第四章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥

第四章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥2023/5/51第1頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥：鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞興奮藥：咖啡因等傳入神經(jīng)：局麻藥傳出神經(jīng)：傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥復(fù)習(xí)：傳出神經(jīng)的解剖學(xué)分類第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)概述2023/5/52第2頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三感受器

中樞神經(jīng)

效應(yīng)器傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)局麻藥傳出藥物交感副交感運動神經(jīng)第一節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)概述2023/5/53第3頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三傳出神經(jīng)自主神經(jīng)非自主神經(jīng)：運動神經(jīng)副交感神經(jīng)交感神經(jīng)2023/5/54第4頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三2023/5/55第5頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三一、傳出神經(jīng)的遞質(zhì)及按遞質(zhì)分類遞質(zhì)——當(dāng)神經(jīng)沖動到達(dá)末梢時,從末梢釋放的一種化學(xué)傳遞物。能傳遞神經(jīng)的沖動和信號,與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。遞質(zhì)是由神經(jīng)末梢膨體內(nèi)合成、貯存、前膜釋放，釋放的遞質(zhì)與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)，或被酶所滅活。

2023/5/56第6頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三

乙酰膽堿(Ach)去甲腎上腺素(NA)傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)2023/5/57第7頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三根據(jù)神經(jīng)末梢所釋放的遞質(zhì)不同，將傳出神經(jīng)分為：膽堿能神經(jīng)去甲腎上腺素能神經(jīng)2023/5/58第8頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三傳出神經(jīng)分類模式圖

Ach:乙酰膽堿NA:去甲腎腺素2023/5/59第9頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三Ad的去路：單胺氧化酶(MAO)

兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)

與突觸后膜的受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)2023/5/510第10頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三Ach的去路：

間隙內(nèi)乙酰膽堿酯酶AchE

與突觸后膜的受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)2023/5/511第11頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及效應(yīng)(一）受體命名根據(jù)遞質(zhì)選擇性與受體結(jié)合的不同而命名。膽堿受體：能選擇性與Ach相結(jié)合的受體。腎上腺素受體：能選擇性與NA、AD相結(jié)合的受體。2023/5/512第12頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三（二）受體分型M膽堿受體(MＲ)五種亞型,稱為M1、M2、M3、M4、M5M受體小結(jié)（M樣作用）M受體興奮時心臟：抑制腺體：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加眼睛：瞳孔睫狀肌收縮胃腸平滑肌收縮，蠕動增加，括約肌松弛膀胱逼尿?。菏湛s，蠕動增加，括約肌松弛支氣管平滑?。菏湛s

2023/5/513第13頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三N膽堿受體（NR)N1受體：神經(jīng)節(jié)興奮N2受體：骨骼肌收縮2023/5/514第14頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三腎上腺素受體(1)受體1

受體：皮膚、粘膜血管，內(nèi)臟血管血管收縮2023/5/515第15頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三突觸前膜：激動時負(fù)反饋抑制NA的釋放。

2受體

突觸后膜（20%）:皮膚、粘膜血管收縮，胃、腸平滑肌松弛,脂肪分解。

2023/5/516第16頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三(2)

受體1受體：心臟興奮：心收縮力加強，傳導(dǎo)加快，心率加快，心輸出量增加。2023/5/517第17頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三2受體：支氣管平滑肌、冠狀血管、骨骼肌血管擴(kuò)張。骨骼肌收縮糖原分解、糖異生、脂肪分解2023/5/518第18頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三突觸前膜受體：激動時促進(jìn)NA釋放。中樞受體：激動時交感神經(jīng)活性增加。2023/5/519第19頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三多巴胺受體（DA)(1)中樞DA(2)外周DA：腸系膜血管、腎血管、冠狀血管擴(kuò)張。2023/5/520第20頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能

去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮膽堿能神經(jīng)興奮心臟：興奮抑制血管：收縮擴(kuò)張胃腸平滑肌：舒張收縮支氣管平滑肌：舒張收縮膀胱逼尿?。菏鎻埵湛s瞳孔：散大縮小唾液：稠稀汗腺：手心腳心分泌全身分泌骨骼?。菏湛s(2受體)收縮2023/5/521第21頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用及分類（一）基本作用1.直接作用于受體：藥物直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合，產(chǎn)生的效應(yīng)與神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)的效應(yīng)相似，稱為激動藥。藥物與受體結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，并妨礙遞質(zhì)與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生遞質(zhì)相反的作用，稱為阻斷藥或拮抗藥。2023/5/522第22頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三2.影響遞質(zhì)(1)影響遞質(zhì)釋放①促進(jìn)遞質(zhì)釋放如麻黃素，間羥胺等。②抑制遞質(zhì)釋放如可樂定，碳酸鋰等。(2)影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)運和貯存如利舍平，去甲丙咪嗪等。(3)影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化如AchE抑制藥：新斯的明，有機磷酸酯類等。2023/5/523第23頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三(二）分類擬似藥拮抗藥1.膽堿受體激動藥1.膽堿受體阻斷藥(1)M,N受體激動藥:卡巴膽堿(1)M受體阻斷藥(2)M受體激動藥:毛果蕓香堿①非選性M受體阻斷藥:阿托品(3)N受體激動藥:煙堿②M1受體阻斷藥:哌侖西平2.抗AchE藥:新斯的明③M2受體阻斷藥:拉碘胺3.腎上腺受體激動藥④M3受體阻斷藥(1)受體激動藥(2)N受體阻斷藥①

1

2受體激動藥:去甲腎上腺素2.AchE復(fù)活藥:解磷定②

1受體激動藥:去氧腎上腺素3.腎上腺受體阻斷藥

2023/5/524第24頁，共25頁，2023年，2月20日，星期三③

2受體激動藥:可樂定(1)受體阻斷藥(2)

、?受體激動藥:腎上腺素①

1

2受體阻斷藥:酚妥拉(3)?受體激動藥明②

1

受體阻斷藥:哌唑嗪①?1、?2受體激動藥:異丙腎上腺素③

2受體阻斷藥:育亨賓②?1受體激動藥:多巴酚丁胺(2)?受體阻斷藥③

?2受體激動藥:沙丁胺醇①?1、?2受體阻斷藥:普萘洛爾②

?1受體阻斷藥：阿替洛爾③

?2受體阻斷藥:布他沙明

(3)

1、

2、?1、?2受體阻