洛索洛芬鈉片

洛索洛芬鈉片（乙）［藥品名稱］通用名稱：洛索洛芬鈉片英文名稱：LoxoprofenSodiumTablets商品名稱：洛那［成分］［形狀］本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。［規(guī)格］60mg（以C15H17NaO3計(jì)）［用法用量］飯后口服。慢性炎癥疼痛：成人每次60mg（1片），每日三次。急性炎癥疼痛：頓服60?120mg（1?2片）?？筛鶕?jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減，一日最大劑量不超過(guò)180mg（3片）。［不良反應(yīng)］洛索洛芬鈉是一前體藥物，在吸收入血前對(duì)胃腸道無(wú)刺激，也沒(méi)有明顯的治療作用，只有吸收入血后轉(zhuǎn)化成活性代謝物才發(fā)揮作用，因此，對(duì)胃腸道無(wú)明顯刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系統(tǒng)不適較多見(jiàn)如腹痛、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、燒心等，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)皮疹、瘙癢、水腫、困倦、頭痛、心悸等，偶見(jiàn)休克、急性腎功能不全、腎病綜合癥、間質(zhì)性肺炎以及貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。［禁忌］以下患者禁用：己知對(duì)本品過(guò)敏的患者。服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者。禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。重度心力衰竭患者。嚴(yán)重肝、腎功能損害者。嚴(yán)重血液學(xué)異常患者。妊娠晚期及哺乳期婦女。［注意事項(xiàng)］避免與其他非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟?；颊邞?yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）-樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓祥利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會(huì)影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開(kāi)始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒(méi)有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過(guò)敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對(duì)癥治療。慢性疾病，手術(shù)后及外傷時(shí)應(yīng)避免同一種藥物長(zhǎng)期使用。如長(zhǎng)期用藥，要定期進(jìn)行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、停藥等適當(dāng)措施。應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時(shí)，要合用適當(dāng)?shù)目咕幬?，并仔?xì)觀察，慎重給藥。有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學(xué)異常及既往史，支氣管喘息、過(guò)敏癥既往史及高齡患者慎用。［孕婦及哺乳期婦女用藥］關(guān)于妊娠期給藥的安全性還沒(méi)有明確，因此在對(duì)妊娠或可能妊娠的婦女進(jìn)行治療時(shí)僅限于治療有利性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí)才給藥。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有關(guān)于延遲分娩及向乳汁移行、導(dǎo)致胚胎動(dòng)脈管收縮的報(bào)道，因此妊娠晚期及哺乳期不要給藥。［兒童用藥］關(guān)于兒童用藥的安全性尚不明確。［老年人用藥］本品老年人服用安全性較高，但仍應(yīng)從小劑量開(kāi)始用藥，并密切觀察患者的狀態(tài)，慎重給藥。［藥物相互作用］本品與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)，會(huì)增加這些藥物的作用，這些藥物應(yīng)減量使用。與新喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星等）合用有時(shí)會(huì)引起痙攣。與磺脲類降血糖藥合用時(shí)，能增強(qiáng)這些藥物的降血糖作用，應(yīng)注意減量。與噻嗪類利尿劑合用時(shí)，能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。與鋰制劑合用時(shí)，可能增加血液中鋰濃度而導(dǎo)致鋰中毒，合用時(shí)應(yīng)減量。［藥物過(guò)量］服藥超量時(shí)應(yīng)作緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或（和1利尿藥，并給予監(jiān)測(cè)及其它支持治療?！舅幚碜饔谩柯逅髀宸意c為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物，其活性代謝物通過(guò)抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。［毒理研究］生殖毒性：當(dāng)大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時(shí)，出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加，體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過(guò)其乳汁分泌。［藥代動(dòng)力學(xué)］根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：本品口服后，在胃腸道很快被吸收，以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物（活性代謝物）兩種形式出現(xiàn)于血液，并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達(dá)峰值時(shí)間原形藥為30分鐘，活性代謝物為50分鐘左右，原形物的蛋白結(jié)合率為97.0%，活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%，其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物，主要經(jīng)尿迅速排泄，口服后8小時(shí)內(nèi)約排出50%。連續(xù)口服5天，沒(méi)有蓄積性。原形物的半衰期為1.2h，活性代謝物的半衰期為1.3h。［貯藏］密封，干燥處保存。［包裝］鋁塑包裝，12