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表柔比星基礎(chǔ)與臨床表柔比星1概述表柔比星(EPI,epirubicin)屬蒽環(huán)類抗腫瘤約作用機制為直接嵌入DNA堿基對之間,干擾轉(zhuǎn)錄過程,阻止mRNA形成,可抑制DNA和RNA的合成,屬細胞周期非特異性藥物抗瘤譜為最有效的抗腫瘤藥物之一,對多種實體瘤有抑制作用,如乳腺癌、惡性淋巴瘤小細胞性肺癌、胃癌、卵巢癌及頭頸部癌等概述200人入人otCHJO0OHoCH0HCFigure1.Doxorubicin:molecularstructureFrqura2Epifutu:I::Imes.::1.a"sTrucure03EPI/ADM結(jié)構(gòu)阿霉素(ADM)表柔比星(EPI)1968年1975年→1977年進入臨床第二代蔥環(huán)類藥物第三代蒽環(huán)類藥物ADM氨基糖部分的4°羥基由順式變成反式→立體結(jié)構(gòu)變化脂溶性↑細胞滲透性↑骨髓抑制心臟毒性EPI/ADM結(jié)構(gòu)4理化特性Whelan等報道:在一組膀胱癌不全切除術(shù)后的病人中,比較用ADM或EPI膀胱內(nèi)灌注化療療效;劑量:ADM50mg/50m1EPI30mg/50mI療效:相當(dāng)(58%)機理:入淺表細胞理化特性5表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件6表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件7表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件8表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件9表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件10表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件11表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件12表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件13表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件14表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件15表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件16表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件17表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解課件18表柔比星基礎(chǔ)和臨床講解

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