2021年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學知識一題：藥物結構

2021年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學知識一備考練習題：藥物結

構

藥物結構

最佳選擇題

n.單選題］羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑（他汀類降血脂藥）產(chǎn)生藥

效的必需基團是（）。

A.3,5-二羥基竣酸

B.六氫蔡

C.口引躲環(huán)

D.喀咤環(huán)

E毗咯環(huán)

本題答案：A

解析：本題考查的是藥物結構母核和藥效團。骨架結構（又稱母核）主

要起到連接作用，將各種基團或結構片段組合在一起形成一個藥物結

構;藥效團起到與藥物作用靶標相互識別和結合的作用。他汀類藥物

的結構中，3,5-二羥基竣酸是產(chǎn)生酶抑制活性的必需結構（藥效團），

氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀結構中均含有3,5-二羥基竣酸

的結構片段，洛伐他汀和辛伐他汀的結構中含有的是3-羥基6內(nèi)酯

環(huán)的結構片段，該結構片段在體內(nèi)會快速水解為3,5-二羥基較酸的

藥效團。

2［.單選題］有關結構特異性藥物和結構非特異性藥物的描述，正確的

是0。

A.結構特異性藥物的藥效主要依賴于藥物分子特異的化學結構，與藥

物的理化性質(zhì)無關B.結構非特異性藥物的藥效完全取決于藥物的理

化性質(zhì)，與化學結構無關

C.結構非特異性藥物與藥物靶標相互作用后方能產(chǎn)生活性

D.結構特異性藥物的化學結構稍加變化，就會影響藥物分子與靶標的

相互作用及相互匹配，直梓影響藥效學性

E.結構非特異性藥物的化學結構與生物活性之間的關系稱為構效關

系

本題答案：D

解析：本題考查的是結構特異性藥物與結構非特異性藥物的性質(zhì)。首

先，任何藥物的藥效都與其結構、理化性質(zhì)有關，只不過關系的密切

程度不同，據(jù)此將藥物可分為兩類：結構特異性藥物和結構非特異性

藥物。結構特異性藥物進入體內(nèi)與靶標結合后產(chǎn)生活性，與靶標的結

合能力與其結構密切相關，結構變化，結合能力也會改變，藥效隨之

發(fā)生改變，這種結構與藥效之間的變化關系稱為構效關系。除了與結

構密切相關外，結構特異性藥物的藥效也與理化性質(zhì)相關，理化性質(zhì)

可影響藥物的吸收、分布、代謝、排泄等藥動學性質(zhì)，從而影響藥效

學性質(zhì)，故A選項錯誤，D選項正確。結構非特異性藥物的藥效與理

化性質(zhì)關系密切，與結構關系不大，結構改變對其藥效并無大的影響,

其藥理作用也不是通過與靶標結合產(chǎn)生，故結構非特異性藥物不存在

構效關系一說，由此分析B、C、E選項錯誤。

3[.單選題]非特異性結構藥物的藥效主要取決于藥物的()。

A.化學結構

B.理化性質(zhì)

C.構效關系

D.劑型

E.給藥途徑

本題答案：B

解析：本題考查的是結構非特異性藥物的定義。結構非特異性藥物的

藥效主要取決于理化性質(zhì)，與結構關系不大。

4[.單選題]對于吸入全身麻醉藥的藥效影響最大的因素是()。

A.電子云密度

B.立體效應

C.脂溶性(或脂水分配系數(shù))

D.鍵合特性

E.解離

本題答案：C

解析：本題考查的是影響結構非特異性藥物的性質(zhì)。結構非特異性藥

物的藥效主要取決于理化性質(zhì)對于吸入性全身麻醉藥(結構非特異性

藥物)而言，影響其藥效的理化性質(zhì)主要是脂溶性(或者說脂水分配系

數(shù))。

5[.單選題]藥效與結構關系不大，藥效大小主要取決于理化性質(zhì)的結

構非特異性藥物是()。

A.苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥

B.全身麻醉藥

C.吩曝嗪類抗精神病藥

D.磺酰胭類降糖藥

E.二氫毗咤類鈣通道阻滯藥

本題答案：B

解析：本題考查的是結構非特異性藥物。絕大多數(shù)的藥物屬于結構特

異性藥物。只有極少數(shù)藥物屬于結構非特異性藥物，如全身麻醉藥。

6[.單選題]藥物與靶點之間是以各種化學鍵方式結合，下列藥物中以

共價鍵方式與靶點結合的是（）。

A.尼群地平

B.乙酰膽堿

C.氯喳

D.奧美拉哇

E.普魯卡因

本題答案：D

解析：本題考查的是藥物的化學鍵合形式。藥物與靶標產(chǎn)生共價鍵鍵

合的藥物主要有烷化劑類抗腫瘤藥（如環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、卡莫

司汀、洛莫司汀、司莫司汀）、陽內(nèi)酰胺類抗生素（如青霉素類藥物、

頭抱菌素類藥物）、拉喋類抗?jié)兯帲ㄈ鐘W美拉睫、埃索美拉哇、泮托

拉哇）等。

7[.單選題]與靶標之間形成的不可逆結合的鍵合形式是（）。

A.離子鍵

B.偶極一偶極

C.共價鍵

D.范德華力

E.疏水作用

本題答案：C

解析：本題考查的是藥物與靶標的化學作用力。藥物與靶標之間通過

化學鍵結合，產(chǎn)生藥效?；瘜W鍵包括共價鍵和非共價鍵。共價鍵結合

能力強，是不可逆結合，所以通過共價鍵結合的藥物藥效較強，但不

易從靶點上解離。非共價鍵結合屬于可逆結合，藥物發(fā)揮完藥效后，

從靶點上解離下來，藥效隨之結束，非共價鍵有離子鍵、氫鍵、離子

-偶極鍵、偶極-偶極鍵、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復合物和疏水作用等。

81單選題］當藥物上的缺電子基團與受體上的供電子基團產(chǎn)生相互作

用時，電子在兩者間可發(fā)生轉(zhuǎn)移，這種作用力被稱為（）。

A.電荷轉(zhuǎn)移復合物

B.氫鍵

C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

D.范德華引力

E.疏水性相互作用

本題答案：A

解析：本題考查的是化學鍵的定義。藥物上缺電子基團（吸電基）與受

體上的富含電子基團（供電基）之間產(chǎn)生相互吸引，然后電荷發(fā)生轉(zhuǎn)移,

形成作用力，稱為電荷轉(zhuǎn)移復合物。也可以是藥物上的供電子基與受

體上的吸電子基之間的相互作用。

9[.單選題]當藥物的非極性鏈部分與生物大分子中非極性鏈部分產(chǎn)生

相互作用時一，這種作用力稱為()。

A.共價鍵

B.氫鍵

C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用

D.范德華引力

E.疏水性相互作用

本題答案：E

解析：本題考查的是化學鍵的定義。藥物的脂溶性基團與受體上的脂

溶性結構之間形成的親脂性作用力，稱為疏水性相互作用。

配伍選擇題

[1~3題共用備選答案】生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透

性的不同組合將藥物分為四類。

L共享答案題]

A.滲透率

B.溶解度

C.溶出度

D.解離度

E.酸堿度

1[1單選題]阿替洛爾屬于第回類，是高溶解度、低滲透性的水溶性分

子藥物，其體內(nèi)吸收取決于()。

本題答案：A

解析：本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第回類藥物溶解度水溶

性高、滲透性(過膜性)低，其藥效發(fā)揮取決于滲透率的大小，即脂溶

性;第團類藥物溶解度低，故其藥效取決于溶解度的大小。第回類藥物

的溶解度和滲透性都能保證其藥效的發(fā)揮，所以該類藥物的起效快慢

取決于進入腸道的速度，溶出度是主要影響因素。

2[1單選題]卡馬西平屬于第國類，是低溶解度，高滲透性的親脂性分

子藥物，其體內(nèi)吸收取決于()。

本題答案：B

解析：本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第回類藥物溶解度水溶

性高、滲透性(過膜性)低，其藥效發(fā)揮取決于滲透率的大小，即脂溶

性;第團類藥物溶解度低，故其藥效取決于溶解度的大小。第回類藥物

的溶解度和滲透性都能保證其藥效的發(fā)揮，所以該類藥物的起效快慢

取決于進入腸道的速度，溶出度是主要影響因素。

3[1單選題]普蔡洛爾屬于第國類，是高溶解度、高滲透性的藥物，其

體內(nèi)吸收取決于()。

本題答案：C

解析：本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第回類藥物溶解度水溶

性高、滲透性(過膜性)低，其藥效發(fā)揮取決于滲透率的大小，即脂溶

性;第團類藥物溶解度低，故其藥效取決于溶解度的大小。第回類藥物

的溶解度和滲透性都能保證其藥效的發(fā)揮，所以該類藥物的起效快慢

取決于進入腸道的速度，溶出度是主要影響因素。

[4~7題共用備選答案】

2[.共享答案題]生物藥劑學分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和滲透性的不同

組合將藥物進行分類。

A.團類

B.團類

C.國類

D.回類

E.V類

4[1單選題]兩親性藥物，即滲透性、溶解度均較高的藥物屬于()。

本題答案：A

解析：本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第團類是高溶解度、高

滲透性的兩親性分子藥物;第國類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子

藥物;第團類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第國類是低溶解

度、低滲透性的疏水性分子藥物。

5[1單選題]水溶性藥物，即溶解度高、滲透性低的藥物屬于()。

本題答案：C

解析：本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第回類是高溶解度、高

滲透性的兩親性分子藥物;第國類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子

藥物;第團類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第國類是低溶解

度、低滲透性的疏水性分子藥物。

6[1單選題]疏水性藥物，即滲透性低、溶解度低的藥物屬于()。

本題答案：D

解析：本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第回類是高溶解度、高

滲透性的兩親性分子藥物;第國類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子

藥物;第團類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第國類是低溶解

度、低滲透性的疏水性分子藥物。

7[1單選題]親脂性藥物，即滲透性高、溶解度低的藥物屬于()。

本題答案：B

解析：本題考查的是藥物的生物藥劑學分類。第回類是高溶解度、高

滲透性的兩親性分子藥物;第國類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子

藥物;第回類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物;第國類是低溶解

度、低滲透性的疏水性分子藥物。

多項選擇題

1[.多選題]有關藥物解離常數(shù)對藥效影響的說法，正確的有()。

A.酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(pKa>pH),分子型藥物所

占比例高

B.堿性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(pKa>pH),離子型藥物所

占比例高

C.當藥物的pKa=pH時，未解離型和解離型藥物各占50%

D.當pH比pKa增加一個單位時，對于酸性藥物而言，其分子型比例

可達到90%

E.當pH比pKa增加二個單位時，對于堿性藥物而言，其分子型比例

可達到99%

本題答案：ABCE

解析：本題考查的是藥物的解離常數(shù)計算公式。酸性藥物與堿性藥物

的pKa值計算公式不同：

弱酸性藥物計算公式：pK=pH+log[HA]/[A-]

弱堿性藥物計算公式：pKa=pH+log[HB+]/[B]

根據(jù)弱酸性藥物的計算公式，當pK>pH時-，log[HA]/[A-]>0,故[HA]（分

子型藥物）數(shù)量大于[A-]（離子型藥物），故A選項正確。根據(jù)弱堿性藥

物的計算公式，pKa>pH時，log[HB+]/[B]>0,即[HB+]（離子型藥物）數(shù)

量大于[B]（分子型藥物），故B選項正確。當pKa=pH時，對于弱酸性

藥物log[HA]/[A-]=0,即[HA]=[A-],也就是分子型藥物和離子型藥物比

例相等，均為50%;而對于弱堿性藥物，log[HB+]/[B]=0,即[HB+]=[B],

也就是分子型藥物和離子型藥物比例相等，均為50%o當pH比pKa

增加一個單位時，對于酸性藥物而言，pKa=pH+log[HA]/[A-],即log

[HA]/[A-]=pKa-pH=-l,計算得[HA]/[A-]=0.1,即[HA]（分子型藥物）約占

9%,[A-]（離子型藥物）約占90%,故D選項錯誤。當pH比pKa增加二

個單位時，對于堿性藥物而言，pKa=pH+log

[HB+]/[B],log[HB+]/[B]=pKa-pH=-2計算得[HB+]/[B]=0.01,即[HB+]（離

子型藥物）約占1%,[B]（分子型藥物）約占99%,故E選項正確

2[.多選題]有關理化性質(zhì)對藥效的影響，敘述正確的有（）。

A.分子型藥物有利于藥物的吸收

B.離子型藥物有利于藥物的轉(zhuǎn)運

C.藥物結構中基團的改變可影響藥物的脂水分配系數(shù)和解離度

D.對于結構非特異性藥物而言，理化性質(zhì)直接影響藥物的活性

E.溶解度、分配系數(shù)、解離度是影響藥效的主要理化性質(zhì)

本題答案：ABCDE

解析：本題考查的是理化性質(zhì)對藥效影響。分子型藥物脂溶性好，有

利于跨膜轉(zhuǎn)運、吸收。離子型藥物水溶性好，有利于在體液中轉(zhuǎn)運、

溶解在細胞液中發(fā)揮藥效。藥物的理化性質(zhì)是由結構中的基團決定

的。對于結構非特異性藥物，藥效與結構關系不大，理化性質(zhì)直接影

響藥效。藥物理化性質(zhì)較多但對藥效影響廣泛的理化性質(zhì)主要是溶解

度、分配系數(shù)、解離度。

3[.多選題]藥物的藥效與化學結構有關，稱為結構特異性藥物，但藥

效也受到理化性質(zhì)的影響。藥物的理化性質(zhì)較多，對于一個具體的藥

物而言，并非每一個理化性質(zhì)都對藥效產(chǎn)生明顯影響。但對絕大多數(shù)

藥物而言，對藥效影響比較重要的理化性質(zhì)主要指()。

A.溶解度

B.分配系數(shù)

C.沸點

D.解離度

E.密度

本題答案：ABD

解析：本題