執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》生殖系統(tǒng)用藥、性激素及生育用藥

執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》生殖系統(tǒng)用藥、性激素及生育用藥執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》生殖系統(tǒng)用藥、性激素及生育用藥一、分值預(yù)測(cè)本章預(yù)測(cè)分值：6分雌激素和孕激素的作用特點(diǎn)短效和長(zhǎng)效口服避孕藥名稱及作用特點(diǎn)事后避孕藥適應(yīng)證、用法用量和禁忌證陰道殺精藥作用時(shí)間垂體后葉素和麥角制劑的作用不同點(diǎn)6.5型磷酸二酯酶抑制劑作用機(jī)制、特點(diǎn)和典型不良反應(yīng)二、考點(diǎn)串講第一節(jié)女性激素類第一亞類雌激素類。補(bǔ)充雌激素不足。②晚期前列腺癌。③與孕激素類藥物合用，抑制排卵，可作避孕藥。全合成雌激素第二亞類孕激素一、藥理作用與作用機(jī)制分泌期。抑制排卵。長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用使子宮內(nèi)膜腺癌和乳腺癌組織萎縮壞死。維持早孕蛻膜組織和抑制子宮肌肉收縮作用，故可以保胎。藥物酮孕酮藥物酮孕酮特點(diǎn)口服及肌內(nèi)注射迅速吸收，在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合隨尿排出。美國(guó)FDA妊?期用藥安全性分級(jí)為口服給藥B血藥濃度超過0.1mg/ml時(shí)，黃體生成素（LH）和雌二醇均受到抑制而阻止排卵。美國(guó)FDA妊?期用藥安全性分級(jí)為腸道外給藥X平均半衰期為5～7h。63%以原型隨尿液排出，72h后從體內(nèi)完全清除第二節(jié)陰道局部用藥聚甲酚磺醛【藥理作用與作用機(jī)制】本品是一種高酸性物質(zhì)，對(duì)壞死或病變組織有選擇性凝固和排除作用，能使病變組織易于脫落，使局部收斂止血，促進(jìn)組織再生和上皮重新覆蓋?！具m應(yīng)證】①治療宮頸慢性炎癥、柱狀上皮外移（糜爛）肉后止血。④外科皮膚傷口或肢體潰瘍的局部治療。⑤外陰尖銳濕疣的治療。第三節(jié)退乳藥溴隱亭、甲麥角林，它們能刺激丘腦下部泌乳素抑制因子（多巴胺）的釋放。雌激素泌，用于退乳。能引起血栓栓塞，現(xiàn)臨床少用。溴隱亭【藥理作用與作用機(jī)制】①一般劑量時(shí)激動(dòng)D受體，發(fā)揮抗震顫麻痹作用；2②小劑量時(shí)激動(dòng)突觸前膜D受體，使多巴胺釋放減少。制止生理性泌乳及伴隨的閉經(jīng)或不排卵及3肢端肥大癥的輔助治療。第六節(jié)女性避孕藥第一亞類短效口服避孕藥左炔諾孕酮（毓婷）：房事后72h內(nèi)服一片經(jīng)周期任何時(shí)間服用。（媽富隆孕激素活性強(qiáng)與左炔諾孕酮18倍，升高HDL121孕二烯酮。月經(jīng)來潮第一日開始口服，每日121雙炔失碳酯（53號(hào)抗孕片）：第二亞類長(zhǎng)效避孕藥氯地孕酮（與炔雌醚配伍）；長(zhǎng)效避孕針：復(fù)方己酸羥孕酮注射液、復(fù)方庚酸炔諾酮注射液；埋植劑：左炔諾孕酮埋植劑；含藥陰道環(huán)：左炔諾孕酮避孕環(huán)和甲硅環(huán)；第三亞類事后避孕藥-米非司酮【適應(yīng)證】與前列腺素藥物序貫合并使用，可用于終止停經(jīng)49日內(nèi)的妊?。日的健康早孕婦女，空腹或進(jìn)食2h22～3150mg2h3～4600μg1mg1～2h，6h。禁忌證35第四亞類陰道殺精藥壬苯醇醚本品為非離子型表面活性劑，是目前使用最普遍的一種外用殺精子藥。本品避孕薄膜放入陰道深處后溶解成凝膠體（約5min），作用保持2h。栓劑經(jīng)10min生效，作用維持2～10h。30min房事后8h第八節(jié)子宮收縮藥及引產(chǎn)藥垂體后葉制劑包括：①垂體后葉素，從動(dòng)物腦神經(jīng)垂體中提取，現(xiàn)臨床已少用?？s宮素引產(chǎn)或催產(chǎn)麥角制劑包括麥角流浸膏、麥角新堿、甲麥角新堿，主要用于產(chǎn)后子宮出血或子宮復(fù)原不佳。用，劑量稍大即產(chǎn)生強(qiáng)直性收縮。故不適用于催產(chǎn)或引產(chǎn)，應(yīng)謹(jǐn)慎使用。第十節(jié)雄激素類和男性生殖系統(tǒng)用藥第一亞類雄激素及睪酮衍生物對(duì)性器官和第二性征的作用（男性化作用）、對(duì)骨骼和骨骼肌的作用（同化作用）、紅細(xì)胞生成。主要用于以下情形男性雄激素替代治療治療婦科疾病用作蛋白質(zhì)合成代謝藥作為生長(zhǎng)刺激劑使用衰老的治療血管性水腫男性原發(fā)性（特發(fā)性）不育癥第二亞類治療男性勃起功能障礙藥5型磷酸二酯酶抑制劑：西地那非、伐地那非和他達(dá)拉非是目前治療勃起功能障礙最常用的藥物。作用機(jī)制：釋放NO→激活陰莖海綿體平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鳥苷酸環(huán)化酶→促進(jìn)環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平升高→平滑肌細(xì)胞中鈣離子減少→海綿竇擴(kuò)張→血液流入陰莖→陰莖勃起。作用特點(diǎn)該類藥物不用于女性，對(duì)女性也沒有顯示增強(qiáng)性喚起的作用。獲得美國(guó)FDA與硝酸酯類藥合用，發(fā)生嚴(yán)重的低血壓的可能性非常大。因此，禁用于正在使用硝酸酯類的男性。典型不良反應(yīng)低血壓：推薦劑量下血壓會(huì)有下降。陰莖異常勃起：如勃起時(shí)間延長(zhǎng)4h）和異常勃起（6h）：光感增強(qiáng)，視覺障礙、藍(lán)綠分辨不清。多見于使用西地那非的患者，而他達(dá)拉非或伐地那非的使用者則很少見。代表藥品西地那非【適應(yīng)證】用于勃起功能障礙?！居梅ㄓ昧俊靠诜?。①18歲以上成人首次劑量50mg，在性生活前1h左右服用，根據(jù)藥效反應(yīng)，可以對(duì)單次劑量進(jìn)行調(diào)整，一般劑量范圍為25～100mg。24h內(nèi)最多服用1次，單劑量100mg。②65歲以上起始劑量以25mg為宜。執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》生殖系統(tǒng)用藥、性激素及生育用藥執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》生殖系統(tǒng)用藥、性激素及生育用藥莊老師經(jīng)典回顧天然雌激素：雌二醇＞雌酮＞雌三醇常用退乳藥：溴隱亭、甲麥角林2.5型磷酸二酯酶抑制劑：釋放NO→激活鳥苷酸環(huán)化酶→升高環(huán)磷酸鳥苷→鈣離子減少→陰莖勃起。用于肺動(dòng)脈高壓癥勃起功能障礙。很強(qiáng)的收縮作用，劑量稍大即產(chǎn)生強(qiáng)直性收縮。故不適用于催產(chǎn)或引產(chǎn)，應(yīng)謹(jǐn)慎使用。三、模考刷題以下患者可以使用戊酸雌二醇的是A.已知或懷疑患有乳腺癌者B.晚期前列腺癌者C.血栓栓塞者D.有膽汁淤積性黃疸史者E.未明確診斷的陰道不規(guī)則流血者『正確答案』B（。③與孕激素類藥物合用，能抑制排卵，可作避孕藥?！?-3題共用備選題】A.30分鐘內(nèi) B.6～8小時(shí)內(nèi) C.2～3小時(shí)內(nèi)D.10分鐘 E.60分鐘內(nèi)壬苯醇醚薄膜放入陰道深處應(yīng)于房事前壬苯醇醚栓劑放入陰道深處應(yīng)于房事前若放入壬苯醇醚薄膜后未進(jìn)行房事，再進(jìn)行房事時(shí)必須再次放藥，此時(shí)間間隔是『正確答案』DDA『答案解析』壬苯醇醚為非離子型表面活性劑，是目前使用最普遍的一種外用殺精子藥。本品避孕薄膜放入陰道深處后溶解成凝膠體（約5min），作用保持2h。栓劑經(jīng)10min生效，作用維持2～10h。若放入30min內(nèi)未進(jìn)行房事，再進(jìn)行房事時(shí)，必須再次放藥；重復(fù)房事者，需再次放藥。房事后6～8h內(nèi)不要沖洗陰道。5型磷酸二酯酶抑制劑禁用于使用以下哪個(gè)藥物的患者A.西咪替丁B.紅霉素C.硝酸異ftD.伊曲康唑『正確答案』C『答案解析』5型磷酸二酯酶抑制劑禁用于使用硝酸異ft梨酯的患者。米非司酮與前列腺素藥物序貫合并使用的禁忌癥包括（多選題A.青光眼 B.哮喘 C.帶宮內(nèi)節(jié)育器妊?D.懷疑異位妊? E.年齡超過35歲的吸煙婦女『正確答案』ABCDE『答案解析』米非司酮與前列腺素藥物序貫合并使用，可用于終止停經(jīng)49日內(nèi)的妊?。35【1-3題共用備選題】A.25mg B.50mg D.125mg E.150mg1.18歲以上成人服用西地那非的首次劑量推薦為2.18241365『正確答案』BCA歲以上成人首次劑量50mg，在性生活前左右服用，根據(jù)藥效反應(yīng)，可以對(duì)單次劑量進(jìn)行調(diào)整，一般劑量范圍為25～100mg。24h內(nèi)最多服1100mg。②6525mg臨床常用于退乳的藥物有（多選題）溴隱亭 B.甲麥角林 C.雌二D.乙烯雌酚 E.聚甲酚磺醛AB1.多巴胺受體激動(dòng)藥：溴隱亭、