藥化名詞解釋問答

1利血平：：是從印度蘿芙木、催吐蘿芙木等蘿芙木植物根中提取的生物堿是第一個(gè)得到應(yīng)用的天然抗高血壓藥物。2NO供體藥物：是指能在體內(nèi)釋放得到外源性NO分子的藥物，是臨床上治療心絞痛的主要藥物。3降血脂的作用機(jī)理是什么？降血脂藥又稱為抗動(dòng)脈粥樣硬化藥，動(dòng)脈粥樣硬化以及隨后發(fā)展而成的心臟?。ü谛牟。?duì)人民健康和生命危害極大。已經(jīng)證實(shí)動(dòng)脈粥樣硬化及冠心病人的血脂較正常人為高。當(dāng)高血酯長(zhǎng)期升高后，血脂及其分解產(chǎn)物，將逐漸沉積于血管壁上,并伴有纖維組織生成，使血管通道變窄，彈性減小,最后可導(dǎo)致血管堵塞。應(yīng)用降酯藥物可減少血酯的含量，緩解動(dòng)脈粥樣硬化病癥狀。4、 p-受體阻滯劑具有抗心律失常的作用，在結(jié)構(gòu)上有什么特征？這類藥物能減少心輸出量,抑制腎素分泌，并有中樞性抗交感作用，這些作用也可能與降壓作用相關(guān)。該類藥物在結(jié)構(gòu)上與P-型擬腎上腺素藥異丙腎上腺素相似，當(dāng)后者苯環(huán)上的羥基為其它基團(tuán)取代后,即可能顯現(xiàn)出P-受體的阻滯作用。p-受體阻滯藥對(duì)苯環(huán)部分的結(jié)構(gòu)要求并不嚴(yán)格，可以是萘環(huán)，其它芳雜環(huán)，也可以是稠環(huán)。對(duì)側(cè)鏈來說，除了異丙腎上腺素分子中的取代氨基乙醇型外，也可在芳環(huán)與p-碳原子之間插入亞甲氧基而成為氨基丙醇側(cè)鏈,因此在p-受體阻滯劑中,根據(jù)側(cè)鏈不同，可分為氨基丙醇型和氨基乙醇型二類。插入亞甲氧基后,一般使P-型受體阻滯作用顯著增強(qiáng)，因此臨床上廣泛應(yīng)用的藥物大多是氨基丙醇類，如普萘洛爾等。5、 鹽酸普萘洛爾是如何合成的?它的雜質(zhì)檢查應(yīng)該注意什么？它是以3-氯1,2-氧丙烷與a-萘酚為原料，在毗啶存在下縮合，生成1-氯-3-（1-?萘氧基）-2-丙醇;再與異丙胺縮合后與氯化氫成鹽，即得本品,反應(yīng)式:P108。注意:未作用的a-萘酚影響成品的質(zhì)量。6、 乙酰水楊酸中的游離水楊酸雜質(zhì)是怎樣引入的?水楊酸限量檢查的原理是什么？?在制備過程中，由于?；磻?yīng)不完全，使乙酰水楊酸中含有未反應(yīng)的水楊酸;或因產(chǎn)品貯存不當(dāng)，水解產(chǎn)生水楊酸，故藥典規(guī)定需進(jìn)行水楊酸的限量檢查。檢查原理是利用與鐵鹽呈色檢查。如有游離的水楊酸存在，可與氯化鐵生成紫黃色,與標(biāo)準(zhǔn)液在規(guī)定時(shí)間內(nèi)比較，不得更深。7、 ？乙酰水楊酸用什么方法進(jìn)行含量測(cè)定?在測(cè)定乙酰水楊酸的含量時(shí)應(yīng)注意那些問題？?乙酰水楊酸的分子中含有游離羧基，可采用直接中和滴定法測(cè)其含量。測(cè)定時(shí)應(yīng)注意，為防止水解，測(cè)定溫度不應(yīng)超過10°C。8、 乙酰水楊酸應(yīng)如何貯存?為什么??乙酰水楊酸在干燥空氣中較穩(wěn)定，遇濕氣即緩緩水解生成水楊酸和醋酸，使帶有醋酸的特殊臭氣。為避免水解反應(yīng),故應(yīng)置密閉容器內(nèi),于干燥情況下貯存。9、 根據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，用化學(xué)方法區(qū)別撲熱息痛與乙酰水楊酸?撲熱息痛片的結(jié)構(gòu)式為 ，分子中含有游離酚羥基,其水溶液加氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。乙酰水楊酸 ，分子中無游離羥基存在，與氯化鐵試液不發(fā)生顯色反應(yīng)。故可以用氯化鐵試液區(qū)別乙酰和撲熱息痛。10、 試解釋下列反應(yīng)的原理：撲熱息痛遇三氯化鐵顯紫色，遇①NaNO2.HCl②堿性p-萘酚試液顯紅色撲熱息痛分子中含有游離酚羥基,其水溶液加氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。由于撲熱息痛分子中的酰胺結(jié)構(gòu)，在堿性溶液中易水解，生成對(duì)氨基苯酚。對(duì)氨基苯酚在酸性條件下與亞硝酸鈉作用，生成重氮鹽，再與堿性p-萘酚試液偶合，顯紅色。11、 烷化劑：能形成碳正離子或其它活性的親電性基團(tuán)的抗腫瘤藥物，以共價(jià)鍵與DNA相聯(lián)，或與DNA雙螺旋交聯(lián)后，干擾DNA的復(fù)制或轉(zhuǎn)錄。是對(duì)DNA、RNA和某些酶起作用的活性化合物,又稱為生物烷化劑。12、 各類抗癌藥物的作用機(jī)理是什么？?大多數(shù)抗癌藥物都能直接損傷癌細(xì)胞，阻止其分裂繁殖。烷化劑能將烷基與DNA分子的雙螺旋交叉聯(lián)結(jié)，特別是與其分子中的鳥嘌吟7位氮發(fā)生烷基化，引起DNA鏈的脫嘌吟作用與斷裂，由此影響DNA的功能?？勾x藥的結(jié)構(gòu)與核酸的組成成分（嘌吟堿、嘧啶堿）或形成這些成分時(shí)所需要的輔酶構(gòu)造相似，能競(jìng)爭(zhēng)有關(guān)酶，阻斷核酸的合成。長(zhǎng)春花堿類及秋水堿可抑制有絲分裂中的紡錘線收縮，使有絲分裂停止于中期。亦能影響RNA從而抑制紡錘線有關(guān)蛋白質(zhì)的合成。大部分抗癌抗生素可干擾DNA到RNA直至蛋白質(zhì)合成過程的不同環(huán)節(jié)°L-門冬酰胺酶可使血漿中門冬酰胺分解使腫瘤細(xì)胞無足夠的門冬酰胺來合成蛋白質(zhì)。13、 為什么氟尿嘧啶的抗腫瘤作用與其它鹵代尿嘧啶衍生物相比較好？?由于氟的原子半徑與氫的原子半徑相近，氟化物體積與原化合物幾乎相等，加之C-F鍵的穩(wěn)定性，特別是在代謝過程中不易分解，故氟原子不干擾含氟藥物與相應(yīng)細(xì)胞受體間相互作用，能在分子水平代替正常代謝，因而是胸腺嘧啶合成酶抑制劑，干擾脫氧胸腺嘧啶核苷酸的形成，所以以鹵原子代替氫原子合成的鹵代尿嘧啶衍生物中，以氟尿嘧啶的抗腫瘤作用較好。14、 四環(huán)素類的基本結(jié)構(gòu)為氫化并四苯的衍生物，根據(jù)四環(huán)素類的基本結(jié)構(gòu)可以推測(cè)四環(huán)素應(yīng)該是酸性、堿性還是兩性的？?四環(huán)素類是兩性化合物，因?yàn)榉肿又泻卸装被@弱堿性,酚羥基和烯醇式羥基顯弱酸性，所以它與酸或堿均能形成鹽。15、 根據(jù)四環(huán)素類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，鑒別它們可用什么方法？?這類抗生素結(jié)構(gòu)中具有酚羥基，可與三氯化鐵試液作用,顯一定的顏色。如金霉素顯紅褐色，土霉素顯橙褐色，四環(huán)素顯紅棕色。這類抗生素與硫酸作用，也顯一定的顏色。金霉素初為蘭色，繼則為綠色；土霉素為深朱紅色；四環(huán)素為深紫色。16、 ？四環(huán)素類抗生素在酸性、中性及堿性溶液中均不穩(wěn)定，其原因是什么？?這類抗生素不夠穩(wěn)定的原因主要有兩個(gè)方面:一是在酸性中（pH2?6）易脫水為脫水物，二是C4上的二甲胺基易發(fā)生差向異構(gòu)化。例如土霉素在酸性條件下，C6上的醇羥基和C5a上的氫發(fā)生反式消除反應(yīng)，生成橙黃色脫水物。17、 磺胺類藥物：是對(duì)氨基苯磺酰胺及其衍生物所構(gòu)成的一類藥物的總稱，是抗菌藥的一個(gè)類別。18、 先導(dǎo)化合物：指具有獨(dú)特結(jié)構(gòu)的具有一定活性的化合物。基于此化合物進(jìn)行一系列結(jié)構(gòu)改造或修飾，可以開發(fā)出更加高效、低毒的新藥。19、 前藥：藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后，在體外沒有活性或活性很低，進(jìn)入生物體或人體后經(jīng)酶作用又轉(zhuǎn)化為原來的藥物而發(fā)揮藥效。此經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后的化合物稱前體藥物，簡(jiǎn)稱前藥。20、 藥物構(gòu)效關(guān)系：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效之間的關(guān)系，可用于指導(dǎo)新藥設(shè)計(jì)。21、 半合成抗生素：為了克服天然抗生素的缺點(diǎn)，以天然抗生素為先導(dǎo)化合物經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后得到的耐酸、耐酶和可口服的抗生素。1、青霉素因?yàn)槟男┤秉c(diǎn)而進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，產(chǎn)生這些缺點(diǎn)的原因分別是什么？答：缺點(diǎn) 產(chǎn)生缺點(diǎn)的原因1）不穩(wěn)定 P-內(nèi)酰胺環(huán)（1分）（2）易引起過敏反應(yīng)外源性：生物合成中帶入的蛋白質(zhì)多肽內(nèi)源性：生產(chǎn)、貯存及使用過程中發(fā)生開環(huán)聚合（2分）（3）易產(chǎn)生耐藥性細(xì)菌逐漸產(chǎn)生如8-內(nèi)酰胺酶類的分解酶（1分）（4）抗菌譜窄 青霉素能破壞細(xì)胞壁粘肽，革蘭氏陽性菌的細(xì)胞壁粘肽含量比革蘭氏陰性菌稿，故青霉素對(duì)革蘭氏陽性菌的抗菌活性比較高2、試述嗎啡與受體的三點(diǎn)作用模型：（1）一個(gè)平坦的結(jié)構(gòu)，可以和藥物的苯環(huán)通過范德華力結(jié)合（2）一個(gè)陰離子部位能和藥物的正電中心以靜電結(jié)合（3）一個(gè)方向合適的空穴與哌啶環(huán)相適應(yīng)3、 寫出對(duì)乙酰氨基酚的合成路線及雜質(zhì)檢查方法：限量檢查對(duì)氨基酚（比色法）（1分）：雜質(zhì)對(duì)氨基酚可與亞硝酰鐵氰化鈉試液作用呈藍(lán)色，與標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)氨基酚的呈色進(jìn)行比較（2分）。4、 環(huán)磷酰胺為哪一類抗腫瘤藥物，其原料藥為什么要制備成水合物？答：氮芥類烷化劑（2分）；環(huán)磷酰胺為油狀物（1分），制備成水合物后可成結(jié)晶（2分）1、 寫出巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)通式，并簡(jiǎn)述其構(gòu)效關(guān)系：（1）5,5-雙取代，R1、R2的總碳數(shù)4?8最好；（3分）（2）R以甲基取代起效快；（2分）（3）2位O以S取代起效快。（2分）1、 軟藥：在新藥設(shè)計(jì)中，能在體內(nèi)經(jīng)一步代謝迅速失活、避免蓄積中毒的藥物被稱為“軟藥”。2、 藥物化學(xué)：是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。3、 “Me-too”藥物：以現(xiàn)有藥物為先導(dǎo)化合物開發(fā)的，旨在避開專利的，具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物。4、生物電子等排體：用基團(tuán)置換的方法優(yōu)化先導(dǎo)化合物時(shí)，具有相似的物理和化學(xué)性質(zhì)，又能產(chǎn)生相似的生物活性的相同價(jià)鍵的基團(tuán)。1、比較鹽酸普魯卡因與鹽酸利多卡因的穩(wěn)定性，說明原因。4、 答：鹽酸利多卡因比鹽酸普魯卡因更穩(wěn)定。（2分）（1）利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵比普魯卡因的酯穩(wěn)定；（1分）（2）利多卡因苯環(huán)2,6-二甲基的空間位阻作用延緩水解；（1分）（3）利多卡因苯環(huán)4位沒有易代謝的氨基。（1分）2、 試述巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。答：（1）5,5雙取代才有活性，且取代基碳原子總數(shù)為4?8最好；（2分）2）母環(huán)N上以甲基取代起效快；（2分）（3）2位O被S取代起效快。（1分）3、 請(qǐng)將青霉素的母體結(jié)構(gòu)編號(hào)，其側(cè)鏈水解后得到什么？它有什么應(yīng)用價(jià)值？：側(cè)鏈水解得到6-氨基青酶烷酸（6-APA）。它是半合成青霉素的重要原料。4、試述抗腫瘤藥的分類，一句話概述各類藥物并各舉一例。答：（1）烷化劑：能在體內(nèi)形成缺電子的活潑中間體而與生物大分子進(jìn)行親電共價(jià)結(jié)合，使其結(jié)構(gòu)和功能發(fā)生改變，屬細(xì)胞毒類藥物。如：鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺。（2分）（2）抗代謝藥物：通過抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌吟、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。如：氟尿嘧啶、甲氨蝶吟。（1分）（3） 抗腫瘤抗生素：由微生物產(chǎn)生的具有抗腫瘤活性的化學(xué)物質(zhì)。如：放線菌素D。（1分）（4） 抗腫瘤植物藥（天然藥物）從植物中提取出來的具有抗腫瘤活性的化學(xué)物質(zhì)。如：紫杉醇。（1分）1、 試述嗎啡的化學(xué)性質(zhì)，其結(jié)構(gòu)改造是如何進(jìn)行的，通過其結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)化