藥物代謝動力學(xué)~~練習(xí)

..>第2章藥物代動力學(xué)〔一〕名詞解釋：1.藥動學(xué)Pharmacokinetics；2.吸收Absorption；3．首關(guān)消除(首過效應(yīng))Firstpasselimination；4.分布Distribution；5．半衰期Halftime；6．生物利用度Bioavailability；7．零級消除動力學(xué)zero-ordereliminationkinetics；8．一級消除動力學(xué)First-ordereliminationkinetics；9．代Metabolism；〔二〕選擇題【A1型題】1．促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是〔〕A細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)B葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶C單胺氧化酶D輔酶IIE水解酶2．pKa值是指〔〕A藥物90％解離時(shí)的pH值B藥物99％解離時(shí)的pH值C藥物50％解離時(shí)的pH值D藥物不解離時(shí)的pH值E藥物全部解離時(shí)的pH值3．藥物在血漿中與血漿蛋白結(jié)合后可使〔〕A藥物作用增強(qiáng)B藥物代加快C藥物轉(zhuǎn)運(yùn)加快D藥物排泄加快E暫時(shí)失去藥理活性4．使肝藥酶活性增加的藥物是〔〕A氯霉素B利福平C異煙肼D奎尼丁E西咪替丁5．*藥半衰期為10小時(shí)，一次給藥后，藥物在體根本消除時(shí)間為〔〕A10小時(shí)左右B20小時(shí)左右C1天左右D2天左右E5天左右6．口服屢次給藥，如何能使血藥濃度迅速到達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度"〔〕A每隔兩個(gè)半衰期給一個(gè)劑量B首劑加倍C每隔一個(gè)半衰期給一個(gè)劑量D增加給藥劑量E每隔半個(gè)半衰期給一個(gè)劑量7．藥物在體開場作用的快慢取決于〔〕A吸收B分布C轉(zhuǎn)化D消除E排泄8．有關(guān)生物利用度，以下表達(dá)正確的選項(xiàng)是〔〕A藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的量B到達(dá)峰濃度時(shí)體的總藥量C到達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)體的總藥量D藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的量和速度E藥物通過胃腸道進(jìn)入肝門靜脈的量9．對藥物生物利用度影響最大的因素是〔〕A給藥間隔B給藥劑量C給藥途徑D給藥時(shí)間E給藥速度10．t1/2的長短取決于〔〕A吸收速度B消除速度C轉(zhuǎn)化速度D轉(zhuǎn)運(yùn)速度E表現(xiàn)分布容積11．*藥物與肝藥酶抑制劑合用后其效應(yīng)〔〕A減弱B增強(qiáng)C不變D消失E以上都不是12．反映藥物體消除特點(diǎn)的藥物代動力學(xué)參數(shù)是〔〕AKa、TpeakBVdCK、CL、t1/2DCma*EAUC、F13．屢次給藥方案中，縮短給藥間隔可〔〕A使到達(dá)Css的時(shí)間縮短B提高Css的水平C減少血藥濃度的波動D延長半衰期E提高生物利用度14．藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其〔〕A副作用的多少B最大效應(yīng)的上下C作用持續(xù)時(shí)間的長短D起效的快慢E后遺效應(yīng)的大小15．大多數(shù)藥物是按以下哪種機(jī)制進(jìn)入體〔〕A易化擴(kuò)散B簡單擴(kuò)散C主動轉(zhuǎn)運(yùn)D過濾E吞噬16．測定*種藥物按一級動力學(xué)消除時(shí)，其半衰期〔〕A隨藥物劑型而變化B隨給藥次數(shù)而變化C隨給藥劑量而變化D隨血漿濃度而變化E固定不變17．用時(shí)-量曲線下面積反映〔〕A消除半衰期B消除速度C吸收速度D生物利用度E藥物劑量18．有首過消除的給藥途徑是〔〕A直腸給藥B舌下給藥C靜脈給藥D噴霧給藥E口服給藥19．舌下給藥的優(yōu)點(diǎn)是〔〕A經(jīng)濟(jì)方便B不被胃液破壞C吸收規(guī)則D防止首關(guān)消除E副作用少20．在時(shí)-量曲線上，曲線在峰值濃度時(shí)說明〔〕A藥物吸收速度與消除速度相等B藥物的吸收過程已經(jīng)完成C藥物在體的分布已到達(dá)平衡D藥物的消除過程才開場E藥物的療效最好21．*藥劑量相等的兩種制劑口服后曲線下面積相等，但達(dá)峰時(shí)間不同，是因?yàn)椤病矨肝臟代速度不同B腎臟排泄速度不同C血漿蛋白結(jié)合率不同D分布部位不同E吸收速度不同22．決定藥物每天用藥次數(shù)的主要因素是〔〕A血漿蛋白結(jié)合率B吸收速度C消除速度D作用強(qiáng)弱E起效快慢23．最常用的給藥途徑是〔〕A口服給藥B靜脈給藥C肌肉給藥D經(jīng)皮給藥E舌下給藥24．苯巴比妥可使氯丙嗪血藥濃度明顯降低，這是因?yàn)楸桨捅韧住病矨減少氯丙嗪的吸收B增加氯丙嗪與血漿蛋白的吸收C誘導(dǎo)肝藥酶使氯丙嗪代增加D降低氯丙嗪的生物利用度E增加氯丙嗪的分布25．相對生物利用度等于〔〕A〔受試藥物AUC/標(biāo)準(zhǔn)藥物AUC〕×100%B〔標(biāo)準(zhǔn)藥物AUC/受試藥物AUC〕×100%C〔口服等量藥物后AUC/靜脈注射等量藥物后AUC〕×100%D〔靜脈注射等量藥物后AUC/口服等量藥物后AUC〕×100%E〔受試藥物AUC/標(biāo)準(zhǔn)藥物AUC〕×100%26．按一級動力學(xué)消除的藥物，按一定時(shí)間間隔連續(xù)給予一定劑量，到達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間的長短決定于〔〕A劑量大小B給藥次數(shù)C半衰期D表觀分布容積E生物利用度27．藥物吸收到達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)說明〔〕A藥物作用最強(qiáng)B藥物的吸收過程已經(jīng)完成C藥物的消除過程正開場D藥物的吸收速度與消除速度到達(dá)平衡E藥物在體分布到達(dá)平衡28．肝藥酶的特點(diǎn)是〔〕A專一性高，活性有限，個(gè)體差異大B專一性高，活性很強(qiáng)，個(gè)體差異大C專一性低，活性有限，個(gè)體差異小，D專一性低，活性有限，個(gè)體差異大E專一性高，活性很高，個(gè)體差異小29．*藥在體按一級動力學(xué)消除，在其吸收達(dá)頂峰后抽血兩次，測定血漿藥物濃度分別為150μg/ml及18.75μg/ml，兩次抽血間隔9h，該藥血漿半衰期是〔〕A1hB1.5hC2hD3hE4h30．每次劑量加倍，要到達(dá)新的穩(wěn)態(tài)濃度需經(jīng)幾個(gè)t1/2〔〕A立即B2個(gè)C3個(gè)D6個(gè)E11個(gè)31．穩(wěn)態(tài)血藥濃度的水平取決于〔〕A給藥劑量B給藥間隔Ct1/2的長短D給藥途徑E給藥時(shí)間32．保泰松可使苯妥英鈉的血藥濃度明顯升高，這是因?yàn)楸Ｌ┧伞病矨增加苯妥英鈉的生物利用度B減少苯妥英鈉與血漿蛋白結(jié)合C減少苯妥英鈉的分布D增加苯妥英鈉的吸收E抑制肝藥酶使苯妥英鈉代減少33．藥物按零級動力學(xué)消除時(shí)〔〕A單位時(shí)間以不定的量消除B單位時(shí)間以恒定的比例消除C單位時(shí)間以恒定的速度消除D單位時(shí)間以不恒定比例消除E單位時(shí)間以不定恒定的速度消除〔三〕填空題1．藥物體過程包括____、____、____及____。2．藥物體代的主要器官主要是______，主要排泄器官是______。3．藥物消除包括藥物在體的____和____?！菜摹撑袛囝}1．藥物與血漿蛋白結(jié)合后暫時(shí)是沒有活性，也不能被排泄。2．丙磺舒可增加青霉素的療效，原因是在殺菌作用上有協(xié)同作用。3．腎功能不良時(shí)，所有藥物用藥時(shí)均需要減少劑量。4．藥物肝腸循環(huán)主要影響了藥物起效快慢。5．在酸性尿液中弱酸性藥物解離多，再吸收多，排泄慢。〔五〕簡答題1．影響藥物分布的因素有哪些"2．簡述肝藥酶對藥物轉(zhuǎn)化及藥物相互作用的關(guān)系？〔六〕問答題零級消除動力學(xué)與一級消除動力學(xué)各有何特點(diǎn)"〔七〕案例分析題平喘藥荼堿用于哮喘急性發(fā)作控制的目標(biāo)血藥濃度應(yīng)達(dá)10mg/L(Holfordetal.1993)，該藥平均血漿去除率是2.8L/h/60kg?？诜锢枚仁荈=0.96。請問對于哮喘急性發(fā)作的病人靜脈滴注維持劑量是多少？對于哮喘緩解的病人間隔12h口服預(yù)防發(fā)作，其口服劑量是多少？參考答案〔一〕名詞解釋1.藥動學(xué)：即藥物代動力學(xué)，研究藥物的體過程及體藥物隨時(shí)間而消長的規(guī)律。2.吸收：指藥物從給藥部位經(jīng)過細(xì)胞組成的膜屏障進(jìn)入血液循環(huán)的過程。3．首關(guān)消除(首過效應(yīng))：藥物口服吸收后，通過門靜脈進(jìn)入肝臟發(fā)生轉(zhuǎn)化，使進(jìn)人體循環(huán)量減少，稱為首關(guān)消除。4.分布：藥物吸收后，通過循環(huán)向全身組織輸送的過程。5．半衰期：血藥濃度下降一半的時(shí)間(t1/2)。6．生物利用度：指經(jīng)過肝臟首關(guān)消除后，被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對量和速度，F(xiàn)=A／D，D表示給藥劑量，A表示進(jìn)入體循環(huán)的藥量。7．零級消除動力學(xué)：當(dāng)體藥物過多時(shí)，機(jī)體以其最大能力消除藥物，消除速度與Css無關(guān)，故以恒速進(jìn)展(也稱定量消除)；8．一級消除動力學(xué)：藥物以恒比消除，單位時(shí)間實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。9．代：指藥物在體發(fā)生化學(xué)構(gòu)造的改變?！捕尺x擇題【A1型題】1-5：ACEBD；6-10：BADCB;11-15：BCCCB；16-20：ADEDA21-25：ECACA；26-30：CDDDD；31-33：ABC〔三〕填空題1．吸收分布代排泄2．肝腎3．代排泄〔四〕判斷題1-5：TFFFT〔五〕簡答題1．藥物血漿蛋白結(jié)合率、組織親和力、器官血流量、藥物的pKa值及體液的pH值、細(xì)胞屏障(血腦屏障)等。2．被轉(zhuǎn)化后的藥物活性可能產(chǎn)生，不變或滅活。酶誘導(dǎo)劑可減弱藥物的作用，酶抑制劑可增強(qiáng)藥物的作用?！擦硢柎痤}1．一級消除動力學(xué)：①消除速率與血漿中藥物濃度成正比；②血漿半衰期為固定值，與血藥濃度無關(guān)；③是藥物的主要消除方式；④每隔1個(gè)t1/2給藥一次，經(jīng)5個(gè)t1/2血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。零級消除動