2022執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》考前考點(diǎn)與講義

藥學(xué)專業(yè)知織(一)

情熱考點(diǎn)1口理固體制劑的常用tm

項(xiàng)目具體內(nèi)電

淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、理化淀粉、微晶纖維素(HOC,亦有“干躺合劑”

藉麻制

之篇0、無機(jī)確類和甘?薛

淀熱漿、甲基好錐去(MC)、羥丙基纖維素(HPC),輕丙基甲基纖雉素(HPMCX

蠢合劑纏甲基纖維素韻(QKEa)、乙基好盛表(EC,不溶于水)、聚鯉圉(PVP)、

明膠、聚乙二醇(PEG)等

干淀粉、藪甲基淀砒f(CMS-Ifa,高效)、低取修丙基纖篋素(L-HPC),

崩解劑

交聯(lián)麴甲基軒雉麥忸(OCMC-Na).立聯(lián)疑維酮(PVPP)和施膾卓解制

慢脂酸幔(MS)、橄希硅膠、滑石粉、氧化植物油、聚乙二靜類、十二基破

潤滑劑

*

法丙甲舒摩素(HPMC)、羥丙絹(HPC)、孌乙蛆Itt喀烷圉(PVP)、

胃骨

丙烯酸舒脂W號(hào)、聚乙j?縮乙醛二乙氯乙酸(AEA)

包衣

蟲膠、控丙基甲基纖維素歆馥雀CHPMCP),雷酸纖雒素酸酸酯

材料的溶型

(CAP),丙場■抗脂類(I,u、m類)

乙基奸雉素(EC),醋酸軒錐素

覆iMfr點(diǎn)2常見口服，體制劑的將點(diǎn)

項(xiàng)目具體內(nèi)立

(D性質(zhì)穩(wěn)定，劑■:準(zhǔn)確

(2)自動(dòng)化程度高，成本低

C3)運(yùn)輸、貯存、攜帶方便

片劑

(4)根據(jù)前要可制成不同春藥方式的類型(室)

(5)不足，縣幼兒、昏速感者不易吞服.揮發(fā)性成分不宜制成片劑r制備工*

較其他周體制劑多，技術(shù)難度更高

Cl)T為細(xì)粉,栽徑小、比表面積大、易分散、起效怏

觸劑(2)制備工藝傳單，劑*易于控制，便于特殊群體如要幼兒與老人服用

C3)包裝、貯存、運(yùn)輸及攜帶較方便

第1,貢共23頁

雙目4體內(nèi)各

（4）中藥散劑包含各種粗纖罐和不能溶于水的成分，完要保存了藥材的藥性

對(duì)光、濕、熱敏感的弱物不宜制成散劑

覆熱考點(diǎn)3口題1H劑的分類

頰川*內(nèi)容

混懸（:顆粒）藥物難港.用時(shí)加水提搖

泡黑（媒粒、片）泡脛崩解劑,碳酸氫納請機(jī)酸fCOJ

腸溶（題觸、片）防止藥物日內(nèi)失活或?qū)的刺激

（覆魁、片）藥物星慢非低速舞放

控釋（顆越、片）藥物縫慢恒速褲放

分散片起效迅速，適用于燎溶性藥物

咀嚼片在口中嚼碎后吞服：硬度適宜，常用的填充劑為甘?醇

口腔崩解片口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑

覆偏聿點(diǎn)4JM集時(shí)窿

1.可溶片，分散片為3sin

2,舌下片、泡騰片為5uin

3.普通片為Ifiuin

4.薄膜衣片為300111

5.腸清衣片為60min（在pH6.8礁跌愈緩沖液中）

6.硬腰套為30nin

7.軟股寰為60nin

&腸清膠囊為60nin（人工JK液中檢查，加擋板）

9.結(jié)腸腸溶膠索為60nlin<DH7.8碘酸鹽墨沖液中檢查，加擋板）

擊編號(hào)點(diǎn)6片劑的處方奉梯

阿奇?索分散片滄&月茶”況m小片

統(tǒng)方分

主藥阿奇冬索維生球C、荀荀穗能鈣

饃充劑乳腦、卷晶纖維素一一

崩解劑藏甲基淀粉物碳酸氫物、碳酸料、檸—

浜目

2IM共0

C4）中藥散劑包含各種粗纖罐和不能溶于水的成分，完要保存了藥材的藥性

對(duì)光、濕、熱敏感的藥物不宜制成散劑

TIM

阿音?充分散片?牛青CM片族“Tinw小巧

處方分

MMTT平米忘年等酸

幅乜檢、便J?酸侯—

矯味劑甜蜜素甜橙香糖—

黏合劑2%HPMC水溶液—□K漿液

乙基軒除索、RL100和

包衣材料——

K1M

致孔劑——家山梨酯20

Ht始意點(diǎn)6口展總體旭劑油附加劑

項(xiàng)目其體內(nèi)再

增溶劑夷山梨酯類、哀氯乙姍脂肪酸醋類等

助溶劑茉甲喇、磷化御、乙二胺、聚乙燃毗喀烷里

潛洎劑乙修、丙二胃、甘油、蓑乙二■等

茉甲嗓與蒙甲臻幼、對(duì)羥基米甲瞌酹類、山梨■與山睫酸鉀、乙

防施劑

■T甲酸、笨甲醇、甘油、三皿甲烷、棱油、桂皮油、薄荷油等

南富子型高釐脂肪酸抹、硫酸化物、磷酸化物

離子型陌富子型莘扎11錢（潔爾滅）、基扎浪曜（新潔爾滅）

分類兩性奇子型卵磷增類、氨基酸型和甜菜或型

表面脂肪酸山梨坦類（司盤）、聚山梨泰（吐溫）、斑糖脂肪戢罪、

非離子型

活性聚軸乙烯脂肪酸酯，密氨乙蜻脂肪器醛類

劑增溶劑親水親油平衡值（HLB值）在15—18的表面活性劑

*/0型乳化劑：HLB值在3?8的表面活性劑

乳化劑

O/V型我化劑：HLB值在8~16的表面活性劑

潤濕劑能起潤濕作用的物質(zhì)叫作潤濕劑.*適HLB值通常為7?9

恁分子助遙劑甘油、腦漿等

浪懸

助懸劑（1）天然；果膠、瓊脂、海藻酸納等

劑的高分子助送劑

（2）合成或半合成r纖維素類、聚雄限等

穩(wěn)定

枸樓峻鹽、枸株酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石峻緣鹽、碑戰(zhàn)短和一些

劑飄凝劑與反策凝劑

氨化物（如三敘化怛）等

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超熱考點(diǎn)7制N的注定性

MS樣點(diǎn)

分層索度港造成

可逆

抿凝E-電位WE

合并與破裂微生物、溫度、乳化劑

轉(zhuǎn)相氧化劑性質(zhì)發(fā)生改變不可逆

外界因素及轍生物的影響

覆熱考點(diǎn)8聞甘劑的質(zhì)量要求

項(xiàng)目內(nèi)客

PH4-9《與血液pH相等或接近）

.透壓與血漿相同或也偏高（低徐會(huì)造成落血）

趣定性在貯存期內(nèi)安全、有妓

安全性無毒性、無刺激性，降壓物質(zhì)必須符合規(guī)定

澄明溶液型注射液應(yīng)澄明.不得含有可見的異物或不感性微粒

無菌不應(yīng)含有任何活的徽生物

無熱原不應(yīng)含熱原，必須符合規(guī)定

覆熱考點(diǎn)9注射劑榭蝴

制席用水咕點(diǎn)

飲用水由天然水燮純化制得，可作為飲片的提取確

為飲用水經(jīng)適宜的方法制得，不含任何附加劑，普通制劑的溶劑，但

純化水

不得用于注射劑的配制與都陣

為鮑化水再短蒸慎所得，作為注射劑、涌限劑等的碗或藕舞劑及容

注射用水

署的清洗港制

滅菌注射用水按藥品批準(zhǔn)文號(hào)音理，作為注射用滅菌粉末的糟劑或注射劑的稀釋劑

9（輸考點(diǎn)10???節(jié)劑

解加劑制型

密?調(diào)節(jié)劑注射劑H化蚣、葡荀軸、甘油、甘雷琳

等油調(diào)節(jié)劑限用制劑M化勃、葡荀箱、砌蒙、砸砂

超熱考點(diǎn)7制N的注定性

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覆牯?點(diǎn)11熱JR

m目具體內(nèi)忠

熱原水溶性、不揮發(fā)性、過激性、耐熱性、熊被強(qiáng)藪、強(qiáng)堿、強(qiáng)規(guī)化劑（如過氨化

sjjfi氯、高輟酸鉀）、超聲波破壞，也能被禽子交換糖脂吸附

污染

溶劑帶入、原輔料帶入、容器或用具芾入、制備過程帶入、使用過程帶入

途徑

除去除客罌或用具上熟匾一高溫法、酸碓法

除藥液成溶劑中熱原一吸附法、超逑法、凝膠濾過法、反建援法、離子交換法

St輸考點(diǎn)12注射劑的處方分析

處方分沂

紫妥英鈉主藥

朱妥英的注

丙二翻、乙強(qiáng)潛溶劑

th*

注射用水溶劑

ift生素c主藥

■■復(fù)劭用調(diào)節(jié)劑

維生素c性

依地醴二納金屬鰲合劑

ifM

亞檄酸氫慟抗氧劑

注射用水溶劑

硫酸阿托品主藥

磕隘河托腦si化翎1等論調(diào)節(jié)劑

注射液法酸溶液曲調(diào)節(jié)劑

注射用水落劑

羅拉匹坦主藥

精制大豆油油相

卵磷脂氧化劑

羅技匹坦靜

泊洛沙施叁定劑

膿注射我初

油酸納電位調(diào)節(jié)劑

甘岫等淮陽節(jié)制

注射用水水相

超牯?點(diǎn)11番JR

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超褊考點(diǎn)13黯用體的特點(diǎn)

1.靶向性和淋巴定向性.

2,筑森和長效性.

3.細(xì)胞親和性與組職相容性“

4.降低新物毒性.

5.提高藥物穩(wěn)定性.

覆褊考點(diǎn)14脂質(zhì)體的患成與HH求

項(xiàng)目具體內(nèi)安

組成磷脂和膽固醇1膽固醇可調(diào)節(jié)膜的流動(dòng)性，是脂質(zhì)體的.流劭性星沖劑”

C1)形態(tài)、粒粒及分布

(2)包封率；"80%

質(zhì)量要求(3)栽藥量?愈大愈好，與藥物性質(zhì)有關(guān)

(4)超定性：①物理稿定性：用滂詞率表示：②化學(xué)部定性：磷脂氧化

指數(shù)V0.2.磷蚱的測定、防止新化

整熱考點(diǎn)15■卻旭魚義

茶指醇K料藥物或原制藥和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有梏制幡門茶貨的耐

壓杳指中，借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈勇狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道嘴膜、

皮膚的制劑.

為熱考點(diǎn)16”劑的員?要求

海目具體內(nèi)電

(1)無毒性和如表性

(2)拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)液體

(3)燒傷、創(chuàng)傷、效痛用氣霧劑應(yīng)無菌

(4)泄露和壓力檢查應(yīng)符合耙定，確保安全使用

Tfi量要求(5)容器應(yīng)能耐受所需的壓力，噴出的霧滴或霧粒均電，釋放劑量推磷

(6)吸入結(jié)束后用清水漱口，以清除口腔殘雷的藥物。如使用螺素類藥

物應(yīng)刷牙，避免藥物對(duì)口腔整膜和牙齒的損傷

(7)氣霧劑藥物遇熱和翅擊有可熊會(huì)修炸,貯存時(shí)應(yīng)拄定城熱、避光、

避冷揀、避薄碰，若藥厘已用完的容卷也不可差破，JM穿或熱燒

超牯考點(diǎn)13黯用體的特點(diǎn)

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（2）定量氣霧劑應(yīng)進(jìn)行地送劑量均一件檢查，評(píng)價(jià)氣霧劑罐內(nèi)和罐間的

劑■均一性，48內(nèi)劑?均一性必須采集各吸入劑標(biāo)示次費(fèi)的前、中、后

特殊質(zhì)量要求

歉次的每藥樣本

（3）定量氣霧制標(biāo)較中應(yīng)標(biāo)明總撤次,每報(bào)主藥含量，臨床最小推薦劑

?的推數(shù)；如有抑菌劑，血標(biāo)明名稱

整的點(diǎn)17藥物的化學(xué)障?地徑

隆好逢祖

如鹽酸普普卡因、耗酸丁卡因、抹酸可卡因、浪內(nèi)胺太林、堿酸阿托品、

命類

AM氧滇窿后馬托品、硝,毛果蕓香堿（內(nèi)酯）、華法林韻（內(nèi)靠）

酰胺類青桑素類、頭范苗素類、氯重素、巴比妥類、利參卡因、對(duì)乙酰氮基酚

曲類左旋多巴、得上臏青、嗎啡、水植酸勃

氨化

端胃類雒生素C

9（編者點(diǎn)18藥品有效期

是指該衢晶被批準(zhǔn)使用的期限,即衢物降解10%所解的時(shí)間，稱為十分

宗文

之一賽期，用“1」表示

公式U,=o.L05Vk,k為降解速度常數(shù)，單位h-1

9（熱考點(diǎn)19M■定性試吸方法

*甘具體內(nèi)參

離溫（溫度高于加速送驗(yàn)109以上.加601c±2t）、高溫（粕對(duì)溫

影響因春試騏度90%±6%）與強(qiáng)光（照度為4600Lx±500Lx）的刷利條件下專實(shí)

（強(qiáng)化試齡）影響藥物穩(wěn)定性的因素及可能的降蟀途徑與降解產(chǎn)物，目的是為制劑

的工藝篇選、選擇合域的包材、貯存條件的確定提供依據(jù)

在超常條件（溫度40P±2t、相對(duì)濕度76%士5%）下進(jìn)行試驗(yàn)，

加速試驗(yàn)

目的是預(yù)測黃晶在常溫條件下的穩(wěn)定性，預(yù)測藥物的有效期

長期送驗(yàn)梅祥厘在接近實(shí)際此存條件下貯座，每隔一定時(shí)間取樣，觀察其外觀

（留樣觀察法）質(zhì)量和內(nèi)在質(zhì)量，確定藥物的有效期

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st皓考點(diǎn)so餐品的日今件

*目具體內(nèi)客

血系指避免日光直射

遮光系指用不透光的容器包裝

解胡系指用可防止塵土及異物進(jìn)入的容舞包裝

密封系指用可防止風(fēng)化、吸潮、捍域或異物進(jìn)入的容器包裝

雌0產(chǎn)封系指可防止空氣、水分的侵入與橫生物污柒的容器或適宜的材料包建

陰涼處指不*1±20匕

原暗處系指始遂處避光且溫度不超過20t

冷處系指貯au4超度為2?IOP

常溫系指溫度為io~3or

演熱考點(diǎn)21面物的不良反及

分類具體內(nèi)容

定義是指在藥物按正常用法用量使用時(shí)，出現(xiàn)的與治療目前無關(guān)的不適反應(yīng)

副作用

闞如阿托品用于解除目腸疫會(huì)忖，會(huì)引起口干、心悸、便秘警

是指藥物劑量過大成體內(nèi)蓄積過多時(shí)產(chǎn)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，包括盒性

毒性定義

毒性和慢性毒性

作用

闞注意：致痣、致崎、致突變反應(yīng)也IN于慢性毒性慈晡

后遺定義是指在停藥后血藥濃度已降低至*低有效濃度以下時(shí)仍殘爵的藥理效應(yīng)

效應(yīng)曲如來二氮草類的“宿醉”現(xiàn)象.腎上腺皮質(zhì)流來藥物等

縫發(fā)于藥物治療作用之后的不甚反應(yīng)，是治療劑?下治療作用本身帶來

爆發(fā)定義

的間接結(jié)果

■

舉例如長期應(yīng)用廣譜抗生素而造成二重感染

是指機(jī)體受藥物剜漫引起的異常免疫反應(yīng)，又稱過敏反應(yīng)“與藥物HL有

皿

效應(yīng)和劑量無關(guān)，醬理性拮抗fij解救無效：癥狀嚴(yán)重程度不同等

例如非肽類的物、某些生物制品

是指反我《連續(xù)性或周期性）用藥,引起心理或生理或兩者兼有的藥物

定義

依題狀態(tài).分為精神依賴性和身體依賴性

依勉性

幃林依靛槍也稱為虹性1身體依施檢又秣奧林依總樓，一旦停新.傅

發(fā)生一森列生理功能衰亂，稱為戒斷綜合征

st皓考點(diǎn)so就品的je立今件

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W熱身點(diǎn)幼名種利尿蔚的效價(jià)強(qiáng)度及J最大效應(yīng)比較

1.效能比較；

妙來?大.其他藥物效能一樣大

2.效價(jià)強(qiáng)度比較：

環(huán)戊魄*〉氨依魄嘴〉唉塞米,氧電崛

壞戊餐暖的效轎強(qiáng)度的為邕翅事曜隨30格

覆熱考點(diǎn)23?體的性質(zhì)

頡格點(diǎn)

受體敷置是有眼的.藥物達(dá)到一定濃度后，其效應(yīng)不會(huì)曲其濃度增加而繼艘

飽和性

博加，作用于同一受體的配體之間存在競爭現(xiàn)金

對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立核蛀構(gòu)具有組高的若一樣.麟東由嗯依51堂與其幃東

特異性

的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)

可邂性受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換

受體能識(shí)別周圉環(huán)境中微量的配體，只要很低決度的配體就能與受體結(jié)合而

靈藏性

產(chǎn)生顯著的效應(yīng)

多樣性同一受牯可廣泛分布于不同蛆稅或同一蛆織不同區(qū)域，受牯密度不同

強(qiáng)標(biāo)t點(diǎn)24受體的唯動(dòng)醬和拮抗藥

分類具體內(nèi)容

完全激動(dòng)藥對(duì)受體具有很高的親和力和內(nèi)在活性強(qiáng)（a=1）

撇

（1）對(duì)受體具有很高的親和力，但內(nèi)在活性劇（0<a<l）

動(dòng)

部分激動(dòng)藥（2）部分激動(dòng)藥即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效

藥

能，相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分藥理效應(yīng)

指可與蠹動(dòng)藥競爭受體（可逆），使激動(dòng)藥的量都含有較強(qiáng)的親

競爭性拮抗藥

抗-效曲線平行右移，但箕“大效應(yīng)不變和力,但缺乏內(nèi)在

藥非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合牢固（松逆）話性（a=0）

聳9頁共

st卷考點(diǎn)加蓄物奴應(yīng)的拮抗作用

具體內(nèi)客

指兩種潴勵(lì)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)帶異性受體，產(chǎn)生相互作用’

生理性拮抗

如白上腺素福胺

相當(dāng)一種藥物與籍異性受體結(jié)合后，咀止送動(dòng)劑與箕結(jié)合，從而降怔藥效。

替童佳拮抗如親it技明（H,當(dāng)體陽新藥〉拮抗制胺H,激動(dòng)藥1美托洛爾《B受體阻斷

藥）拮抗異丙腎上腺量《8受體激動(dòng)作用）

指西藥聯(lián)合用藥時(shí)一個(gè)藥物通過誘導(dǎo)生化反應(yīng)而使另外一4藥物的藥效降

生化性拮抗

低。如蒙巴比要+M孕藥

基指兩藥聯(lián)合用藥時(shí)一個(gè)藥物通過誘導(dǎo)化學(xué)反應(yīng)而使另外一4藥物的藥效

化學(xué)性拮抗

降低.如魚秸蛋白注射被解救肝素過量引起的出血

SI部考點(diǎn)26菊■時(shí)機(jī)體包JK族的毒性作用及常見藥物

口柒

以也基腦昔類最常批.其他如買抱鹵素、兩性

急性腎小管

?索B、萬古?素、埴影劑、承金屬（汞、鉛

損傷或壞死

等）、厥粕、阿昔洛韋

以抗生床及非雄缽抗炎藥較為常見,其中半合

急性間質(zhì)性成青密素最常見.箕他如頭用藍(lán)去、-Mf普利、

腎炎青?胺、利福平、西味替丁、別嗓哈醇.喉番

環(huán)抱兩性萬古確，

酮類等

順弟汞鋰別去媒，

慢性同質(zhì)性非韻體類抗炎藥、某些金K制劑、環(huán)苑去、甲

頭施青霉嚎諾酊，

腎臟胃炎氣蝶冷、含馬兜鈴酸的中藥等

洛韋豪張?zhí)珎I

非晶律抗炎藥、遑洛因、青霆胺、血管暨張素

降小球腎炎

轉(zhuǎn)化耐制藥等

梗阻性急性礴胺類、甲氨媒吟、阿普洛韋、造影劑、二甲

腎功能查竭麥角畸堿等

慢性督功能長期使用非售體抗炎茹、鋰林、環(huán)電束、抗生

宴端家尊

■尿臉嚏、絲裂霉素、環(huán)抱素等引起的微血管

皆血管捎害—

假期和碑血性畬血

超帆法卻神姓的拮抗作用就s，共源頁

預(yù)熱考點(diǎn)27藥物結(jié)構(gòu)中常見的化學(xué)骨架及名稱

藥物名稱化學(xué)結(jié)構(gòu)化學(xué)骨架藥物類別

1°

N-

eX

地西泮:N:I鎮(zhèn)靜催眠藥

63

笨井二短草

0

H3CC「NH

)=°

笨巴比妥抗疲病藥

oLNH

0

環(huán)丙二院服

rCH

CH33

入COOH

非解體抗炎

布洛芬

/、

ArCOOH藥

芳基丙酸

OH一、

k

,NHCH3腎上腺素受

腎上腺素

體調(diào)控藥

：u苯乙醇胺

CH3OH

6。人、

0,1“人氣

oiB受體阻斷

普蔡洛爾OH

藥

芳輒丙醇胺

16

(

'NO2J

T0鈣通道阻滯

硝笨地地人皿

/1藥

入H4&

HjC

H3L'CH

b3I,4-二乳毗咤

第11頁共23頁

藥物名稱化學(xué)結(jié)構(gòu)化學(xué)骨架藥物類別

任務(wù)

腎上腺糖皮

質(zhì)激素類藥

地塞米松

物、孕激素

4e類藥物

孕苗烷

V°I?

工r人

格列齊特xjHH降血踞藥

笨磷酰服

oy10

HjN——^^—―SOJNH2

O^S、N人N，磺胺類抗菌

磺膠啼呢VH

藥

Z對(duì)叔甚苯橫院胺

H2N

月

^SfNH%HH"S\XCH3

抗生素類抗

笈節(jié)西林

03-A/'CHS-3H2O

a0J2COOH兩藥

B-內(nèi)酰胺環(huán)

H3CCM3

0TOHOH

阿阿伐他

ohQ降血脂藥

H

1

；

F

預(yù)熱考點(diǎn)28藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)

鍵合類型具體內(nèi)容

特點(diǎn)鍵能較大，作用強(qiáng)而持久，很難斷裂

共價(jià)鍵（不可逆）烷化劑類抗腫捕藥物（美法侖、環(huán)磷酰胺）、3-

代表藥物

內(nèi)戰(zhàn)胺類抗生索藥物、撻吁類抗?jié)⑽锼幬?/p>

第12頁共23頁

J/1UWJTVHJ^C_IRI>jrajULkH&VtR，工而產(chǎn)生

的電性作用

離子犍（掂特點(diǎn)

（2）所有博合雄中憾能■強(qiáng)的一種

?。?/p>

C3）叔股結(jié)構(gòu)形成帶有正電菊的轉(zhuǎn)款

代表藥物去甲腎上眼索、氯貝膽舞1季錢）

&叁不即篋音為其r掘駝肉為共urwun十分N一

氫健

藥物幀甌世英利尿網(wǎng)埴迎氫富和峨醛的st菊臺(tái)

非共價(jià)

Arm罹毯括史HkH鈔，如■蜂、函.麗國、由。WMMSJSe。6出丁用T

嵯（可和偶根中-幗糙作用.產(chǎn)生與喉善喔相似的空間構(gòu)象，與阿片受牯結(jié)合產(chǎn)

逆）糙相互作用生健癇作用

取荷轉(zhuǎn)移復(fù)抗布茄咫以摘入到布原我的DNA堿基對(duì)之間形成電荷裝移

合物復(fù)合物

疏水性相互CD衢物非根性鏈部分與生物大分子非極性鏈部分相互作用

作用C2）烷基、采基可形成蹉水鍵

藍(lán)穗華力非極性分子中的幅時(shí)不對(duì)稱電荷分布，最強(qiáng)的犍合方式

（1）笛金JM絡(luò)合物與腫瘙細(xì)胞DNA的兩個(gè)鳥啜吟堿基N,結(jié)合.

金晨離子第

使腫瘙蒯胞DNA童制停止

合物

（2）二磁基內(nèi)靜可作為悌、碑、表的整合解毒劑

9t褊考點(diǎn)29藥物結(jié)構(gòu)與第n用生油轉(zhuǎn)化的知律

姑合反庖奏，

①嗎啡有3-曲里基和6平鶴基^與葡葡博《fi?結(jié)合，②新生

與葡荀愜隆整的結(jié)合

兒在使用如看素時(shí)不能使其與葡萄精酷酸結(jié)合排出體外，引起

to-.N-.S-.C->

嘖要好癥”

沙丁胺博的3個(gè)輕基，只有西輕基形成殖定的硫酸困，另兩個(gè)輕

與磷酸的結(jié)合

基不艙

艘電類藥物和代專捌發(fā)生，如裝甲酸和水揚(yáng)囊在體內(nèi)與切基酸結(jié)

與氨基酸的結(jié)合

合生成馬尿酸和水橫酰甘氮酸

與各雄甘肽的結(jié)合礴腫瘤藥物白消安與容胱甘膿結(jié)合：②與酰鹵結(jié)合解除毒性

乙?；Y(jié)合反應(yīng)時(shí)氮基水揚(yáng)酸般乙磕化反應(yīng)得到對(duì)乙酰氮基水場酸

兒茶酚胺類（僅在3位的崎輕基上〉藥物：腎上腺素、去甲腎上

甲基化結(jié)合反應(yīng)

腺去、多巴胺、多巴的丁胺等

就13頁共22頁

91牯考點(diǎn)的藥物代W嗡產(chǎn)生毒副作用

代別類型具體內(nèi)電

(1)對(duì)代謝生成醍.空胺TB和次甲基-S的結(jié)構(gòu)有產(chǎn)生毒性的潛在風(fēng)險(xiǎn)

(2)雙處芬酸結(jié)構(gòu)中含有二藻胺結(jié)構(gòu)，體內(nèi)代謝生成亞胺-S.引裳肝

觸毒性

含有莖胺、笨(3)奈法嘎粥(含莘基眠嗜)，可被代謝成亞胺-S以及氯代對(duì)能，產(chǎn)

曲等結(jié)構(gòu)藥物生肝蠡性.于2003年撤市

的代謝(4)普拉洛爾體內(nèi)代遮產(chǎn)生對(duì)乙酰氨基酚.氧化生成亞胺-H,導(dǎo)致糖

質(zhì)性硬化性腹臏炎，因此撤市

(5)曲格列酮(含色浦酮母核、嬉唾烷二酮)代謝產(chǎn)生。-次甲基~?和

P-S.具有產(chǎn)篁的肝毒性被停止使用

含有親環(huán)結(jié)構(gòu)舒多苦度噫隆環(huán)開環(huán)生成乙二醯和酷墓破屎，和蛋白質(zhì)發(fā)生共僑結(jié)合產(chǎn)

的藥物代謝生毒性.美洛普康的代立產(chǎn)物只有少量戢基磁服，未呈現(xiàn)毒性

含有芳燒酸藥佐美馥、基理洛芬、芬娘酸和異丁芬酸的代謝產(chǎn)物均能與體內(nèi)的蛋白類

物的代誣物質(zhì)產(chǎn)生共價(jià)結(jié)合產(chǎn)生毒性.現(xiàn)已停止使用

箕他活愛基團(tuán)非爾依雷代胤生成2-輦基丙烯醛，易與蛋白發(fā)生邁克爾加成，產(chǎn)生楮質(zhì)

的藥物性毒性

HI熱考點(diǎn)31

1.常用的水梯酸類癡物

葡的具體內(nèi)客

(1)釐定性,阿司匹林水解產(chǎn)生水肪酸，不便有毒副作用，還可在空氣中

新北屋一系列米黃、紅棕甚至深棕色的醛類有色物質(zhì)

阿司西林(2)鑒別.水野醴與三包化鐵忒液反應(yīng)，呈聾?色

(3)代證方式，①I相代Uh脫乙?；伤畻钏?，少數(shù)建接氧化生成龍

膽酸：②U相代巖：水輒酸和甘氨酸或葡斌諦酸酸結(jié)合

(1)阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚制成的酯(季藥)，吸收后代諛為木楊酸和

貝諾曾對(duì)乙戰(zhàn)也塞給

(2)適用于急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、發(fā)熱、頭痛、牙痛答

二氯尼柳水弱酸6位的2,4-二氟苯基衍生物

榭一產(chǎn)生?唯?L共a頁

2.荒胺類藥物（對(duì)乙酰氨基酚）

項(xiàng)目具體內(nèi)容

帶定性貯藏不當(dāng)或酸性、堿性條件下酰胺鍵水解產(chǎn)生對(duì)氨基酚

主要代謝方式是與偏菌糖醛酸或罐酸結(jié)合，極少部分由CYP45O的系

代謝

氧化轉(zhuǎn)變?yōu)镹-乙酰亞胺能等物質(zhì)

大量服用對(duì)乙酰氨基酚或體內(nèi)谷胱甘肽被耗湖后,■乙酰亞胺機(jī)大

毒性

量生成，并與肝蛋白結(jié)合引起肝壞死

解毒劑含葭基的藥物谷胱甘肽或乙酰千胱氨酸

用途解熱鎮(zhèn)痛,無抗炎活性

NHCOCHj

COOH

OH

阿司匹林

二氟尼柳

預(yù)熱考點(diǎn)32促胃腸動(dòng)力藥

1.具有笨甲酰胺結(jié)構(gòu)的藥物

伊托必利

2.具有非茉甲酰胺結(jié)構(gòu)的藥物

多潘立酮（雙笨并味畔結(jié)構(gòu)）

第15頁共23頁

3.促胃動(dòng)力藥的特征

特征具體藥物

有甲氧乳杵胺

錐體外系癥狀

沒有伊托必利、莫沙必利、名沛也酮

導(dǎo)致Q-T間期延長和有西沙比利

室性心律失常無伊托必利、其沙必利

4.常用的促目動(dòng)力藥

代表藥物具體內(nèi)容

(1)第一個(gè)用于臨床的促動(dòng)力藥，結(jié)構(gòu)與用獸同M胺類似，為笨甲陸

甲氧氯普胺胺的類似物

(2)為多巴胺D受體阻射藥，具有促動(dòng)力作用和止吐的作用

伊托必利具有阻斷多巴胺1)受體活性和抑制乙酰膽箕時(shí)的活性的雙重活性

莫沙必利新型促胃腸動(dòng)力藥，強(qiáng)效、選掙性5-HT受體激動(dòng)藥,腦內(nèi)幾乎不分布

分子中含有雙笨并咪性結(jié)構(gòu)，極性較大,不能透過血腦屏網(wǎng),為較強(qiáng)

多潘立酮

的外周性多巴胺D受體阻斷藥

預(yù)熱考點(diǎn)33抗高血壓藥一血管緊張素轉(zhuǎn)化薛(ACE)抑制藥

I.非前藥型ACE抑制藥

COOH

卡托普利

2.前藥型ACE抑制藥

唾那普利

第16頁共23頁

H

收^。人。辦

群多普利螺普利

培詠普利

3.代表藥物

代表藥物具體內(nèi)容

（1）含筑展的唯一代表藥

<2）盆基和照軟酸片段為關(guān)越藥效團(tuán)

（3）筑選：①可引起皮疹和味覺障礙;②易被氧化,能夠發(fā)生二聚反應(yīng)

卡托普利而形成二硫鍵

（4）代謝：有40%?5餓的藥物以原型排泄：剩下的以二筑聚合體或卜

托普利一半胱H酸二硫化物形式排泄

（5）用「其他降用藥治療無效的頑固性高血壓

甘托杵利的疏居乙帙化、梭/成酰胺的前藥。在體內(nèi)去乙酰化和帙胺水

阿拉普利

解后迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榭ㄍ衅绽?，口服吸收好，降壓作用持久緩慢?/p>

（1）含有堿性的賴織酸基團(tuán)；非的藥，含游離雙陵暴

賴諾普利

（2）在體內(nèi)不被代謝，不與血漿蛋白結(jié)合，主要從腎排泄

分子中含有三個(gè)手性中心，均為S-構(gòu)型：前體藥物,口服給藥后在體內(nèi)

依那普利

水解代謝為依那普利拉起效

<1）用7元的內(nèi)舉收環(huán)代替依那普利的丙氨酰腑氨酸結(jié)構(gòu)

貝那普利

<2）食物對(duì)其吸收沒有明顯影響，年齡因素不影響其藥動(dòng)學(xué)特征

福辛普利含有膨假從的藥物

預(yù)熱考點(diǎn)34調(diào)節(jié)血脂藥-他汀類藥物

L作用機(jī)制：抑制羥甲戊帆輔桃A還以酶（膽固醇合成的限速的）.

2.不良反應(yīng):橫紋肌溶解（西立伐他汀撒市）.

3.關(guān)鍵藥效團(tuán)：3,5-一羥基戊假

（1）3,5-二羥基戊酸的控基和羥基可以形成內(nèi)幅結(jié)構(gòu),內(nèi)酯結(jié)構(gòu)為前體藥物（洛伐他

汀和辛伐他?。?

第17頁共23頁

（2）3,5-二羥基戊酸或絕時(shí)構(gòu)嗯對(duì)產(chǎn)生藥效有至關(guān)電嬖的影響.

4.前藥型羥中戊二酰輔施A還原酹抑制劑

洛伐他?。ㄌ烊?，乳化巖環(huán)）

5.非前藥羥甲戊二觥輔酶A還原的抑制劑

氟伐他汀鈉（全合成,呵味”）

阿托伐他汀鈣（全合成，毗喀環(huán)）瑞舒伐他汀鈣（全合成,嗑臟環(huán)）

第18頁共23頁

預(yù)熱考點(diǎn)35降血糖藥

1.降血糖藥的分類

項(xiàng)目具體內(nèi)容

速效:格魯辛胰島素《谷賴胰島素)、門冬胰島素、賴脯胰島素

胰島素及其

短效：普通胰島素

類似物

長效：甘精胰島素

懂域時(shí)類：甲笨橫丁服、格列本眼、格列齊特、格

列毗哇、格列莢朦

促胰島素分泌藥