膜劑與涂膜劑

膜劑與涂膜劑第一頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一第十九章膜劑與涂膜劑

膜劑:

系將藥物溶解或分散于成膜材料溶液中或包裹于成膜材料隔室內(nèi)，通過成膜機(jī)制成的薄膜狀分劑量制劑。

第二頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一膜劑的厚度和面積視用藥部位的特點(diǎn)和含藥量而定，厚度一般為0．1～0．2mm，通常不超過1mm。面積為1cm2者供口服，0．5cm2者供眼用，5cm2者供陰道用，其他部位應(yīng)用者可根據(jù)需要剪成適宜大小。

第三頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一膜劑的特點(diǎn)：

①

藥物含量準(zhǔn)確，穩(wěn)定性好，吸收快，療效快。②

應(yīng)用方便，可以適合多種給藥途徑。

③通常體積小，重量輕，便于攜帶、運(yùn)輸與貯存。它可密封在塑料薄膜或涂塑鋁箔包裝中，再用紙盒作外包裝，質(zhì)量可保持穩(wěn)定，不易發(fā)霉變質(zhì)，不怕碰撞；同時(shí)可節(jié)約大量的包裝材料。第四頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一膜劑的特點(diǎn)：

④在生產(chǎn)膜劑過程中不象片劑那樣粉塵飛揚(yáng)，有些品種的粉塵能嚴(yán)重影響工人健康，所以生產(chǎn)膜劑，容易解決車間的勞動(dòng)保護(hù)問題。適宜于有毒藥物的生產(chǎn)。⑤如用多層復(fù)方膜劑代替復(fù)方片劑，便于解決藥物之間的配伍禁忌問題及分析上的干擾檢驗(yàn)因素問題。⑥采用不同的成膜材料及輔料可制成不同釋藥速度的膜劑。因此亦可制成緩釋劑型。

第五頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一膜劑的特點(diǎn)：

⑦工藝簡單，易于掌握。一般醫(yī)院制劑室也可以小量生產(chǎn)。藥廠大量生產(chǎn)時(shí)，可用制膜機(jī)并易于實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化和半無菌或無菌操作。膜劑的主要缺點(diǎn)，載藥量較少，不適于劑量較大的藥物。

第六頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一二、膜劑的分類1、

按膜劑的結(jié)構(gòu)類型分類單層膜

藥物分散在成膜材料中所形成的膜劑，可分可溶性膜劑和水不溶性膜劑兩類。臨床應(yīng)用較多的就是這類膜劑，通常厚度不超過1mm，膜的面積可根據(jù)藥量來調(diào)整，一般用于口服的膜劑為1cm2以下。

多層膜

又稱復(fù)合膜，為復(fù)方膜劑，系由多層藥膜迭合而成，可解決藥物配伍禁忌問題，另外也可制備成緩釋和控釋膜劑。

夾心膜

即在兩層不溶性的高分子膜中間，夾著含有藥物的藥膜，以零級(jí)速度釋放藥物。這種膜劑實(shí)際屬于控釋膜劑，是一類新型制劑。

第七頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一1、

按膜劑的給藥途徑分類口服膜劑

指供口服的膜劑。如安定膜劑（即地西泮膜劑）、丹參膜劑，用法同口服片劑；

口腔用膜劑：供口含、舌下給藥（舌下黏膜血管神經(jīng)豐富，舌下腺發(fā)達(dá)，且分泌的唾液較多，藥物在此易溶解，療效發(fā)揮迅速。如硝酸甘油膜劑。）和口腔內(nèi)局部貼敷（是目前臨床用得最多的一種膜劑，常用于口腔潰瘍和牙周疾病。如甲硝唑牙用膜劑、口腔潰瘍雙層膜劑等。）的膜劑。

第八頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一1、

按膜劑的給藥途徑分類植入膜劑

指埋植于皮下（真皮下，真皮與皮下組織（脂肪組織）之間。）產(chǎn)生持久藥效的膜劑。

眼用膜劑

用于眼結(jié)膜囊內(nèi)，可延長藥物在眼部的停留時(shí)間，并維持一定的濃度。它能克服滴眼液及眼藥膏作用時(shí)間短及影響視力的缺點(diǎn)，以較少的藥物達(dá)到局部高濃度，可維持較長的作用時(shí)間。如毛果蕓香堿眼用膜劑（用于青光眼）等。第九頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一1、

按膜劑的給藥途徑分類

陰道膜劑

包括局部治療用和避孕藥膜。主要用于治療陰道疾患或用于避孕。如克霉唑藥膜、避孕膜劑等。

皮膚、粘膜用膜劑

用于皮膚或黏膜的創(chuàng)傷或炎癥，膜劑既可起治療作用又可起保護(hù)作用，有利于創(chuàng)面愈合。如止血消炎藥膜、凍瘡藥膜等。

第十頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一三、成膜材料

膜劑中膜是藥物的載體，因此作為成膜材料對(duì)膜劑的成型和膜劑的質(zhì)量有很大的影響。

第十一頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一(一)成膜材料的條件：

1、必須生理惰性，無毒性、刺激性，不干擾機(jī)體的防衛(wèi)和免疫機(jī)能，外用應(yīng)不妨礙組織的愈合過程，不過敏，能被機(jī)體代謝或排泄，長期應(yīng)用無致畸、致癌等有害作用。2、性質(zhì)穩(wěn)定，無不適臭味，不影響藥物的療效，同時(shí)不干擾藥物的含量測(cè)定。

第十二頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一(一)成膜材料的條件：

3、有良好的成膜、脫膜性能，制成的膜有具有一定的抗拉強(qiáng)度和柔韌性。4、根據(jù)膜劑的使用目的，如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐漸降解、吸收或排泄；如用于外用則應(yīng)能迅速、完全釋放藥物。5、來源豐富，價(jià)格低廉。

第十三頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一（一）

常用的成膜材料天然的高分子材料：明膠、蟲膠、阿拉伯膠、淀粉、糊精、瓊脂、海藻酸、玉米朊、纖維素等。多數(shù)可降解或溶解，但成膜、脫膜性能較差，故常與其他成膜材料合用。合成的高分子材料：聚乙烯醇類化合物（最好）、丙烯酸共聚物、纖維素衍生物類、聚維酮、硅橡膠、聚乳酸等。成膜性能優(yōu)良，成膜后的抗拉強(qiáng)度和柔韌性均較好。第十四頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一第二節(jié)

膜劑的制備

膜劑的組成：主藥

0-70%成膜材料（PVA、PVP、EVA等）

30-100%增塑劑（甘油、山梨醇等）

0-20%表面活性劑（聚山梨酯-80、十二烷基硫酸鈉、豆磷脂）

1-2%填充劑（CaCO3、SiO2、淀粉、糊精）

0-20%著色劑（TiO2、色素等）

0-2%w/w脫膜劑（液體石蠟、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80）

適量

第十五頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一膜劑制備方法有三種：勻漿制膜法、熱塑制膜法復(fù)合制膜法

第十六頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一（1）勻漿制膜法：又稱流延法、涂膜法。將成膜材料溶于適當(dāng)?shù)娜軇┲袨V過，與藥物溶液或細(xì)粉及附加劑充分混合成藥漿，然后用涂膜機(jī)涂膜成所需要的厚度，烘干后根據(jù)主藥含量計(jì)算出單位劑量膜的面積，剪切成單劑量的小格，包裝即得。小量制備時(shí)，可將藥漿傾于潔凈的平板玻璃上涂成寬厚一致的涂層即可。第十七頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一成膜材料加溶劑

成膜材料漿液

加入藥物和其它輔料

混合液

脫泡

涂膜

干燥

脫膜

含量測(cè)定

剪切包裝

成品。

第十八頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一第十九頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一（2）熱塑制膜法系將藥物細(xì)粉和成膜材料如EVA顆粒相混合，用橡皮滾筒混煉，熱壓成膜，隨即冷卻，脫膜即得?；?qū)崛鄣某赡げ牧先缇廴樗岬?，在熱熔狀態(tài)下加入藥物細(xì)粉，使其溶解或均勻混合，在冷卻過程中成膜。本法的特點(diǎn)是可以不用或少用溶劑，機(jī)械生產(chǎn)效率高。

第二十頁，共二十二頁，編輯于2023年，星期一（3）復(fù)合制膜法

以不溶性的熱塑性成膜材料如EVA為外膜，分別制成具有凹穴的膜帶，另將水溶性的成膜材料如PVA用勻漿制膜法制成含藥的內(nèi)膜，剪切成單位劑量大小

的小塊，置于EVA的兩層膜帶中，熱封即得。此法一般用來制備緩控