藥物制劑基本技術(shù)實(shí)訓(xùn)

藥物制劑基本技術(shù)實(shí)訓(xùn)第1頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第2頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第3頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第4頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二常用的稱量方法1．指定質(zhì)量稱量法（固定稱樣法）2．減量法稱樣（遞減或差減稱樣法）3．直接稱量法（增量法）第5頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二概念靈敏度是一側(cè)天平上增加1mg時(shí)，天平指針平衡點(diǎn)移動(dòng)的格數(shù)（格/mg）。感量是指天平平衡位置上微分標(biāo)尺移動(dòng)一個(gè)分度所需的毫克數(shù)（mg/格），與靈敏度互為倒數(shù)。選擇稱重器具：根據(jù)最小稱重應(yīng)大于天平感量的20倍（相對(duì)誤差小于5%）。選擇量具：根據(jù)不同量具的量取準(zhǔn)確性和影響因素。第6頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二（1）按藥物的輕重和稱重的允許誤差，正確選用天平。一般可用天平的分度值（感量）來(lái)計(jì)算相對(duì)誤差；（2）稱重時(shí)，首先應(yīng)檢驗(yàn)天平的正確和靈敏；被稱藥物應(yīng)放在左盤(pán)，砝碼在右盤(pán)；還應(yīng)防止稱重藥物時(shí)撒落、損壞天平；(3)稱量完畢應(yīng)注意砝碼、天平的還原。平時(shí)還應(yīng)保持天平的清潔和干燥。稱重第7頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二常用測(cè)量量器量筒、量杯、量瓶、滴定管等第8頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二（1）用量杯或筒量取體時(shí)，一般應(yīng)該左手持量器和瓶蓋，右手取藥瓶或試劑瓶，瓶簽應(yīng)朝上，取用后立即蓋回原瓶；（2）量取時(shí)應(yīng)保持量器垂直，保證正確讀數(shù)；一般透明液體以液體凹面最低處為準(zhǔn)，不透明液體或深色液體，則以表面為準(zhǔn)。測(cè)量第9頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二實(shí)訓(xùn)任務(wù)一(一)稱取練習(xí)：藥物天平的性能測(cè)定及稱重比較1.感量測(cè)量

1)分別平衡天平，使指針在零點(diǎn)。

2)在左或右盤(pán)上添加砝碼，使指針恰好偏移一個(gè)分格。

2.藥物天平與扭力天平稱重的比較1)檢查天平各部分的靈活性及是否呈平衡狀態(tài)，調(diào)整指針使停于零點(diǎn)。2)以100g(或200g)為藥物天平的感量重，稱取20倍感量重和40倍感量重的滑石粉各一份，并以扭力天平校對(duì)。結(jié)果記錄在實(shí)訓(xùn)書(shū)12頁(yè)相對(duì)誤差%=(扭力天平稱重-架盤(pán)天平稱重)/架盤(pán)天平稱重×100%第10頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二（二）量取練習(xí)（2）不同液體的滴量比較及滴管的垂直與傾斜滴量比較結(jié)果記錄在實(shí)訓(xùn)書(shū)13頁(yè)完成此項(xiàng)目時(shí)間40min第11頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二二增溶技術(shù)增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中的溶解度增大并形成澄明溶液的過(guò)程（因形成膠團(tuán)而增溶）。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。第12頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二實(shí)訓(xùn)任務(wù)二藥物的增溶操作訓(xùn)練（1）取蒸餾水20ml一份，置于100ml燒杯中，加薄荷油2ml，反復(fù)攪拌，放置約15min，記錄現(xiàn)象（2）取蒸餾水20ml兩份，分別置于100ml燒杯中，分別加聚山梨酯–20和聚山梨酯-4015滴,攪拌均勻后，加薄荷油2ml,反復(fù)攪拌，記錄現(xiàn)象。

（3）取蒸餾水20ml一份,加聚山梨酯–8015滴,攪拌均勻后，再加薄荷油2ml，攪拌，記錄現(xiàn)象；（4）在燒杯中加聚山梨酯–8015滴，加薄荷油2ml，攪拌數(shù)分鐘后，再加水20ml，攪拌，記錄現(xiàn)象。結(jié)果記錄在實(shí)訓(xùn)書(shū)13頁(yè)第13頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二1．操作中各項(xiàng)條件應(yīng)盡可能保持一致，如：加藥量、攪拌時(shí)間等。2．增溶操作中，樣品攪拌后應(yīng)放置一段時(shí)間，以利于藥物充分進(jìn)入膠團(tuán)。3．注意藥品加入順序。完成此項(xiàng)目時(shí)間30min第14頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二二溶解理論（一）溶解指一種或一種以上的物質(zhì)（固體、液體或氣體）以分子或離子狀態(tài)分散在液體分散媒的過(guò)程。其中，被分散的物質(zhì)稱為溶質(zhì)，分散媒稱為溶劑。

相關(guān)知識(shí)相似相溶原理：指溶質(zhì)與溶劑極性程度相似的可以相溶。第15頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二（二）溶劑液體制劑選擇溶劑的條件是：①對(duì)藥物應(yīng)具有較好的溶解性和分散性；②化學(xué)性質(zhì)應(yīng)穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生反應(yīng)；③不應(yīng)影響藥效的發(fā)揮和含量測(cè)定；④毒性小、無(wú)刺激性、無(wú)不適的臭味。第16頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二溶劑的分類(lèi)：1.極性溶劑

（ε＝30～80）

水、甘油、二甲基亞砜等

2.非極性溶劑

（ε=0～5）

氯仿、苯、液狀石蠟、植物油、乙醚等

3.半極性溶劑

（ε=5～30）

乙醇、丙二醇、聚乙二醇和丙酮等

第17頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二（三）溶解度和溶解速度溶解度是指在一定溫度下（氣體在一定壓力下），一定量溶劑的飽和溶液中能溶解溶質(zhì)的量。

溶解速度是指在某一溶劑中單位時(shí)間內(nèi)溶解溶質(zhì)的量。第18頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二三、表面活性劑表面張力：一種使表面分子具有向內(nèi)運(yùn)動(dòng)的趨勢(shì)，并使表面自動(dòng)收縮至最小面積的力表面活性：使液體表面張力下降的性質(zhì)。表面活性物質(zhì)：能使液體表面張力下降的物質(zhì)。表面活性劑：具有很強(qiáng)的表面活性、能夠顯著降低液體表面張力的物質(zhì)。相關(guān)知識(shí)增溶、乳化、潤(rùn)濕、殺菌、去污、起泡和消泡等第19頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二圖1荷葉上的水珠的表面張力作用現(xiàn)象第20頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二第21頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二一個(gè)玻璃杯灌滿水后，將硬幣順著杯子的邊緣放入杯中，你會(huì)發(fā)現(xiàn)杯中已裝入數(shù)數(shù)枚硬幣后，盡管水面高出杯口，堆起來(lái)很高，呈現(xiàn)向上凸起的形狀，但仍不溢出來(lái)。這是因?yàn)橐后w表面層存在表面張力，好像在水的表面上覆蓋了一層彈性膜。當(dāng)把小物體放入水中后，雖然水已超出杯口，“堆”的很高，但仍沒(méi)有破壞“彈性膜”，因此水也不會(huì)溢出來(lái)。

第22頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）2.結(jié)構(gòu)特征親油的非極性烴鏈親水的極性基團(tuán)雙親性分子結(jié)構(gòu)長(zhǎng)度不少于8個(gè)碳原子羧酸磺酸硫酸及其鹽或羥基酰胺基等第23頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二二、表面活性劑的分類(lèi)陰離子表面活性劑陽(yáng)離子表面活性劑兩性離子表面活性劑非離子表面活性劑第24頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二1．陰離子表面活性劑二、表面活性劑的分類(lèi)（1）肥皂類(lèi)通式（RCOO－）nMn+（2）硫酸化物通式ROSO3－M+（3）磺酸化物通式RSO3－M+堿金屬皂：O/W堿土金屬皂：W/O有機(jī)胺皂：三乙醇胺皂硫酸化蓖麻油、月桂醇硫酸鈉、十六烷基硫酸鈉等阿洛索-OT、十二烷基苯磺酸鈉、甘膽酸鈉等良好的乳化能力，但易被酸破壞，一般供外用乳化能力很強(qiáng)，較穩(wěn)定。主要用作外用軟膏的乳化劑滲透力強(qiáng)，去污力強(qiáng)，為優(yōu)良洗滌劑第25頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二2．陽(yáng)離子表面活性劑

3．兩性離子表面活性劑通式[RNH3]＋

X－主要有苯扎氯銨和苯扎溴銨（新潔爾滅）等。堿性水溶液中呈陰離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很好的起泡、去污作用；酸性溶液中則呈陽(yáng)離子表面活性劑的性質(zhì)，具有很強(qiáng)的殺菌能力。天然品卵磷脂合成品氨基酸型與甜菜堿型。第26頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二脂肪酸甘油酯脂肪酸山梨坦（司盤(pán)、Span）聚山梨酯（吐溫、Tween)聚氧乙烯脂肪酸酯（賣(mài)澤、Myrij）聚氧乙烯脂肪醇醚（芐澤、Brij）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer）商品名為普流羅尼克（Pluronic）

4．非離子表面活性劑主要用作W/O型輔助乳化劑HLB值：1.8～8.6W/O型乳化劑HLB值：﹥8增溶劑、潤(rùn)濕劑、O/W型乳化劑HLB值較高，作增溶劑、O/W型乳化劑Poloxamer188系O/W型乳化劑，可用于靜脈乳劑第27頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二表面活性劑的基本性質(zhì)

1．膠束的形成與結(jié)構(gòu)

膠束：在溶液內(nèi)部多個(gè)表面活性劑分子的親油基團(tuán)互相吸引，締合在一起，形成親油基團(tuán)向內(nèi)、親水基團(tuán)向外、在水中穩(wěn)定分散、大小在膠體粒子范圍的集合體，稱膠束。臨界膠束濃度：開(kāi)始形成膠束的最低濃度，稱CMC。OOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWWOOOWW第28頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二膠束的結(jié)構(gòu)第29頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二2．親水親油平衡值（HLB值）根據(jù)經(jīng)驗(yàn)，將HLB值范圍限定在0～40，其中非離子型表面活性劑的HLB值在1～20之間。HLB值應(yīng)用HLB值應(yīng)用3～6W/O型乳化劑13～18增溶劑7～9作潤(rùn)濕劑與鋪展劑1～3消泡劑8～18O/W型乳化劑13～16去污劑表面活性劑親水或親油能力的大小HLB值越小親油性越強(qiáng)，而HLB值越大則親水性越強(qiáng)。第30頁(yè)，共31頁(yè)，2023年，2月20日，星期二混合后的表