頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一圖血栓形成與活血化瘀藥抗血栓作用環(huán)節(jié)GPⅠa受體、GPⅠb受體:血小板膜受體,分別與膠原蛋白、vonwillebrand結(jié)合,誘導(dǎo)血小板黏附,釋放TXA2、ADP、5-HT;GPⅡb/Ⅲa受體:血小板膜受體,與纖維蛋白原及其他大分子結(jié)合,參與血栓形成活血化瘀藥抗血栓作用環(huán)節(jié):-□→表示抑制作用-□→表示增強(qiáng)作用+-第21頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(2)抗凝血
丹參、川芎、赤芍、益母草、三棱、桃仁、水蛭有顯著的抗凝血作用丹參酮ⅡA磺酸鈉:延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間紅花+白芍:協(xié)同抗凝,使凝血活酶時(shí)間和凝血酶時(shí)間延長(zhǎng),呈量效關(guān)系第22頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(3)促纖溶酶活性
丹參、益母草、紅花等可提高纖溶酶活性,促進(jìn)已形成的纖維蛋白溶解,抗血栓形成丹參酮Ⅱ磺酸鈉:激活纖溶酶系統(tǒng)使纖維蛋白溶解,并裂解為纖維蛋白裂解產(chǎn)物,促進(jìn)血栓溶解
第23頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(4)降低血黏度
大多數(shù)活血化瘀藥:降低全血黏度,包括高切、低切和血漿比黏度丹參、川芎、血府逐瘀湯、補(bǔ)陽(yáng)還五湯:降血脂與其他降血脂類藥物合用:協(xié)同降血脂、抗血栓第24頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一
2.改善微循環(huán)
主要表現(xiàn)①改善微血流:流動(dòng)緩慢的血流加速②改善微血管形態(tài):微血管痙攣解除,襻頂瘀血減少或消失,形態(tài)趨向正常,輪廓清晰③降低毛細(xì)血管通透性:微血管周圍滲血減少或消失第25頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一3.改善血流動(dòng)力學(xué),增加器官血流量
改善血液流變學(xué)+改善微循環(huán)+輕度擴(kuò)張外周血管第26頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(1)擴(kuò)血管
擴(kuò)張動(dòng)脈、靜脈和毛細(xì)血管有些對(duì)不同器官內(nèi)血管,如心、腦、腎、肢體、腸系膜等血管有選擇性擴(kuò)張作用川芎、丹參、延胡索、紅花、益母草、赤芍等對(duì)冠狀動(dòng)脈的擴(kuò)張作用較強(qiáng)水蛭、莪術(shù)、桃仁、穿山甲對(duì)于股動(dòng)脈等作用突出第27頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(2)增加血流量
川芎、紅花、丹參、益母草、赤芍、延胡索等許多活血化瘀藥具有增加冠脈流量及心肌營(yíng)養(yǎng)血流量的作用,可改善心肌供血、供氧第28頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(3)降血壓
益母草、紅花、蒲黃、延胡索、丹參、銀杏葉有輕度降低血壓作用第29頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一4.保護(hù)血管內(nèi)皮系統(tǒng)功能
活血化瘀藥對(duì)急性心肌缺血?jiǎng)游锟梢种蒲蹺T的分泌,提高血漿NO水平、NOS活性,恢復(fù)NO/ET平衡,改善心肌缺血復(fù)方能增加缺血再灌注腦組織NOS的活性,促進(jìn)NO合成,擴(kuò)張血管,抗腦缺血第30頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一5.抑制細(xì)胞間黏附分子
減輕組織過(guò)氧化損傷
許多活血化瘀藥具有抑制細(xì)胞間黏附分子表達(dá)上調(diào)、降低白細(xì)胞黏附率、抑制白細(xì)胞活化、清除氧自由基有的作用,這是其抗組織缺血損傷的機(jī)制之一常用各種炎癥反應(yīng)第31頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一6.抑制組織異常增生
活血化瘀藥可減少血管平滑肌細(xì)胞的遷移、DNA合成,抑制其增殖,誘導(dǎo)其凋亡,防治動(dòng)脈硬化和管腔狹窄通過(guò)抑制膠原合成,促進(jìn)其分解,防治組織異常增生,用于硬皮病、瘢痕組織形成、肝纖維化、食道狹窄等第32頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一7.其他作用
中醫(yī):“瘀則不通,不通則痛”,延胡索、赤芍有鎮(zhèn)痛作用益母草、川芎、紅花、蒲黃興奮子宮第33頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一
第二節(jié)常用藥物
第34頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一丹參第35頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一性味歸經(jīng)主治丹參味苦,性微寒,歸心、肝經(jīng)。具有祛瘀止痛、活血通經(jīng)、清心除煩功效。主治胸痹心痛,癥瘕積聚,婦女月經(jīng)不調(diào),痛經(jīng)、閉經(jīng)、產(chǎn)后瘀滯腹痛,瘡瘍癰腫等。第36頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一第37頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一藥理作用
1.改善血液流變性2.改善微循環(huán)3.改善血流動(dòng)力學(xué)4.抗心肌缺血5.抗腦缺血損傷6.抗肝損傷7.改善腎功能8.促進(jìn)組織修復(fù)與再生9.其他作用第38頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一1.改善血液流變性
丹參水煎劑,復(fù)方丹參注射液等丹參提取物制劑,可降低實(shí)驗(yàn)動(dòng)物全血黏度和血清、血漿比黏度,使紅細(xì)胞電泳速度加快,增加紅細(xì)胞變形能力和降低白細(xì)胞黏附性,使血液流變性得到改善。第39頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(1)抑制血小板聚集丹參制劑、丹參酮ⅡA磺酸鈉、丹參素、丹酚酸等都有抑制血小板聚集的作用。第40頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(2)抗凝血體外實(shí)驗(yàn)表明,七種同屬不同種的丹參均具有完全性抗凝血作用;丹參素、丹參酮為抗凝作用的有效成分,以丹參酮作用為強(qiáng),丹參酮ⅡA磺酸鈉可延長(zhǎng)凝血酶原復(fù)鈣時(shí)間和白陶土部分凝血活酶時(shí)間;丹參素亦可延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間;第41頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(3)促進(jìn)纖維蛋白溶解丹參素、丹參酮ⅡA磺酸鈉有促進(jìn)纖溶作用。丹參對(duì)纖維蛋白的溶解實(shí)驗(yàn)提示此作用可能通過(guò)激活纖溶酶原—纖溶酶系統(tǒng)使纖維蛋白裂解為纖維蛋白裂解產(chǎn)物,產(chǎn)生纖溶作用,促進(jìn)血栓溶解。第42頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(4)抗血栓丹參素、丹參酮ⅡA磺酸鈉均可抑制體外血栓形成,使血栓形成時(shí)間延長(zhǎng),血栓長(zhǎng)度縮短、重量減輕??寡ㄗ饔门c其抑制血小板聚集、抗凝血、促纖溶作用有關(guān)。第43頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一(5)降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化的研究表明丹參可降低血漿甘油三酯及LDL,并可降低主動(dòng)脈粥樣硬化面積及主動(dòng)脈壁的膽固醇含量。第44頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一2.改善微循環(huán)
丹參可使瘀滯的微循環(huán)血流加速,流態(tài)改善,微血管口徑擴(kuò)大,微血管開(kāi)放數(shù)增加。第45頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一3.改善血流動(dòng)力學(xué)
丹參具有一定的擴(kuò)張血管作用,丹參的擴(kuò)血管作用為直接作用,但作用較弱。丹參注射液、丹參素、丹參酮ⅡA磺酸鈉等可使一些重要組織如心肌、腦、腎臟的供血量增加。丹參增加組織供血作用除與其具有一定的擴(kuò)血管作用外,還與其改善血液流變性、微循環(huán)有關(guān)。第46頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一4.抗心肌缺血
丹參能增加冠脈血流量,改善微循環(huán),促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的開(kāi)放,改善血液流變性,調(diào)節(jié)血液在心臟重新分布。丹參對(duì)缺血心肌的保護(hù)作用還與其能減輕缺血區(qū)炎癥浸潤(rùn),抑制白細(xì)胞活化,減少自由基生成,清除有害的自由基,抗脂質(zhì)過(guò)氧化損傷有關(guān)。第47頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一5.抗腦缺血損傷
丹參對(duì)腦缺血及缺血再灌注損傷有保護(hù)作用。丹參可降低動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性腦卒中的發(fā)病率和死亡率,減輕缺血再灌注后腦水腫,使缺血病變減輕,腦梗死范圍縮小,并改善行為障礙。第48頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一6.抗肝損傷
丹參對(duì)多種因素引起的肝損傷均有明顯的保護(hù)作用。抗肝損傷機(jī)制可能是:①改善肝臟微循環(huán),提高肝血流量;②抗氧自由基,抑制肝細(xì)胞脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng);③促進(jìn)肝細(xì)胞的修復(fù)與再生,降低肝臟膠原蛋白含量,抑制肝纖維組織增生。第49頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一7.改善腎功能
丹參對(duì)多種物質(zhì)引起的腎功能損傷、腎病綜合征均有保護(hù)作用,可以改善衰竭的腎功能,使腎臟的血流量和濾過(guò)率增加,降低血液尿素氮、肌酐水平。丹參保護(hù)腎功能與其改善血液流變學(xué)、改善腎組織的微循環(huán),防治血栓形成及抗腎組織過(guò)氧化損傷等作用密切相關(guān)。第50頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一8.促進(jìn)組織修復(fù)與再生
促進(jìn)損傷組織的修復(fù)如促進(jìn)皮膚傷口、骨折的愈合。丹參還具有加快胃、腸黏膜潰瘍修復(fù)的作用。丹參加快局部血液循環(huán)以及清除氧自由基,抑制脂質(zhì)過(guò)氧化損傷對(duì)促進(jìn)組織修復(fù)與再生具有積極作用。第51頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一9.其他作用
保護(hù)肺功能:丹參可抑制多種原因所致肺水腫,同其具有降低毛細(xì)血管通透性、改善微循環(huán)作用有關(guān)。對(duì)炎癥引起的肺損傷,丹參可通過(guò)阻止白細(xì)胞游走和聚集,減輕組織損傷,控制炎癥發(fā)展。第52頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一減少小鼠自主活動(dòng),大劑量不引起睡眠協(xié)同水合氯醛、環(huán)己巴比妥、眠爾通作用對(duì)抗苯丙胺的興奮作用丹參素是有效成分鎮(zhèn)靜第53頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一第54頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一體內(nèi)過(guò)程
大鼠或小鼠靜注丹參酮ⅡA磺酸鈉,肝中分布最多,脾、肺、心、消化道次之,脊髓、腦干、小腦也有分布,72h后血中殘留已接近本底。丹參以糞便排泄為主,經(jīng)尿排泄次之。隱丹參酮分布以肝、肺最高,腦、心、脾、血漿依次遞減,原形排出較少。第55頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一現(xiàn)代應(yīng)用
1.冠心病2.缺血性中風(fēng)3.肝炎4.腎衰、腎功能不全、腎病綜合征5.病毒性心肌炎、視網(wǎng)膜中央動(dòng)、靜脈栓塞、閉塞性脈管炎、肺心病、消化性潰瘍、腸黏連、骨折、宮頸糜爛、月經(jīng)不調(diào)、經(jīng)閉痛經(jīng)、神經(jīng)性耳聾、硬皮病等第56頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一不良反應(yīng)
臨床應(yīng)用丹參注射液已發(fā)現(xiàn)可引起多種不良反應(yīng),如變態(tài)反應(yīng)性皮疹、過(guò)敏性哮喘甚至過(guò)敏性休克。還可見(jiàn)頭暈、血壓下降、月經(jīng)過(guò)多等。丹參的不良反應(yīng)輕者停藥后可自行緩解或消退,重者應(yīng)采取綜合措施處理。第57頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一小鼠腹腔注射丹參注射液的LD50為36.7±3.8g生藥/kg,家兔連續(xù)14天肌注丹參注射液(2.4g/kg),動(dòng)物血象、肝、腎功能、體重等均無(wú)明顯變化。小鼠連續(xù)14天每天灌胃2%丹參酮混懸液0.5ml,大鼠連續(xù)10天每天灌胃2.5ml,均未見(jiàn)毒性反應(yīng)。第58頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一第59頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一延胡索第60頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一成分、性味歸經(jīng)主治延胡索含有20多種生物堿,其中以延胡索乙素(消旋四氫巴馬汀)、甲素(延胡索堿)、丑素和去氫延胡索甲素(去氫延胡索堿的生物活性較強(qiáng),乙素左旋體為顱痛定。延胡索味苦,辛,性溫。歸肝、脾經(jīng)。具有活血、利氣、止痛之功效。主治胸肋、脘腹疼痛,經(jīng)閉痛經(jīng),產(chǎn)后瘀阻,跌撲腫痛等。第61頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一藥理作用
1.鎮(zhèn)痛2.鎮(zhèn)靜、催眠3.抗心肌缺血4.抗心律失常5.抗腦缺血損傷6.抗?jié)兊?2頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一1.止痛延胡索的多種制劑均具有鎮(zhèn)痛作用,其有效成分為生物堿。延胡索總堿的鎮(zhèn)痛效價(jià)為嗎啡的40%,總堿中甲素、乙素、丙素、丑素均有的鎮(zhèn)痛作用,其中乙素的鎮(zhèn)痛作用最強(qiáng),丑素次之,甲素最弱。鎮(zhèn)痛強(qiáng)度雖較嗎啡弱,但無(wú)成癮性、無(wú)呼吸抑制、無(wú)便秘、停藥后無(wú)戒斷癥狀等副作用。與復(fù)方阿司匹林鎮(zhèn)痛作用相比,乙素的鎮(zhèn)痛效果較復(fù)方阿司匹林為優(yōu)。對(duì)鈍痛作用優(yōu)于銳痛。第63頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一
鎮(zhèn)痛機(jī)制可能主要與以下環(huán)節(jié)有關(guān):①抑制腦內(nèi)多巴胺系統(tǒng)功能,阻斷腦內(nèi)D1受體。②增加紋狀體亮氨酸腦啡肽含量。第64頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一2.鎮(zhèn)靜、催眠
延胡索及其所含延胡索乙素具有明顯的鎮(zhèn)靜、催眠作用,可減少小鼠自發(fā)活動(dòng)與被動(dòng)活動(dòng),能明顯增強(qiáng)環(huán)己巴比妥鈉的催眠作用,對(duì)抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用。延胡索對(duì)催眠時(shí)相的影響表現(xiàn)為減少快波和深度慢波睡眠,明顯增加輕度慢波睡眠,表明產(chǎn)生的催眠作用近似于生理睡眠,但不是真正的生理性睡眠。第65頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一左旋四氫巴馬汀與腦內(nèi)多巴胺D1和D2受體均有親和力,是新化學(xué)類型的DA受體阻滯劑,左旋巴馬汀的鎮(zhèn)靜、催眠作用機(jī)制主要與阻滯腦內(nèi)DA受體有關(guān)。第66頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一3.抗心肌缺血
去氫延胡索堿能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈血管、增加冠脈流量、改善心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量、增加心肌耐缺氧能力,減輕心肌缺血性壞死。延胡索總堿能使冠脈流量明顯增加,有利對(duì)心肌供氧。延胡索堿注射液在減輕實(shí)驗(yàn)型心肌梗死的同時(shí),明顯改善紅細(xì)胞流變性。延胡索還能擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力,有利于減輕心臟負(fù)荷。第67頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一4.抗心律失常
延胡索能對(duì)抗烏頭堿所致心律失常,可減少心肌缺血再灌注心律失常的發(fā)生率,延胡索乙素抗心律失常作用,可能與阻滯Ca2+內(nèi)流有關(guān)。第68頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一5.抗腦缺血損傷
延胡索乙素對(duì)大鼠大腦中動(dòng)脈栓塞造成缺血再灌注損傷有保護(hù)作用??擅黠@減少腦梗死范圍、腦組織含水量和腦組織脂質(zhì)過(guò)氧化物生成,促進(jìn)腦電恢復(fù),降低腦Ca2+聚集,提高腦組織ATP含量。第69頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一6.抗?jié)?/p>
延胡索總堿對(duì)多種實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍有保護(hù)作用,并能抑制幽門(mén)結(jié)扎大鼠胃酸分泌、降低游離酸和總酸酸度。去氫延胡索甲素能抑制幽門(mén)結(jié)扎、禁食或阿司匹林所致實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍,減少大鼠胃液和胃酸分泌,抑制胃蛋白酶的活性。第70頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一藥動(dòng)學(xué)延胡索乙素胃腸道吸收迅速而完全,皮下注射1~2h血藥濃度達(dá)高峰,體內(nèi)分布以脂肪最高,肺、肝、腎次之,這與延胡索乙素脂溶性有關(guān)。延胡索乙素易透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織,但腦內(nèi)濃度下降迅速,與其鎮(zhèn)靜作用出現(xiàn)迅速而不持久相吻合。延胡索乙素在體內(nèi)經(jīng)代謝后排出體外,主要經(jīng)腎排泄,以原形從尿中排出少,糞便中排出更少。第71頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一現(xiàn)代應(yīng)用
1.各種疼痛2.失眠3.潰瘍病此外,延胡索制劑對(duì)冠心病、急性心肌梗死、心律失常,局部麻醉亦有一定療效第72頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一不良反應(yīng)延胡索乙素臨床應(yīng)用副作用較少,少數(shù)患者治療量可能會(huì)引起眩暈、乏力、惡心等。去氫延胡索甲素副作用也較低,偶見(jiàn)發(fā)疹、腹部脹滿、腹痛、惡心等。第73頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一延胡索醇浸膏小鼠灌胃LD50為100g/kg,延胡索乙素靜注LD50為146mg/kg。猴一次灌胃或皮下注射乙素85mg/kg無(wú)明顯毒性,但組織病理檢查發(fā)現(xiàn)心臟和腎臟有輕度混濁腫脹;灌胃180mg/kg,先出現(xiàn)短時(shí)興奮,繼而較嚴(yán)重的抑制,出現(xiàn)極度鎮(zhèn)靜和較深度的催眠作用,隨后發(fā)生四肢震顫。第74頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一銀杏葉第75頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一成分性味歸經(jīng)主治主要有效成分為黃酮類、萜烯內(nèi)酯類成分。已發(fā)現(xiàn)銀杏葉含黃酮類30多種,其含量在總提取物中可大于24%,有銀杏素、異銀杏素、去甲基銀杏雙黃酮(白果素等;內(nèi)酯類主要有銀杏內(nèi)酯A.B.C,M,J及白果內(nèi)酯等。銀杏葉味微苦,性平。歸心、肺經(jīng)。具有斂肺、平喘,活血化瘀,止痛功效。第76頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一藥理作用
1.改善血液流變性,抗血栓形成2.改善微循環(huán)3.抗氧化應(yīng)激4.降血脂5.抗腦缺血損傷,改善腦功能6.抗心肌缺血再灌注損傷7.平喘8.增強(qiáng)免疫功能第77頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一現(xiàn)代應(yīng)用
1.腦供血不足和腦卒中2.老年性癡呆3.冠心病4.動(dòng)脈粥樣硬化5.支氣管哮喘6.其他第78頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一不良反應(yīng)一般副作用較少。但使用銀杏葉制劑已有過(guò)敏反應(yīng)報(bào)道,如皮疹、紫癜、急性蕁麻疹等。第79頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一第二節(jié)常用復(fù)方
第80頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一補(bǔ)陽(yáng)還五湯第81頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一藥理作用
1.改善血液流變性2.改善微循環(huán)3.改善血流動(dòng)力學(xué)4.抗腦缺血損傷5.促進(jìn)外周神經(jīng)損傷的修復(fù)作用6.抗心肌缺血7.抗動(dòng)脈粥樣硬化第82頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一1.改善血液流變性可增加紅細(xì)胞表面電荷,抗紅細(xì)胞聚集;可延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間和凝血活酶時(shí)間,抗凝作用顯著;具有抗血栓形成作用和溶栓作用。第83頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一2.改善微循環(huán)
使用該方后可使微循環(huán)障礙的模型動(dòng)物微血管開(kāi)放數(shù)目增加,微血管口徑擴(kuò)張,微血管內(nèi)的血流速度增加第84頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一3.改善血流動(dòng)力學(xué)
湯對(duì)腦血管、冠脈、以及其他外周組織血管均具有一定的擴(kuò)張作用,可使缺血組織的血液灌流量增加第85頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一4.抗腦缺血損傷
可擴(kuò)張腦血管,降低腦血管阻力,顯著持久地增加腦血流量,改善腦血循環(huán)和微循環(huán)。補(bǔ)陽(yáng)還五湯能促進(jìn)神經(jīng)干細(xì)胞的增殖,同時(shí)抑制腦細(xì)胞的凋亡。第86頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一5.促進(jìn)外周神經(jīng)損傷的修復(fù)作用
補(bǔ)陽(yáng)還五湯具有改善周圍神經(jīng)損傷后再生及修復(fù)作用,能提高周圍神經(jīng)損傷后脊髓前角運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元和脊神經(jīng)節(jié)感覺(jué)神經(jīng)元存活率,減輕神經(jīng)元胞體萎縮程度,有利于周圍神經(jīng)損傷后神經(jīng)功能的恢復(fù)。灌服補(bǔ)陽(yáng)還五湯的大鼠血清可促進(jìn)胚胎神經(jīng)上皮細(xì)胞存活,也可誘導(dǎo)其分化。第87頁(yè),共96頁(yè),2023年,2月20日,星期一6.抗心肌缺血
能改善缺血再灌注后心肌損傷,增加心動(dòng)圖每分搏出量(CO),左室射血分?jǐn)?shù)
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