抗寄生蟲藥-抗瘧藥（藥理學(xué)課件）

抗瘧藥實(shí)現(xiàn)基礎(chǔ)與臨床相融合，加強(qiáng)建設(shè)健康中國的使命感，弘揚(yáng)醫(yī)者精神。掌握抗瘧藥作用環(huán)節(jié)及應(yīng)用，了解青蒿素作用特點(diǎn)。能夠利用理論知識為基層患者選擇抗瘧藥，并能夠完成瘧疾防治的健康宣教。學(xué)習(xí)目標(biāo)010203目錄瘧原蟲生活史常用抗瘧藥青蒿素的發(fā)現(xiàn)與應(yīng)用患者，男，34歲，因午后發(fā)熱伴寒顫、頭痛、惡心、乏力1周來我院就診。體檢：39.5℃，

精神不振，面色蒼白，口唇紫紺，全身發(fā)抖，牙齒打顫，

腹軟，脾在左肋下，質(zhì)中等，神經(jīng)系統(tǒng)無異常。實(shí)驗(yàn)室檢查：WBC4.5×109/L，中性粒細(xì)胞0.62，淋巴細(xì)胞0.38，

RBC3.0×1012/L，Hb90g/L，尿蛋白（﹢﹢﹢），彩超：脾厚5.7cm，上下徑12.3cm?；颊哂?0天前從蘇丹回國，根據(jù)蘇丹為瘧疾高發(fā)區(qū)，結(jié)合病人的表現(xiàn)考慮為瘧疾，高熱寒顫時(shí)取末稍血查到瘧原蟲，確診為惡性瘧疾，收住院抗瘧疾治療1周痊愈。三個(gè)問題321瘧原蟲如何致病的？患者適合使用哪種抗瘧藥進(jìn)行治療？我國開發(fā)的青蒿素的作用特點(diǎn)是什么？瘧原蟲如何致病的？1一、瘧原蟲生活史感染階段：子孢子感染途徑：蚊蟲叮咬、輸血或經(jīng)胎盤致病階段：紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖子寄生部位：肝細(xì)胞、紅細(xì)胞媒介：雌性按蚊(為終宿主）診斷階段：紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲生活史示意圖患者適合使用哪種抗瘧藥進(jìn)行治療？2

1.主要用于控制癥狀的藥物：

*特點(diǎn)：作用于紅細(xì)胞內(nèi)期

*代表藥：氯喹、奎寧、甲氟喹、青蒿素

2.主要用于控制遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)和傳播的藥物：*特點(diǎn)：殺滅休眠子，控制復(fù)發(fā)；殺滅配子體，防止傳播

*代表藥：伯氨喹二、常用抗瘧藥3.主要用于病因預(yù)防的藥物：*特點(diǎn)：抑制瘧原蟲二氫葉酸合成酶，殺滅紅細(xì)

胞外期子孢子，阻止配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育。*代表藥：乙胺嘧啶4.其他：磺胺類與砜類（如氨苯砜）與乙胺嘧啶合用治療耐氯喹的惡性瘧抗瘧藥作用示意圖控制癥狀藥氯喹、奎寧、青蒿素等控制復(fù)發(fā)藥伯氨喹病因預(yù)防藥乙胺嘧啶休眠子控制傳播藥乙胺嘧啶/伯氨喹

1.控制癥狀：氯喹+伯氨喹

（對氯喹耐藥者可用奎寧、甲氟喹、青蒿素取代）

2.休止期：伯氨喹+乙胺嘧啶

3.預(yù)防用藥：乙胺嘧啶，氯喹

*注：惡性虐治療可用氯喹（大多數(shù)耐藥）、奎寧、

甲氟喹、青蒿素，不會(huì)再次復(fù)發(fā)?！靖健靠汞懰幍倪x用我國開發(fā)的青蒿素的作用特點(diǎn)是什么？3三、青蒿素的發(fā)現(xiàn)與應(yīng)用青蒿素是從青蒿中直接提取得到;或提取青蒿中含量較高的青蒿酸，然后半合成得到。1972年從青蒿中分離得到抗瘧有效單體，命名為青蒿素。1973年，抗瘧新藥青蒿素誕生。1986年，青蒿素獲得新一類新藥證書，雙氫青蒿素也獲一類新藥證書。這些成果分別獲得國家發(fā)明獎(jiǎng)和全國十大科技成就獎(jiǎng)。2011年9月，中國女藥學(xué)家屠呦呦因創(chuàng)制新型抗瘧藥---青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻(xiàn)，

獲得被譽(yù)為諾貝爾獎(jiǎng)“風(fēng)向標(biāo)”的拉斯克獎(jiǎng)。2015年10月5日，屠呦呦獲得諾貝爾生理學(xué)

或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。對各種瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體及裂殖體有快速殺滅作用。臨床上主要用于間日瘧、惡性瘧的疾癥狀控制。可透過血腦屏障，對兇險(xiǎn)的腦型瘧疾有良好的搶救效果，也可用于治療耐氯喹或多藥耐藥的蟲株感染。青蒿素代謝快，有效血藥