頭孢藥物及中間體課件

頭孢藥物中間體的前景分析頭孢藥物中間體的前景分析1一、目前我國頭孢市場分析2008年根據(jù)原料藥規(guī)模劃分：第一類：品種年產量>2000噸：（完全成熟期）頭孢氨芐、頭孢曲松、頭孢拉定第二類：品種年產量300-700噸：（成熟期，部分生長）頭孢唑啉鈉、頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢他啶、頭孢哌酮鈉-舒巴坦鈉、頭孢呋辛鈉。第三類：品種年產量<300噸：（市場導入期，生長期）某些頭孢菌素原料藥和“小頭孢”類品種（業(yè)內稱那些產量在10噸或幾十噸，原料藥價格在每公斤5,000元～8,000元或更高的頭孢原料藥稱為“小頭孢”），這類品種較多，而且在制造方面具有一定的技術壁壘，屬于生產規(guī)模小、終端產品附加值較高的藥物，也是近幾年重點城市樣本醫(yī)院用藥中居于前列的臨床處方藥物一、目前我國頭孢市場分析2008年根據(jù)原料藥規(guī)模劃分：22008年22個城市樣本醫(yī)院頭孢類藥物銷售額排序：頭孢替安、頭孢孟多、頭孢哌酮/舒巴坦鈉、頭孢米諾、頭孢呋辛鈉、頭孢吡肟、頭孢唑肟、頭孢地嗪、頭孢曲松、頭孢哌酮/他唑巴坦頭孢替安、頭孢孟多冠冕堂皇地進入了抗生素類銷售榜的第1、2名，兩只品種已突破10億元大關，達到了10.18億元，2008年22個城市樣本醫(yī)院頭孢類藥物銷售額排序：頭孢替安3呈快速增長趨勢的藥品：頭孢地尼，為半合成、廣譜的口服第三代頭孢菌素，2008年以149.48%的增長率進入國內22個城市樣本醫(yī)院藥品銷售前200位之中，用藥金額達到了1.08億元。目前，頭孢地尼原料只有天津津康制藥通GMP認證，原料對外銷售價格在3萬元/公斤左右，頭孢地尼原料產能在1噸/年左右2008年，國內22個重點城市樣本醫(yī)院抗感染類用藥增長率較高的品種中還有第二代頭孢類注射用藥頭孢美唑鈉和第三代頭孢類注射用藥頭孢甲肟，這兩只品種都以2億多元的銷售金額據(jù)健康網(wǎng)統(tǒng)計，目前我國企業(yè)可生產的頭孢類抗生素接近50種，其中可生產的原料藥有近30多種。呈快速增長趨勢的藥品：頭孢地尼，為半合成、廣譜的口服第三代頭4頭孢呋辛鈉，2007年全國產量為249噸，2008年產量達到了340多噸，同比上年增長了36.55%，2008年，全國頭孢呋辛鈉粉針劑產量已達到3.7億多瓶，同比上年增長了42.96%。2007年，樣本醫(yī)院注射用頭孢呋辛鈉粉針制劑用藥金額為3.43億元，總排名第9位，同比上年增長幅度不大。2008年22城市樣本醫(yī)院注射用頭孢呋辛鈉粉針制劑用藥金額為4.18億元。其中原研品牌和進口粉針制劑占據(jù)了30.95%，國內產品占據(jù)了69.05%。2007年，樣本醫(yī)院頭孢呋辛酯用藥金額為5633.40萬元，同比上年增長了10.08%。2008年22城市樣本醫(yī)院頭孢呋辛酯口服用藥已達到了9336.30萬元，其中葛蘭素史克公司的原研品牌藥“西力欣”占據(jù)了18.83%的份額，國內仿制藥產品占據(jù)了81.17%的份額。呈快速增長趨勢的藥品：頭孢呋辛鈉，2007年全國產量為249噸，2008年產量達到5頭孢吡肟，2004年已成為我國重點城市樣本醫(yī)院暢銷藥物前200個品種之一。2007年用藥金額已達到2.3億元，同比上一年增長了38.97%，排名第25位。2008年已上升到樣本醫(yī)院頭孢菌素用藥第5位，用藥金額為3.56億元，同比上一年的增長率約在40%左右，是第四代頭孢菌素中銷售最好的藥物

頭孢克肟是日本藤澤藥品工業(yè)株式會社研制開發(fā)的第三代頭孢產品，1987年在日本上市。1994年，廣州白云山制藥總廠與日本藤澤合作開始進口頭孢克肟原料及制劑，頭孢克肟原料及顆粒劑在中國申請的行政保護于2001年初到期仍處于市場導入期，故擁有較高的利潤，2007年在樣本醫(yī)院的銷售額達到了11219.3萬元，同比增長率近100％呈快速增長趨勢的藥品：頭孢吡肟，2004年已成為我國重點城市樣本醫(yī)院暢銷藥物前206頭孢藥物及中間體課件7頭孢丙烯，是由美國百時美施貴寶公司首先研制成功的第二代頭孢菌素，并于1992年以商品名“施復捷”上市。這是美國FDA批準的第一個可用于治療兒童中耳炎和鼻竇炎的口服頭孢菌素類抗生素。該產品專利于2003年到期，在國內未獲行政保護。國內齊魯安替制藥廠對該產品進行了充分的研究后，于2004年在國內率先取得該產品的注冊批件，向國際和國內市場推出了高質量的產品，從而彌補了國產頭孢丙烯原料藥的空白。

2006年的銷售額為1410.6萬元，同比增長14.63%；2007年為2613.5萬元，同比增長112.39%。

呈快速增長趨勢的藥品：頭孢丙烯，是由美國百時美施貴寶公司首先研制成功的第二代頭孢菌8關于小頭孢品種：目前市場上可以界定為“小頭孢”的有10余種，根據(jù)國產價格的排序，低于2000元/公斤的，只有頭孢克肟和頭孢克洛，對比進口價格已經(jīng)具備競爭優(yōu)勢，而這兩個產品也是目前“小頭孢”中規(guī)模最大的品種。頭孢呋辛酯和頭孢米諾的國產價格為2000-3000元/公斤，而其他幾個產品價格都還很高，特別是國產價格明顯高于進口（仿制藥）價格，如：頭孢丙烯、頭孢唑肟、頭孢美唑、頭孢地尼，因此這幾個產品的規(guī)模（進口+國產）也是最小的。“小頭孢”品種的進口除原研產品外，主要是來自印度和韓國的仿制產品。通過統(tǒng)計：進口價格在每公斤300美圓或以下的有三個品種：頭孢克肟、頭孢克洛、頭孢呋辛酯，進口量比較大，特別是頭孢克洛。800美圓甚至1000美圓以上的產品，進口規(guī)模還比較小。其中：頭孢替安是目前進口量最大的品種，2008年進口量達到了15.6噸，國內廠家只有哈藥有一定規(guī)模，主要供自己下游制使用，該品種國內制劑市場是增長最快的品種，2008年抽樣醫(yī)院銷售額排名上升到第一位，因此是非常值得關注的品種。進口量在10噸以下的是：頭孢唑肟、頭孢美唑，這兩個產品也是以進口占優(yōu)勢，目前國內主要生產廠家分別為：哈藥和福抗。頭孢丙烯和頭孢地尼進口只有幾百公斤。另外，頭孢米諾國內廠家和產量已經(jīng)占優(yōu)勢，進口價格雖然保持較高，但進口量很小。關于小頭孢品種：目前市場上可以界定為“小頭孢”的有10余種，9頭孢市場發(fā)展趨勢：“大頭孢”（前面第一、第二類）已經(jīng)形成了基本穩(wěn)定的價格格局和市場地位，“大頭孢”的利潤也接近底線，生產企業(yè)靠規(guī)?；a來分攤成本?！按箢^孢”生產企業(yè)的主要目標是保持價格底線、擴大銷售規(guī)模、增加出口外銷。“大頭孢”里“明星”品種：從年產量上看，頭孢曲松、頭孢氨芐、頭孢拉啶是千噸級產品；頭孢唑林、頭孢噻肟是500噸級以上產品；只有頭孢哌酮的年產量為300噸/年，但近年頭孢哌酮舒巴坦（簡稱“哌舒”，一復合原料藥）的銷量增長較快，其價格和利潤都是“大頭孢”里最高的。“哌舒”給“大頭孢”市場帶來了一線生機。多數(shù)“小頭孢”產品正處于市場的快速增長期。頭孢市場發(fā)展趨勢：“大頭孢”（前面第一、第二類）已經(jīng)形成了基10二、上述頭孢產品結構分析——選擇中間體品種第一、第二類產品結構二、上述頭孢產品結構分析——選擇中間體品種第一、第二類產品結11頭孢替安、頭孢孟多、頭孢哌酮/舒巴坦鈉、頭孢米諾、頭孢呋辛鈉、頭孢吡肟、頭孢唑肟、頭孢地嗪、頭孢曲松、頭孢哌酮/他唑巴坦銷售額排名藥物分子結構：頭孢替安、頭孢孟多頭孢米諾頭孢吡肟頭孢唑肟頭孢地嗪、頭孢替安、銷售額排名藥物分子結構：頭孢替安、頭孢孟多頭孢米諾12快速增長藥品分子結構：頭孢地尼頭孢克肟頭孢丙烯頭孢吡肟頭孢呋辛頭孢美唑頭孢甲肟快速增長藥品分子結構：頭孢地尼頭孢克肟頭孢丙烯頭孢吡肟頭孢呋137-位具有相同或類似結構：頭孢吡肟頭孢地嗪、頭孢唑肟頭孢克肟頭孢地尼頭孢甲肟7-位具有相同或類似結構：頭孢吡肟頭孢地嗪、頭孢唑肟頭孢克肟143-位具有相同或類似結構：頭孢孟多頭孢米諾頭孢替安、頭孢美唑頭孢甲肟頭孢替坦頭孢匹胺頭孢拉宗頭孢尼西3-位具有相同或類似結構：頭孢孟多頭孢米諾頭孢替安、頭孢美唑157-位結構3-位結構7-位結構3-位結構16特殊的母核結構中間體：頭孢克肟頭孢地尼頭孢丙烯7-APCA(7-AVCA)特殊的母核結構中間體：頭孢克肟頭孢地尼頭孢丙烯7-APCA17特殊的母核結構中間體：頭孢米諾頭孢美唑頭孢拉宗頭孢替坦甲氧基頭孢母核特殊的母核結構中間體：頭孢米諾頭孢美唑頭孢拉宗頭孢替坦甲氧基18特殊的母核結構中間體：