祛斑美白化妝品專家講座

第七章祛斑美白化裝品青島大學祛斑美白化妝品專家講座第1頁第七章祛斑美白化裝品第一節(jié)祛斑美白化裝品概述第二節(jié)美白制劑第三節(jié)美白產(chǎn)品配方示例及制備工藝祛斑美白化妝品專家講座第2頁第一節(jié)祛斑美白化裝品概述20世紀80年代—粉末、增白粉蜜等含有遮蔽效果美白產(chǎn)品20世紀90年代—回歸自然，自然健康膚質(zhì)和均勻一致，白皙純凈膚色當代美白產(chǎn)品經(jīng)過添加美白活性成份，從抑制黑色素生成著手，阻止黑色素生物合成過程，從而使皮膚美白，面部色斑降低，皮膚色調(diào)更均勻。祛斑美白化妝品專家講座第3頁黑色素：作用是保護身體不受紫外線損害過剩和不均勻聚集是形成皮膚黑色和老年斑原因祛斑美白化妝品專家講座第4頁黑色素一生：黑色素是由表皮基底層色素細胞內(nèi)細胞小器官黑素體生成，之后移動到表皮細胞，在表皮細胞內(nèi)分解同時進入角質(zhì)層，最終與角質(zhì)細胞脫落碎片一起從皮膚消失。祛斑美白化妝品專家講座第5頁一、黑色素形成褐黑素（黃紅色）酪氨酸酪氨酸酶/TRP-1多巴多巴醌維生素C及衍生物還原半胱氨酰多巴醌多巴色素5，6二羥基吲哚5，6二羥基吲哚羧酸5，6-吲哚醌5，6-吲哚醌羧酸真黑素真黑素DHICA氧化酶抑制TRP-1曲酸TRP-1曲酸黑色素形成機理祛斑美白化妝品專家講座第6頁普通認為黑色素生成機理是在黑素細胞內(nèi)黑素體上酪氨酸經(jīng)酪氨酸酶催化而合成。酪氨酸氧化成黑色素過程是復(fù)雜，紫外線能夠引發(fā)酪氨酸酶活性和黑素細胞活性增強，因而會促進這一氧化作用，進而加深、甚至惡化原有色素從容。祛斑美白化妝品專家講座第7頁黑色素形成必須有三種物質(zhì)：酪氨酸為制造黑色素主要原料;酪氨酸酶是酪氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)楹谒刂饕匏倜福瑸殂~及蛋白質(zhì)組合物；酪氨酸在酪氨酸酶作用下產(chǎn)生黑素，此種作用為氧化過程，必須與氧結(jié)合才能轉(zhuǎn)變?yōu)楹谒亍ｌ畎呙腊谆瘖y品專家講座第8頁當前公認黑素形成路徑為：酪氨酸—多巴—多巴醌—多巴色素—二羥基吲哚—酮式吲哚—黑素形成色素叫優(yōu)黑素或真黑素，皮膚黑素主要由其組成。在黑素合成中，多巴醌還可經(jīng)過另一路徑經(jīng)谷胱甘肽或半胱氨酸催化生成褐色素，但功效未知。祛斑美白化妝品專家講座第9頁皮膚黑素形成過程包含黑素細胞遷移、黑素細胞分裂成熟，黑素小體形成，黑素顆粒運轉(zhuǎn)以及黑素排泄等一系列復(fù)雜生理生化過程。有研究發(fā)覺，優(yōu)黑素與褐黑素轉(zhuǎn)換機制主要與酪氨酸酶活性相關(guān)，高水平酪氨酸酶活性造成優(yōu)黑素產(chǎn)生。祛斑美白化妝品專家講座第10頁黑素為高分子生物色素，主要由兩種醌型聚合物—優(yōu)黑素和褐黑素組成。優(yōu)黑素(真黑素)主要是由5，6-二羥基吲哚和少許5，6-二羥基吲哚-2-羧酸經(jīng)過不一樣類型C-C鍵連接組成聚合物。祛斑美白化妝品專家講座第11頁褐黑素是由不一樣結(jié)構(gòu)和組成色素組成聚合物，其結(jié)構(gòu)還未完全研究清楚。它呈黃色、紅色或胡蘿卜色。含硫高聚合物組成復(fù)合物，主要由1，4-苯噻嗪基丙氨酸經(jīng)過不一樣類型鍵合，任意連接而成。祛斑美白化妝品專家講座第12頁二、黑色素生成抑制機理以預(yù)防色素沉積為目標祛斑美白化裝品基本原理表達于以下幾方面：第一，抑制黑素素生成。經(jīng)過抑制酪氨酸酶生成和酪氨酸酶活性，或干擾黑色素生成中間體，從而預(yù)防產(chǎn)生色素斑黑色素生成。祛斑美白化妝品專家講座第13頁第二，黑色素還原，光氧化預(yù)防。經(jīng)過角質(zhì)細胞刺激黑色素消減，使已生成黑色素淡化。第三，促進黑色素代謝。經(jīng)過提升肌膚新陳代謝，使黑色素快速排出肌膚外。第四，預(yù)防紫外線進入。經(jīng)過防曬效果制劑，用物理方法阻擋紫外線，預(yù)防紫外線形成過多黑色素。祛斑美白化妝品專家講座第14頁在黑素細胞內(nèi)抑制黑素生成能夠經(jīng)過以下路徑1、直接控制，抑制黑素生成過程中所需各種酶黑素形成主要是由黑素細胞內(nèi)四種酶-酪氨酸酶，多巴色素互變酶（TRP-2）、過氧化物酶和DHICA氧化酶（TRP-1）單獨或協(xié)同作用結(jié)果祛斑美白化妝品專家講座第15頁酪氨酸酶抑制酪氨酸酶是一多酚氧化酶，屬氧化還原酶類，該酶主要催化兩類不一樣反應(yīng)：一元酚羥基化—生成鄰二羥基化合物；鄰二酚氧化，生成鄰二苯醌。這兩類反應(yīng)中都有氧自由基參加反應(yīng)。祛斑美白化妝品專家講座第16頁在黑素形成過程中酪氨酸酶是一主要限速酶，該酶活性大小決定著黑素形成數(shù)量。當前化裝品市場上美白產(chǎn)品絕大多數(shù)以酪氨酸酶抑制劑為主，而且每年以較快速度發(fā)覺新該類化合物。依據(jù)抑制機理不一樣，可將該類化合物分為以下兩類：祛斑美白化妝品專家講座第17頁酪氨酸酶破壞型抑制：尋找安全、高效Cu2+絡(luò)合劑是該領(lǐng)域一個研究熱點。酪氨酸酶非破壞型抑制祛斑美白化妝品專家講座第18頁依據(jù)作用機理不一樣，對酪氨酸酶抑制可分為三種作用方式：酪氨酸酶合成抑制劑、酪氨酸酶糖苷化作用抑制劑及酪氨酸酶作用底物替換劑。因為在黑素合成中，酪氨酸是酪氨酸酶作用底物，所以尋求與酪氨酸競爭酪氨酸酶底物也可有效地抑制黑素生成。祛斑美白化妝品專家講座第19頁多巴色素互變酶抑制多巴色素互變酶是一個與酪氨酸酶相關(guān)蛋白質(zhì)，其作用機理是促使所作用底物發(fā)生重排，生成底物某一同分異構(gòu)體，最終生成另一黑素。祛斑美白化妝品專家講座第20頁競爭性抑制：即尋求一個物質(zhì)作該酶底物，經(jīng)過與原來能形成黑素底物競爭，從而破壞黑素生物合成路徑，到達抑制黑素目標。Arocapilar等研究表明：只有當羥基位于吲哚適當位置時，才可與多巴色素互變酶原底物競爭而成為該酶底物，從而切斷黑素形成，發(fā)揮抑制黑素形成作用。祛斑美白化妝品專家講座第21頁除了上述兩種酶外，還有過氧化物酶和DHICA氧化酶（TRP-1），當前對這兩種酶抑制機理研究較少，相關(guān)抑制劑開發(fā)未見報道祛斑美白化妝品專家講座第22頁2、選擇性破壞黑素細胞，抑制黑素顆粒形成以及改變其結(jié)構(gòu)引發(fā)黑素細胞中毒，造成黑素細胞功效遭到破壞是抑制黑素生成又一路徑。祛斑美白化妝品專家講座第23頁不一樣作用物質(zhì)破壞黑素細胞機理各有不一樣，氫醌作為一個皮膚脫色劑在臨床使用已久，脫色機制不明確一個觀點：氫醌作為酪氨酸酶底物較酪氨酸本身更為適當，其脫色機制與競爭抑制酪氨酸酶活性相關(guān)；另一觀點：是一個酪氨酸酶介導(dǎo)細胞毒性作用。氫醌分子小，易擴散進入色素細胞黑素小體，阻斷黑素生成路徑一個或多個步驟，同時氫醌在酪氨酸酶作用下被氧化成有毒性半醌基物質(zhì)，會造成細胞膜脂質(zhì)發(fā)生過氧化，細胞膜結(jié)構(gòu)破壞，細胞死亡。祛斑美白化妝品專家講座第24頁Maeda等認為不一樣濃度氫醌其脫色作用機制可能不一樣。低濃度時以抑制酪氨酸酶活性為主，高濃度時主要使細胞中毒。祛斑美白化妝品專家講座第25頁3、還原多巴醌還原劑能夠參加黑素細胞內(nèi)酪氨酸代謝，從而降低酪氨酸轉(zhuǎn)化成黑素，到達抑制黑素生成目標。祛斑美白化妝品專家講座第26頁第二節(jié)美白制劑祛斑化裝品主要祛斑路徑：抵抗紫外線、妨礙酪氨酸酶活性和改變黑色素生成路徑，以及去除氧自由基或?qū)谏剡M行還原、脫色。氯化汞銨（白降汞）氫醌（對苯二酚）以及氫醌衍生物祛斑美白化妝品專家講座第27頁依據(jù)皮膚美白機理，新開發(fā)美白劑有：化學藥劑，生化藥劑，中草藥和動物蛋白提取物等?？捎糜诨b品祛斑美白劑包含：動物蛋白提取物，中草藥提取物，維生素類，壬二酸類，曲酸及其衍生物，熊果苷等祛斑美白化妝品專家講座第28頁一、果酸及其衍生物果酸是α-羥基酸（AHAS），包含檸檬酸，蘋果酸，丙酮酸，乳酸，甘醇酸，酒石酸，葡萄糖酸等，因存在于各種水果提取物中，故統(tǒng)稱為果酸。祛斑美白化妝品專家講座第29頁果酸護膚品使用極為久遠，古代慣用含乳酸制品洗浴，有利于皮膚白嫩，細膩。果酸主要經(jīng)過滲透至皮膚角質(zhì)層，加緊細胞更新速度和促進死亡細胞脫離兩個方面來改進皮膚狀態(tài)，有使皮膚表面光滑，細嫩，柔軟效果，并有減退皮膚色素從容，色斑，老年斑，粉刺等功效，對皮膚含有美白，保濕防皺，抗衰老作用。祛斑美白化妝品專家講座第30頁天然提取物果酸合結(jié)果酸在配置果酸化裝品時，主要是注意AHAS使用濃度和PH調(diào)整。最終產(chǎn)品PH在4-6之間，果酸含量6%以下安全祛斑美白化妝品專家講座第31頁二、維生素C及其衍生物維生素C又稱為抗壞血酸，是最含有代表性黑色素生成抑制劑，在生物體內(nèi)擔負著氧化和還原作用。其作用過程有兩個：一是在酪氨酸酶催化反應(yīng)時，可還原黑色素中間體多巴醌而抑制了黑色素生成；另一作用是使深色氧化型黑色素還原成淡色還原型色黑色素。祛斑美白化妝品專家講座第32頁維生素C是最早被皮膚病教授認為是安全且可使色斑淡化口服藥品，為著名抗氧化劑，對除去后天性黑素沉積有顯著效果，而且含有抗氧化和去除自由基作用。維生素C祛斑效果十分顯著。祛斑美白化妝品專家講座第33頁原理：黑素顏色是由黑素分子中醌式結(jié)構(gòu)決定，而維生素c含有還原劑性質(zhì)，能使醌式結(jié)構(gòu)還原成酚式結(jié)構(gòu)，維生素c結(jié)構(gòu)式：祛斑美白化妝品專家講座第34頁維生素c衍生物和維生素c協(xié)同作用，可取良好降低色素，美白，抗皺效果。維生素c不但能還原黑素，而且還能參加體內(nèi)酪氨酸代謝，從而降低酪氨酸轉(zhuǎn)化成黑素。維生素c參加體內(nèi)酪氨酸代謝，降低黑素生成以及黑素作用，淡化，降低黑素沉積，到達美白功效。祛斑美白化妝品專家講座第35頁維生素c溶于水，皮膚吸收性差，用衍生物多。慣用有維生素c磷酸酯鹽，維生素c棕櫚酸酯等。維生素c磷酸酯鹽：維生素c磷酸酯鎂（美白效果好，且價格低，主要）維生素c磷酸酯鈉祛斑美白化妝品專家講座第36頁維生素c磷酸酯鎂商品名MAPSL，比維生素c穩(wěn)定多，3%維生素c磷酸酯鎂水溶液在40℃，6個月仍保持90%活性，而且易用于美白祛斑產(chǎn)品中，對雀斑，黃褐斑及老年斑含有減輕效果，而且抗衰老。祛斑美白化妝品專家講座第37頁維生素c棕櫚酸酯是應(yīng)用廣泛維生素c脂肪酸酯，它是油溶性，用于化裝品中常與其它美白劑復(fù)配，從而取得穩(wěn)定，高效美白效果。祛斑美白化妝品專家講座第38頁三、壬二酸含有較強美白效果。但因為對乳化體系不良影響和溶解性等方面問題，限制了壬二酸在化裝品中應(yīng)用。用尿素將壬二酸絡(luò)合后，水溶性增加，ph降低，也不存在析出問題。一個天然二羥酸，它能選擇性作用于異?；钴S黑素細胞，阻滯酪氨酸酶蛋白合成，但對功效正常黑素細胞作用較小。祛斑美白化妝品專家講座第39頁四、熊果苷及其衍生物熊果苷化學名稱氫醌-β-吡喃葡萄糖苷，是從植物中分離得到天然活性物質(zhì)，也可化學合成得到。祛斑美白化妝品專家講座第40頁白色粉末，易溶于水和極性溶劑，不溶于非極性溶劑。熊果苷起源包含植物提取，植物組織培養(yǎng)，酶法及有機合成。熊果苷是酪氨酸酶抑制劑，能夠在不具備黑素細胞毒性濃度范圍內(nèi)抑制酪氨酸酶活性，阻斷多巴和多巴醌合成，從而遏制黑素生成。使用濃度3%祛斑美白化妝品專家講座第41頁熊果苷配用維生素C衍生物能保持肌膚生氣；配用生物透明質(zhì)酸能保護肌膚滋潤，不干燥，預(yù)防皺紋；配用甘草酸能抑制日曬后灼熱。對紫外線引發(fā)色素從容，有效抑制率可達90%。祛斑美白化妝品專家講座第42頁五、曲酸及其衍生物曲酸又稱為曲菌酸，生物制劑，化學名稱5-羥基-2-羥甲基-1，4-吡喃酮，祛斑美白化妝品專家講座第43頁曲酸由葡萄糖或蔗糖在曲酶作用下發(fā)酵，提純而成。除美白作用外，還含有抗菌和保鮮作用。曲酸是環(huán)狀吡喃酮化合物，能夠進入細胞質(zhì)中組成胞間膠質(zhì)，起到保濕和增加皮膚彈性作用。曲酸是環(huán)狀結(jié)構(gòu)化合物，分子中含有兩個雙鍵，能夠吸收紫外線。280-320nm吸收波含有良好防曬效果。祛斑美白化妝品專家講座第44頁曲酸對黑色素生成有兩個抑制作用：其一使酪氨酸氧化成為多巴和多巴醌時所需酪氨酸氫化催化劑失去活性；另一是由多巴色素生成5，6-二羥基吲哚羧酸抑制作用。該兩個反應(yīng)都必須有二價銅離子存在才能進行，曲酸對銅離子螯合作用使銅離子濃度降低，使銅離子失去作用。祛斑美白化妝品專家講座第45頁曲酸衍生物最流行曲酸美白劑—曲酸雙棕櫚酸酯不論從抑制效果還是從穩(wěn)定性來看，曲酸雙棕櫚酸酯顯著優(yōu)于曲酸，而且易被皮膚吸收。祛斑美白化妝品專家講座第46頁六、泛酸衍生物雙泛酸硫乙胺是生物體內(nèi)泛酸地反應(yīng)產(chǎn)物，與泛酸硫乙胺共存于體內(nèi)。還原泛酸硫氫乙胺是乙酰輔酶，乙酰載體蛋白組成成份，在碳水化合物代謝，脂肪酸分解與合成等方面有廣泛生理作用。祛斑美白化妝品專家講座第47頁七、生物美白制劑含有降低皮膚黑色素生成，使皮膚美白作用。祛斑美白化妝品專家講座第48頁八、天然動植物提取物動物提取物如胎盤萃取液，珍珠水解液等，都有良好美白作用。超氧化物岐化酶（SOD）也可抑制色素從容。植物提取物用于未來市場有所增加，其酪氨酸酶抑制率優(yōu)于傳統(tǒng)美白劑。中草藥或其它天然植物提取物—特定有效成份，能抑制酪氨酸活化，從而阻斷黑色素生成。祛斑美白化妝品專家講座第49頁我國傳統(tǒng)中藥，有很多含有良好美白祛斑作用，有許多治療面斑藥方流傳至今：主要有當歸、川芎，丹參，還有白附子，茯苓，菟絲子等含有一定皮膚增白作用。新開發(fā)天然植物提取物還有黃芩及甘草提取物。祛斑美白化妝品專家講座第50頁黃芩含有顯著美白，祛斑和除痘療膚功效。黃芩作用比較單一，只對黑色素細胞有極高抑制活性，對其它人體細胞如基地層細胞，淋巴細胞和巨噬細胞等并無任何毒副作用。黃芩配伍性好。祛斑美白化妝品專家講座第51頁甘草提取物中甘草