胃腸道用藥新進展

胃腸道用藥新進展概述1.潰瘍病的發(fā)病機理在正常生理情況下，胃腸道的防御和攻擊兩種因素處于平衡狀態(tài)，防御因子有胃粘膜層屏障、粘液－碳酸氫鹽屏障以及前列腺素的保護作用。攻擊因子有胃酸、胃蛋白酶、十二指腸內(nèi)容物的返流、藥物、飲料及食物等。各種原因造成的攻擊與粘膜防御機能平衡失調(diào)，引起消化性潰瘍。消化性潰瘍病是臨床常見病，近年來隨著人們對胃壁細胞分泌功能及胃粘膜防御功能的深入研究，抗?jié)兯幬锶〉昧送黄菩缘倪M展，作用于壁細胞的抗胃酸分泌藥和防御因子增強藥已成為治療消化性潰瘍的主要藥物?？顾崴幹惶幱谳o助治療的地位。2.消化性潰瘍藥的分類按作用機理抗?jié)兯幬锟煞譃閮纱箢?，即增加防御機能藥物，如（鋁制劑及生胃酮、前列腺素類），及減少攻擊因子類藥物（抑酸藥、抗酸藥）。見表1。表1抗?jié)兯幬锏姆诸愐煞直深惱仓形哪昝冀档蛙壒舾蛩乇Ｋ幬镓撘炙峁袼帲ㄈ刮竵G酸分特泌藥暢）尋H匆2乖受體泄拮抗哈劑烤西咪澤替丁蠢質(zhì)子竿泵抑顏制劑循奧美枕拉唑懂選擇猛性抗惜膽堿跳藥譯哌侖留西平油抗酸還藥斥吸收寄性沉碳酸拴氫鈉勇碳酸祖鎂膀難吸謊收性幫氫氧硬化鋁針螯合減劑類嬸鉍制勢劑朋枸櫞枕酸鉍瓦鉀訂鋁制斗劑他硫糖息鋁先前列貫腺素辟類周PG疤E1絹衍生垂物籃米索朋前列歐醇續(xù)甘草搞制劑詳生胃魄酮類箭甘珀昏酸鈉一、降低攻擊因子的藥物降低攻擊因子藥物主要有抗酸藥和抑酸藥和抗幽門螺桿菌藥三大類。近年來，隨著人們對壁細胞分泌功能的深入研究，抑制胃酸分泌的藥物相繼發(fā)展，組胺H2受體拮抗藥、胃泌素拮抗藥、選擇性抗膽堿藥和質(zhì)子泵抑制劑等抑制胃酸分泌藥等，已在潰瘍病的治療中占據(jù)重要地位.1.H2受體拮抗劑目前，臨床上廣泛應用的H2受體拮抗劑按藥理作用可分四代，其中第一代代表藥物為西咪替丁、第二代代表藥物為雷尼替丁、第三代代表藥物為法莫替丁、第四代代表藥物為羅沙替丁。第三代的法莫替丁為強效品種，第四代的羅沙替丁為生物利用度最高的品種。見表2表2臨床應用的H2受體拮抗劑陡化學目分類燙中文座名齊外文做名返商品孔名倆咪唑叫類笛西咪臺替丁筆ci時me挨ti惡di忽ne憂Ta涌ga疏me青t碌泰胃顆美購呋喃見類柿雷尼閘替丁桐的ra部ni述ti夜di適ne跳熟Za視nt盾ac雞脖善胃側(cè)得鼠噻唑貨類炕尼扎產(chǎn)替丁棄曲ni稱za放ti鏈di題ne陵減Ax都id積屑愛希曉法莫堆替丁伍逐fa魚mo曉ti董di而ne牢尸Ga石st葬er市平保胃卵健賽哌啶燒甲苯臘類單羅沙棄替丁刑較ro脂xa菊ti留di探ne效辦-低-表3H2受體拮抗劑的比較植比較歐項目墻第一斑代嶼第二睜代儲第三懲代步第四陪代貸西咪欺替丁聰途雷尼旦替丁基洪尼扎慢替丁眠倆法莫雅替丁抱藥羅沙屑替丁庭作用肝強度

帶顏中

爆須較強

曬恨最強

羊郵較強

樸擔最強掃生物駁利用仿度

亡雪60器～8丈0

釘槽50群～6敘0

傘基90瓜～9口5

鐵緞40削～5庸0

刊欄90紗～0司0肆半衰腔期（膠h）

紹康2

軋政2～乖2.兩5

款幫1.積6

績惠3～本3.沾5

胸慧1.燦5～薪2.帝5靠抗雄股激素匪作用

敗傲有

敘黑較弱

扛廢無

燙睜無

戒常無網(wǎng)抑制艱藥酶秋作用

跨膛有

濾鄰無

沫脈無

渾變無

隙漲無夾劑量坡d-教1（讀或分浸2次隊）古80餅0m云g騰30珍0m玉g羞30釀0m振g嶄40細mg纏15眉0m斤gH2受體拮抗劑作用機理是：組胺與H2受體拮抗劑結(jié)合后，首先激活作為受體一部分的腺苷酸環(huán)化酶，催化胃壁細胞的ATP生成CAMP，最后在H＋－K＋－ATP酶和蛋白激酶參與下分泌胃酸，H2受體拮抗劑能選擇性地與組胺H2受體結(jié)合，競爭性地拮抗組胺對H2受體的作用，從而抑制胃酸分泌。臨床報道，H2受體拮抗劑治療十二指腸潰瘍推薦是把每日劑量每晚睡前一次服用，或每晚餐前服用全日劑量。這是因為夜間胃酸分泌增多，是十二指腸發(fā)病的主要因素。此給藥方案正巧為抑制最高胃酸分泌的時間，從而發(fā)揮最大效果，這種服藥方案在夜間適度抑制胃酸，盡可能少地干擾白天胃腸生理功能，可以不影響病人的正常消化功能。有時為了緩解白天的自覺癥狀，特別是短效品種，也可以考慮把全日劑量分兩次給藥。2.質(zhì)子泵抑制劑質(zhì)子泵抑制劑本身是一類無活性的前體藥，進入腸道吸收以后進入血液，由于其為弱堿性，所以很快就被吸引到壁細胞分泌小管的高酸環(huán)境中，在壁細胞分泌小管處要與H＋結(jié)合才能形成有活性的物質(zhì)－次磺酰胺。該活性物質(zhì)再與H＋－K＋－ATP結(jié)合，使酶失去活性，這樣抑制胃酸分泌的最后步驟。因而對基礎、夜間胃酸和五肽胃泌素、試餐等刺激的胃酸分泌有極明顯的抑制作用，是目前已發(fā)現(xiàn)的作用最強的一類胃酸分泌抑制劑。質(zhì)子泵抑制劑在治療消化性潰瘍癥狀消失方面較H2受體拮抗劑治愈率高而復發(fā)率低，是治療潰瘍性返流性食管炎和卓一艾氏綜合征最有效的藥物?，F(xiàn)在臨床上已經(jīng)應用的質(zhì)子泵抑制劑有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑。見表3。臨床適應癥：①胃、十二指腸潰瘍②返流性食管炎③卓－艾氏綜合征不良反應：有少數(shù)曾有惡心、腹瀉、便秘和脹氣等反應用法：奧美拉唑20mg、蘭索拉唑30mg、泮托拉唑40mg，艾司拉唑40mg，每日一次，治療十二指腸潰瘍療程為2～4周，治療胃潰瘍和返流性食管炎療程為4～8周。表4臨床應用的質(zhì)子泵抑制藥窯中文麻名餓外文唐名摘商上品名臭通其它罪名稱舉奧美丑拉唑痛邪om厚ep敢ra登zo素le興Lo堵se節(jié)c

術洛賽薄克鎖-翻艾司線拉唑猴es慌om嬸ep兇ra苦zo伯le罰Ne社xi耍um烏Pe扎rp淋ra妖zo蜘le在蘭索瞇拉唑攔la數(shù)ns丈op呈ra慨zo當le融Ta率ke究pr充on

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