佳維樂(維格列汀片)使用說明

佳維樂(維格列汀片)【用法用量】成人、當(dāng)維格列汀與二甲雙胍合用時(shí)，維格列汀的100mg，早晚各給藥一次，每次50mg。不推舉使100mg見【藥代動(dòng)力學(xué)】)。特別人群。腎功能不全的患者、輕度腎功能不全患者((肌酐去除率≥50mL/min)在使用本品時(shí)無需調(diào)整給藥劑量。中度或重度腎損傷患者或進(jìn)展血液透析的終末期腎病(ESRD者、肝功能不全患者，包括開頭給藥前血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3不能使用本品(請參見【留意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】)。1〔ESRD〕患者〔ALT〕患者不能使用本品。肝酶監(jiān)測：在使用本品的過程中，罕見有肝功能障礙〔包括肝炎〕報(bào)告。在報(bào)告病例中，患者一般未消滅臨床病癥且行肝功能檢測，以了解患者的基線狀況。在第一年使用本品時(shí)，需每3結(jié)果恢復(fù)正常為止。當(dāng)患者的血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶〔ALT〕或血本品后，在肝功能檢測恢復(fù)正常后，不建議重使用本品治療。心力衰竭：在紐約心臟協(xié)會〔NYHA〕心功能分級為I-IINYHAIII-IV試驗(yàn)，因此不推舉此患者人群使用本品。皮膚疾?。涸诤镏羞M(jìn)展的維水皰和潰瘍〔請參見【藥理毒理。盡管在臨床爭論中未觀看到皮膚常規(guī)護(hù)理的同時(shí)，應(yīng)特別留意監(jiān)測其皮膚病變〔如，水皰或潰瘍〕Lapp影響的爭論。服藥后，有眩暈不良反響的患者，應(yīng)避開駕車或操控機(jī)器。12378450mg1或100mg(50mg2100mg1268250mg1為臨時(shí)性反響，無需停藥。未覺察藥物與患者的年齡、種族、藥物暴結(jié)果恢復(fù)正常。從設(shè)有比照組的單藥治療臨床爭論和為期24周的合并用藥臨床爭論數(shù)據(jù)可以看出，50mg1、50mg2氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)上升≥正常值(ULN)上限320.20.3%0.2平的上升，一般無病癥、非進(jìn)展性、同時(shí)亦不消滅膽汁淤積或黃疸。汀與血管緊急素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACE汀可自行緩解。在雙盲爭論中，患者承受維格列汀(單藥治療或與其他藥物合用)治療后消滅的依據(jù)器官系統(tǒng)分類和確定發(fā)生頻率如下所至≤10%)，以1、1、1148報(bào)告了以下藥物、多汗、心悸、皮膚及皮下組織特別。多汗的發(fā)生率50mgqd(0.7%50mgbid(3.4%)組、勸慰劑組(2.1%)50mgqd(2.7%)、50mgbid(2.7%(1.4%50mgqd(2.7%)、維格列汀50mgbid組(8.9%)、勸慰劑組(4.2%)?！窘伞繉Ρ酒坊虮酒分腥我怀煞葸^敏者禁用。2使用。P(CYP)450CYP450苯脲合用:臨床試驗(yàn)的結(jié)果顯示，將維格列汀與口服抗糖尿病藥物吡?xí)r給藥后，未消滅有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。但是，尚未在目標(biāo)人群中進(jìn)展此項(xiàng)爭論。與氨氯地平、雷米普利、纈沙坦和辛伐他汀合用:在安康受試者中還進(jìn)展了維格列汀與氨氯地平、雷米普利、定藥物的影響而減弱，這些藥物包括噻嗪類利尿劑、皮質(zhì)激素、甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥物?！舅幚矶纠怼克幚碜饔?維格列汀是一種選擇性二肽-肽酶-4〔DPP-4〕抑制劑，給藥后能快速抑制DPP-4源性血糖素GLP-1〔胰高血糖素多肽-1〕和GIP〔葡萄糖依靠性促胰島素多肽〕的水平上升，進(jìn)而增加...維格列汀是一種選擇性二肽-肽酶-4〔DPP-4〕抑制劑，給藥后能快速抑制DPP-4餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1〔胰高血糖素多肽-1〕和GIP〔葡萄糖依靠性促胰島素多肽β-細(xì)胞對葡萄糖的敏感性，GLP-1列汀還能夠增加α糖素水平，增加胰島素/胰高血糖素的比率，導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡GLP-1排空延遲，但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未消滅。毒理爭論:一般〔No-effectsdose〕15mg/kg〔依據(jù)Cmax100mg〔下同〕的715mg/kg〔依據(jù)Cmax100mg〔下同〕的7倍。大鼠和小鼠給藥后中可見肺泡巨噬細(xì)胞增多，藥物的無反響劑量分25mg/kg〔依據(jù)AUC5〕以及750mg/kg〔142倍。犬給藥后可見腸胃道病癥，特別是軟便、粘液便、腹瀉，在高劑量組覺察了便血。未能確立藥物的無反響劑量。在短13≥5mg/kg/天時(shí)，可見皮膚損傷，一般消滅于四肢〔手、足、耳部和尾部。5mg/kg/天劑量〔約相當(dāng)于人體暴露水平〕下僅可見可逆性水皰，組織病理學(xué)檢查未見特別。劑量≥20mg/kg/天〔約相當(dāng)于人體暴3〕時(shí)，可見皮膚剝落、皮膚脫屑、結(jié)痂和尾部潰瘍，以及≥80mg/kg/4重減輕，無反響劑量為75mg/k〔為人體暴露水平的10倍；家兔僅50mg/kg〔9倍。大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，維格列汀劑量≥150mg/kg動(dòng)物毒性、F121000mg/kg〔240500mg/kg〔人體暴露水59〕100mg/kg〔16〕時(shí)，分別可見乳2列汀劑量達(dá)900mg/k〔約相當(dāng)于人體暴露水平的200倍發(fā)生率增加。青少年患者中使用?；颊呤褂瞄啔v有限，所以應(yīng)慎用本品。【包裝】50mg*14/盒10400mg3肉痛，個(gè)例患者表現(xiàn)為輕度和臨時(shí)性的感覺特別、發(fā)熱、水腫和臨時(shí)600mg1部水腫，肌酸磷酸激酶CP、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ASC-反響32水解代謝產(chǎn)物〔LAY151〕可以通過透析去除?！绢愋汀刻幏剿帯踞t(yī)保】非【國家/地區(qū)】瑞士【劑型】片劑【藥代動(dòng)力學(xué)】吸取空腹口服給藥后，維格列汀能夠快速吸取，1.7至2.5小時(shí)，但是并不轉(zhuǎn)變藥物的總暴露水平AU。進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax19%，這種變化沒有臨床意義，因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。該藥物確實(shí)定生物利用度在85%。分布維格列汀與血漿蛋白的結(jié)合率較低9.3%，該藥物可均勻地分布在血漿和紅細(xì)胞中。靜脈給藥后，維格列汀的平均穩(wěn)態(tài)分布容積〔Vss〕為71體內(nèi)的主要消退途徑，約占給藥劑量的69%。維格列汀的主要代謝產(chǎn)物〔LAY151〕沒有藥理活性，其為氰基基團(tuán)的水解產(chǎn)物，約占給藥劑量的57〔約占給藥劑量的4%。人到主要無活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。承受DPP-4DPP-4列汀不經(jīng)過CYP450中CYP450/汀對CYP450過CYP1A2CYP2C8CYP2C9CYP2C19CYP2D6CYP2E1CYP3A4/5進(jìn)展代謝去除的合用藥物。消退［14C］維格列汀口服給藥后，約有8515%的藥物能夠從糞便中回收。口服給23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。靜脈注射賜予安康受試者維格列汀后，藥物的總血漿和腎臟去除率分別為41L/h13L/h23〔AUC〕大致隨給藥劑量的增加成比例增加。特別人群性別：在較寬年齡范圍和體重指數(shù)〔BMI〕內(nèi)的男性和女性安康受試者中，未觀看DPP-4比，維格列汀〔100mg/日〕在安康老年受試者〔≥70〕中的總暴3218%。爭論認(rèn)為，這些轉(zhuǎn)變DPP-4胖：BMIDPP-4不受BMI［Child-Pugh6〔輕度12〔重度〕之間］中，和安康受試者比照，考察了肝功能不全對維格列汀參能不全的患者中降低〔分別降低208%，但藥物的暴露水平在重22%。維格列汀暴露水平轉(zhuǎn)變量的最高值〔上升或降低〕30%，爭論認(rèn)為該結(jié)果不具有臨床意義。維格列汀暴露水平的變化狀況與患者肝功能不全的嚴(yán)峻程度之間沒有相關(guān)性。