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文檔簡介
九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao1是指對病原微生物(細、真、支及病毒)有抑制和殺滅作用的抗生素、磺胺藥及其他人工合成的抗菌劑。
人工合成的:最早1935年-------磺胺藥1968年-----------DVD60年代: 呋喃類(呋喃唑酮、呋喃妥因)70年代: 喹諾酮類物抗生素:1928年發(fā)現(xiàn)青霉素,1940年面世氯霉素(1947)多粘菌素B(1947)金霉素(1948)新霉素(1948)土霉素(1950)紅霉素(1952)四環(huán)素(1953)卡那霉素(1957)林可霉素(1962)慶大霉素(1963)抗微生物藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao2抗生素:某些生物在其生命活動中產生的,選擇性殺滅他種 生物或抑制其機能的化學物質。按結構分九大類:β-內酰胺類:青霉素和頭孢菌素類,氨基糖苷類:如鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、新霉素、大觀霉素和安普霉素四環(huán)素類:有四環(huán)素、土霉素、金霉素、強力霉素(脫氧土霉素)氯霉素類:氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等大環(huán)內酯類:紅霉素、柱晶白霉素、泰樂菌素、交沙霉素、螺旋霉素等,林可胺類:林可霉素、克林霉素多肽類:包括桿菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、萬古霉素等多烯類:制霉菌素,兩性霉素B等聚酶類:如莫能菌素、鹽霉素、馬杜拉霉素及拉沙洛菌素等抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao3青霉素類(Penicillin)
窄譜:青霉素鈉、青霉素鉀、普魯卡因青霉素、 耐霉:苯唑青霉素鈉、氯唑青霉素鈉、廣譜:氨芐青霉素、羥氨芐青霉素、海他西林廣譜(綠):羧芐西林,替卡西林G-菌:美西林,匹美西林抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao4青霉素類作用機理:繁殖期殺菌藥
β-內酰胺類抗生素的抗菌作用系通過干擾細菌細胞壁的合成. 過去:簡單認為作用C.W.合成的最后階段-粘肽鏈的交叉聯(lián)合 現(xiàn)在: 1.發(fā)現(xiàn)青霉素結合蛋白(PenicillinBinding Proteins,PBPs)是作用靶位,存在于C.M.上; 2.青霉素與PBPs結合后,抑制C.W.早期合成,改變細 胞形態(tài)—細菌死亡; 3.另,激活內源性自溶機制—C溶解死亡耐藥機制: 1.產生β-內酰胺酶;2.降低與PBPs靶位親和力;3.細胞質周 圍形成非水解區(qū),阻進入靶位;4.改變C.W.使進入困難;5. 細 菌減少自溶酶.抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao5青霉素類特點:普通青霉素不宜口服,胃酸破壞,不穩(wěn)定,隨溫度升高加速降解;水中易水解,pH值下降加速分解;葡萄糖水溶液加速降解;
制劑須解決的問題。配伍禁忌: 1.磺胺類藥物阻滯其排瀉,毒性加大; 2.四環(huán)素類-鹽酸土霉素\金霉素\四環(huán)素拮抗, 3.氯霉素、大環(huán)內脂類—紅霉素等拮抗, 4.與鹽酸林可霉素,Colistin,酸性的VitB,VitC!抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao6頭孢菌素類(半合成廣譜)第一代:頭孢塞吩(先鋒I)、頭孢塞啶、頭孢唑啉、頭 孢拉定等-注射;
頭孢氨芐(IV)、頭孢羥氨芐-內服; 抗菌譜同廣譜青霉素,多對青霉素酶穩(wěn)定第二代:譜廣(G-強),耐酶;頭孢孟多、頭孢替安、頭孢呋 辛、頭孢克洛第三代:耐酶,G+弱G-更強;頭孢塞虧,頭孢曲松,頭孢塞呋 (普強)動物專用, 90年4代頭孢匹羅抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao7特點:
1.似廣譜青霉素,
2.耐G+酶,不耐G-酶注意: 腎功能有損時腎毒性, 和用時有腎毒性。抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao8β-內酰胺酶抑制劑 舒巴坦鈉、克拉維酸鉀 獸醫(yī)應用資料很少抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao9β-內酰胺酶抑制劑是一類β-內酰胺類藥物,競爭性與非競爭性兩類非競爭性抑制劑:與酶的一些部位結合,酶失活;不多競爭性抑制劑:與底物競爭酶的活性部位而失功能,如舒巴坦 和克拉維酸均屬此類.此為近年抗生素研究熱點之一抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao10氨基糖苷類:靜止期殺菌藥
鏈霉菌屬:鏈霉素、新霉素、卡那霉素(丁胺卡)、妥布霉素 小單孢菌屬:慶大霉素、小諾米星; 大觀霉素和安普霉素特點: 1.G-細菌強大抗菌能力, 2.與青霉素類頭孢類聯(lián)合使用有協(xié)同作用; 3.內服極少吸收,不宜用于全身,(肌注作用于全身;) 4.耳毒性,與紅霉素加重; 5.腎毒性,與頭孢類加重??股仡愃幘旁?2,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao11氨基糖苷類作用機理:靜止期殺菌藥作用于細菌細胞的核糖體,抑制蛋白質正常合成,使C.M.通透性增加,胞內K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.對靜止期的細菌作用強.抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao12四環(huán)素類:快速抑菌劑, 廣譜,機理似氨基糖苷類,作用于核糖體,抑制肽鏈的延長及蛋 白質合成藥效:
強力霉素(脫氧土霉素)>金霉素>四環(huán)素>土霉素對G+菌的作用優(yōu)于G-菌,如肺炎球菌,鏈球菌,葡萄球菌,炭疽,破傷風;對大腸,沙門氏、巴氏、布氏及嗜血桿菌;另對支原體、衣原體及立克次體有抑制作用。注意:1.食物中金屬離子與之成洛合物,影響吸收,宜飼前服用;2.腎功能障礙忌用;3.與青霉素類藥有拮抗抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao13氯霉素類:
氯霉素(禁藥)、甲砜霉素、氟苯尼考等功能:
廣譜,G-強于G+菌,腸道菌敏感;注意:
氯霉素造成貧血,白細胞減少,嚴重時出現(xiàn)“再障” 甲砜霉素沒有“再障”報道,
氟甲砜霉素:不引起“再障”。美國FDA批準,僅用于牛 注射劑
抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao14大環(huán)內酯類:14-16員大環(huán)的內酯結構的抗生素。 1952年紅霉素后、竹桃霉素,螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙 霉素、動物專用的泰樂菌素、替米考星(泰樂菌素半合成), 最新出現(xiàn)的羅紅霉素、阿齊霉素和克拉霉素藥效:
對G+菌如金葡、鏈球菌、炭疽、丹毒、梭菌強效 對支原體、衣原體及立克次體敏感
腸道菌不敏感注意: 1.與林可霉素拮抗 2.干擾β-內酰胺類的殺菌效果; 3.交叉耐藥性抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao15多肽類:
包括桿菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E(COLISTIN)、 專用于促生長的桿菌肽鋅、維吉尼亞霉素、恩拉霉素等藥效:
桿菌肽G+菌高效,G-無效 多粘菌素E(COLISTIN)、多粘菌素B正好相反特點:
1.慢性殺菌藥,作用細胞膜 2.與其他抗生素少有交叉耐藥性 3.內服難吸收,不用于全身感染抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao16林可胺類: 林可霉素、克林霉素藥效: 與紅霉素似,抗菌譜窄,對G+菌及支原體敏感,G-性菌耐藥 作用機理也與紅霉素似;克林霉素更強注意: 1.內服吸收差,治療全身性疾病應注射 2.食物影響吸收 3.于紅霉素拮抗抗生素類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao17歷史背景:1935年德國拜耳公司GerhardDomagk發(fā)現(xiàn)Prontosil能保護小白鼠感染后免受死亡,從此第一種磺胺藥誕生了。1939年GerhardDomagk
諾貝爾醫(yī)學獎磺胺類及抗菌增效劑九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao18全身應用類(短效及中效磺胺藥) 磺胺塞唑ST(Sulfathiazolum)、 磺胺嘧啶SD(Sulfadiazinum)、 磺胺二甲嘧啶SM2(Sulfadimidinum)、 磺胺甲基異惡唑SMZ(Sulfamethoxazolum新諾明) 磺胺對甲氧嘧啶SMD(Sulfamethoxydiazinum)
磺胺間甲氧嘧啶SMM(Sulfamonomethoxinum) 磺胺二甲異惡唑SFZ、SIZ(Sulfafurazolum)、 磺胺苯吡唑SPP(Sulfaphenazolum)、 磺胺氯吡嗪Esb-3(Sulfachlorpyrazinum)磺胺類及抗菌增效劑九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao19抗菌增效劑
1.二甲氧芐氨嘧啶(敵菌凈) DVD(Diaveridinum) 2.三甲氧芐氨嘧啶(磺胺增效劑) TMP(Trimethoprimum)
磺胺類及抗菌增效劑九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao201.磺胺藥不能與電解質混合用,否則會降低效果2.使用磺胺藥時,需同時補充維生素類藥物。這是因為磺胺類藥物會抑 制大腸桿菌生長,妨礙維生素K和維生素B1的合成3.磺胺藥不能與含硫藥物配伍,如與維生素B1、蛋氨酸、精氨酸、硫化 物、石膏等合用、因為硫可加重磺胺在血液方面的毒性,尤其 是SD、SM2等與石膏合用4.使用磺胺時,加入按5:1或4:1比例加入TMP,效果會佳5.使用磺胺時,加入等量的碳酸氫鈉,可緩解對腎臟的副作用磺胺類及抗菌增效劑九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao21第一代1962 萘啶酸(G-) LesherUS第二代 1972 吡哌酸/惡喹酸/塞喹酸(G-)第三代 1977 氟喹諾酮(諾氟殺星) Japan
環(huán)丙沙星 Bayer 1987 恩諾沙星 Bayer 1990 單諾沙星(DANOFLOXACIN) Pfizer 1992 培諾沙星(Benofloxacin) 武田 1994 奧比沙星(Orbifloxacin) 大日本制藥 1995 二氟沙星(Difloxacin) 雅培 1995 沙拉沙星(Sarafloxacin) 雅培 1995 麻保沙星(Marbofloxacin) Roche
普馬沙星(Permafloxacin) Up&John喹諾酮類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao22第一代已淘汰,第二代對腸道菌活力增強,對G+菌差,內服難吸收第三代叫氟喹諾酮第四代:莫西沙星(Maxifloxacin)藥效: 屬廣譜殺菌藥,對G-,G+桿菌及支原體均有高效 細菌對它可產生耐藥性,有交叉耐藥問題, 由于機理不同,與其他抗微生物不存在交叉耐藥不同的輔形劑,百病消與同類產品在體內組織濃度差3倍以 上,喹諾酮類藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao23一、呋喃類 60年代 呋喃唑酮、呋喃妥因二、喹乙醇其他抗菌藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao24一、利巴韋林(三氮唑核苷)、金剛烷胺、病毒靈(嗎啉胍)、阿糖腺苷、阿昔洛韋
病毒繁殖分為5個階段:吸附---進入---繁殖合成---組裝---釋放 1.目前已知的抗病毒藥中能對病毒選擇性抑制的很少,大多對宿 主細胞有毒;抗病毒譜窄,臨床應用有限, 2.一旦機體出現(xiàn)病毒感染的癥狀,體內V繁殖已達很高程度(如 流感V),感染細胞內病毒已大量繁殖和釋放,出現(xiàn)組織損傷、 病毒血癥;此時用藥可抑制病毒繁殖,但不起決定性治療作用。 慢性持續(xù)感染V病有效只對DNA病毒有作用---------阿糖腺苷、阿昔洛韋對RNA病毒也有作用:金剛烷胺阻止V進入細胞;利巴韋林及阿糖腺苷抑制病毒核酸合成,抗病毒藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao25一抗微生物藥可分為4類:-第1類為繁殖期殺菌劑:β-內酰胺(青霉素/頭孢菌素類)-第2類為靜止期殺菌劑:氨基糖甙類(慶大/卡那)、多粘菌素-第3類為速效抑菌劑:氯霉素、四環(huán)素類、大環(huán)內酯類(紅霉素、 泰樂菌素、柱晶白霉素)-第4類為慢效抑菌劑:磺胺類藥物-聯(lián)合用藥的效果-增強作用:1+2,2+3,3+4,-拮抗作用:1+3,如青霉素+氯霉素-其它:2+2,毒性增加,如慶大+卡那-無關作用:1+4,一般無重大意義、須分開使用臨床合理用藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao26輔劑與藥效:
大多數(shù)藥物的原料不宜直接用于疾病的治療和預防,必須進行 加工,制成安全、穩(wěn)定的劑型。 劑型不合理,必然影響藥物療效,甚至反作用;
先進的劑型有利儲、運;提高生物利用度,最大療效,
1.氨芐青霉素失效問題
臨床合理用藥九月02,2023CP-AllChinaMeeting-Qingdao27原料藥與輔劑: 1.磺胺與TMP
許多磺胺藥體內半衰期11小時,而TMP為2小時,配 伍不當 2.恩諾沙星佐劑 佐劑不同,百病消是同類產品血清濃度
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