澳抒達(dá)環(huán)酯紅霉素干混懸劑詳解演示文稿

澳抒達(dá)環(huán)酯紅霉素干混懸劑詳解演示文稿本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第1頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分優(yōu)選澳抒達(dá)環(huán)酯紅霉素干混懸劑本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第2頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分（1）.早期開發(fā)的主要大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：

紅霉素乙基琥珀酸酯(中國(guó)，英國(guó)，美國(guó)，日本藥典有記載)；依托紅霉素(中國(guó)，美國(guó)，英國(guó)藥典有記載)；紅霉素乳糖酸鹽(中國(guó)，美國(guó)，英國(guó)藥典有記載)；紅霉素抗壞血酸鹽；紅霉素硫氰酸鹽，紅霉素葡庚酸鹽(英國(guó)藥典有記載)；紅霉素碳酸乙酯等。

（2）.近年來(lái)開發(fā)的主要大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

羅紅霉素(Roxithromycin)、阿齊霉素(Azithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、地紅霉素(dirithromycin)、氟紅霉素(Flurithromycin)、環(huán)酯紅霉素（Davercin）。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第3頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分1、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：

（1）.14元大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、環(huán)酯紅霉素、……（2）.15元大環(huán)內(nèi)酯類：阿齊霉素（3）.16元大環(huán)內(nèi)酯類：麥迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、羅他霉素……OCH3CH3CH3CH3CH3CH3OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3紅霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)式本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第4頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分抗生素可以治療各種病原菌，療效可靠，使用安全。但由于個(gè)體差異以及長(zhǎng)期大劑量地使用等問(wèn)題，也可引起了各種不良反應(yīng)。

（1）、過(guò)敏反應(yīng)：由于個(gè)體差異，任何藥物均可引起過(guò)敏反應(yīng)，只是程度上的不同。易引起過(guò)敏反應(yīng)或過(guò)敏性休克的藥物主要有青霉素類、頭抱菌素類、氨基糖類、四環(huán)素類、氯霉素、磺胺類等抗生素。

（2）、肝損害：通過(guò)直接損害或過(guò)敏機(jī)制導(dǎo)致肝細(xì)胞損害或膽汁郁滯的藥物主要有四環(huán)素、氯霉素、林可霉素等。

2、各大類抗生素的主要不良反應(yīng)：（3）、腎損害：大多數(shù)抗生素均以原形或代謝物經(jīng)腎臟排泄，故腎臟最容易受其損害。主要有氨基甙類（慶大毒素等）、磺胺類、頭孢菌素類（尤其是第一代）、多粘菌素B、二性霉素B等。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第5頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分（4）、白細(xì)胞、紅細(xì)胞、血小板減少，甚至再生障礙性貧血、溶血性貧血：主要見于氯霉素、抗腫瘤抗生素（阿霉素等）、鏈霉素、慶大霉素、四環(huán)素、青霉素、頭孢菌素等。

（5）、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉和便秘等消化道反應(yīng)：較多見于四環(huán)素、紅霉素、林可霉素、氯霉素、制霉菌素、灰黃霉素、新霉素、頭孢氨苯等。

（6）、神經(jīng)系統(tǒng)損害：可表現(xiàn)為頭痛、失眠、抑郁、耳鳴、耳聾、頭暈以及多發(fā)性神經(jīng)炎，甚至神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯。多見于氨基威類抗生素，如鏈霉素、卡那霉素等，以及新霉素，多粘菌素B等。

（7）、產(chǎn)生耐藥：目前國(guó)內(nèi)金黃色葡萄球菌對(duì)青霉素G耐藥率可達(dá)80％～90％，傷寒桿菌對(duì)氯霉素耐藥可達(dá)90％以上，革蘭氏陰性桿菌對(duì)鏈霉素、慶大霉素耐藥率達(dá)75％以上。因此，應(yīng)嚴(yán)格掌握抗生素的適應(yīng)癥，避免不合理濫用抗生素。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第6頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分3、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的主要不良反應(yīng)：

（1）對(duì)肝臟的副作用：在正常劑量時(shí)，對(duì)肝臟的副作用較小，長(zhǎng)期大量應(yīng)用可引起膽汁郁積，肝酶升高等，一般停藥后可恢復(fù)；（2）對(duì)前庭系統(tǒng)的影響：靜脈給藥時(shí)可發(fā)生耳鳴、聽覺(jué)障礙等，停藥或減量后可恢復(fù)；

（3）過(guò)敏反應(yīng)：主要表現(xiàn)為藥熱、藥疹、蕁麻疹等，反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)應(yīng)停藥；

（4）胃腸道反應(yīng)：部分藥物可引起腹痛、腹瀉、惡心等，停藥后可恢復(fù)；

（5）局部刺激：注射給藥可引起局部刺激，故本類藥物不宜用于肌肉注射；

（6）部分藥品易透過(guò)胎盤：如克拉霉素、阿奇霉素等。因此，孕婦和哺乳婦女均需慎用，必要時(shí)宜暫停哺乳。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，適用于輕中度感染，但相對(duì)于其它類的抗生素，是為目前最安全的抗生素之一。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第7頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分對(duì)流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增強(qiáng)；對(duì)支原體、衣原體等作用明顯增強(qiáng)；耐酸、生物利用度高、血藥濃高、t1/2延長(zhǎng)。4、新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點(diǎn)本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第8頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分類別代表藥物優(yōu)勢(shì)不良反應(yīng)耐藥性主要科室治療領(lǐng)域青霉素類抗生素阿莫西林、氨芐西林、青霉素V鉀主要作用于革蘭氏陽(yáng)性菌和部分革蘭氏陰性菌，抗菌譜廣，安全性高，毒副反應(yīng)是所有抗菌藥中最少的，殺菌活性高、療效好首次使用青霉素需要皮試，偶有皮疹和消化道反應(yīng)＋＋＋耳鼻喉科、婦科、消化科輕、中、重度感染喹諾酮類抗生素左氧沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星主要作用于革蘭氏陰性、陽(yáng)性菌，抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、不須做皮試、給藥方便、與常用抗菌藥物無(wú)交叉耐藥性不良反應(yīng)越來(lái)越得到關(guān)注，其中最為典型也倍受關(guān)注的不良反應(yīng)主要為肝毒性、光毒性和心臟毒性。第四代喹諾酮類藥物中甲磺酸曲伐沙星就因肝毒性而限制了其在臨床的使用，最終在全球范圍撤出市場(chǎng)（1999年）；鹽酸克林沙星則因光毒性和低血糖而在注冊(cè)前階段終止開發(fā)（1999年）。

而且兒童不能用。＋＋＋＋泌尿、消化呼吸、輕、中、重度感染頭孢類抗生素頭孢拉定、頭孢呋辛、頭孢克洛主要作用于革蘭氏陰性菌，抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，口服吸收好，對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定、過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率低和臨床使用安全等特點(diǎn)耐藥性非常嚴(yán)重，肝腎毒性比較嚴(yán)重，對(duì)肝腎功能損害大，特別是對(duì)肝腎功能不全的患者，頭孢類要慎用。對(duì)厭氧菌感染、淋病等球菌感染療效較差，對(duì)腎功能不全的患者使用，需監(jiān)測(cè)腎小球排泄率。＋＋＋＋呼吸、外科、婦科、兒科輕、中度感染新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素環(huán)酯紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有效，尤其是支原體、衣原體和青霉素耐藥菌株感染，副反應(yīng)低，長(zhǎng)效，生物利用度好不良反應(yīng)輕微，主要是胃腸道，停藥即可消失，目前暫無(wú)耐藥報(bào)道＋呼吸、婦科、兒科泌尿、消化、皮膚輕、中、重度感染5、新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素與其它常用抗生素比較本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第9頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分6、國(guó)內(nèi)常用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素比較藥品名稱商品或商標(biāo)名抗菌活性抗菌譜不良反應(yīng)t1/2（h）環(huán)酯紅霉素澳抒達(dá)抗菌活性強(qiáng)，對(duì)照試驗(yàn)表明,環(huán)酯紅霉素具有比阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素更優(yōu)良的抗菌素活性對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌均有較強(qiáng)作用,對(duì)支原體、衣原體、螺旋體、軍團(tuán)菌屬有較好的療效不良反應(yīng)較少,且輕微,主要為胃腸道反應(yīng)10阿齊霉素舒美特抗菌活性強(qiáng)，血藥濃度高，對(duì)酸穩(wěn)定對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌均有較強(qiáng)作用,對(duì)某些菌有殺菌作用不良反應(yīng)較少,且輕微,主要為胃腸道反應(yīng)40克拉霉素克拉仙抗菌活性較強(qiáng)，血藥濃度高對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有較強(qiáng)的作用,對(duì)某些陰性菌也有作用惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、皮疹3.5羅紅霉素羅得力抗菌活性較強(qiáng)對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌均有作用,體外抗菌作用較弱惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉11琥乙紅霉素利君沙抗菌活性較強(qiáng),對(duì)酸較穩(wěn)定對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌作用均有作用惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉6本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第10頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分7、主要大環(huán)內(nèi)酯類抗生素市場(chǎng)概況（1）、國(guó)內(nèi)主要抗生素制劑銷售構(gòu)成：

最近四年國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上抗生素的銷售額呈明顯的上升趨勢(shì)，統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示，2005年全國(guó)市場(chǎng)上抗生素制劑的銷售額為230億元，2006年銷售額是250億元，2007年銷售額為290億元，2008年全年的銷售額預(yù)計(jì)為330億元人民幣。2008年1季度的數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)中，頭孢類抗生素的銷售額最高，占據(jù)41%的市場(chǎng)份額；其次是喹諾酮類抗生素，占13%的份額；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素占8%的份額。

主要類別抗生素制劑銷售金額構(gòu)成圖(2008年1季度)本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第11頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分（2）、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素市場(chǎng)概況自1952年，美國(guó)禮來(lái)公司推出了大環(huán)內(nèi)酯類抗生素第一代產(chǎn)品---紅霉素以來(lái)，大環(huán)內(nèi)酯類的藥品不斷擴(kuò)充，包括紅霉素及其衍生物引起了世界各國(guó)醫(yī)藥界的重視，由于其特有的療效，新產(chǎn)品的不斷開發(fā)，應(yīng)用領(lǐng)域的拓寬和發(fā)展，在當(dāng)前各種β-內(nèi)酰胺及喹諾酮類藥物紛紛崛起時(shí)，其在抗感染藥物市場(chǎng)中仍然保持較高的增長(zhǎng)率。國(guó)內(nèi)近年來(lái)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素發(fā)展形勢(shì)很好，據(jù)SFDA南方醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)研究所醫(yī)院用藥數(shù)據(jù)庫(kù)顯示，2008年1季度的數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)中，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素占8%的份額，抗生素銷售排名第三，2007年更比2006年增長(zhǎng)10.9%，其醫(yī)院市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到了17億元人民幣，而且每年都有繼續(xù)擴(kuò)大的趨勢(shì)。在我國(guó)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素市場(chǎng)上，紅霉素用量正在逐步減少，而其一系列衍生物如羅紅霉素、阿奇霉素，克拉霉素，由于較好地解決了副作用，在臨床上使用日益廣泛。目前國(guó)內(nèi)企業(yè)競(jìng)相開發(fā)這三個(gè)品種，造成了激烈競(jìng)爭(zhēng)的局面，使得生產(chǎn)能力過(guò)剩，價(jià)格競(jìng)爭(zhēng)加劇，不利于市場(chǎng)的規(guī)范發(fā)展。而傳統(tǒng)的乙酰螺旋霉素和紅霉素已經(jīng)成為普藥，使用量逐漸下降，其市場(chǎng)更多地將被后起之秀取代。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第12頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分（3）、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要產(chǎn)品銷售份額與排序

大環(huán)內(nèi)脂類抗生素中阿奇霉素、克拉霉素和羅紅霉素的銷售額最高，三大品種占據(jù)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素銷售總額的80%以上，環(huán)酯紅霉素雖然上市才兩三年，但已排在第6位，且增長(zhǎng)迅速,市場(chǎng)潛力極大。序號(hào)產(chǎn)品名稱2007年2008年1季度1阿奇霉素47.08%47.08%2克拉霉素24.59%24.03%3羅紅霉素9.10%9.73%4紅霉素6.14%6.84%5地紅霉素3.30%3.66%6環(huán)酯紅霉素3.46%4.18%7吉他霉素1.94%1.40%8交沙霉素1.34%0.96%9依托紅霉素0.71%0.50%10琥乙紅霉素0.88%0.49%11麥迪霉素0.47%0.80%12螺旋霉素0.77%0.26%13麥迪霉素A1/吉他霉素A60.23%0.08%合計(jì)100.00%100.00%大環(huán)內(nèi)脂類抗生素主要產(chǎn)品銷售份額統(tǒng)計(jì)表本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第13頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分8、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素發(fā)展前景

據(jù)分析，今后紅霉素及其衍生物系列產(chǎn)品的市場(chǎng)仍有較大的拓展空間，銷售額還將不斷增加，理由為：

（1）、紅霉素特別是其衍生物療效確切，抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，既可口服，又可注射，不良反應(yīng)小，對(duì)一些細(xì)菌感染的疾病有獨(dú)特的療效，如對(duì)軍團(tuán)菌肺炎和支原體肺炎、泌尿生殖系統(tǒng)感染（包括性?。┑?。此外，近幾年我國(guó)革蘭氏陽(yáng)性菌的感染率又有所抬頭，患病率增高，紅霉素及其衍生物對(duì)該菌療效尤為優(yōu)良，后市用量將不斷增長(zhǎng)；（

2）、紅霉素及其衍生物長(zhǎng)期以來(lái)一直占大環(huán)內(nèi)酯類抗生素市場(chǎng)份額的80％左右，正處于銷售成熟期。全國(guó)有紅霉素及其衍生物的制劑生產(chǎn)廠200多家，劑型全面，有穩(wěn)定的市場(chǎng)，有固定的銷售渠道，有一些叫得響的品牌，有價(jià)格低廉的優(yōu)勢(shì)，市場(chǎng)有望穩(wěn)步上升。據(jù)預(yù)測(cè)，2009年大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在國(guó)內(nèi)的市場(chǎng)份額可達(dá)到20億元；本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第14頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分

（3）、隨著大環(huán)內(nèi)酯類抗生素臨床應(yīng)用的增多，細(xì)菌對(duì)其耐藥性也逐漸上升，使大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的應(yīng)用受到一定限制。近年來(lái)隨著對(duì)紅霉素研究開發(fā)的深入開展，一些高效、長(zhǎng)效，生物利用度好，各具特色的新型紅霉素半合成衍生物具有更大的市場(chǎng)潛力；（4）、環(huán)酯紅霉素就是新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中頗具潛力的代表。環(huán)酯紅霉素結(jié)構(gòu)中環(huán)碳酸酯基的引入，極大的改善了紅霉素的親酯性，從而增加了吸收，降低了血清蛋白結(jié)合率，極大的提高了該產(chǎn)品的抗菌活性及用藥安全，抗菌作用大于紅霉素，具有抗菌譜廣、高效、安全的優(yōu)點(diǎn)?？咕赘咝О踩疚臋n共36頁(yè)；當(dāng)前第15頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分

（5）、環(huán)酯紅霉素市場(chǎng)潛力巨大

環(huán)酯紅霉素的上市時(shí)間較晚，2006年下半年才開始大規(guī)模上市銷售。但銷售額增長(zhǎng)迅速，發(fā)展勢(shì)頭迅猛。國(guó)內(nèi)僅僅兩家公司生產(chǎn)銷售，上市不過(guò)兩年多的時(shí)間，2007年全國(guó)市場(chǎng)的銷售額就達(dá)到5600萬(wàn)元，2008年全年的銷售額為7000萬(wàn)元人民幣，2009年銷售額有望超過(guò)1億元。目前國(guó)內(nèi)藥品生產(chǎn)企業(yè)中，擁有環(huán)酯紅霉素制劑生產(chǎn)批文的只有有北京雙鶴藥業(yè)和海南澳美華兩家，其中海南澳美華2008年7月獲得環(huán)酯紅霉素膠囊劑批文，2009年6月獲得環(huán)酯紅霉素干混懸劑批文。目前公司新上市的環(huán)酯紅霉素干混懸劑為國(guó)內(nèi)獨(dú)家劑型，是專為兒童研制的新型大環(huán)內(nèi)酯類口服抗生素，基本上沒(méi)有太大的競(jìng)爭(zhēng)壓力，只要參加招投標(biāo)，中標(biāo)應(yīng)該沒(méi)什么問(wèn)題。

環(huán)酯紅霉素在北京的醫(yī)保目錄劑型是片劑,云南的醫(yī)保目錄是口服常釋劑型，其他地方暫時(shí)沒(méi)有進(jìn)醫(yī)保目錄，如果澳抒達(dá)(環(huán)酯紅霉素干混懸劑)能進(jìn)入各地醫(yī)保目錄，增長(zhǎng)潛力巨大。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第16頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第17頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分（一）、產(chǎn)品概述：

澳抒達(dá)(環(huán)酯紅霉素干混懸劑)為新型大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素，由于結(jié)構(gòu)中環(huán)碳酸酯基的引入，極大的改善了紅霉素的親酯性，從而增加了吸收，降低了血清蛋白結(jié)合率，極大的提高了該產(chǎn)品的抗菌活性及用藥安全。澳抒達(dá)(環(huán)酯紅霉素干混懸劑)，具有以下顯著特點(diǎn)：

1、優(yōu)良的藥效學(xué)特性，高效、長(zhǎng)期、穩(wěn)定；2、抗菌活性強(qiáng)，抗菌譜廣，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和陰性菌均有效，對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株也有效；3、優(yōu)良的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，更利于腸道吸收，較高的生物利用度，較低的血清蛋白結(jié)合率等；4、更為安全、低毒，副作用少且較輕微，停藥后會(huì)很快消失；5、藥物半衰期長(zhǎng)，服用方便，良好的患者順從性；6、加入了有甜味的矯味劑并以混懸狀態(tài)給藥，提高吸收，改善口感，便于服用，尤其適合兒童患者。二、澳抒達(dá)（環(huán)酯紅霉素干混懸劑）本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第18頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分（1）.環(huán)酯紅霉素為紅霉素的半合成新型衍生物，屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。與克拉霉素及羅紅霉素一樣，環(huán)酯紅霉素是一種14元環(huán)紅霉素新型衍生物；（2）.環(huán)酯紅霉素是在改進(jìn)紅霉素第11和第12位碳后的一種半合成新型衍生物，具有較強(qiáng)的抗菌活性。由于結(jié)構(gòu)中環(huán)碳酸酯基的引入，極大的改善了紅霉素的親酯性，從而增加了吸收，降低了血清蛋白結(jié)合率，極大的提高了該產(chǎn)品的抗菌活性及用藥安全。

（二）、環(huán)酯紅霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：OCH3CH3CH3CH3CH3CH3OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3紅霉素環(huán)酯紅霉素本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第19頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分澳抒達(dá)（環(huán)酯紅霉素干混懸劑）主要作用于細(xì)菌細(xì)胞核糖體50S亞單位，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。（三）、澳抒達(dá)的抗菌作用機(jī)理：澳抒達(dá)本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第20頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分（四）、澳抒達(dá)的抗菌譜廣泛：澳抒達(dá)具有廣譜抗菌活性，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有良好的抗菌作用，對(duì)革蘭氏陰性菌也有良好的抗菌效果。澳抒達(dá)廣泛用于呼吸道感染的治療,尤其作為對(duì)-內(nèi)酰胺類抗生素過(guò)敏或由細(xì)胞內(nèi)及非典型致病菌（如支原體，衣原體，嗜肺軍團(tuán)菌）而引起感染的患者的治療手段。澳抒達(dá)本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第21頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分（五）、環(huán)酯紅霉素的抗菌活性強(qiáng):

環(huán)酯紅霉素具有較強(qiáng)的抗菌活性，1996-1997年在美國(guó)的Northwestern和Texas大學(xué)進(jìn)行了環(huán)酯紅霉素與阿齊霉素和克拉霉素對(duì)照的體外抑菌試驗(yàn)及環(huán)酯紅霉素與紅霉素的體外抑菌試驗(yàn):本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第22頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分實(shí)驗(yàn)證明：(1).環(huán)酯紅霉素的抗菌作用優(yōu)于阿齊霉素和克拉霉素，是紅霉素的2-8倍；(2).對(duì)肺炎鏈球菌的作用是阿齊霉素和羅紅霉素的4倍。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第23頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分（六）、環(huán)酯紅霉素的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：主要分布于組織和體液，在中耳和咽扁桃體的分布與血清一致；在胸、腹液中的濃度較高，在肺與支氣管分泌物中濃度比紅霉素高4倍，能容易的透入有吞噬作用的細(xì)胞，加強(qiáng)免疫協(xié)同作用；能透過(guò)胎盤屏障，能分布于乳汁，只有少量透過(guò)血腦屏障，環(huán)酯紅霉素不可透過(guò)腹膜或血液透析排出。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第24頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分環(huán)酯紅霉素與羅紅霉素的血液/組織濃度比較：本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第25頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分（七）、廣泛的適應(yīng)癥:環(huán)酯紅霉素可用作青霉素的替代藥品或用于對(duì)青霉素過(guò)敏的病人，包括咽炎、猩紅熱、白喉、類丹毒、早期梅毒及口腔疾患病人的心內(nèi)膜炎的治療預(yù)防等；對(duì)于皮膚軟組織感染，在局部治療方案無(wú)效或其他抗菌素?zé)o法使用時(shí)，環(huán)酯紅霉素具有顯著療效。澳抒達(dá)本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第26頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第27頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分１、環(huán)酯紅霉素前瞻性多中心隨機(jī)雙盲平行對(duì)照等效性試驗(yàn)：臨床實(shí)驗(yàn)負(fù)責(zé)人：殷凱生教授研究人員：俞婉珍主任醫(yī)師鄭經(jīng)川教授夏錫榮教授臨床試驗(yàn)負(fù)責(zé)單位：南京醫(yī)科大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬第一醫(yī)院臨床試驗(yàn)協(xié)作單位：南京軍區(qū)總醫(yī)院

浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院（八）、環(huán)酯紅霉素臨床療效評(píng)價(jià)：國(guó)內(nèi)有關(guān)環(huán)酯紅霉素的臨床療效評(píng)價(jià)本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第28頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分(1)、環(huán)酯紅霉素與各抗菌藥物藥敏試驗(yàn)結(jié)果比較：藥物藥敏結(jié)果平均藥HcIIIIIIIVV名稱SIR計(jì)敏等級(jí)1環(huán)酯紅霉素1001101112.9046.002**2羅紅霉素7028131112.513.315**3氧氟沙星853231112.562.173*1.1434頭孢拉定877171112.631.7921.5240.3815慶大霉素855211112.582.110*1.2050.0620.3196氨芐青霉素6015361112.225.003**1.6882.830*3.211*2.893注:I=1與2…6;II=2與3…6;III=3與4…6;IV=4與5.6;V=5與6如上表結(jié)果所示,環(huán)酯紅霉素的平均藥敏等級(jí)顯著高于羅紅霉素、氧氟沙星、慶大霉素和氨芐青霉素。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第29頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分(2)、環(huán)酯紅霉素與羅紅霉素的細(xì)菌清除率和MIC測(cè)定值的比較:藥物名稱細(xì)菌清除率MIC50值MIC90值羅紅霉素85.45%1.00mg/L8.00mg/L環(huán)酯紅霉素85.71%0.50mg/L4.00mg/L實(shí)驗(yàn)證明：兩組病人細(xì)菌清除率相似，但環(huán)酯紅霉素的MIC50和MIC90分別為羅紅霉素的1/2。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第30頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分實(shí)驗(yàn)藥品病人總數(shù)不良反應(yīng)發(fā)生比率(%)p是否羅紅霉素6996013.041.00環(huán)酯紅霉素6895913.24(3)、環(huán)酯紅霉素與羅紅霉素的安全性比較:實(shí)驗(yàn)證明環(huán)酯紅霉素在治療中發(fā)生的不良反應(yīng)與羅紅霉素類似，主要是胃腸道反應(yīng)，表現(xiàn)在：惡心、嘔吐、腹痛等。

環(huán)酯紅霉素不良反應(yīng)少且較輕微，停藥后會(huì)很快消失，環(huán)酯紅霉素具有良好的耐受性。試驗(yàn)結(jié)論：

試驗(yàn)結(jié)果表明，環(huán)酯紅霉素的抗菌效果優(yōu)于羅紅霉素，副作用小，用于治療上、下呼吸道感染是安全、有效的。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第31頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分2、環(huán)酯紅霉素治療支原體肺炎的療效觀察支原體肺炎又稱原發(fā)性非典型肺炎,是學(xué)齡兒童及青年常見的一種肺炎,本病病原為肺炎支原體,將環(huán)酯紅霉素和第一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素治療支原體肺炎的效果作比較，兩組療程均為3周。在兩組藥物治療支原體肺炎的療效評(píng)定中,治療組有效率90%,對(duì)照組有效率為65%,兩組比較差異有顯著性。不良反應(yīng)結(jié)果顯示,治療組不良反應(yīng)發(fā)生率2%,對(duì)照組不良反應(yīng)發(fā)生率25%,差異有顯著性。

以上表明環(huán)酯紅霉素作為一種新型大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物,抗菌活性較強(qiáng),,對(duì)支原體感染的治療效果較好，副作用少，安全有效。本文檔共36頁(yè)；當(dāng)前第32頁(yè)；編輯于星期三\6點(diǎn)7分國(guó)外有關(guān)環(huán)酯紅霉素的臨床研究資料：1、口服環(huán)酯紅霉素和紅霉素后血清、肺組織和支氣管分泌物中的藥物濃度比較：藥物血清肺組織支氣管分泌環(huán)酯紅霉素1.82±1.012.19±1.460.24±0.25紅霉素1.88±1.050.87±0.900.09±0.23Krokowka的研究比較了55個(gè)肺癌患者服用紅霉素和環(huán)酯紅霉素后血清、肺組織和支氣管分泌的情況。所有病例手術(shù)前80小時(shí)接受紅霉素和環(huán)酯紅霉素的治療，手術(shù)時(shí)取一小塊肺組織進(jìn)一步檢測(cè)。兩種抗生素的濃度按微生物檢定法測(cè)定。

環(huán)酯紅霉素在肺組織中出現(xiàn)高濃度