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強(qiáng)阿片類藥物的比較演示文稿現(xiàn)在是1頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二優(yōu)選強(qiáng)阿片類藥物的比較現(xiàn)在是2頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二內(nèi)容阿片類藥物作用機(jī)制阿片類鎮(zhèn)痛藥的分類強(qiáng)阿片類藥物的比較現(xiàn)在是3頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二阿片類藥物作用機(jī)制:與位于脊髓背角感覺(jué)神經(jīng)元上的阿片受體結(jié)合,抑制P物質(zhì)釋放,阻止疼痛傳入腦內(nèi)疼痛創(chuàng)傷外周傷害感受器外周神經(jīng)上行傳導(dǎo)下行調(diào)控脊髓丘腦束脊髓背角背根神經(jīng)節(jié)作用于大腦和腦干的疼痛中樞,發(fā)揮下行疼痛抑制作用作用于外周神經(jīng)的阿片受體現(xiàn)在是4頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二阿片類藥物的分類現(xiàn)在是5頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二阿片受體的生理作用受體作
用藥理作用μ(mu)μ1脊髓上止痛、鎮(zhèn)靜、催乳素分泌
μ受體激動(dòng)劑嗎啡、芬太尼家族、哌替啶、美沙酮、羥考酮、可樂(lè)定、丙氧酚、羥嗎啡酮
部分μ受體激動(dòng)劑:丁丙諾啡
激動(dòng)—拮抗藥(部分激動(dòng)藥):
布托菲諾、噴他佐辛、地佐辛、納布啡、烯丙嗎啡μ2呼吸抑制、欣快,瘙癢,縮瞳,抑制腸蠕動(dòng),惡心嘔吐,依賴性κ(kappa)脊髓鎮(zhèn)痛,呼吸抑制,鎮(zhèn)靜,致幻覺(jué)δ(delta)脊髓鎮(zhèn)痛,平滑肌效應(yīng),縮瞳,調(diào)控μ受體活性σ(sigma)呼吸加快,心血管激動(dòng),致幻覺(jué),瞳孔散大ε(epsilon)激素釋放現(xiàn)在是6頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二強(qiáng)阿片類藥物的比較現(xiàn)在是7頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——作用強(qiáng)度和藥代學(xué)參數(shù)指標(biāo)嗎啡哌替啶芬太尼辛醇/水(pH7.4)1.439814穩(wěn)定分布容積(L/kg)
3-53~4.24消除率(ml/min·kg)15-308~1810-20消除半衰期t1/2(h)2-43-52.5-6.0口服生物利用度(%)15-40-(肝首關(guān)消除達(dá)50%)<2血漿蛋白結(jié)合率(%)30-403984活性代謝產(chǎn)物有M6G有去甲哌替啶無(wú)尿中原形排出<10%<10%10%主要代謝途徑葡萄糖醛酸結(jié)合葡萄糖醛酸結(jié)合CPY4503A4現(xiàn)在是8頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二藥物名稱等效劑量(mg)達(dá)峰效應(yīng)時(shí)間(min)維持時(shí)間(pH7.4)(h)t1/2γ(h)芬太尼0.13~60.5~12~4嗎啡1020~303~42~4哌替啶1005~72~33~5鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——單次靜脈給藥后藥代學(xué)特性比較現(xiàn)在是9頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——阿片受體作用特點(diǎn)藥物受體類型μκδ嗎啡+++++芬太尼+++++哌替定+--Ref:Antagonists(e.g.Naloxone,Naltrexone)actatallreceptorsM受體現(xiàn)在是10頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——藥理毒理的比較藥物藥理毒理嗎啡本品為純粹的阿片受體激動(dòng)劑,有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,同時(shí)也有明顯的鎮(zhèn)靜作用,并有鎮(zhèn)咳作用(因其可致成癮而不用于臨床)。對(duì)呼吸中樞有抑制作用。本品興奮平滑肌,增加腸道平滑肌張力引起便秘,并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加??墒雇庵苎軘U(kuò)張,尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用(因其可致成癮而不用于臨床)。哌替啶其作用類似嗎啡。效力約為嗎啡的1/10-1/8,與嗎啡在等效劑量下可產(chǎn)生同樣的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及呼吸制作用,但后者維持時(shí)間較短,無(wú)嗎啡的鎮(zhèn)咳作用。能短時(shí)間提高胃腸道括約肌及平滑肌的張力,減少胃腸動(dòng),但引起便秘及尿漏留發(fā)生率低于嗎啡。對(duì)膽道括約肌的興奮作用使膽道壓力升高,但亦較嗎啡本品有輕微的托品樣作用,可引起心博增快。芬太尼作用強(qiáng)度為嗎啡的60-80倍。與嗎啡和眼替啶相比,本品作用迅速,維持時(shí)間短,不釋放組胺、對(duì)心血管功能影響小,能抑制氣管括管時(shí)的應(yīng)激反應(yīng)。本品對(duì)呼吸的抑制作用弱于嗎啡,但靜脈注射過(guò)快則易抑制呼吸。有成癌性?,F(xiàn)在是11頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——適應(yīng)癥鹽酸嗎啡注射液鹽酸哌替啶注射液枸櫞酸芬太尼注射液其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛心肌梗死而血壓尚正常者心源性哮喘麻醉和手術(shù)前給藥可保持病人寧?kù)o進(jìn)入嗜睡。與阿托品等有效的解痙藥合用于內(nèi)臟紋痛(如膽紋痛等)本品不適宜慢性重度癌痛病人的長(zhǎng)期使用。適用于各種劇痛,如創(chuàng)傷性喜痛、手術(shù)后痛、麻醉前用藥,或局麻與靜吸復(fù)合麻醉輔助用藥等。對(duì)內(nèi)臟較痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。用于分娩止痛時(shí),須監(jiān)護(hù)本品對(duì)新生兒的抑制呼吸作用。麻醉前給藥、人工冬眠時(shí),常與氯丙、異丙組人工冬眠合劑應(yīng)用。用于心源性哮嘴,慢性重度痛的晚期癌癥病人不宜長(zhǎng)期使用本品。
用于麻醉前給藥及誘導(dǎo)麻醇,并作為輔助用藥與全麻及局麻藥合用于各種手術(shù)。與氟哌利多2.5mg和本品0.05的混合液,麻醉前給藥,能使病人安靜,對(duì)外界環(huán)境溴不關(guān)心,但仍能合作。用于手術(shù)前、后及術(shù)中等各種劇烈痛?,F(xiàn)在是12頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——用法用量鹽酸嗎啡注射液鹽酸哌替啶注射液枸櫞酸芬太尼注射液皮下注射。成人常用量:一次5~15mg,一日15~40mg:極量:一次20mg,一日60mg靜脈注射,成人鎮(zhèn)痛時(shí)常用量5~10mg;用作靜脈全麻按體重不得超過(guò)1mg/kg,手術(shù)后鎮(zhèn)痛注入硬膜外間隙,成人自腰脊部位注入,一次極限5mg,胸脊部位應(yīng)減為2~3mg。注入蛛網(wǎng)膜下腔,一次0.1-0.3mg。原則上不再重復(fù)給藥對(duì)于重度癌痛病人,首次劑量范國(guó)較大,每日3~6次,以預(yù)防癌痛發(fā)生及充分緩解癌痛。鎮(zhèn)痛:注射,成人肌內(nèi)注射常用量:一次25-100mg(14-1支),一日100-400mg;極量:一次150mq,一日600mg(6支)。分娩鎮(zhèn)痛:陣痛開(kāi)始時(shí)肌內(nèi)注射,常用量:25~50mg/次,每4-6小時(shí)按需重復(fù);極量:一次量以50-100mg為限。麻前用藥:30-60分鐘前按體重肌內(nèi)注射手術(shù)后鋪痛:硬膜外間注藥晚期癌癥病人解除中重度疼痛:不提倡使用。不宜用于PCA,特別是皮下PCA成人靜脈注射。麻醉用,按體重計(jì)算成人麻辭前用藥或手術(shù)后鎮(zhèn)痛:按體重肌內(nèi)或靜脈注射小兒鎮(zhèn)痛:.成人手術(shù)后鎮(zhèn)痛:硬膜外給藥現(xiàn)在是13頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——藥物相互作用的比較藥物藥物相互作用嗎啡與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組胺藥等合用,可加劇及延長(zhǎng)嗎啡的抑制作用本品可增強(qiáng)香豆素類藥物的抗凝血作用。與西味替丁合用,可能引起呼吸暫停、精神錯(cuò)亂、肌肉抽描等。藥液不得與氫茶堿、巴比妥類藥鈉鹽等堿性液、溴或化合物、破酸氫鹽、氧化劑(如高錳酸鉀)、植物收斂劑、氫氯、肝素鈉、苯妥英鈉、呋喃妥因、新生霉素、甲氧西林、氯丙、異丙嗓、哌替啶、磺胺吡啶、磺胺甲異噁唑以及鐵、鋁、鎂、銀、鋅化合物等接觸或混合,以免發(fā)生混濁甚至出現(xiàn)沉淀哌替啶本品與芬太尼因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處,兩藥可有交又敏感。本品能促進(jìn)雙香豆素、茚滿二等抗藥物增效,并用時(shí)后者應(yīng)按凝血原時(shí)間而的減用量。注射液不能與氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺吡啶、磺胺甲異噁唑、甲氧西林配伍,否則發(fā)生渾濁。芬太尼本品與替啶因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處,兩藥可有交又敏感。本品與中樞抑制藥,如能眠鎮(zhèn)靜藥(巴比要類、地西洋等)、抗精神病藥(吩噻嗪類)、其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥以及全麻藥等有協(xié)同作用,合用時(shí)應(yīng)慎重并適當(dāng)調(diào)整劑量。本品與80%氧化亞氮合用,可誘發(fā)心率減慢、心肌收縮減弱、心排血量減少,左室功能災(zāi)佳者尤其明顯。肌松藥的用量可因本品的使用而相應(yīng)減少,肌松藥能解除本品的肌肉僵直,遇有呼吸暫停,持續(xù)的時(shí)間又長(zhǎng),應(yīng)識(shí)別這是中樞性的(系本品使用所致),還是外周>性的(由于肌松藥作用于神經(jīng)肌接頭處N受體。中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醇劑,有加強(qiáng)本品的作用,如聯(lián)合應(yīng)用,本品的劑量應(yīng)減少1/4-1/3現(xiàn)在是14頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——不良反應(yīng)鹽酸嗎啡注射液鹽酸哌替啶注射液枸櫞酸芬太尼注射液耐藥性,成癮性。但對(duì)于晚期中重度癌痛病人,如果治療適當(dāng),少見(jiàn)依賴及成現(xiàn)象惡心、吐、呼吸制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、阻紋痛等。偶見(jiàn)癌、葶麻疹、皮膚水腫等過(guò)敏反應(yīng)。本品急性中毒的主要癥狀為昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對(duì)稱,或呈針尖樣大,血壓下降,發(fā),尿少,體溫下降,皮膚濕冷,肌無(wú)力,由于嚴(yán)重缺氧致體克、循環(huán)衰竭、孔散大、死亡。本品的耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間,一般不應(yīng)連續(xù)使用。治療劑量時(shí)可出現(xiàn)輕度的眩、出汗、口干、心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速及直立性低血壓本品有成癮性,但較哌替啶輕。一般不良反應(yīng)為眩暈、視物模糊、惡心、嘔吐、低血壓、膽道括約肌痙攣、喉痙攣及出汗等。偶有肌肉抽描嚴(yán)重副反應(yīng)為呼吸抑制、窒息、肌肉強(qiáng)直及心動(dòng)過(guò)緩,如不及時(shí)治療,可發(fā)生呼<吸停止、循環(huán)抑制及心臟停排等。、快速推注本品可引起胸壁、慶壁肌肉僵硬而影響通氣。硬膜外注入本品鎮(zhèn)痛時(shí),同時(shí)可有全身瘙癢。本品藥液有一定的刺激性,不得誤入氣管、支氣管,也不得涂數(shù)于皮膚和黏膜現(xiàn)在是15頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——藥物過(guò)量及處理鹽酸嗎啡注射液鹽酸哌替啶注射液枸櫞酸芬太尼注射液?jiǎn)岱冗^(guò)量可致急性中毒,成人中毒量為60g,致死量為250mg,對(duì)于重度癌痛病人,嗎啡使用量可超過(guò)上述劑量(即不受藥典中關(guān)于嗎啡極量的限制)。中毒解救:可采用人工呼吸、給氧、給予升壓藥提高血壓,β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射拮抗劑納洛。亦可用烯丙嗎啡。本品量中毒時(shí)可出現(xiàn)呼吸減慢、淺表而不規(guī)則,發(fā),唱睡,進(jìn)而昏速,皮膚潮濕冰冷,肌無(wú)力,脈緩及血壓下降,偶爾可先出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀,瞳孔擴(kuò)大、心動(dòng)過(guò)速、興奮、譫妄,甚至驚厥,然后轉(zhuǎn)入抑制。中毒解救:口服者應(yīng)盡早洗胃以排出中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓藥提高血壓,β-腎上素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射納洛酮亦可用烯丙嗎啡。但本品中毒出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀,拮抗劑可使其癥狀加重,此時(shí)只能用地西泮或巴比妥類藥物解除。當(dāng)血內(nèi)本品及其代謝產(chǎn)物濃度過(guò)高時(shí),血液透析能促進(jìn)排泄毒物。大劑量快速靜注可引起頸、胸、腹壁肌強(qiáng)直,胸順應(yīng)性降低影響通氣功能。偶可出現(xiàn)心率減慢、血壓下降、瞳孔極度縮小等,最后可致呼吸停止、循環(huán)抑制或心停博中毒解救:出現(xiàn)肌肉強(qiáng)直者,可用肌松藥或嗎啡抗劑(如納洛酮、烯丙嗎啡)對(duì)抗。呼吸制時(shí)立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施,必要時(shí)亦可靜脈注射納洛酮。心動(dòng)過(guò)緩者可用阿托品治療。本品與氟哌利多合用產(chǎn)生的低血壓,可用輸液、擴(kuò)容等措施處理,無(wú)效時(shí)可采用升壓藥,應(yīng)當(dāng)禁用腎上腺素?,F(xiàn)在是16頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——禁忌鹽酸嗎啡注射液鹽酸哌替啶注射液枸櫞酸芬太尼注射液呼吸抑制已顯示紫紺、顱內(nèi)壓增高和腦損傷支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調(diào)甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全前列腺肥大、排尿困難嚴(yán)重肝功能不全體克尚未糾正控制前炎性腸梗。室上性心動(dòng)過(guò)速顱腦損傷、質(zhì)內(nèi)占位性病變慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴(yán)重肺功能不全等禁用。嚴(yán)禁與單肢氧化抑制劑同用。或停用<14天
支氣管哮喘呼吸抑制對(duì)本品特別敏感重癥肌無(wú)力病。禁止與單胺氧化酶抑制劑(如苯乙肼、帕吉林等)用。或停用<14天本品藥液有一定的刺激性,不得誤入氣管、支氣管,也不得涂數(shù)于皮膚和黏膜現(xiàn)在是17頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二鹽酸嗎啡注射液、鹽酸哌替啶注射液與枸櫞酸芬太尼注射液
——特殊人群鹽酸嗎啡注射液鹽酸哌替啶注射液枸櫞酸芬太尼注射液孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障到達(dá)胎兒體內(nèi),少量經(jīng)乳汁排出,故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女,本品能對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子言的興奮作用而延長(zhǎng)產(chǎn)程,故禁用于臨盆產(chǎn)婦。兒童用藥:嬰幼兒慎用,未成熟新生兒禁用老年用藥:慎用孕婦及乳期婦女用藥:本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障及分泌入乳計(jì),因此產(chǎn)婦分娩鎮(zhèn)痛時(shí)以及哺乳期間使用時(shí)劑量減量?jī)和盟帲盒夯A(chǔ)麻醉老年用藥:懼用。
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕期用藥的安全性尚難肯定,慎用。兒童用藥:來(lái)進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥:年老、體弱的病人首次劑量應(yīng)適當(dāng)減量,由首次劑量的效果考慮確定劑量的增加量現(xiàn)在是18頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二強(qiáng)阿片類藥物的比較現(xiàn)在是19頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二指標(biāo)鹽酸嗎啡片鹽酸羥考酮緩釋片芬太尼透皮貼劑穩(wěn)定分布容積(L/kg)3-52-44消除率(ml/min·kg)15-3010-1510-20消除半衰期t1/2(h)2-43-52.5-6.0口服生物利用度(%)15-4060-80<2血漿蛋白結(jié)合率(%)30-4040-4584活性代謝產(chǎn)物有幾乎沒(méi)有無(wú)尿中原形排出<10%<10%10%主要代謝途徑葡萄糖醛酸結(jié)合CPY4503A4CPY4502D6CPY4503A4徐建國(guó).臨床麻醉學(xué)雜志.2014年5月第30卷第5期.511常用非注射制劑的比較
——藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的比較現(xiàn)在是20頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二羥考酮緩釋片與硫酸嗎啡緩釋片和芬太尼貼劑相比起效更快1-21.SunshineA,etal.JClinPharmacol1996;36:595-603.2.CurtisGB,etal.EuroJClinPharmacol1999;55:425-429.硫酸嗎啡緩釋片羥考酮緩釋片芬太尼貼劑起效時(shí)間(分鐘)60分鐘120720三個(gè)長(zhǎng)效口服制劑起效時(shí)間的比較現(xiàn)在是21頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二常用劑量下持續(xù)時(shí)間的比較藥物常用有效劑量給藥途徑半衰期(h)作用持續(xù)時(shí)間(h)鹽酸嗎啡5~30mg/4~6h.口服2.54~5硫酸嗎啡緩釋片10~30mg/12h吞服3.5~58~12芬太尼透皮貼劑25~100μg/h透皮貼劑72鹽酸羥考酮緩釋片10~20mg/12h吞服4.5~5.18~12闞全程.《麻醉藥品和精神藥品的管理與臨床應(yīng)用》.人民衛(wèi)生出版社現(xiàn)在是22頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二等效劑量換算表藥物非胃腸給藥口服嗎啡10mg30mg非胃腸道:口服=1:3羥考酮15-20mg嗎啡(口服):羥考酮(口服)=1:1.5-2.0芬太尼透皮貼劑μg/h嗎啡羥考酮靜脈/皮下mg/d口服mg/d口服mg/d2520603050401206075601809010080240120其他阿片藥物轉(zhuǎn)化為芬太尼透皮貼劑的推薦劑量換算闞全程.《麻醉藥品和精神藥品的管理與臨床應(yīng)用》.人民衛(wèi)生出版社現(xiàn)在是23頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二激動(dòng)κ受體主要產(chǎn)生脊髓鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和輕度的呼吸抑制1激動(dòng)μ受體主要產(chǎn)生脊髓以上鎮(zhèn)痛1κ受體激動(dòng)劑可用于內(nèi)臟痛21.CarlRosow博士,衛(wèi)生科學(xué)與技術(shù)部《阿片類鎮(zhèn)痛藥的藥理學(xué)》.2.PierreJ-MRivière.BrJPharmacol.2004April;141(8):1331–1334.藥物受體類型μκδ嗎啡+++++羥考酮++++++芬太尼+++++作用受體的比較與嗎啡,芬太尼相比,羥考酮對(duì)κ受體作用更強(qiáng)現(xiàn)在是24頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二藥物適應(yīng)癥嗎啡片適用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性劇痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者,應(yīng)用本品可使病人鎮(zhèn)靜,并減輕心臟負(fù)擔(dān)。應(yīng)用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時(shí)有所緩解。麻醉和手術(shù)前給藥可保持病人寧?kù)o進(jìn)入嗜睡。因本品對(duì)平滑肌的興奮作用較強(qiáng),故不能單獨(dú)用于
內(nèi)臟絞痛(如膽、腎絞痛等),而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用。根據(jù)世界衛(wèi)生組織和國(guó)家藥品監(jiān)督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求,嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。硫酸嗎啡緩釋片重度癌痛患者鎮(zhèn)痛鹽酸羥考酮緩釋片緩解持續(xù)的中度至重度疼痛芬太尼透皮貼劑本品用于治療需要應(yīng)用阿片類止痛藥物的重度慢性疼痛臨床應(yīng)用的比較參考藥品說(shuō)明書(shū)。現(xiàn)在是25頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二藥物相互作用的比較硫酸嗎啡緩釋片鹽酸羥考酮緩釋片芬太尼透皮貼劑不可與單胺氧化酶抑制劑并用,且單胺氧化酶抑制劑停用2周內(nèi)不可使用。中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑如酒精、麻醉藥、安眠鎮(zhèn)靜藥、三環(huán)類抗抑郁藥等均可增強(qiáng)本藥的中樞抑制作用??稍鰪?qiáng)香豆素類藥物的抗凝血作用。與西咪替丁合用,可能引起呼吸暫停、精神錯(cuò)亂、肌肉抽搐等。類似其他阿片類藥物,本品與下列藥物可以有疊加作用:鎮(zhèn)靜劑、麻醉劑、催眠藥、酒精、抗精神病藥、肌肉弛緩劑、抗抑郁藥、吩噻嗪類和降壓藥。盡管未觀察到羥考酮與單胺氧化酶抑制劑發(fā)生相互作用,但是服用任何阿片類藥物都應(yīng)避免同時(shí)使用單胺氧化酶抑制劑由于通過(guò)P4503A4代謝,使用酶抑制劑伏立康唑、利托那韋,血藥濃度可增加。同時(shí)應(yīng)用其它他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑,包括阿片類藥物、鎮(zhèn)靜劑、催眠藥、一般麻醉劑、酚噻嗪類藥物、安定類藥物、骨骼肌松馳劑、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥及酒精飲料,可產(chǎn)生成癮性抑制作用;可能發(fā)生肺通氣不足、低血壓及深度的鎮(zhèn)靜或昏迷。因此,在合并使用中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物時(shí)應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行特別護(hù)理和觀察。不推薦用于需要使用單胺氧化酶抑制劑的患者由于通過(guò)P4503A4代謝,該酶誘導(dǎo)劑,使用酶抑制劑伏立康唑、利托那韋,血藥濃度可增加。需嚴(yán)密監(jiān)護(hù)現(xiàn)在是26頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二藥物臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)在嚴(yán)重肝功能不全患者中給藥方式的調(diào)整硫酸嗎啡緩釋片謹(jǐn)慎應(yīng)用,監(jiān)測(cè)患者神志在嚴(yán)重肝功能不全患者中,原藥不能穩(wěn)定地轉(zhuǎn)化為代謝產(chǎn)物給藥間隔時(shí)間延長(zhǎng)為原來(lái)的兩倍鹽酸羥考酮緩釋片謹(jǐn)慎應(yīng)用,監(jiān)測(cè)在嚴(yán)重肝功能不全患者中,原藥不能穩(wěn)定地轉(zhuǎn)化為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物起始劑量可調(diào)整為原來(lái)的2/3~1/2,隨后滴定劑量可低至原來(lái)的1/3芬太尼透皮貼劑毒副反應(yīng)較為安全肝臟血供比肝功能更影響芬太尼的代謝通常不需要調(diào)整劑量程熠,于世英.中國(guó)腫瘤2011年第20卷第4期ChinaCancer,2011,Vol.20,No.4在肝功能不全患者中的應(yīng)用現(xiàn)在是27頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二在腎功能不全患者中的應(yīng)用藥物臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)硫酸嗎啡緩釋片謹(jǐn)慎應(yīng)用,調(diào)整劑量代謝產(chǎn)物(M6G)的累積可能會(huì)誘發(fā)呼吸抑制及中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀鹽酸羥考酮緩釋片謹(jǐn)慎應(yīng)用,調(diào)整劑量原藥及代謝產(chǎn)物的累積會(huì)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活動(dòng)芬太尼透皮貼劑相對(duì)來(lái)說(shuō)應(yīng)用較為安全,必要時(shí)調(diào)整劑量代謝產(chǎn)物無(wú)活性,累積并不會(huì)引起毒副反應(yīng),但若長(zhǎng)期應(yīng)用,仍然應(yīng)該注意監(jiān)測(cè)[JohnsonSJ.Opioidsafetyinpatientswithrenalorhepaticdysfunction[J].PainTreatmentTopics,2007,6:1-9.程熠,于世英.中國(guó)腫瘤2011年第20卷第4期ChinaCancer,2011,Vol.20,No.4現(xiàn)在是28頁(yè)\一共有31頁(yè)\編輯于星期二在腎功能不全患者中的劑量調(diào)整GFR(ml/min)劑量調(diào)整為原劑量的百分比
硫酸嗎啡緩釋片鹽酸
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