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文檔簡(jiǎn)介
2021)一、疾病概述室性心動(dòng)過(guò)速(簡(jiǎn)稱室速)包括非持續(xù)性、持續(xù)性室速與心室顫動(dòng)等[1]。(一)非持續(xù)性室速(NSVT)NSVT是指心電圖上連續(xù)出現(xiàn)3個(gè)及以上室性期前收縮,頻率一般在100~200次/min,在30s內(nèi)自行終止。大多數(shù)NSVT患者無(wú)明顯癥狀,部分患者可有暈厥、黑矇、持續(xù)心悸等表現(xiàn)[2,3]。(二)持續(xù)性單形性室速(SMVT)SMVT是指同一心電圖導(dǎo)聯(lián)中QRS波形態(tài)一致發(fā)作持續(xù)時(shí)間>30s,或雖然<30s,但伴血液動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的室速。分為器質(zhì)性心臟病的單形室速和不伴有器質(zhì)性心臟病的特發(fā)性室速。發(fā)作可產(chǎn)生多種臨床表現(xiàn),從癥狀輕微(心悸)到低灌注癥狀(頭暈、神志狀態(tài)改變、暈厥先兆和暈厥)、心力衰竭和心絞痛癥狀加重,甚至出現(xiàn)心原性猝死[4]。(三)持續(xù)性多形性室速持續(xù)性多形性室速指的是QRS波形態(tài)可以清楚識(shí)別但連續(xù)發(fā)生變化,頻率>100次/min的室性心律失常。多形性室速常見(jiàn)于器質(zhì)性心臟病。持續(xù)性多形性室速可蛻變?yōu)樾氖覔鋭?dòng)或心室顫動(dòng)。對(duì)于血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定或短陣發(fā)作的多形性室速,應(yīng)鑒別有否QT間期延長(zhǎng),分為QT間期延長(zhǎng)的多形性室速、QT間期正常的多形性室速和短QT間期多形性室速。持續(xù)性多形性室速通常沒(méi)有前驅(qū)癥狀,即使出現(xiàn)癥狀也是非特異性的,如胸部不適、心悸、氣短及虛弱[5,6]。(四)心室顫動(dòng)/無(wú)脈性室速是心臟驟停的常見(jiàn)形式[7,8]。(五)室速/心室顫動(dòng)風(fēng)暴指24h內(nèi)自發(fā)的室速/心室顫動(dòng)≥3次并需緊急治療的臨床癥候群[6]。二、藥物治療原則[9,10](一)NSVT1.無(wú)器質(zhì)性心臟病的NSVT,一般不需藥物治療。癥狀明顯者可口服β受體阻滯劑。2.有器質(zhì)性心臟病的NSVTβ受體阻滯劑有助于改善癥狀和預(yù)后。效果不佳且室速發(fā)作頻繁,癥狀明顯者可以按持續(xù)性室速應(yīng)用抗心律失常藥,一般使用胺碘酮[11]。(二)SMVT1.有器質(zhì)性心臟病的SMVT,在治療基礎(chǔ)疾病及誘發(fā)因素的前提下可以使用抗心律失常藥物。首選胺碘酮,利多卡因只在胺碘酮不適用或無(wú)效時(shí),或合并心肌缺血時(shí)作為次選藥。2.無(wú)器質(zhì)性心臟病的單形性室速,對(duì)起源于右心室流出道的特發(fā)性室速可選用維拉帕米、普羅帕酮、β受體阻滯劑或利多卡因;對(duì)左心室特發(fā)性室速,首選維拉帕米,也可使用普羅帕酮。終止后建議患者射頻消融治療[9,10,11]。(三)持續(xù)性多形性室速1.血液動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的多形室速應(yīng)按心室顫動(dòng)處理。2.血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定者或短陣發(fā)作者,應(yīng)鑒別有否QT間期延長(zhǎng)分為QT間期延長(zhǎng)的多形性室(尖端扭轉(zhuǎn)性室速TdP、QT間期正常的多形性室速和短QT間期多形性室速給予相應(yīng)治療。見(jiàn)圖1[6](點(diǎn)擊文末“閱讀原文”)。(四)心室顫動(dòng)/無(wú)脈性室速參考心臟驟停基層合理用藥指南。(五)室速/心室顫動(dòng)風(fēng)暴發(fā)作時(shí)若血液動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定,盡快電復(fù)律[1]。抗心律失常藥物首選胺碘酮。胺碘酮無(wú)效或不適用時(shí)可考慮利多卡因??剐穆墒СK幬镆部梢月?lián)合使用,如胺碘酮聯(lián)合利多卡因或β受體阻滯劑(美托洛爾、艾司洛爾)。室速的治療藥物見(jiàn)表1(點(diǎn)擊文末“閱讀原文”)。三、治療藥物[12,13,14](一)美西律1.藥品分類:Ⅰb類抗心律失常藥。2.用藥目的:主要用于慢性室性心律失常,如室性早搏、室速的治療。3.禁忌證:禁用于心原性休克;二或三度房室傳導(dǎo)阻滯;病態(tài)竇房結(jié)綜合征者。4.不良反應(yīng)及處理:常見(jiàn)惡心,嘔吐,轉(zhuǎn)氨酶升高,通常為一過(guò)性,無(wú)需處理;其次是神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),包括頭暈、震顫、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視等,極個(gè)別出現(xiàn)白細(xì)胞及血小板減少。這些不良反應(yīng)通常也無(wú)需特殊處理,不能耐受時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。發(fā)生皮疹時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。5.劑型和規(guī)格:片劑,50mg/片、100mg/片。6.用法和用量:口服。(1成人首次200~300mg必要時(shí)2h后再服100~200mg。一般維持量約400~800mg/d,分2~3次服。成人極量為1200mg/d,分次口服。(2)兒童:6~8mg·kg-1·d-1,分2~3次服用。7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服2~3h達(dá)到血藥峰濃度。表觀分布容積為5~7L/kg。正常人血漿清除半衰期為10~12h,肝功能受損者半衰期可延長(zhǎng)。血漿蛋白結(jié)合率為50%~60%。美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物藥理活性很小約10%經(jīng)腎排出。8.藥物相互作用:苯妥英鈉或其他肝藥酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用,可以降低美西律的血藥濃度;在急性心肌梗死早期,嗎啡使美西律吸收延遲并減少,可能與胃排空延遲有關(guān);抑酸藥可減低口服美西律時(shí)的血藥濃度,但也可因尿pH值增高,血藥濃度升高。(二)利多卡因1.藥品分類:Ⅰb類抗心律失常藥。2.用藥目的:可用于急性心肌梗死后室性早搏和室速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。3.禁忌證:禁用于對(duì)局部麻醉藥過(guò)敏者;阿-斯氏綜合征(急性心原性腦缺血綜合征)、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯(包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯)患者靜脈禁用。4.不良反應(yīng)及處理:利多卡因可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng),還可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高,可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。停藥后上述不良反應(yīng)可消失。5.劑型和規(guī)格:(碳酸鹽)注射液,5ml∶86.4mg、10ml∶173mg;(鹽酸鹽)注射液,2ml∶4mg、5ml∶0.1g、10ml∶0.2g。6.用法和用量:①靜脈注射1.0~1.5mg/k(一般50~100mg)作首次負(fù)荷量靜注2~3min,必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1~2次,但1h之內(nèi)的總量不得>300mg。②靜脈滴注:一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以1~4mg/min速度靜滴維持,或以0.015~0.030g·1速度靜脈滴注。③極量靜脈注射:1h內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg(或300mg),最大維持量為4mg/min。(2)兒童:靜脈注射負(fù)荷量:一次0.5~1.0mg/kg,2~3min內(nèi)緩慢注射,必要時(shí)間隔5~10min可重復(fù)1~2次。維持量0.6~3.0k1,25~50kg-1·min-靜脈滴注。(3)>70歲老年人劑量應(yīng)減半。7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):組織分布快而廣,能透過(guò)血-腦屏障和胎盤(pán)。大部分經(jīng)過(guò)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經(jīng)酰胺酶水解,經(jīng)尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現(xiàn)在膽汁中。8.藥物相互作用:與西咪替丁、β受體阻滯劑如普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量,并應(yīng)進(jìn)行心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度;巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩,竇性停搏;與普魯卡因胺合用,可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué),但不影響利多卡因血藥濃度;異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使利多卡因的總清除率升高去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使利多卡因總清除率下降。(三)普羅帕酮1.藥品分類:Ⅰc類抗心律失常藥。2.用藥目的:用于陣發(fā)性室速及各種早搏的治療。3.禁忌證:禁用于無(wú)起搏器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者;嚴(yán)重充血性心力衰竭;心原性休克;嚴(yán)重低血壓;對(duì)該藥過(guò)敏者。4.不良反應(yīng)及處理:不良反應(yīng)較少,主要為口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。早期的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈,其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。有少數(shù)患者出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng),一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報(bào)道個(gè)別患者出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯,QT間期延長(zhǎng),PR間期輕度延長(zhǎng),QRS時(shí)間延長(zhǎng)等。5.劑型和規(guī)格:片劑,50mg/片、100mg/片;注射液,10ml∶35mg。6.用法和用量:(1)成人:①靜脈注射1.0~1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋,于10min內(nèi)緩慢注射,必要時(shí)10~20min重復(fù)1次,總量<210mg。靜脈注射起效后改為靜脈滴注,滴速0.5~1.0mg/min或口服維持。②口服:100~200mg/次、3~4次/d。治療量:300~900mg/d分4~6次服用。維持量300~600mg/d分2~4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在飯后與飲料或食物同時(shí)吞服,不得嚼碎。(2)兒童:①靜脈注射:負(fù)荷量1次1.0~1.5mg/kg,于10min內(nèi)緩慢注射,必要時(shí)10~20min可重復(fù);維持量4~7μk1·n1,2h總量<6mg/kg。②口服:一日按體表面積200~600mg/m2;或按體重:<15kg時(shí),10~20mg·d-1,>15kg時(shí),7~15·1,3次服用。7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服吸收良好,服后2~3h達(dá)峰效,作用可持續(xù)8h以上,血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)93%,嚴(yán)重肝功能損害時(shí)清除減慢。半衰期為3.5~4.0h。經(jīng)腎臟排泄,不能經(jīng)過(guò)透析排出。8.藥物相互作用:與奎尼丁合用可以減慢代謝過(guò)程;與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生;普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,并呈劑量依賴型;與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對(duì)普羅帕酮沒(méi)有影響;與華法林合用時(shí)可增加華法林血藥濃度和凝血酶原時(shí)間;與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高,但對(duì)其電生理參數(shù)沒(méi)有影響。(四)普萘洛爾1.藥品分類:Ⅱ類抗心律失常藥。2.用藥目的:控制室性心律失常。3.禁忌證:禁用于支氣管哮喘;心原性休克;二至三度房室傳導(dǎo)阻滯;重度或急性心力衰竭;竇性心動(dòng)過(guò)緩者。4.不良反應(yīng)及處理:可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見(jiàn)于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng);頭昏(低血壓所致);心率過(guò)慢(<50次/min);較少見(jiàn)的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見(jiàn)的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過(guò)敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減少);不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí),需格外警惕雷諾征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。5.劑型和規(guī)格:片劑,10mg/片。6.用法和用量:(1)成人10~30mg/次3~4次/d。飯前、睡前服用。(2)兒童:用藥一般0.5~1.0mg·kg-1·d-1,分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量,血藥濃度治療范圍與成人相似。7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服吸收率約90%達(dá)血藥峰濃度,血漿蛋白結(jié)合率90%~95%,在肝臟廣泛代謝。口服半衰期為3.5~6.0h,經(jīng)腎臟排泄,包括大部分代謝產(chǎn)物及小部分(<1%)原形。8.藥物相互作用:與利血平、洋地黃、鈣拮抗劑、擬交感胺類、氟哌啶醇等藥物有相互作用,需嚴(yán)密觀察;與氫氧化鋁凝膠、氯丙嗪、甲狀腺素、降糖藥、苯妥英鈉、苯巴比妥和利福平等合用時(shí)需調(diào)整藥物劑量。(五)美托洛爾1.藥品分類:Ⅱ類抗心律失常藥。2.用藥目的:用于室性心律失常的治療。3.禁忌證:禁用于心原性休克;病態(tài)竇房結(jié)綜合征;二、三度房室傳導(dǎo)阻滯;不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓);有癥狀的心動(dòng)過(guò)緩或低血壓、心率<45次/min、PQ間期0.24s或收縮壓<100mmHg(mmHg=0.133kPa)懷疑急性心肌梗死的患者;伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者對(duì)本品中任何成分或其他β受體阻滯劑過(guò)敏者。4.不良反應(yīng)及處理:常見(jiàn)不良反應(yīng)為心動(dòng)過(guò)緩、心臟傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭、低血壓、皮膚瘙癢、皮疹、胃腸道反應(yīng)、頭暈、乏力、抑郁等,一般不需要特殊處理。5.劑型和規(guī)格:(酒石酸鹽)片劑,25mg/片、50mg/片;(酒石酸鹽)注射液,5ml∶5mg。6.用法和用量:(1)口服。①成人及>12歲的兒童:在治療心律失常時(shí)一般25~50mg/次、2~3次/d,或100mg/次、2次/d。②兒童:1個(gè)月~12歲,起始劑量0.5~1.0分2~3次,常用劑量3.0(2靜脈注射成人劑量5mg用葡萄糖稀釋后以1~2mg/min速度緩慢靜脈注射,如病情需要5min后重復(fù)注射1次,視病情而定,總劑量<10mg。7.藥物代謝動(dòng)力學(xué)美托洛爾的生物利用度為40%~50%。在服藥1~2h達(dá)到最大的β受體阻滯作用??诜?00mg1次/d后,對(duì)心律的作用在12h后仍顯著。血漿半衰期為3~5h。約5%的美托洛爾以原形由腎排泄,其余均被代謝。8.藥物相互作用:避免與巴比妥類藥物、普羅帕酮、維拉帕米合并使用。當(dāng)與下列藥物合并使用時(shí)可能需要調(diào)整劑量:胺碘酮、Ⅰ類抗心律失常藥物、非甾體類抗炎/抗風(fēng)濕藥(NSAID)、苯海拉明、地爾硫、腎上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可樂(lè)定。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控同時(shí)接受其他β受體阻滯劑(如噻嗎洛爾滴眼液)或單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者。接受β受體阻滯劑治療的患者吸入麻醉會(huì)增加心臟抑制作用接受β受體阻滯劑治療的患者應(yīng)重新調(diào)整口服降糖藥的劑量。若與西咪替丁或肼屈嗪合用,美托洛爾的血漿濃度會(huì)增加。(六)艾司洛爾1.藥品分類:Ⅱ類抗心律失常藥。2.用藥目的:用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。3.禁忌證:禁用于支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史;嚴(yán)重慢性阻塞性肺疾病;竇性心動(dòng)過(guò)緩;二、三度房室傳導(dǎo)阻滯;難治性心功能不全;心原性休克;對(duì)艾司洛爾過(guò)敏者。4.不良反應(yīng)及處理:大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過(guò)性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓,使用期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。其他罕見(jiàn)不良反應(yīng)包括無(wú)力、抑郁、思維異常、焦慮、輕度頭痛等,這些不良反應(yīng)通常比較輕微且為一過(guò)性。使用艾司洛爾單純控制心室率有發(fā)生死亡的報(bào)道。5.劑型和規(guī)格注射液1ml∶0.1g2ml∶0.2g10ml∶0.1g。6.用法和用量:(1)成人和>18歲青少年:先靜脈注射負(fù)荷量0.5mg·kg-1·min-1約1min,隨后靜脈點(diǎn)滴維持量,自0.05mg·kg-1·min-1開(kāi)始4min后若療效理想則繼續(xù)維持,若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg·kg-1·min-1的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg·kg-1·min-1,但0.2mg·kg-1·min-1以上的劑量未顯示能帶來(lái)明顯的益處。(2)1個(gè)月~18歲兒童:靜脈給藥,開(kāi)始負(fù)荷量0.05mg·kg-1·min-1靜脈滴注4min后若療效理想持續(xù)維持(如果血壓或心率太低需調(diào)整速率),若療效欠佳,重復(fù)負(fù)荷量,隨之靜脈維持滴注的劑量以0.05mg·kg-1·min-1的劑量遞增,直到治療效果滿意或者最大靜脈滴注速率達(dá)0.2mg·kg-1·min-1。7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):艾司洛爾的分布半衰期約2min,消除半衰期約9min,于5min內(nèi)即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用藥后24h內(nèi)約73%~88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出,僅2%以原型由尿排出。酸性代謝產(chǎn)物消除半衰期約3.7h,腎病患者則約為正常的10倍。8.藥物相互作用:與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用,會(huì)有協(xié)同作用,應(yīng)防止發(fā)生低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、暈厥;與華法林合用,艾司洛爾的血藥濃度似會(huì)升高,但臨床意義不大;與地高辛合用時(shí),地高辛血藥濃度可升高10%~20%;與嗎啡合用時(shí),艾司洛爾的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會(huì)升高46%;與琥珀膽堿合用可延長(zhǎng)琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8min艾司洛爾會(huì)降低腎上腺素的藥效;艾司洛爾與維拉帕米合用于心功能不良患者會(huì)導(dǎo)致心臟停搏。(七)索他洛爾1.藥品分類:Ⅲ類抗心律失常藥。2.用藥目的:適用于各種危及生命的室性快速型心律失常。3.禁忌證:禁用于對(duì)本藥過(guò)敏者;支氣管哮喘患者;心動(dòng)過(guò)緩患者;房室傳導(dǎo)阻滯者;先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)綜合征者;休克患者;未控制的心力衰竭患者;低血壓患者。4.不良反應(yīng):心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、支氣管痙攣??捎蟹α?、氣短、眩暈、惡心、嘔吐、皮疹等。嚴(yán)重的不良反應(yīng)是致心律失常,可表現(xiàn)為原有心律失常加重或出現(xiàn)新的心律失常,嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)扭轉(zhuǎn)性室速,多源性室速,心室顫動(dòng),多與劑量大,低鉀血癥,QT間期延長(zhǎng),嚴(yán)重心臟病變等有關(guān)。5.劑型和規(guī)格:片劑,80mg/片。6.用法和用量:口服1~2片/d分2次服用,從小劑量開(kāi)始,逐漸加量。室速者2~6片/d。7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):生物利用度為90%~100%,口服后2.5~4.0h達(dá)峰濃度2~3d達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度在160~640mg/d劑量范圍內(nèi),血藥濃度與劑量呈相關(guān)性。藥物平均消除半衰期為12h。每12小時(shí)給藥時(shí)血藥谷濃度為峰濃度的一半。8.藥物相互作用:能延長(zhǎng)QT間期的藥物如Ⅰ類抗心律失常藥、酚噻嗪類、三環(huán)類抗抑郁藥、特非那定等不宜與索他洛爾合用;索他洛爾對(duì)地高辛血清濃度無(wú)明顯影響,但兩者合用引起致心律失常作用較為常見(jiàn);與二氫吡啶類鈣通道阻滯劑合用可產(chǎn)生相加作用而導(dǎo)致低血壓,故應(yīng)謹(jǐn)慎合用;與利血平、胍乙啶及其他有β受體阻滯作用的藥物合用可降低交感神經(jīng)張力,導(dǎo)致低血壓和嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩,甚至昏厥;與異丙腎上腺素等β受體激動(dòng)劑合用時(shí),可能需要增加用藥劑量。(八)胺碘酮1.藥品分類:Ⅲ類抗心律失常藥。2.用藥目的:適用于房性心律失常伴快速室性心率;W-P-W綜合征的心動(dòng)過(guò)速;嚴(yán)重的室性心律失常。3.禁忌證:禁用于甲狀腺功能異常;碘過(guò)敏者;二或三度房室傳導(dǎo)阻滯;雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已安裝起搏器);病態(tài)竇房結(jié)綜合征。4.不良反應(yīng)及處理:可能出現(xiàn)角膜微沉積、甲狀腺激素水平異常、睡眠障礙、頭痛、夢(mèng)魘、感覺(jué)、運(yùn)動(dòng)或混合性外周神經(jīng)病變、血清轉(zhuǎn)氨酶增高、凝血異常、良性胃腸道異常(惡心、嘔吐、厭食和便秘)、乏力、震顫、不自主運(yùn)動(dòng)、步態(tài)異常/共濟(jì)失調(diào)或其他錐體外系癥狀停止胺碘酮治療后通常完全可逆;光過(guò)敏反應(yīng),應(yīng)避免暴露于陽(yáng)光(以及紫外光)下;彌漫性間質(zhì)性或肺泡性肺病和閉塞性細(xì)支氣管炎伴機(jī)化性肺炎(BOOP)。5.劑型和規(guī)格:片劑,0.2g/片;注射液,3ml∶0.15g。6.用法和用量:(1)靜脈注射:負(fù)荷滴注:先快后慢,前10min給藥150mg(15mg/min),3ml胺碘酮注射液于100ml葡萄糖溶液(濃度1.5mg/ml)中,滴注10min;隨后6h給藥360mg。維持滴注:剩余18h給藥540mg(0.5mg/min),將滴注速度減至0.5mg/min。第1個(gè)24h后,維持滴注速度0.5mg/mi(720mg/24h),濃度1~6mg/ml(胺碘酮注射液濃度>2mg/ml,需通過(guò)中央靜脈導(dǎo)管給藥),需持續(xù)滴注。當(dāng)發(fā)生心室顫動(dòng)或血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的室速,可以追加胺碘酮注射液150mg,溶于100ml的葡萄糖溶液給藥。需10min給藥以減少低血壓的發(fā)生。維持滴注的速度可以增加,以有效抑制心律失常。第1個(gè)24h的劑量可以根據(jù)患者個(gè)體化給藥,然而,在臨床對(duì)照研究中,每日平均劑量>2100mg與增加低血壓的危險(xiǎn)性相關(guān)。初始滴注速度需<30mg/min。(2口服負(fù)荷量通常600mg/d可以連續(xù)應(yīng)用8~10d。維持量宜應(yīng)用最小有效劑量。根據(jù)個(gè)體反應(yīng),可給予100~400mg/d。由于胺碘酮的延長(zhǎng)治療作用,可給予隔日200mg或100mg/d。已有推薦每周停藥2d的間隙性治療方法。7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):主要在肝內(nèi)代謝,半衰期為14~28d,口服后4~6h血藥濃度達(dá)峰值。生物利用度50%,血漿蛋白結(jié)合率62.1%,主要經(jīng)膽汁由糞便排泄。8.藥物相互作用:在胺碘酮治療過(guò)程中,應(yīng)避免使用細(xì)胞色素P450酶CYP3A4抑制劑(如葡萄柚汁和某些藥品)。禁止聯(lián)合使用的藥物可誘導(dǎo)尖端扭轉(zhuǎn)型室速的抗心律失常(丙吡胺、奎尼丁、索他洛爾等);Ⅲ類抗心律失常藥(多非利特、伊布利特、索他洛爾);其他藥物:砷化物、芐普地爾、西沙必利、西酞普蘭、依他普侖、二苯馬尼、靜脈多拉司瓊、多潘立酮、決奈達(dá)隆、靜注紅霉素、左氧氟沙星、甲喹吩嗪、咪唑斯汀、靜注長(zhǎng)春胺、莫西沙星、普魯卡必利、托瑞米芬、靜注螺旋霉素、舒托比利;特拉瑞韋、可比司他(除外體外電除顫無(wú)效的心室顫動(dòng)相關(guān)心臟停搏的心肺復(fù)蘇時(shí)使用胺碘酮)。不推薦聯(lián)合使用的藥物:索非布韋、CYP3A4底物、環(huán)孢素、注射用地爾硫、芬戈莫德、注射用維拉帕米、美沙酮、可誘導(dǎo)尖端扭轉(zhuǎn)型室速的抗寄生蟲(chóng)藥、可誘導(dǎo)尖端扭轉(zhuǎn)型室速的抗精神病藥、可誘導(dǎo)尖端扭轉(zhuǎn)型室速的神經(jīng)鎮(zhèn)靜藥、喹諾酮、刺激性瀉藥、非達(dá)霉素。聯(lián)合用藥時(shí)需加強(qiáng)監(jiān)護(hù)的藥物口服抗凝藥β受體阻滯劑、P-糖蛋白底物、洋地黃類藥物、達(dá)比加群酯、口服地爾硫口服維拉帕米、低鉀制劑、奧利司他、CYP2C9底物、維生素K拮抗劑、苯妥英、CYP2D6底物、氟卡尼、CYP3A4底物、芬太尼、他汀類、利多卡因、他克莫司、減緩心率藥、坦索羅辛、伏立康唑。(九)維拉帕米1.藥品分類:Ⅳ類抗心律失常藥。2.用藥目的:抗心律失常。3.禁忌證:禁用于嚴(yán)重左心室功能不全;低血壓(收縮壓<90mmHg)或心原性休克;病態(tài)竇房結(jié)綜合征(已安裝心臟起搏器患者除外);二或三度房室阻滯(已安裝心臟起搏器患者除外);心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)患者合并房室旁路通道;已知對(duì)鹽酸維拉帕米過(guò)敏的患者。4.不良反應(yīng)及處理:便秘;眩暈、輕度頭痛;惡心;低血壓;頭痛;外周水腫;充血性心力衰竭;竇性心動(dòng)過(guò)緩,房室傳導(dǎo)阻滯;皮疹;乏力;心悸;轉(zhuǎn)氨酶升高,伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高,這種升高有時(shí)是一過(guò)性的,甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。5.劑型和規(guī)格:片劑,40mg/片;注射液,2ml∶5mg。6.用法和用量:(1)成人:①靜脈推注給藥:必須在持續(xù)心電監(jiān)測(cè)和血壓監(jiān)測(cè)下,緩慢靜脈注射至少2min。維拉帕米注射液與林格液、5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液均無(wú)配伍禁忌。一般起始劑量為5~10mg(或0.075~0.150mg/kg),稀釋后緩慢靜脈推注至2min如果初反應(yīng)不滿意首劑15~30min后再給1次5~10mg或0.15mg/kg。②靜脈滴注給藥,5~10mg/h,加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜滴,一日總量<100mg。③口服給藥:慢性心房顫動(dòng)服用洋地黃治療的患者,每日總量為240~320mg分3次或4次服用。預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(未服用洋地黃的患者)成人的每日次總量為240~480mg,3~4次/d。(2)兒童:①靜脈給藥:0~1歲起始劑量0.1~0.2mg/kg,持續(xù)心電監(jiān)測(cè)下,稀釋后靜推至少2min,若初始反應(yīng)不滿意,持續(xù)心電監(jiān)測(cè)下,首劑30min后再給0.1~0.2mg/kg。1~15歲:0.1~0.3mg/kg,總量<5mg,靜脈推注至少2min。如果初始反應(yīng)不滿意,首劑
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